Medicamentos del sistema Endocrino

Unidad 11
El sistema endocrino está conformado por glándulas y órganos que elaboran hormonas y las libera
directamente en la sangre de manera que llegan a los tejidos y órganos de todo el cuerpo. El sistema
endocrino es el encargado de la síntesis y secreción de mensajeros químicos denominados
hormonas las cuales se definen como moléculas mediadoras que se liberan en una parte del cuerpo
pero regula la actividad de células en otras partes. La mayoría de las hormonas pasan al líquido
intersticial y después a la circulación sanguínea por lo que se distribuyen entre las células de todo el
cuerpo, uniéndose a receptores en la superficie o en el interior delas células diana (blanco).Al igual
que las hormonas el sistema endocrino se compone de glándulas y órganos como los siguientes: el
hipotálamo, la hipófisis, la glándula pineal, la glándula tiroidea, las glándulas paratiroideas, el timo,
las glándulas suprarrenales, el páncreas y los órganos reproductores (ovarios en las mujeres y
testículos en los hombres).
ADRENOCORTICOIDES:
Las glándulas suprarrenales son pequeñas glándulas ubicadas en la parte superior de cada riñón.
Las cuales se dividen en dos secciones:
 Corteza Suprarrenal: se encarga de producir hormonas adrenocorticoides.
 Medula suprarrenal: es la encargada de producir adrenalina y noradrenalina.
Las hormonas adrenocorticoides son hormonas esteroideas que se dividen en 2 grupos;
 Mineralocorticoides: la aldosterona es la principal hormona, la cual tiene su función al regular
la retención de Na y H2O a nivel del riño y por lo tanto afecta no solo a la presión sanguínea
sino también al balance electrolítico del organismo.
 Glucocorticoides: el cortisol es la hormona principal. Esta principalmente relacionado con el
control del metabolismo de la glucosa y la capacidad de gestión del estrés. (aunque también
se le refiere funciones antiinflamatorias e inmunosupresoras)
Los glucocorticoides son biosintetizados y liberados bajo influencia de hormonas peptídicas
secretadas por el hipotálamo y la ademohipofisis para activar la corteza adrenal.
De esta manera las funciones más relevantes de los glucocorticoides son:
 Son potentes antinflamatorios, atenúan el calor, eritema, hinchazón y reblandecimiento de la
zona.
 Son inmunosupresores es decir inhiben las reacciones de hipersensibilidad, especialmente las
alergias
 Influyen sobre la función renal potenciando a absorción de sodio y agua impidiendo la salida
de agua del organismo. Retención de líquidos
 Regular el metabolismo de glúcidos, lípidos y proteínas.
 Influyen también sobre el SNC provocando cambios comportamiento y psicológicos
 Provocar la síntesis de glucógeno en el hígado y regulan la salida de glucosa hacia la sangre.
El cortisol es una molécula lipídica, sin embargo requiere una proteína transportadora, la transcortina
(GBP). Esta es una alfa globulina de síntesis hepática la cual está mediada por un factor de
transcripción hepático y por estrógenos. Cuando el binomio cortisol-transportador alcanza el sitio
blanco, la enzima elastasa, originada en los neutrófilos, tiene la función de liberar al cortisol
transportado, el que por su naturaleza lipídica, cruza libremente la membrana plasmática y accede al
receptor presente en el citoplasma. El cortisol requiere de la unión de este a su receptor GR, el cual
es un receptor nuclear que permanece en el citoplasma formando un complejo con varias proteínas
chaperonas. Al unirse al ligando, ocurre un cambio en GR que le permite liberarse del complejo
proteico, exponer el sitio de localización nuclear y translocar al núcleo donde se une en forma de
dímeros GRα/GRα, a sitios específicos del ADN, denominados elementos de respuesta a
glucocorticoides (GRE) y controlar la transcripción de genes.
REGULADORES DE LA GLUCEMIA
Antidiabéticos Insulinicos: se intenta imitar más fielmente posible la producción fisiológica de
insulina (la cual es secretada por las células B de los islotes de Langerhans que se encuentran en el
páncreas).
Mecanismo de acción: al existir un aumento en la glucosa intracelular de las células beta, el ATP
aumenta, y los canales de potasio (dependientes de ATP) se abren, provocando una disminución de
K+ en la célula, y un voltaje negativo dentro de ella; por lo que ocurre una despolarización en la cual
los canales de calcio (dependientes de voltaje) se abren dando como resultado un aumento en el
Ca+ intracelular y al mismo tiempo una potencial positivo dentro de la célula, lo que conlleva a una
movilización de las vesículas que contienen insulina, uniéndose así a la membrana celular y
permitiendo la expulsión de esta.
 Insulina regular: es biosintética, cuya cadena de aminoácidos es igual a la que se produce en
el páncreas.
 Insulina protamina: es una insulina humana biosintética la que se le añade protamina para
conseguir una acción intermedia o retardad. Inicia su efecto de 2- 3 h, su efecto es máximo a
la 5-6 h y la duración es de 12-18 h.
 Insulina Lispro: es un análogo de acción ultrarrápida, cuya acción inicia entre los 10-15 min,
su máxima acción es a los 30-60min y su duración es de 3-4 h.
 Glargina: análogo ultralento que presenta valores plasmáticos muy homogéneos, es de acción
prolongada alrededor de 20 a 24 h.
La insulina se utiliza para el tratamiento de la diabetes Mellitus que se clasifica en Diabetes tipo I y
Diabetes tipo II. Sus principales efectos adversos son: la hipoglucemia, se produce dependiendo de
la dosis administrada, la actividad física y la ingesta de hidratos de carbono; mareos; confusión;
visión borrosa; temblor; sudoración; hambre y taquicardia.
Antidiabéticos no insulinicos:
 Biguanidas: metformina. Aumenta la sensibilidad de la insulina en tejido hepático y tejidos
periféricos. En hígado reduce la glucogenolisis y la glucogénesis. En el musculo favorece la
captación y utilización de la glucosa. También retrasa la absorción intestinal de glucosa. Sus
efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales, como nauseas, vómitos,
flatulencias, dolor abdominal y diarrea.
 Sulfonilureas: estimula la secreción de insulina por las células B- pancreáticas sin el páncreas
funciona. El efecto adverso más frecuente es la hipoglucemia que pude ser grave y
prolongada.
 Secretagogos de acción rápida (glinidas, repaglinida, nateglinida): se mecanismo de acción es
semejante al de las sulfonilureas, puesto que estimulan la secreción de insulinas por las
células pancreáticas. El efecto adverso más característico es la hipoglucemia, otros efectos
adversos son los transtornos gastrointestinales, reacciones de hipersensibilidad y alteraciones
visuales.
 Tiazolindindionas: aciva los receptores PPARy que regulan diversos genes implicados en el
metabolismo de la glucosa y los lípidos produciendo un aumento de la sensibilidad de la
insulina, principalmente a nivel periférico, aumentando de esa forma la captación y utilización
de la glucosa en tejido muscular y graso. No produce hipoglucemia, y el efecto adverso mas
grave es la hepatotoxicidad, ictericia, edemas, anemia.
 Inhibidores de las alfa-glucosidasas: inhibe de forma competitiva y reversible las alfa-
glucosidasas intestinales que intervienen en la degradación de los oligosacáridos en
monosacáridos. De este modo se produce una disminución en la absorción de hidratos de
carbono y una disminución de la glucemia postprandial .Los efectos adversos más frecuentes
son los gastrointestinales como flatulencia, distensión abdominal, diarrea, náuseas y vómitos.
CONSIDERACIONES EN FISIOTERAPIA:
Glucocorticoides: Se debe tener en cuenta las propiedades catabólicas de estos sobre los tejidos de
soporte, pueden provocar roturas en musculo, huesos, piel y otras estructuras de colágeno. El
fisioterapeuta debe atenuar los efectos anteriores generando actividades que ayuden a mantener la
fuerza muscular que eviten la degradación de las unidades musculo tendinosas. En general las
actividades que promuevan la movilidad y deambulación serán beneficiosas. Hay que evitar las
cargas excesivas.
Pacientes diabéticos: Se debe considerar la planificación de la ingesta de comida y la intensidad del
ejercicio en la programación temporal de las sesiones de fisioterapia, para evitar provocar la
hipoglucemia. Además, se debe tener cerca fuentes de glucosa, caramelos, zumos de frutas,
bebidas carbónicas azucaradas. En pacientes que además consuman antidiabéticos orales del grupo
tiazolidiabeticos hay que tener en cuenta los riegos asociados a consuma, fracturas y efectos
cardiovasculares, tomando las precauciones necesarias.
Bibliografía:
 KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 11ª edición 2010. México. McGraw-Hill
 G.M.Brenner,C.W,Stevens.Farmacología básica. Barcelona, España.Editorial ELSEVIER.
CUESTIONARIO

1. ¿Qué es una hormona?

El sistema endocrino es el encargado de la síntesis y secreción de mensajeros químicos
denominados hormonas las cuales se definen como moléculas mediadoras que se liberan en
una parte del cuerpo pero regula la actividad de células en otras partes. La mayoría de las
hormonas pasan al líquido intersticial y después a la circulación sanguínea por lo que se
distribuyen entre las células de todo el cuerpo, uniéndose a receptores en la superficie o en el
interior delas células diana (blanco).

2. ¿Cuáles son los dos grupos de hormonas adrenocorticoides?

 Mineralocorticoides: la aldosterona es la principal hormona, la cual tiene su función al
regular la retención de Na y H2O a nivel del riño y por lo tanto afecta no solo a la
presión sanguínea sino también al balance electrolítico del organismo.
 Glucocorticoides: el cortisol es la hormona principal. Esta principalmente relacionado
con el control del metabolismo de la glucosa y la capacidad de gestión del estrés.
(aunque también se le refiere funciones antiinflamatorias e inmunosupresoras).

3. ¿Cuáles son las principales funciones de los glucocorticoides?

 Son potentes antinflamatorios, atenúan el calor, eritema, hinchazón y reblandecimiento de
la zona.
 Son inmunosupresores es decir inhiben las reacciones de hipersensibilidad, especialmente
las alergias
 Influyen sobre la función renal potenciando a absorción de sodio y agua impidiendo la
salida de agua del organismo. Retención de líquidos
 Regular el metabolismo de glúcidos, lípidos y proteínas.
 Influyen también sobre el SNC provocando cambios comportamiento y psicológicos
 Provocar la síntesis de glucógeno en el hígado y regulan la salida de glucosa hacia la
sangre.

4. ¿Cuál es la vía de administración de los glucocorticoides?

Su administración puede ser oral, tópica y parenteral. La mayoría de los glucocorticoides
naturales son transportados en la sangre por la globulina transportadora de corticosteroides o
la albumina y penetran en las células por difusión; son metabolizados en el hígado.

5. ¿Cuáles son los principales efectos adversos de los glucocorticoides?

Supresión de la respuesta a la infección, supresión de la síntesis de glucocorticoides
endógenos, efectos metabólicos, osteoporosis, Síndrome de Cushing , puede provocar
glaucoma, degeneración y facilidad de rotura de tendones y ligamentos al causar debilidad de
los mismos, aumento de glucosa.

6. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la insulina?

Al existir un aumento en la glucosa intracelular de las células beta, el ATP aumenta, y los
canales de potasio (dependientes de ATP) se abren, provocando una disminución de K+ en la
célula, y un voltaje negativo dentro de ella; por lo que ocurre una despolarización en la cual
los canales de calcio (dependientes de voltaje) se abren dando como resultado un aumento
en el Ca+ intracelular y al mismo tiempo una potencial positivo dentro de la célula, lo que
conlleva a una movilización de las vesículas que contienen insulina, uniéndose así a la
membrana celular y permitiendo la expulsión de esta.

7. ¿Cuál es la principal aplicación terapéutica y efectos adversos de la insulina?

 La insulina se utiliza para el tratamiento de la diabetes Mellitus que se clasifica en Diabetes
tipo I y Diabetes tipo II. Sus principales efectos adversos son: la hipoglucemia, se produce
dependiendo de la dosis administrada, la actividad física y la ingesta de hidratos de carbono;
mareos; confusión; visión borrosa; temblor; sudoración; hambre y taquicardia.
8. ¿Cuáles son las principales características de las biguanidas?
Aumenta la sensibilidad de la insulina en tejido hepático y tejidos periféricos. En hígado
reduce la glucogenolisis y la glucogénesis. En el musculo favorece la captación y utilización
de la glucosa. También retrasa la absorción intestinal de glucosa. Sus efectos adversos más
frecuentes son los gastrointestinales, como nauseas, vómitos, flatulencias, dolor abdominal y
diarrea.

9. ¿Cuáles son las principales características de los Inhibidores de las alfa-glucosidasa?

Inhibe de forma competitiva y reversible las alfa-glucosidasas intestinales que intervienen en
la degradación de los oligosacáridos en monosacáridos. De este modo se produce una
disminución en la absorción de hidratos de carbono y una disminución de la glucemia
postprandial .Los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales como flatulencia,
distensión abdominal, diarrea, náuseas y vómitos.

10. ¿Cuáles son las principales consideraciones fisioterapéuticas en un paciente diabético?

Se debe considerar la planificación de la ingesta de comida y la intensidad del ejercicio en la
programación temporal de las sesiones de fisioterapia, para evitar provocar la hipoglucemia.
Además, se debe tener cerca fuentes de glucosa, caramelos, zumos de frutas, bebidas
carbónicas azucaradas. En pacientes que además consuman antidiabéticos orales del grupo
tiazolidiabeticos hay que tener en cuenta los riegos asociados a consuma, fracturas y efectos
cardiovasculares, tomando las precauciones necesarias.
 CASO CLINICO
Paciente masculino de 32 años, abogado, que padece diabetes mellitus tipo 2 desde hace
aproximadamente 6 meses, refiere estar en constante chequeo con su médico de cabecera.
Comenta que sus primeros síntomas incluían astenia (pesadez y fatiga) de inicio súbito ante
cualquier trabajo sin causa aparente, acompañado de poliuria, polidipsia y mareos que persistían
durante todo el día. El paciente presenta sobrepeso; principal causa por la que acude a terapia, al
igual que al presentar alteraciones en la sensibilidad de la pierna derecha. Refiere que su dieta hasta
hace cuatro meses y medio estaba conformada principalmente por proteínas y carbohidratos,
actualmente es mayor la ingesta de vegetales y algunas frutas no maduras.
Su tratamiento farmacológico comenzó con la ingesta de metformina, sin embargo al estar presentar
múltiples molestias, el médico tratante decidió cambiar el fármaco, por lo que actualmente consume
Pioglitazona 30 mg una vez al día.
Tratamiento fisioterapéutico:
 Cinesiterapia: pasiva, activa, suave e indolora, así como estiramientos para impedir
retracciones y acortamientos.
 Termoterapia: para aliviar dolores musculares y raquídeos, mejorar la circulación y facilitar
la elongación de las fibras de colágeno.
 Masoterapia: roce superficial, de forma suave, lenta y rítmica, paralelos a las fibras
musculares. Facilita la reeducación sensitiva (al aumentar el umbral del dolor) y moviliza
los líquidos en las áreas edematosas.
 Hidroterapia: aprovechando el efecto analgésico del calor y que el efecto de la gravedad
se anula.
 Electroterapia: onda corta pulsada, infrarrojos, TENS, corrientes galvánicas.
 Ejercicio terapéutico
 Sensación al tacto leve (con algodón o cepillo), sensación al dolor (con un alfiler o punta
roma). También se valorará la sensibilidad térmica, profunda, vibratoria, artrocinética o
posicional, estereognosia
Consideraciones en fisioterapia:
 En relación a la termoterapia, ternemos que tener especial cuidado al explorar las posibles
alteraciones en la sensibilidad de nuestro paciente, ya que podríamos llegar a quemarlo
independientemente de que sea con frio o calor. (al igual que la hidroterapia)
 Al aplicar electroterapia, debemos de verificar que los electrodos estén correctamente
posicionados ya que al no ser así, podríamos quemar a nuestro paciente en todo el trascurso
de la aplicación de la terapia.
 En relación al tratamiento fisioterapéutico, debemos estar consciente de los posibles efectos
adversos tales como la retención hidrosalina por lo que el paciente puede presentar edemas.
 Tener cuidado ya que dichos pacientes tienden a sufrir una disminución en la agudeza visual
por lo que podría sufrir alguna caída.
 Al realizar los ejercicios terapéuticos, debemos tener cuidado de no estresar a nuestro
paciente debido a el posible riesgo de padecer insuficiencia cardiaca grave.
La pioglitazona es un fármaco antidiabético, activo por vía oral, la semivida media plasmática es de
16-24 h, se metaboliza en el hígado y se elimina por heces y orina, actúa específicamente sobre la
resistencia insulinica. Mecanismo de acción: la pioglitazona es un agonista potente y selectivo del
receptor de la proliferación de los peroxisomas gamma activados (PPARg), receptores que regulan la
transcripción de una serie de genes que responden a la insulina. Los receptores PPARg  se
encuentran en los tejidos más importantes en los que la insulina ejerce su acción como el tejido
adiposo, el músculo esquelético y el hígado. La activación de estos receptores regula la transcripción
de los genes implicados en el control de la producción de glucosa, su transporte y su utilización.
Adicionalmente, las genes que responden los activadores de estos receptores PPAR-g regulan el
metabolismo de los ácidos grasos.
Bibliografía:Dormandy JA, PROactive investigators. Secondary prevention of macrovascular events in patients with type 2 diabetes in the PROactive
Study (PROspective pioglitAzone Clinical Trial In macroVascular Events): a randomised controlled trial. Lancet, 2005 Oct 8; Vol. 366 (9493), pp. 1279-
89
Garcia E, Fernandez A. “ Fisioterapia en la diabetes mellitus”. 2002. Fisioterapia; 24(3): 147-159. Recuperado de: https://www.elsevier.es/index.php?
p=revista&pRevista=pdf-simple&pii=S0211563802729969&r=8