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    ANTIMICÓTICOS Cuadro

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    Este documento clasifica y describe los principales antimicóticos. Se dividen en antimicóticos para uso tópico que tratan micosis superficiales como tiñas, y antimicóticos sistémicos para micosis sistémicas producidas por hongos como Aspergillus. Los describe según su estructura química, como poliénicos, azoles y otras clases, y según su mecanismo de acción, que suele inhibir la formación del ergosterol en las membranas del hongo. Finalmente se detallan algunos f

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    ANTIMICÓTICOS Cuadro

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    Este documento clasifica y describe los principales antimicóticos. Se dividen en antimicóticos para uso tópico que tratan micosis superficiales como tiñas, y antimicóticos sistémicos para micosis sistémicas producidas por hongos como Aspergillus. Los describe según su estructura química, como poliénicos, azoles y otras clases, y según su mecanismo de acción, que suele inhibir la formación del ergosterol en las membranas del hongo. Finalmente se detallan algunos f

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    Este documento clasifica y describe los principales antimicóticos. Se dividen en antimicóticos para uso tópico que tratan micosis superficiales como tiñas, y antimicóticos sistémicos para micosis sistémicas producidas por hongos como Aspergillus. Los describe según su estructura química, como poliénicos, azoles y otras clases, y según su mecanismo de acción, que suele inhibir la formación del ergosterol en las membranas del hongo. Finalmente se detallan algunos f

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    ANTIMICÓTICOS Cuadro

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    Este documento clasifica y describe los principales antimicóticos. Se dividen en antimicóticos para uso tópico que tratan micosis superficiales como tiñas, y antimicóticos sistémicos para micosis sistémicas producidas por hongos como Aspergillus. Los describe según su estructura química, como poliénicos, azoles y otras clases, y según su mecanismo de acción, que suele inhibir la formación del ergosterol en las membranas del hongo. Finalmente se detallan algunos f

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    ANTIMICÓTICOS

    Micosis:
    Micosis superficial:
    Dermatofitos o tiñas como: - Epidermophyton
    -Trichophyton
    - Microsporum
    Candidiasis: Candida: - C. albicans
    Se tratan con antimicóticos de aplicación tópica

    Micosis sistémica: Producto de diferentes hongos: - Aspergillus


    -Histoplasma
    - Blastomyces
    - Candidiasis
    Se tratan con antifúngicos por vía sistémica

    Clasificación de los Antifúngicos por su estructura química:


    1. Poliénicos: Vía sistémica: anfotericina B y Vía tópica: nistatina
    2. No Poliénicos: griseofulvina (VO) para sistémica y algunos ANTIBIÓTICOS.
    3. Azoles (más usados):
     Imidazoles: miconazol
    Para uso exclusivamente tópico: clotrimazol, terconazol, tioconazol, ketoconazol (este último posee tanto aplicación tópica como sistémica).
     Triazoles: itraconazol, fluconazol.
    4. Pirimidinas Fluoradas: flucitosina.
    5. Alilaminas: terbinafina.
    6. OTROS

    Clasificación de los Antifúngicos de acuerdo a su mecanismo de acción:


    1. Polienos: Se ligan a las membranas celulares y las rompen.
    2. Azoles: Inhiben a la alfadesmetilasa dependiente del citocromo p450, bloqueando la formación de ergosterol en las membranas celulares.
    3. Flucitosina: Inhibe la síntesis de ADN y ARN
    4. Giseofulvina: Bloquea los microtúbulos.
    5. Alilaminas: Bloquean la formación de ergosterol.
    El mecanismo de acción de la mayoría se relaciona, directamente o indirectamente con la función del ergosterol.
    FARMACO MECANISMO DE ACCION ESPECTRO ANTIMICOTICO USO CLINICO FARMACOCINETICA REACCUINES ADVERSAS
    ANFOTERICINA B Causa la muerte celular del Fungicida y fungistático y esto Elección infecciones sistémicas - Vía de elección I.V. Aparición inmediata: RAM más frecuente
    microorganismo por medio de su dependerá de la dosis que se por hongos. - UPP 95% (casi segura) es la fiebre y escalofríos por
    afinidad al ergosterol que es la aplique y también de la Se tiende a utilizar combinada - Atraviesa poco la BHE tanto se administra con Acetaminofen.
    membrana sensible del hongo, lo sensibilidad del hongo. con otros fármacos como la - Eliminación mixta: También de tipo gastrointestinal: Náuseas y
    que conlleva a la formación de Se aplica en casos como Flucitosina que potencia su Metabolismo hepático, vómito; puede causar hipotensión.
    poros o conductos, por lo que Candidiasis pulmonar (Candida efecto antimicótico. biliar y renal
    hay salida del contenido albicans) y Critococosis - En relación con la dosis y/o duración del
    citosólico y esto causa la muerte (Levaduras Criptococcus). tratamiento: Tromboflebitis y
    celular. Nefrotoxicidad (reversible al suspender el
    fármaco) debido a que parte de su
    eliminación es vía renal.
    NISTATINA Igual a la Anfotericina B. Es tanto Candidiasis Candidiasis bucofaríngea, Son las mismas que la Anfotericina
    Fungistático como Fungicida. esofágica, intestinal, vaginal pero mucho menor.
    Su aplicación es tópica y cutáneo. Predominio de las afecciones
    exclusivamente; sin embargo Esofagitis – Enteritis gastrointestinales.
    puede haber poca absorción vía se usa vía oral
    oral. en suspensión o tabletas.

    GRISEOFULVINA Bloquea la reproducción del Dermatofitosis tiña (especies de Tinea capitis, Tinea barbae, Tinea - Metabolizada en el - Molestia G.I.
    hongo, inhibe selectivamente el Trichophyton, Microsporum y cruris, Tinea corporis, Tiña de las Hígado - Cefalea y otros efectos
    proceso de la mitosis. Epidermophyton). Tiene afinidad manos y pie de atleta; NO SIRVE - Absorción VO y aumenta - Neurológicas: Neuritis periférica,
    por las células de la piel PARA LA TINA VERSICOLOR. con comidas grasas como vértigo, confusión, pérdida de la
    precursoras de queratinocitos. la leche memoria o de concentración,
    visión borrosa e insomnio.
    Rara vez: Eritema, urticaria, fotosensibilidad y cu
    hepatotóxicos de gravedad
    KETOCONAZOL Inhibición de la enzima 14 alfa- - Micosis superficial En primera instancia micosis – Absorción oral es buena – G.I.: náuseas, vómitos, diarreas,
    desmetilasa lamosterol más frecuente superficial y de segunda elección (requiere medio ácido constipación.
    dependiente de citocromo P-450, (Dermatofitosis, infecciones sistémica. para absorberse). – Vértigo, cefalea, fotofobia,
    que impide la síntesis de Candidiasis y Pitiriasis – Atraviesa mal BHE. alteraciones hepáticas
    ergosterol. versicolor) – Alcanza niveles relevantes transitorias.
    - La vía oral quedaría en queratinicitos, líquido – Endocrinas principalmente
    solo para las micosis vaginal, leche materna. (ginecomastia, impotencia y
    resistentes a otros – Eliminación: Metabolismo oligospermia).
    tratamientos hepático.

    CLOTRIMAZOL Imidazoles de acción tópica. Eritema, escozor, formación de ampollas y


    - Presentación: tabletas desprendimiento de piel, edema, prurito y
    intravaginales, óvulos y urticaria. Por vía vaginal puede producir
    cremas. irritación local.
    - Util: en infecciones
    dermatofiticas: Tneas
    versicolor, Candidiasis
    cutánea, Candidiasis en
    membranas mucosas y
    zonas mucocutáneas
    (orocutánea, orofaríngea,
    perianal, vulvovaginal).
    Clínica más frecuente
    - Curación requiere: 2 – 4
    semanas

    FLUCONAZOL Candida, Criptococcus, Orofaringe, infección urinaria,  Adecuada absorción VO La más frecuente es la gastrointestinal:
    Aspergillus. candidemia. incluso con alimentos. náuseas, cefalea, dolor abdominal, vómitos
    Recomendaciones: Anfotericina +  Administración parenteral y diarrea. A nivel de S.N.C. cefalea.
    Fluconazol IV (I.V)
     Alcanza concentraciones
    similares a las
    plasmáticas: LCR, saliva,
    esputo y vagina.
     UPP 11%
     Eliminación renal: muy
    importante tomar en
    cuenta los pacientes con
    alteraciones renales.

    ITRACONAZOL Coccidioides, Histoplasma, Buena respuesta Meninguitis - Su absorción es VO: en Afección gastrointestinal y cefalea.
    (nuevo derivado triazol) Blastomyces, Candida albicans, Coccidioides, Onicomicosis. cápsula.
    Aspergillus y Criptococcus. - Solución.
    - Amplio metabolismo
    hepático
    - No alcanza
    concentraciones LCR
    - Vida media 30 a 40 horas

    Nota: Importante estudiar cuadro que explican estos mecanismos de acción*

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