ANTIDIABÉTICOS ORALES Y PARENTERALES

Tipo Grupo o Nombre Sitio de Ejemplos Mecanismo de Efecto Efectos Observaciones

familia “didáctico” acción acción terapéutico secundarios
(órgano
blanco)
1º Gen: Hipoglucemia Se pueden dar en
Clorpropamida, severa diabéticos con peso
Inician con tolbutamida Aumento de peso “normal”
“Gli” (excepto 2º Gen: Casos raros: Sx. Diabéticos que no
1º gen) Glibenclamida, Steven-Johnson tiendan a cetosis
Sulfonilureas glipicida, Despolarizan a la Disminuyen
Terminan glicazida célula B del Favorecen la complicaciones
Secretagogos con: (potencia 100 páncreas: secreción de microangiopáticas
de insulina “ida o amida” veces mayor a a) Cierran canales insulina en célula B No darlo en alérgicos a
las de 1º gen) de K+ (directo) “sulfas”
3º Gen: b) Abren canales No en embarazo
Glimepirida de Ca++ (indirecto) No en daño hepático o
(potencia 2 renal severo (Grado 3-
veces mayor a 5 KDOQI)
las de 2º gen) Administración antes
Páncreas de los alimentos (15-30
(célula B) min)
Glimepirida: tarda 3
semanas en actuar
Con alcohol: riesgo
mayor de hipoglucemia
Están cayendo en
desuso
Clorpropamida: mejora
efecto de ADH en
receptor (se usa en
diabetes insípida
nefrogénica)
Repaglinida Hipoglucemia No en daño hepático o
Nateglinida (menos grave que renal severo (KDOQI
Meglitinidas “glinidas” Mitiglinida sulfonilureas) 4-5)
Aumento de peso No en embarazo
Efecto hipoglucemiante
“intermitente o corto”
Puede darse en
comidas (disminuye
 riesgo hipoglucemia)
Hígado Buformina Favorecen la Músculo y El más frecuente y Ideales en diabéticos
Músculo Fenformina actividad de la 5- adipocito: menos grave: con obesidad o
Tej. Adiposo Metformina AMP cinasa Aumentan la trastornos sobrepeso
(O. blanco (proteincinasa sensibilidad a la gastrointestinales Efecto anorexigénico
de la dependiente de 5- insulina en tejidos (dispepsia, Disminuyen
insulina) AMP lineal) periféricos distensión hiperglucemia pre y
Intestino (“rompen la abdominal, dolor postprandial
(sólo resistencia a abdominal cólico, Disminuyen
biguanidas) insulina en diarrea, glucotoxicidad y
receptor”); mayor flatulencias) lipotoxicidad
entrada de glucosa El menos Disminuyen
a órgano blanco frecuente y más complicaciones
Biguanidas: (favorecen grave: ACIDOSIS macroangiopáticas en
HÍGADO expresión del LÁCTICA obesos
Músculo GLUT4) (Buformina y Efecto
Tej. Adiposo Hígado: fenformina) antihiperglucemiante
Disminuyen la Otro efecto: (no hipoglucemia)
gluconeogénesis, anemia perniciosa Mejoran perfil de
glucogenólisis lípidos
hepática Reducen riesgo
Aumentan cardiovascular
glucólisis Se puede dar durante
anaeróbica, o después de comer
glucogenogénesis, Iniciar con dosis bajas
Insulino- Biguanidas “forminas” beta oxidación y aumentar poco a
sensibilizadores Reducción de peso poco
Biguanidas: No en pacientes
disminuyen neumópatas (mayor
absorción intestinal riesgo de acidosis
de glucosa láctica por O2 bajo) o
TZD: Efectos situaciones de hipoxia
parecidos a la tisular (insuf.
“adiponectina” respiratoria, insuf.
TZD: inducen apoptosis cardiaca, choque,
MÚSCULO de adipocitos sepsis)
TEJ. resistentes y No en daño hepático
ADIPOSO promueven mitosis severo
y síntesis de No en daño renal
Hígado
nuevos adipocitos severo (KDOQI 3-5)
sensibles a insulina No en embarazo
Con alcohol: aumenta
riesgo de acidosis
 láctica
Otro uso terapéutico:
poliquistosis ovárica
Troglitazona Agonistas de los Retención de Ideales en diabéticos
Pioglitazona PPAR-gamma líquidos (riesgo de con obesidad o
Rosiglitazona (efecto nuclear: anasarca o sobrepeso
transactivan o insuficiencia Sin efectos
Tiazolidinedionas “glitazonas” transreprimen cardiaca) gastrointestinales de
(TZD) factores de Hepatotoxicidad biguanidas
transcripción que (necrosis Mejora perfil lipídico
afectan el hepatocelular) Mejoran función
metabolismo de Fracturas endotelial y disminuyen
carbohidratos y patológicas TA
lípidos) postmenopáusicas No darlo en daño
hepático comprobable
(PFH´s, AST y ALT
altas)
No darlo en daño renal
(riesgo de anasarca,
ICC)
No en cardiopatía
previa o insuf. cardiaca
No en osteoporosis
No en embarazo
Disminuyen efecto de
anticonceptivos orales
Efecto
antihiperglucemiante
(no hipoglucemia)
Inhibidores de Inhibidores de “tol o bosa” Intestino Miglitol Inhiben la actividad Inhiben la Gastrointestinales: Si se dan solos, no se
enzimas alfa glucosidasas delgado Acarbosa de la alfa amilasa absorción intestinal distensión logra resultado
amilolíticas Voglibosa intestinal y de glucosa abdominal, significativo (no son
intestinales disacaridasas de flatulencias, buenos para control del
las dispepsia, diarrea diabético)
microvellosidades No es hipoglucemiante
intestinales (borde (disminuye
en cepillo) hiperglucemia
postprandial: efecto
“antihiperglucemiante”)
No dar en daño
hepático o renal severo
(KDOQI 3-5)
No en antecedentes de
 enfermedad intestinal
(inflamatoria, intestino
irritable)
No en embarazo
Poca eficacia si se
consumen pocos
carbohidratos
Agonistas de Inhibidores de la “gliptinas” Sitagliptina Inhiben a la enzima Prolongan la vida Reducen Buenos para control
las incretinas DPP-4 Saxagliptina dipeptidilpeptidasa- media del GLP-1 inmunidad del diabético
(“incretino- Vildagliptina 4 (DPP-4) para favorecer el (infecciones No reducen peso
miméticos”) Linagliptina efecto “incretina” respiratorias Efecto anorexigénico
crónicas) leve (inhiben apetito)
GLP-1: Amplifican Poco frecuente: Se pueden dar
liberación de pancreatitis independiente de
Intestino insulina en célula B comidas
delgado (insulinotropo Linagliptina,
dependiente de saxagliptina y
Páncreas glucosa); sitagliptina: una vez al
(célula B) disminución día (“comodidad”)
apoptosis y Inicio de acción rápido:
aumento mitosis de 5 minutos
células B Muy caros
No en daño renal
(KDOQI 3-5, excepto
linagliptina) o hepático
severo
No en embarazo
Sin efecto después de
7 años de evolución
del diabético (deja de
producir GLP-1 y GIP
intestinal): no en DM
crónica
Agonistas del “tides” Exenatide Actúan sobre Efecto incretina: en Náuseas, vómito, Descubiertos a partir
GLP-1 receptor GLP-1; célula B amplifican diarrea de la saliva del
Análogos del Liraglutide aumentan AMPc en la liberación de Poco frecuente “monstruo de gila”
GLP-1 Albiglutide célula B (efecto insulina (efecto pero grave: Tienen efectos
incretina) insulinotropo pancreatitis anorexigénicos
dependiente de Hipoglucemia (inhiben apetito)
glucosa); efecto Reducen peso
“protector” de la Mejoran perfil de
célula B (inhiben lípidos
apoptosis y Disminuyen TA y
 aumentan mitosis) riesgo cardiovascular
Vida media larga: 24 a
48 horas (una dosis
diaria o cada 2 días)
Resistentes a la DPP-4
UNICOS
ADMINISTRADOS VÍA
PARENTERAL (S.C.):
administración
incómoda o dolorosa
Muy caros
No en daño renal o
hepático
No en enfermedad
intestinal
No en embarazo
Sin eficacia ante
glucemia mayor a 300
mg/dl
Glucosúricos Inhibidores del “gliflozinas” Riñón Canagliflozina Inhiben la actividad Inhiben la Glucosuria, riesgo Nuevos fármacos,
renales SGLT-2 (T.C.P.) Dapagliflozina del transportador reabsorción renal de infecciones de poca experiencia
SGLT-2 del túbulo de glucosa vías urinarias clínica
contorneado
proximal

Tipo Grupo o familia Ejemplo Presentación (mg) Dosis (mg/día) Marca

Secretagogos de insulina Sulfonilureas 1º G: Clorpropamida 250 125-500 Diabinese
2º G: Glibenclamida 2.5, 5 2.5-20 Euglucon
3º G: Glimepirida 1, 2, 4 2-8 Amaryl
Meglitinidas Repaglinida 0.5, 1, 2 0.5-6 Prandin
Nateglinida 60, 120, 180 120-360 Starlix
Insulino-sensibilizadores Biguanidas Metformina 500, 850, 1000 500-2000 Glucophage
Tiazolidinedionas Pioglitazona 15, 30, 45 15-45 Zactos
Rosiglitazona 2, 4, 8 4-8 Avandia
Inhibidores de enzimas Inhibidores de alfa Acarbosa 50, 100 150-600 Glucobay
amilolíticas intestinales glucosidasas
Agonistas de las incretinas Inhibidores de DPP-4 Sitagliptina 25, 50, 100 25-100 Januvia
(“incretino-miméticos”) Saxagliptina 2.5 2.5-5 Onglyza
Vildagliptina 50 50-100 Galvus
Linagliptina 2.5, 5 5 Trayenta
Agonistas del GLP-1 Exenatide 5 mcg/dosis, 10 5-20 mcg/día Byetta
 mcg/dosis
Análogos del GLP-1 Liraglutide 18mg/3ml (6mg/ml) 0.6-1.8 Victoza

INSULINAS EXÓGENAS

Tipo Ejemplos Inicio de acción Acción máxima Duración del efecto Dosis Vía de
(pico) administración
Acción ultra-rápida Lispro 5-15 minutos (aspart 30-90 minutos 3-5 horas 0.1-0.3 UI/kg/día IV O SC
Aspart 5-10 minutos) en 3 dosis
Glulisina
Acción rápida Regular (cristalina) 30-45 minutos 2-4 horas 5-8 horas 0.1-0.3 UI/kg/día IV O SC
en 3 dosis
Acción intermedia N.P.H. 2-4 horas 6-10 horas 12-18 horas 0.4-0.7 UI/kg/día SC
N.P.L. en 2 dosis (2/3 y
Lenta 1/3)
Acción prolongada o Ultra-lenta 4-5 horas 8-14 horas 16-24 horas 0.8-1.2 UI/kg/día SC
ultra-lenta Glargina (Glargina no tiene Glargina: 22-36 hrs en una dosis
Detemir pico de acción Detemir: 16-20 hrs Regla de los “10”
Degludec máxima)
Mezclas de insulinas NPH 70/rápida 30 30-60 minutos 2-5 horas 10-16 horas 0.3-0.5 UI/kg/día SC
NPL 75/rápida 25 (se titula en base
NPH 50/rápida 50 Ryzodeg: 15-30 Ryzodeg: 2-4 horas Ryzodeg: >24 horas a la insulina basal
Insulina Ryzodeg minutos NPH) en 2 dosis
(Degludec + Aspart) (2/3 y 1/3)
Opción: calcular
dosis diaria de
insulina entre 2

Insulinas rápidas o prandiales: ultra-rápidas y rápidas (IV o SC)

Insulinas basales: intermedias y prolongadas (sólo IV)

Indicaciones para el uso de insulina en el diabético:

- Diabetes tipo 1
- Diabetes tipo 2 con daño renal severo (KDOQI 4-5); paciente diabético con IRC en diálisis
- Diabetes tipo 2 con insuficiencia hepática crónica
- Diabetes tipo 2 con sintomatología evidente y marcada (“polis” acentuadas, peso bajo importante o rápida pérdida de peso no explicable por dieta
hipocalórica, estado catabólico evidente, infecciones recurrentes o crónicas)
 - Diabetes tipo 2 con evidencia de ausencia de insulina endógena (ausencia de péptido C)
- Hiperglucemia en ayuno o “intermitente” mayor a 200 mg/dl
- Hiperglucemia mayor a 200 mg/dl, que no se controle con antidiabéticos orales, combinados y a dosis altas
- Cetoacidosis diabética (usar insulinas ultra-rápidas y rápida): Indicación absoluta
- Estado hiperosmolar hiperglucémico (usar insulinas ultra-rápidas y rápida): Indicación absoluta
- Diabético en hospitalización por enfermedad aguda (infección, descompensación, quemaduras, traumatismos, cardiopatía, ICC, IAM,…)
- Diabético que se somete a cirugía mayor
- Diabetes gestacional o embarazada con diabetes previa: NO CRUZAN BARRERA PLACENTARIA
- Diabetes en paciente que esté en periodo de lactancia

Otras indicaciones para uso de insulina: hiperkalemia (hiperpotasemia) en solución glucosada 5%

Tipo Ejemplos Marcas

Acción ultra-rápida Lispro Humalog
Aspart Novorapid
Glulisina Shorant, Apidra
Acción rápida Regular (cristalina) Humulin R, Novolin R,
Insuman R, Actrapid,
Glinux R
Acción intermedia N.P.H. Humulin N, Novolin N,
Insuman N, Glinux N
Insulatard
N.P.L. Humalog basal NPL
Lenta Humulin L, Novolin L
Acción prolongada o Ultra-lenta Humulin U
ultra-lenta Glargina Lantus, Bonglixan
Detemir Levemir
Degludec Tresiba
Mezclas de insulinas NPH 70/rápida 30 Humulin 70/30,
Mixtard 70/30
Novolin 70/30
Glinux 70/30
NPL 75/lispro 25 Humalog mix 75/25
NPH 50/rápida 50 Humulin 50/50
Degludec + Aspart Ryzodeg