Antihipertensivos #01 - 2020 PDF
Antihipertensivos #01 - 2020 PDF
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a. Han transcurrido
varios años desde
el inicio del
proceso patológico.
b. Probablemente ya
exista daño a
órganos blanco:
vasos sanguíneos, riñón,
corazón, cerebro, retina,
etc.
FACTORES DETERMINANTES
1. Componente genético.
2. Sistema renina-angiotensina-
aldosterona.
Hipertensión dependiente de renina.
Predominio de vasoconstricción por
angiotensina.
Hipertensión dependiente de volumen.
Predominio volumen (líquido extracelular).
3. Sistema nervioso simpático
resistencia vascular periférica y el gasto
cardíaco. TA = GC x RVP.
4. Factores vasoconstrictores como las
endotelinas.
ANTIHIPERTENSIVOS
UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO
DE LA HIPERTENSIÓN ESENCIAL
• Hipertensión: Elevación de los
niveles normales de presión y el
mantenimiento elevado de esta.
• La sangre circula por las arterias
con una presión mayor que la
normal.
• HE es una consecuencia indeseable
para la salud.
TIPOS DE HIPERTENSIÓN
ESENCIAL SECUNDARIA
Vasos:
Modificación en la función de endotelio
Corazón:
Cambios estructurales de la pared vascular
reducción del Falla
tamañocardiaca
Riñóndel lumen, rigidez
Hipertrofia miocítica (ventricular)
Reducción
Fibrosis del riego y flujo
intersticial
Cerebro
Disfunción
Hipertrofia renal
Ruptura de de las (derrame)
vasos coronarias
Retención
Remodelado de Na++ y agua
cardiaco
Trombos
Isquemia
Arterioesclerosis cerebral
ÓRGANOS QUE AFECTA LA HIPERTENSIÓN ESENCIAL
Accidente
Cerebro
Vascular- ICTUS
Daño renal
coronariopatia
Estrés de
las paredes
Aumenta el grosor
ICC
HIPETROFIA
DEL VENTRÍCULO
MUERTE PROGRESIVA
FACTORES DE RIESGO CARDIOVASCULAR
HIPERTENSIÓN
• Dislipidemias.
• Diabetes mellitus.
• Fumar.
• Obesidad.
• Inactividad física.
• Microalbuminuria (FG< 60mL/min
– hombres > 55 años, Mujeres > 65 años)
• Historia familiar de afecciones CVC
prematura.
Clasificación de los grados de hipertensión, 7o reporte
del Comité Nacional Americano para la Detección,
Evaluación y Tratamiento de la hipertensión Arterial .
SIMPATICOLÍTICOS
INHIBEN NEURONAS ADRENÉRGICAS
SIMPATICOLÍTICOS
CENTRALES
AGONISTAS 2
Reducción Cardiaca
B-β ; ICa++ BLOQUEADORES
GANGLIONARES
VASODILATADORES
Bloqueantes 1
DIURÉTICOS
TIAZÍDICOS REDUCEN SRA
B-β, IECA, ARAII
Receptores
de
AGII JCM
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS
ANTHIPERTENSIVOS
1. LOS QUE DISMINUYEN LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA:
A. Los que actúan centralmente o agonistas α2:
Clonidina, Alfa metil dopa, Guanfacina,
Guanabenz, Rilmenidina, Moxonidina.
B. Alteran las neuronas adrenérgicas:
Guanetidina, Reserpina, Guanadrel, Betanidina.
C. Bloqueadores β:
No selectivos: Propranolol, Timolol, Nadolol,
Pindolol, Carteolol, Labetalol, Carvedilol,
Bucindolol.
Cardioselectivos: Alprenolol, Oxprenolol,
Celiprolol, Atenolol, Metoprolol, Acebutolol,
Bexasolol, Bisoprolol.
D. Bloqueadores α1: Prazocina, Terazocina,
Trimazocina, Doxazocina, Indoramina, Urapidil.
2. DIURÉTICOS
A. Diuréticos Tiazídicos y similares:
Hidroclorotiazida, Clorotiazida,
Metolazona, Indapamida, Politiazida,
Quinetazona, Bendrofluacida,
Clopamida, Fenquizona, Xipamida, etc.
B. Diuréticos de ASA (urgencias
hipertensivas):
Furosemida, Torsemida.
C. Retenedores de K (junto con
tiazidas):
Amilorida, Triamtereno,
Espironolactona.
3. ALTERAN EL SISTEMA RENINA -
ANGIOTENSINA – ALDOSTERONA
B. Bloqueadores de los
receptores AT1 de
angiotensina II - (ARAII):
Losartán, Irbesartán,
Eprosartán, Valsartan,
Telmisartan, Candesartan,
Olmesartan.
4. ANTAGONISTAS DEL CALCIO
A. Fenilalkilaminas:
Verapamilo, Tiapamilo, Galopamilo,
Ludopamilo, Devapamilo,
Ronipamilo.
B. Benzotiazepinas :
Diltiazem, Fostedil.
C. Dihidropiridinas:
Amlodipina, Nifedipino, Nicardipina,
Aniodipina, Felodipina, Nitrendipina,
Nimodipina, Azodipina, Nisoldipina,
Isradipina, Riosipina, Nigludipina,
Niludipina, etc.
5. VASODILATADORES DIRECTOS
De acuerdo con el tipo de vasos sobre los que
ejercen su acción:
Vasodilatadores arteriales:
Hidralazina, Minoxidil, Diazóxido (i.v.).
Vasodilatadores mixtos:
Nitroprusiato de Sodio (i.v.).
Según su mecanismo de acción:
Vasodilatadores de acción directa endotelio-
dependiente: estimulan la producción de NO
a partir de L-arginina.
Hidralazina.
Vasodilatadores de acción directa endotelio-
independiente: No dependen de la producción
de NO para inducir la vasodilatación.
Minoxidilo, diazóxido, nitroprusiato.
FÁRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
1. LOS QUE
DISMINUYEN LA
ACTIVIDAD
SIMPÁTICA
A. Mecanismos Antihipertensivos:
AGONISTAS α2
Reserpina, Guanetidina:
Mecanismo antihipertensivo:
Reducir los niveles neuronales de NA
por impedir el almacenamiento
vesicular.
Ya casi no se usan la reserpina, por
ser muy barata se usa el algunos
países.
Se reservan para hipertensiones
refractarias.
C. Bloqueadores α1
Prazocina, Terazocina, Trimazocina,
Doxazocina, Indoramina, Urapidil.
• Mecanismo antihipertensivo
– Bloqueo del efecto vasoconstrictor de
NA.
• Efectos son:
– Disminución de la resistencia
periférica; reducción de la
resistencia arteriolar y aumento de la
capacitancia venosa.
Bloqueadores α1: Utilidad
Reajuste de baroreceptores
Reducción de síntesis de NA
Liberación de prostaglandinas
Mecanismos Antihipertensivos de los
Bloqueadores β:
1. Posible acción central (con disminución
del flujo simpático).
2. Producen reajuste de los baroreceptores.
3. Reducen la actividad cardíaca.
4. Reducen la salida de renina (debido al
bloqueo de los receptores β1 de las
células yuxtaglomerulares).
5. Disminuyen la salida exocitósica de NA al
bloquear el receptor presináptico β2.
6. Reducen la actividad de las enzimas
tirosina hidroxilasa y dopa
descarboxilasa.
7. Facilitan la producción de
prostaglandinas.
Efectividad Antihipertensiva de B - β
No selectivos: Propranolol, Timolol, Nadolol,
Pindolol, Carteolol, Labetalol, Carvedilol,
Bucindolol.
Cardioselectivos: Alprenolol, Oxprenolol,
Celiprolol, Atenolol, Metoprolol,
Acebutolol, Bexasolol, Bisoprolol.
• Reducción de la presión sin manifestar
hipotensión ortostática.
• No retienen sodio ni agua por lo tanto no
requieren del uso concomitante de
diuréticos.
• Trabajan mejor en jóvenes y raza blanca.
• Considerados de primera elección.
Los B-β, están indicados de primera línea en:
• HE e insuficiencia cardiaca (I y
II).
• HE y embarazo.
• HE y diabetes.
Los B-β, están contraindicados en:
• HE de pacientes asmáticos.
• HE y Enfermedad pulmonar grave.
• HE y bloqueo cardiaco.
Contraindicación relativa:
HE y dislipidemias.
HE atletas y que practican
actividad física.
HE y enfermedades vasculares
periféricas.
LA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA DE LOS
B-β, ESTÁ REDUCIDA EN:
• Embarazo.
• Hiperlipidemias.
• Pácientes con gota.
• Diabéticos.
• Insuficiencia renal (Excepto:
Metolazona, Indapamida).
• Hiperplasia prostática (diuresis
empeora la urgencia urinaria).
CON EL USO DE DIURÉTICOS SE DEBE
TENER EN CUENTA
JCM
Los IECA e Hipertensión Esencial
Tos.
Hipotensión.
Cefaleas.
Edema angioneurótico.
Exantemas en la piel.
Elevación de la urea.
Mecanismo de la tos inducida por IECA
• El mecanismo de la tos inducida por los
IECA permanece sin resolver, pero
probablemente involucre a los
mediadores protusivos bradicinina y
sustancia P, agentes que son degradados
por la ECA, y que en caso de su
inhibición se acumulan en el tracto
respiratorio superior o pulmones.
• La bradicinina puede estimular la
producción de prostaglandinas.
CHEST 2006;129 (Suppl):169S.
Efectos de Antagonistas AT1 Hipertensión
Esencial
• Al Bloquear los receptores AT1 de la
AngiotensinaII: producen:
– Vasoconstricción ( pre y post carga).
– Liberación de Noradrenalina.
– Liberación de aldosterona y hormona
antidiurética.
– Contracción arteriolar eferente del
glomérulo.
– Remodelado cardiaco.
Efectos adversos, precauciones y
contraindicaciones similar a IECA.
Angiotensina II:
• tono simpático, secreción aldosterona,
bradicinina (vasodilatación) y retención de sodio y
agua.
• resistencia periférica,
– No el gasto, no frecuencia ni la contractilidad
cardiacas.
– Captopril es protector cardiaco y renal (los
pacientes viven más).
B. ARA II
INDICACIONES DE ARAII
Verapamilo 80-480 8
FENILALQUILAMINAS
Indicaciones de ACA
• Ancianos.
• Angina.
• Hipertensión sistólica.
• Posibles indicaciones
– Enfermedad vascular
periférica.
– Diabetes.
Contraindicaciones de ACA
• Bloqueo cardiaco
(VERAPAMILO Y DILATIAZEM.
• Insuficiencia cardiaca
sintomática (amlodipina se
puede usar con mucha
precaución).
5. VASODILATADORES
DIRECTOS
Vasodilatadores. (Hidralazina, Minoxidilo,
Diazóxido, Nitroprusiato sódico)