10 Farmacología en Procesos Infecciosos

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FARMACOLOGÍA I

INDICE PRESENTACIÓN
1 FARMACOLOGÍA EN PROCESOS INFECCIOSOS

2 CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

3 PENICILINAS, CEFALOSPORINAS
ANTIBIÓTICOS (I)
Q.F. EDITH MUÑOZ ECHEVARRÍA
Consideraciones Generales
 ¿Tiene el paciente una infección bacteriana?
 ¿Cuáles son los m.o, que de forma empírica, provocan
esa infección?
 ¿Tiene el paciente características especiales?
 ¿Es necesario el uso de antibióticos?
 ¿Hay que iniciar el tto antibiótico sin resultados
microbiológicos?
 ¿Cuál será el antibiótico más útil? ¿Es necesario el
uso combinado de antibióticos?
 ¿Vía administración, posología, dosis y duración
tto?
“NO SIEMPRE en
Datos clínicos toda infección
bacteriana se han
de utilizar
Infección antibióticos”
bacteriana Tto empírico

Toma de
muestra
microbiológica
ANTIBIÓTICOS O
ANTIMICROBIANO: ANTIBACTERIANOS:

Medicamentos que actúan Sustancias químicas derivadas


frente a uno o más o producidas por
microorganismos que provocan microorganismos que tienen la
enfermedad al hombre. Ejm: capacidad de inhibir el
virus, bacterias, parásitos, crecimiento o destruir a la
hongos bacteria.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU EFECTO:

 BACTERIOSTÁTICOS:  BACTERICIDAS:
Inhiben el crecimiento y la Producen la muerte de los
multiplicación bacteriana aunque el microorganismos responsables del
microorganismo permanece viable, de proceso infeccioso. Constituyen este
forma que, una vez suspendido el grupo :
antibiótico, puede recuperarse y volver - Beta-lactámicos (Penicilinas y
a multiplicarse. La eliminación de las cefalosporinas)
bacterias exige el concurso de las - Glicopéptidos (Vancomicina,
defensas del organismo infectado. teicoplanina)
Constituyen este grupo : - Aminoglucósidos (Grupo estreptomicina)
- Tetraciclinas - Quinolonas (Grupo norfloxacino)
- Cloranfenicol - Rifampicinas
- Macrólidos
- Lincosaminas Bactericida + Bacteriostático= Antagonismo
- Sulfamidas y trimetoprima
2 Bactericidas = Sinergismo
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN:


 AGENTES QUE INHIBEN LA
SÍNTESIS DE LA PARED  AGENTES QUE ALTERAN LA
CELULAR: FUNCIÓN DE LA MEMBRANA
La pared de la bacteria es rígida y CELULAR:
permite soportar la presión Afectan su permeabilidad,
osmótica del medio en que se interfiriendo en el paso de
desarrollan. Tenemos: elementos importantes al
citoplasma. Tenemos:
- Beta-lactámicos (Penicilinas y
cefalosporinas) - Polimixinas
- Cloranfenicol - Anfotericina B
- Bacitracina
- Vancomicina
- Monobactámicos
- Carbapenemos
BACTERIA: PARED BACTERIANA
 AGENTES QUE INHIBEN LA
 AGENTES QUE INHIBEN LA
SÍNTESIS O FUNCIÓN DE
SÍNTESIS PROTÉICA:
ÁCIDOS NUCLÉICOS:

La unidad fundamental de síntesis


proteica de las bacterias son los
ribosomas 70-S, que están - Inhibiendo la replicación del
constituidos por subunidades 50-S ADN.
y 30-S. - Quinolonas
Los ribosomas de los mamíferos - Inhibiendo su transcripción:
son 80-S y no se dividen - Rifampicina
fácilmente, por eso se explica que - Inhibiendo la síntesis de
los antibacterianos pueden inhibir metabolitos esenciales:
la síntesis proteica de las bacterias
- Sulfas
más no en los humanos.
Tenemos:
- Aminoglucósidos (30-S)
- Tetraciclinas (30-S)
- Macrólidos (50-S)
- Lincosamidas (50-S)
- Anfenicoles (50-S)
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU ESPECTRO:
ESPECTRO REDUCIDO:
Actúan solo contra un grupo de gérmenes. Ejm: PNC G Na es efectivo solo
contra Gram+, vancomicina, polimixina.

ESPECTRO AMPLIADO:
Son eficaces contra Gram+, además contra un significativo grupo de Gram-.
Ejm: Ampicilina, amoxicilina, PNC, oxacilina.

AMPLIO ESPECTRO:
Son activos contra múltiples grupos de gérmenes, ya sean Gram+, Gram- ,
ricketsias, espiroquetas, parásitos, etc. Ejm: CAF, tetraciclinas, algunos
macrólidos, metronidazol, etc.
Antibióticos de amplio espectro vs de
espectro reducido

“El tto antibiótico debe ofrecer un


espectro lo más reducido posible”
↓ Cepas
Resistentes

Coste
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA:


I. BETALACTÁMICOS
1. PENICILINAS
- Bactericidas
- Inhiben la síntesis de la pared celular.
- Las penicilinas son los antibióticos más antiguos, y
siguen siendo los de primera elección en muchas
infecciones.
A. PNCs NATURALES (1º generación):
A.1. PNCs ACIDOSENSIBLES (uso
parenteral)
* De acción rápida:
- PNC G Na (TERBICILINA, BENCIL PNC G Na,
BRONCOPEN)
- PNC G potásica.
* De acción lenta:
- PNC G procaínica (PROCAIN,
BENCIL PNC G PROCAINICA)
- PN C G clemizol (MEGACILINA, DEPOCURAL)
- PNC. Benzatínica (BENZETACIL)
A.2. PNCs acidoresistentes (uso oral)
- PNC V (FENOXIMETIL PNC, MEGACILINA, ORACICLINA)
- Feneticilina (FENOXIMETIL PNC)

B. PNCs RESISTENTES A LA PENICILINASA (2º generación)


- Meticilina
- Nafcilina
- Cloxacilina (PROSTAFILINA A)
- Dicloxacilina (DICLOMAX, DICLOBIOT, POSIPEN, DICLOXAL,
DICLOCIL, TERBOCLOXIL)
- Flucloxacilina
- Oxacilina (DICLOXAL OX, PROSTAFILINA)
C. PNCs DE ESPECTRO AMPLIADO
C.1. AMINOPENICILINAS (3º generación)
- Ampicilinas (BISOLVON AMP., DEXABRON, MAGNAPEN, OMNIPEN,
PENBRITIN, PRINCIPEN, PRIXIN, MAXI-BRONCOL, AB-FORTIMICIN)
- Amoxicilinas (ABIOLEX, AMOVAL, AMOCICLIN, AMOXIDAL,
AMOXOL, BENZIBRÓN AMOX., BRISTAMOX, MAGNIMOX, BROMEXILINA,
PENAMOX, SULBAMOX, SELAMOX, AMBROXOL, AMOXICAP, AMOXEN).
- Ciclacilina
C.2. PNCs ANTIPSEUDOMONAS (4º generación) ( quemaduras)
* CarboxiPNCs:
- Carbenicilina
- Ticarcilina
* UreidoPNCs (5º generación)
- Azlocilina
- Piperacina
* AmidinoPNC (6º generación)
- Amdinocilina

D. PNCs + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS


- Amoxicilina + sulbactam (SULBAMOX IBL)
- Ampicilina + sulbactam (FIPEXIAM, UNASYN, PRIXIM, SULBAMOX
IBL, SULPERAZÓN)
- Amoxicilina + ác. clavulánico ()AMBILEN, AMOLEX, AUGMENTIN,
CLAVINEX, CLAVOXILIN PLUS, CLAVUMOX, VELAMOX CL)
- Ticarcilina + ác. c lavulánico (TIMENTIN)
- Piperacilina + Tazobactam
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA:
2. CEFALOSPORINAS
- Bactericidas
- Inhiben la síntesis de la pared celular.

A. CEFALOSPORINAS DE 1º GENERACIÓN:
Son efectivas exclusivamente contra Gram+, poco en Gram-, utilizados en
principales afecciones extrahospitalarias como: infecciones de la piel y
tejidos blandos, ITUs no complicados, infecciones de vías respiratorias altas,
neumonía, profilaxis quirúrgica. etc
VÍA ORAL:
- Cefalexina (KEFLEX,CEFLALIX,C-FAL,CEFABRONCOL, CELEXIN, CEPOREX,
LEXIN, OSPEXIN, ROMBOX, SPORIDEX, NOVO-LEXIN)
- Cefradina (CEFRADINAL, TERBODINA II, VELOCEF, CEFRALIN)
- Cefadroxilo (ADROXEF, DURACEF, CEFADROX, CEDROXIL)
VÍA IM-IV:
- Cefazolina (CEFADIL, CEFACIDAL, REFLIN, KEFZOL)
- Cefalotina (KEFLIN, BIOCEF, CELOTIN)
- Cefapirina
- Cefaloridina
- Cefradina (CEFRADINAL, TERBODINA II, VELOCEF, CEFRALIN)
B. CEFALOSPORINAS DE 2º GENERACIÓN:
Son menos activas contra Gram+, pero más activas contra Gram- y en
ciertos casos contra anaerobios (cirugía colorectal, ginecológica) así como
en ITS (gonorrea), infecciones de vías respiratorias altas, osteoarticulares,
ITUs no complicados, otitis media

VÍA ORAL:
- Cefuroxima (ZINNAT, PRIOBRON)
- Cefaclor (CECLOR, CEFCOR, INFACLOR)

VÍA IM-IV:
- Cefuroxima (ANTIBIOXIME, CEFOGRAM, CEFUROM, CEROXIM, FUCEROX,
KESINT, ZINNAT)
- Cefamandol
- Ceforamida
- Cefoxitina (CEFORONA, ATRALIXINA, MEFOXIN)
- Cefotetán
- Cefmetazol
C. CEFALOSPORINAS DE 3º GENERACIÓN:
Son de amplio espectro Gram- y moderada actividad Gram+, son de alta
estabilidad frente a las betalactamasas, se usan en casos clínicos de
infecciones intra y extra hospitalarias, infecciones del sistema nervioso
(meningoencefalitis severa), ITS, infecciones por anaerobios y en profilaxis
quirúrgica.
VÍA ORAL:
- Cefiximina
- Ceprozil
- Cefpodoxima proxetil (ORELOX)
- Ceftibuteno
- Cefetamed
VÍA IM-IV:
- Cefetamet pivoxil (GLOBOCEF)
- Ceftriaxona (ROCEPNIN, CEFALOGEN, CEFAXONA, CEFTRIAN, GRIFOTRIAXONA,
OFROMAX, SOLTRIMOX, CEFTRIAMEX, CEFOTAL)
- Cefixima (DENVAR)
- Cefoperazona + sulbactan (SULPERAZÓN)
- Cefotaxima (CEFOTAMOX, CLAFORAN, EFTAX, FOTEXIMA, GRIFOTAXIMA,NASPOR,
TALCEF, TIZOXIM)
- Ceftizoxima
- Ceftazidima (FORTUM, CEFPIRAM, CEFTRAN, IZADINA, TINACEF,TAZIM)
D. CEFALOSPORINAS DE 4º GENERACIÓN:
De actividad anti infecciosa contra Gram+ y Gram-, posee gran estabilidad
frente a las betalactamasas y mayor facilidad de penetración por la
membrana externa de los Gram-, utilizados en infecciones de piel y tejidos
blandos, ITUs complicados, neumonía, septisemia, etc.
VÍA IM-IV:
- Cefpirome (CEFRON)
- Cefepime (MAXIPIME)
- Cefaclidina
- Cefquinona
ELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO-CRITERIOS BÁSICOS

EL HUÉSPED: edad, sexo, lactancia,


embarazo, función hepática, función
renal, alergias
DIAGNÓSTICO: germen sospechado,
sensibilidad del germen
 ANTIBIÓTICO: farmacocinética,
interacciones, RAM
vía de administración, costo, accesibilidad
ERRORES FRECUENTES EN EL USO DE
ANTIBIÓTICOS

 Diagnóstico inadecuado
 Inicio de tratamiento con antibióticos sin
diagnóstico
 Uso de un antibiótico de amplio espectro cuando
solo se requiere uno limitado.
 Dosis, intervalo y duración de tratamiento
inadecuados.
 No discontinuar frente a RAM e interacciones
 No evaluar el estado general del paciente y
aspecto económico del paciente
 Antibioticoterapia combinada (solo recomendada
para infecciones intra hospitalarias)
Toxicidad antibiótica
Beta-lactámicos Aminoglucósidos
• Reacciones hipersensibilidad • Nefrotoxicidad(5-25%)
• Náuseas y vómitos • Ototoxicidad (1-15%)
• Diarrea Glucopéptidos
Quinolonas • Fiebre, escalofríos, flebitis y síndrome
del hombre rojo (10%)
• Náuseas y vómitos (1-15%)
• Hipersensibilidad (3%)
• Fotosensibilidad (1%)
• Toxicidad del SNC (cefalea, Sulfamidas
convulsiones, agitación) (2-8%) • Hipersensibilidad (2-5%)
• Arritmias • Alteraciones hematopoyéticas
• Anemia aplásica
Resistencia a los antibióticos
Las bacterias logran resitencia mediante 3
procesos:
1. ALTERACIÓN DE LA PERMEABILIDAD:
Las bacterias se vuelven resistentes cuando logran que su
estructura superficial impida que el antibiótico alcance su
sitio de acción.
2. INACTIVACIÓN ENZIMÁTICA:
Las bacterias producen beta-lactamasas- enzima que
hidroliza el anillo beta-lactámico de los antibióticos.
3. ALTERACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN:
Las bacterias sintetizan nuevas proteínas ligadoras de
PNCs, que poseen menor efinidad por los antibióticos y por
lo tanto generando resistencia.

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