UNIVERSIDAD NACIONAL

SAN ANTONIO ABAD DEL

CUSCO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA
SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE
FARMACIA Y BIOQUIMICA
TEMA:

La gentamicina
CURSO: FARMACOCINETICA
PARTICIPANTES: CÓDIGO
- CHACON LARA MARIA FERNANDA 191949
- CHILO HALLASI OMAR 193078
- MONTALVO HUAMAN RUDDY 192517
- QUISPE COILA KELLY LUISA 192520
- SERRANO CUCHO CORAIMA ARIANA 192522
- VALLE HUILLCA NILSON ALDHAIR 193084
- YEPEZ UGARTE KARLA BELÉN 192526
DOCENTE: LELIA MARIA RODRIGUEZ TORRES
SEMESTRE: 2020 – II
CUSCO-PERU
 PRESENTACIÓN

Docente RODRIGUEZ TORRES LELIA MARIA del curso de Farmacocinética, este

trabajo esta enfocado en la investigación de la gentamicina con el objetivo de dar a
conocer a la población científica los procesos farmacocinéticos como son la absorción,
distribución y excreción del fármaco como también los efectos adversos que tiene este.
Se habla también los factores que influyen en la administración de dicho fármaco.
Este trabajo se hizo de la mejor manera, tomando en cuenta a varios autores para
enriquecer más nuestro trabajo de investigación
Esperando que este trabajo sea de su agrado
Atte. Grupo 4
 INTRODUCCIÓN

La Gentamicina es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos

producido por el actinomiceto Micromonospora purpurea, su acción es
bactericida. El mecanismo de acción de gentamicina se debe a su
capacidad de penetrar en la bacteria y unirse a las subunidades 30S y
50S de los ribosomas inhibiendo la síntesis proteica, su uso ha estado
limitado debido a sus efectos adversos, sobre todo, la ototoxicidad y la
nefrotoxicidad las cuales están condicionadas por la concentración del
medicamento en la endolinfa y en la corteza renal respectivamente.

En el presente trabajo desarrollaremos los procesos farmacocinéticos

de la gentamicina (absorción, distribución y excreción)
 ÍNDICE
PRESENTACIÓN
INTRODUCCIÓN
MARCO TEORICO
INDICE
GENTAMICINA
1. PROCESOS FARMACOCINETICOS.............................................................................8
1.1. ABSORCIÓN...........................................................................................................8
1.1.1. Factores que modifican la absorción del fármaco.................................................8
1.1.2. Absorción de la Gentamicina................................................................................8
1.1.3. EFECTO DE PRIMER PASO...............................................................................9
1.1.3.1. Efecto de primer paso de la Gentamicina....................................................9
1.1.4. BIODISPONIBILIDAD:.....................................................................................10
1.1.4.1. Biodisponibilidad de la Gentamicina........................................................10
1.2. DISTRIBUCION........................................................................................................10
1.2.1. Distribución de la Gentamicina...........................................................................10
1.2.2. Concentración plasmática....................................................................................11
1.2.3. El volumen de distribución..................................................................................11
1.2.4. Unión a proteínas................................................................................................12
1.2.5. Unión a proteínas de la Gentamicina...................................................................12
1.2.6. Efectos adversos a su concentración de la gentamicina.......................................12
i. Nefrotoxicidad...................................................................................................13
i.i. Neurotoxicidad................................................................................................13
i.i.i. Otros efectos secundarios..............................................................................13
1.3. METABOLISMO.......................................................................................................13
1.3.1. Metabolismo en la Gentamicina..........................................................................13
1.4. EXCRECIÓN.............................................................................................................14
1.4.1. PERFIL FARMACOCINETICO........................................................................14
1.4.2. TIEMPO DE VIDA MEDIA..............................................................................14
2. DOSIS..................................................................................................................................14
3. FARMACOCINETICA Y FACTORES FISIOPATOLOGICOS.......................................15
3.1. FARMACOCINETICA Y EDAD...............................................................................15
3.2. FARMACOCINETICA E INSUFICIENCIA RENAL...............................................16
3.3. FARMACOCINETICA E INSUFICIENCIA HEPATICA.........................................17
4. FARMACOCINETICA E INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS............................17
5. APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LA GENTAMICINA........................................18
 5.1. Meningitis...................................................................................................................18
5.2. Peritonitis por diálisis peritoneal.................................................................................18
5.3. Endocarditis bacteriana...............................................................................................19
5.4. Sepsis..........................................................................................................................19
5.5. Aplicación tópica.........................................................................................................20
CONCLUSIÓN
BIBLIOGRAFÍA
 MARCO TEORICO
El grupo de los aminoglucósidos está formado por gentamicina,
tobramicina, amikacina, netilmicina, kanamicina, estreptomicina y
neomicina. Estos medicamentos se utilizan principalmente para el
tratamiento de las infecciones causadas por bacterias aerobias
gramnegativas; la estreptomicina es un fármaco importante en el
tratamiento de la tuberculosis. A diferencia de la mayor parte de los
inhibidores de la síntesis microbiana de proteínas, que son
bacteriostáticos, los aminoglucósidos son inhibidores bactericidas
de la síntesis proteica. Las mutaciones que modifican las proteínas
del ribosoma bacteriano, que es el objetivo de estos fármacos,
confiere resistencia a su acción. No obstante, la resistencia se debe
casi siempre a la adquisición de plásmidos o genes codificadores de
transposones para las enzimas que metabolizan aminoglucósidos o
por alteraciones en el transporte del medicamento hacia el interior
de la célula. El resultado es la posibilidad de resistencia cruzada
entre los miembros de la clase.
 GENTAMICINA
Es un antibiótico del grupo aminoglucósidos el cual se utiliza para el tratamiento de
infecciones por gram negativas aerobias. Se usa solo en caso de que los otros
antibióticos menos potentes fallen, debido a su toxicidad por acumulación en los oídos,
riñón y los múltiples efectos secundarios, se recomienda no usarlo. [ CITATION LiR131 \l
10250 ]

• Es un aminoglucósido se emplea como antibiótico, tópica y uso oftálmico

•  Para erradicar infecciones en el ojo contra bacterias Gram-.

• Posee un espectro antimicrobiano principalmente frente a bacterias Gram

negativas (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus, Serratia) y tiene actividad
frente a ciertas bacterias Gram positivas (S. aureus, S. epidermidis, L.
monocytogenes). En combinación con antibióticos betalactámicos es eficaz en
infecciones producidas por E. fecalis y Streptococccus sp.

1. PROCESOS FARMACOCINETICOS

Ahora evaluaremos detenidamente los procesos farmacocinéticos de la gentamicina de

esta manera veremos cómo reaccionará en nuestro organismo.
 1.1. ABSORCIÓN

Se define como el paso del fármaco desde el sitio de administración hacia el interior del
organismo (circulación sistémica). La forma de absorción se da por difusión, y es la más
usada por los fármacos ya que no requiere gasto de energía y no se satura. Para que un
fármaco se pueda absorber este debe ser de liposoluble no ionizable .[CITATION Jea91 \p
117 \l 3082 ]

1.1.1. Factores que modifican la absorción del fármaco

 Tamaño de la molécula del fármaco.

 Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco:
 Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con
facilidad.
 Las sustancias hidrosolubles o polares (o ionizados) atraviesan con
dificultad
 Grado de ionización del fármaco: la absorción aumenta cuando el pH del medio
favorece la presencia de la forma no ionizada:
 Medicamentos ácidos: Se absorben mejor en medio ácido = estómago
 Medicamentos básicos: Se absorben mejor en medio básico =
duodeno[CITATION Mon15 \p 9 \l 3082 ]

1.1.2. Absorción de la Gentamicina

En la Gentamicina la absorción es completa y de forma rápida después de la

administración intramuscular o intravenosa donde llega alcanzar niveles séricos de 30
min a 60 min. Se usa esta vía de administración porque se requiere una dosis
relativamente alta para tratar infecciones por bacterias gram negativas. Además, se sabe
que una de sus características es que posee cationes muy polares, lo que dificulta su
paso por la vía gastrointestinal complicando su absorción. [ CITATION MedSA1 \l 10250 ]

Su grafico por la vía intramuscular es como en la figura:

Fuente:
https://www.google.com/search?
q=administracion+por+via+intramuscul
ar+grafica&tbm=isch&ved=2ahUKEwjzjL
WyvNbuAhX3BLkGHZ4NBe4Q2-
cCegQIABAA&oq=administracion+por+v
ia+intramuscular+grafica&gs_lcp=CgNp
bWcQAzoECAAQHjoGCAAQCBAeUMgL
WPccYM8daABwAHgAgAF_iAG2BpIBAz
AuN5gBAKABAaoBC2d3cy13aXotaW1n
wAEB&sclient=img&ei=LC4fYPPGGfeJ5
OUPnpuU8A4&bih=757&biw=1600&rlz
Factores que modifican la absorción de la Gentamicina:

 Función renal
 Edad
 No debe mezclarse con otro tipo de medicamentos.
 Dependencia a narcóticos [ CITATION MedSA1 \l 10250 ]

1.1.3. EFECTO DE PRIMER PASO

Consiste en la pérdida del fármaco por el metabolismo, debido a que las enzimas
provenientes de la pared intestinal, hepáticas y/o pulmonar causan degradación al entrar
en contacto con nuestro fármaco. Por ello los fármacos deben venir con una cantidad un
poco más alta para que una buena concentración pueda llegar al torrente sanguíneo y a
los sitios de acción.

También se sabe que el coeficiente de extracción pulmonar (EP), hepática (EH) e

intestinal (EI) nos darán la fracción de dosis absorbida, la cual llegara al torrente
sanguíneo intacta.[CITATION Jea91 \p 118 \l 3082 ]

1.1.3.1. Efecto de primer paso de la Gentamicina

Por ser administrado por vía intramuscular por lo general no sufre del efecto de
primer paso, ya que, una pequeña parte del fármaco al ser eliminado por la bilis
no puede evidenciar que este haya tenido una circulación enterohepática.
[ CITATION MedSA1 \l 10250 ]

1.1.4. BIODISPONIBILIDAD:

Es la cantidad de fármaco que se absorbe y llega a la circulación sistémica después de

su administración. La biodisponibilidad se usa para saber:

 La concentración de fármaco que llegara al sitio de acción

  El valor de la concentración plasmática, en especial el de la concentración
máxima
 El tiempo que se necesita para tener la máxima absorción.

Pero existen factores que la condicionan como son:

 La cantidad absorbida.
 La cantidad eliminada por el efecto de primer paso.[CITATION Jea91 \p 119 \l 3082
]

1.1.4.1. Biodisponibilidad de la Gentamicina

La gentamicina tiene una biodisponibilidad cercana al cien por ciento

(por vía intramuscular), por ende, después de su administración
permanece en los tejidos por largo tiempo, las mayores concentraciones
de gentamicina se encuentran en el riñón, también se puede encontrar en
el corazón, hígado y tejido linfático con concentraciones similares a las
séricas. Se encuentra también a nivel de perilinfa y endolinfa en el oído
interno.[ CITATION MedSA1 \l 3082 ]

1.2. DISTRIBUCION
1.2.1. Distribución de la Gentamicina

Los aminoglucósidos no se distribuyen bien en el tejido adiposo, lo cual debe

tenerse en cuenta al utilizar los esquemas de administración basados en el peso
corporal en los pacientes obesos.

La Gentamicina se puede detectar en suero, tejido linfático, esputo (25-50% de

los niveles séricos) y en los líquidos sinovial, pleural y peritoneal. Las
concentraciones en la corteza renal algunas veces pueden ser hasta 8 veces
mayores que los niveles séricos usuales.
Gentamicina cruza la membrana peritoneal y la barrera placentaria (alcanzando
niveles de 30-40%). [ CITATION MedSA1 \l 3082 ]

Debido a que los aminoglucósidos se difunden pobremente en el espacio subaracnoideo

después de la administración por vía parenteral, las concentraciones de Gentamicina en
el líquido cefalorraquídeo a menudo son bajas y dependen de la dosis, velocidad de
penetración y grado de inflamación de las meninges.

La penetración a los tejidos oculares después de la administración intramuscular o

intravenosa es mínima. gentamicina penetra a los eritrocitos y a los polimorfonucleares,
alcanzando niveles del 10 y 80%, respectivamente, en relación con los niveles séricos.
Atraviesan la placenta.[ CITATION CIM18 \l 3082 ]
En la bilis, leche materna, humor acuoso, secreciones bronquiales, esputo y líquido
cefalorraquídeo (LCR) las concentraciones son bajas.

Se logran niveles más elevados en el LCR de los recién nacidos que en el de adultos.

En adultos no cruzan la barrera hematoencefálica en concentraciones terapéuticamente

adecuadas. Cuando existe inflamación de meninges la penetración aumenta levemente.

La gentamicina se distribuye ampliamente en el líquido extracelular, siendo la

redistribución inicial a tejidos es del 5 al 15 % con acumulación en las células de la
corteza renal.[ CITATION UNA05 \l 3082 ]

1.2.2. Concentración plasmática

Las concentraciones plasmáticas máximas aparecen después de 30 a 90 min y son

similares a las observadas 30 min después de concluir una infusión intravenosa o una
dosis igual durante un periodo de 30 min.

Estas concentraciones suelen fluctuar de 4 a 12 μg/ml después de una dosis de

gentamicina, tobramicina o netilmicina, de 1.5 a 2 mg/kg o de 20 a 35 μg/ml. [ CITATION
Gil12 \l 3082 ]

1.2.3. El volumen de distribución

 En adultos es de 0,26 l/kg (intervalo de 0,2 a 0,4 l/kg)

 En niños de 0,2 a 0,4 l/kg
 Neonatos menores de 1 semana de edad (de peso inferior a 1.500 g) de hasta
0,68 l/kg
 Neonatos menores de 1 semana de edad (de peso superior a 1.500 g) de hasta
0,58 l/kg[ CITATION Cat05 \l 3082 ]
 1.2.4. Unión a proteínas

La unión a proteínas plasmáticas es el resultado de la interacción del fármaco con las

proteínas plasmáticas (albuminas, alfa-l-glicoproteína acida, lipoproteína, globulinas).
Estas proteínas son capaces de fijar los fármacos, como resultado se forma un complejo
farmacoproteina, estos cumplen las siguientes características:

 El porcentaje de unión.
 La afinidad.
 El número de sitios de unión.

De acuerdo a su naturaleza fisicoquímica del fármaco un “ácido débil ionizado” se une a

la proteína albumina, mientras que una “base débil ionizado” se une a la proteínas alfa-
1-glucoproteina acida y lipoproteínas.

Los fármacos pueden coexistir en su forma libre la cual es más activa y se difunde en
los tejidos; la otra es unida a proteínas las cuales son inactivas de forma temporal,
además se usan como transportadoras o almacenadoras de fármaco en la circulación.
[CITATION Jea91 \p 119-120 \l 3082 ]

1.2.5. Unión a proteínas de la Gentamicina

La unión a proteínas es baja, es de 5-9%, pero puede llegar a aumentar cuando

disminuye la concentración de calcio y magnesio, aunque farmacológicamente la unión
a proteínas no es muy relevante, puede llegar a aumentarse las uniones a proteínas en
caso de padecer de ciertas patologías. [ CITATION MedSA1 \l 10250 ]

1.2.6. Efectos adversos a su concentración de la gentamicina

i. Nefrotoxicidad: Los efectos nefrotóxicos se da por la presencia de cristales,

células o proteínas en la orina o por el aumento del BUN (Nitrógeno Ureico), NPN
(Nitrógeno no Proteico), oliguria y creatinina sérica en pacientes con antecedentes de
insuficiencia renal y en sujetos tratados con dosis más alta que la recomendada.
 i.i. Neurotoxicidad: Se han reportado efectos adversos sobre las ramas auditivas
y vestibular del octavo nervio craneal, principalmente en pacientes con insuficiencia
renal y en sujetos tratados con dosis elevadas y/o por tiempo prolongado. Entre los
síntomas se incluyen mareos, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de la
audición, por lo general, se manifiesta inicialmente por la disminución en la agudeza
auditiva de las tonalidades altas y puede ser irreversible.

i.i.i. Otros efectos secundarios son: puede causar depresión respiratoria, letargo,

confusión, depresión, trastornos visuales, disminución del apetito, pérdida de peso,
hipotensión e hipertensión, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, ardor generalizado,
edema laríngeo, reacciones anafilactoides, fiebre y cefalea; náuseas, vómito, aumento de
la salivación y estomatitis, púrpura, seudotumor cerebral, fibrosis pulmonar, alopecia,
dolores articulares, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia. [ CITATION
MedSA1 \l 10250 ]

1.3. METABOLISMO

El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los

fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de
ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su
precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un
metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando ha sido
diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino. [ CITATION
MAN20 \l 3082 ]

1.3.1. Metabolismo en la Gentamicina

La gentamicina no se metaboliza, siendo ampliamente excretada en forma

inalterada por filtración glomerular de manera que altas concentraciones
aparecen en la orina. Aproximadamente entre el 53 a 98 % de una sola dosis
intravenosa se excreta por la orina en 24 horas[ CITATION VAD14 \l 3082 ]

1.4. EXCRECIÓN
En general, las concentraciones en bilis han sido bajas y sugieren una excreción biliar
mínima.
La Gentamicina se excreta principalmente por filtración glomerular, en forma de
producto activo, eliminándose en 24 horas un 98% de la dosis administrada,
alcanzándose niveles en orina de más de 100 microgramo/ml. Pacientes con alteraciones
de la función renal o presión glomerular disminuida, excretan la droga mucho más
lentamente (prolongación de la vida media sérica). Se debe vigilar cuidadosamente la
función renal y ajustar la dosis.[ CITATION VAD14 \l 3082 ]

1.4.1. PERFIL FARMACOCINETICO

GENTAMICINA
Volumen de distribución (l/kg) 0,2-0,4 l/kg
Vida Media (horas) 4hrs
Unión a proteínas (%) 5-9%
Tiempo de máxima absorción (horas) 8hrs
Excreción Renal 98%
Aclaramiento 60- 100 ml/kg/h
[ CITATION UNI1 \l 3082 ]

1.4.2. TIEMPO DE VIDA MEDIA

La vida media plasmática o vida media de eliminación es el tiempo necesario para
eliminar 50 % del fármaco del organismo. Tiempo que tarda la concentración
plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles iniciales. [ CITATION UMA15
\l 3082 ]

Se prolonga en recién nacidos porque el sistema renal inmaduro es incapaz de excretar

este fármaco rápidamente; durante los primeros días de vida el tiempo de vida media
puede aumentar de 5 a 6 horas. También en el anciano se evidencia una vida media
prolongada. En pacientes con quemaduras graves la vida media puede estar
significativamente disminuida y en condiciones de función renal normal se reporta un
tiempo de vida media de 4 h. Se excreta por filtración glomerular. [ CITATION FAR \l
3082 ]

2. DOSIS

- En adultos con función renal normal es de 5 a 7 mg/kg al día, administrados en un

lapso de 30 a 60 min.
- En los pacientes con disfunción renal, puede prolongarse el intervalo.
- Vía de administración en recién nacidos y lactantes: 3 mg/kg una vez al día en los
recién nacidos prematuros menores de 35 semanas de edad gestacional 4 mg/kg una vez
al día.
- Para los recién nacidos >35 semanas de edad gestacional; 5 mg/kg al día divididos en
dos dosis para los recién nacidos con infecciones graves; y 2 a 2.5 mg/kg cada 8 h para
los niños de hasta dos años de edad.
- Las concentraciones plasmáticas máximas fluctúan de 4 a 10 mg/ml (dosis: 1.7 mg/kg
cada 8 h) y 16 a 24 mg/ml (dosis: 5.1 mg/kg una vez al día).[ CITATION Gil12 \l 3082 ]

Fuente: Gilman, G. &. (2012). Las Bases Farmacologia Terapeutica (12 ed.). Mexico.

3. FARMACOCINETICA Y FACTORES FISIOPATOLOGICOS

Los factores que reducen la función renal y/o hepática, sea por inmadurez, involución,
enfermedad o interacciones, reducen el aclaramiento de los fármacos y por ello se
alcanzan niveles estables más altos que pueden ser tóxicos. Para evitarlo deberán
utilizarse dosis de mantenimiento menores y/o intervalos de administración más
prolongados.[ CITATION LiR131 \l 3082 ]

3.1. FARMACOCINETICA Y EDAD

Después de su administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan a los 30-60 minutos y siguen siendo detectables después de 6 a 8 horas.

Cuando la gentamicina se administra por infusión intravenosa a lo largo de un período

de dos horas, las concentraciones plasmáticas son similares a las que se obtienen
después de una inyección intramuscular.

 En los niños, la edad afecta en gran medida a la farmacocinética. siendo las

concentraciones plasmáticas después de una dosis de 1 mg/kg de 1.58, 2.03, y
2.81 ug/mL
 En pacientes de 6 meses a 5 años, de 5 a 10 años y de más de 10 años
respectivamente.
 Anciano se evidencia una vida media prolongada, mientras que en pacientes
con quemaduras graves la vida media puede estar significativamente
disminuida.

3.2. FARMACOCINETICA E INSUFICIENCIA RENAL

La insuficiencia renal modifica la excrecion renal al disminuir la filtracion glomerular y

la secrecion tubular.
 Precaución. Ajustar dosis y monitorizar: inicial, 1 mg/kg;
mantenimiento: disminuir dosis en función del Cl(cr) o prolongar
intervalo de dosificación.
 Hemodializados: 1-1,7 mg/kg tras la diálisis. [ CITATION iqb14 \l 10250 ]

Según Goodman y Gilman indica “Para pacientes con disfunción renal la dosis
en un intervalo prolongado es de 2 mg/Kg y luego de 3 a 5 mg/Kg al día C/8 hrs
como esquema de dosis múltiple” [CITATION Gil12 \p 1515-1516 \l 10250 ]

En los pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálisis, la cantidad de

gentamicina (pediátrica inyección de gentamicina) extraída de la sangre puede
variar dependiendo de varios factores, incluyendo el método de diálisis utilizado.

Una hemodiálisis de ocho horas puede reducir las concentraciones séricas de

gentamicina (pediátrica inyección de gentamicina) en aproximadamente un 50%.
 En los niños, la dosis recomendada al final de cada periodo de diálisis es de 2 a
2,5 mg / kg dependiendo de la gravedad de la infección.

En la orina aparecen altas concentraciones, mientras que, en las secreciones

bronquiales, líquido cefalorraquídeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido ocular,
humor acuoso, la concentración es escasa.[ CITATION MAN20 \l 3082 ]

Sin embargo, cuando hay una reducción de la función renal, puede aparecer
rápidamente una acumulación significativa con la toxicidad subsiguiente si la
dosis no es ajustada. [ CITATION iqb14 \l 10250 ]

3.3. FARMACOCINETICA E INSUFICIENCIA HEPATICA

La transformación metabólica en el hígado es mínima o nula, el

medicamento se excreta principalmente por filtración glomerular.
Después de varios días de tratamiento, la cantidad de GENTAMICINA
excretada en la orina es cercana a la dosis diaria administrada. [CITATION
Gil12 \p 1510 \l 10250 ]

3.4. Otras
En pacientes con enfermedades neuromusculares como miastenia gravis,
Parkinson o botulismo infantil, ya que estos medicamentos pueden
agravar la debilidad muscular debido a sus efectos potenciales
curariformes en la placa neuromuscular. [ CITATION fac21 \l 10250 ]

4. FARMACOCINETICA E INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

- Puede disminuir el efecto terapéutico de la vacuna BCG, por lo que se debe

evitar su uso simultáneo.

- Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta

inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su
administración hasta al menos 24 horas tras suspender el tratamiento.
 - Anfotericina, Clindamicina, Vancomicina, Cefalosporinas (2ª, 3ª, 4ª
generación, especialmente la cefalotina), agentes inmunológicos y citotóxicos
(Ciclosporina, Cisplatino, Daunorubicina), diuréticos potentes (Furosemida,
Ácido etacrínico), podrían aumentar el efecto nefrotóxico de Gentamicina.

- Vigilar la administración concomitante de anestésicos inhalados (halogenados),

transfusiones de sangre masivas con citrato como anticoagulante, potencian el
bloqueo neuromuscular

- Riesgo de depresión respiratoria con: malatión, analgésicos opiáceos,

antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina).

- Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de parálisis respiratoria con:

anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de
sangre citratada, bloqueantes neuromusculares (pancuronio y tubocurarina),
sales de Mg.

- Colistina, Polimixina (antibióticos polipeptídicos): su uso simultáneo con

Gentamicina, podría producir aumento de riesgo de neurotoxicidad y/ó bloqueo
neuromuscular.

- Betalactámicos: su uso simultáneo puede originar una inactivación mutua

significativa.

- Las peniciclinas pueden ocasionar disminución de la concentración sérica de

aminoglucósidos (Gentamicina), asociado sobre todo al uso de Penicilinas de
amplio espectro y a pacientes con disfunción renal.

- Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina. [ CITATION AEP15 \l 10250 ]

5. APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LA GENTAMICINA

5.1. Meningitis. La disponibilidad de las cefalosporinas de tercera generación, en
particular cefotaxima y ceftriaxona, ha disminuido la necesidad de utilizar
aminoglucósidos en casi todos los casos, excepto para infecciones causadas por
gramnegativos que son resistentes a antibióticos lactámicos β (p. ej., especies de
Pseudomonas y Acinetobacter).
Cuando es necesario utilizar un aminoglucósido en un adulto, se administran 5 mg
intratecales directos de gentamicina sin conservadores (o su equivalente de otro
aminoglucósido) [ CITATION Bar03 \l 3082 ].

5.2. Peritonitis por diálisis peritoneal. Los pacientes que presentan peritonitis
ocasionada por diálisis peritoneal pueden tratarse diluyendo un aminoglucósido en el
líquido de diálisis hasta lograr una concentración de 4 a 8 mg/L de gentamicina,
netilmicina o tobramicina, o bien de 6 a 12 mg/L de amikacina. No es necesario
administrar el medicamento por vía intramuscular o intravenosa, porque el suero y el
líquido peritoneal se equilibran rápidamente. [ CITATION Bar03 \l 3082 ].

5.3. Endocarditis bacteriana. En ciertas circunstancias se recomienda administrar una

dosis “sinérgica” o reducida de gentamicina (3 mg/kg/día, dividida en tres dosis)
combinada con una penicilina o vancomicina. Se ha demostrado que la combinación de
penicilina y gentamicina es eficaz como esquema breve (p. ej., dos semanas) en la
endocarditis estreptocócica. En los casos de endocarditis enterocócica se recomienda
administrar simultáneamente penicilina y gentamicina durante cuatro a seis semanas por
el índice tan alto de recidivas con la penicilina sola.

No obstante, en un grupo de casos estudiados en Suecia se observó que el índice de

curación no se modifica acortando el tratamiento con aminoglucósidos hasta un
promedio de 15 días[ CITATION Ola20 \l 3082 ]. En algunos casos de endocarditis
tricuspídea estafi locócica en farmacodependientes que utilizan drogas intravenosas se
han obtenido buenos resultados con un esquema de dos semanas a base de gentamicina
o tobramicina y nafcilina , aunque todavía no se demuestra la necesidad de incluir al
aminoglucósido [ CITATION Ley18 \l 3082 ]

Los aminoglucósidos carecen de utilidad clínica comprobada en el tratamiento de la

endocarditis estafi locócica mitral o aórtica. En vista de sus efectos adversos y utilidad
clínica limitada, los aminoglucósidos han sido abandonados como tratamiento de
primera línea de la endocarditis. [ CITATION Bar03 \l 3082 ].

5.4. Sepsis. Antiguamente se acostumbraba incluir un aminoglucósido en un esquema

terapéutico utilizado en el paciente febril con granulo citopenia y contra las infecciones
por P. aeruginosa. Sin embargo, en varios estudios en que se utilizaron antibióticos
lactámicos β potentes (p. ej., carbapenems y cefalosporinas antiseudomonas) no se
observaron beneficios al añadir un aminoglucósido al esquema. La mayoría de las
autoridades recomienda el tratamiento combinado de las infecciones no urinarias por P.
aeruginosa, ante todo neumonía con bacteriemia. En caso de intranquilidad por un
posible microorganismo multirresistente que es sensible únicamente a un
aminoglucósido, resulta razonable añadir este tipo de antibiótico. La evidencia de que
los aminoglucósidos son útiles contra otras infecciones por gramnegativos es
insuficiente.

Para evitar los efectos adversos, los aminoglucósidos deben administrarse brevemente
siempre que existan otras opciones[ CITATION Bar03 \l 3082 ].

5.5. Aplicación tópica. La gentamicina se absorbe lentamente cuando se aplica en forma

de pomada, sin embargo, se observa que como crema su absorción es un poco más
rápida. Cuando se aplica en un área grande de superficie corporal desnuda, por ejemplo,
un paciente quemado, la concentración plasmática alcanza hasta 4 μg/ml y entre 2 y 5%
del fármaco utilizado aparece en la orina.[ CITATION Gil12 \l 3082 ]

Efectos adversos. Al igual que los demás aminoglucósidos, los efectos secundarios más
importantes y graves de la gentamicina son la nefrotoxicosis y la otoxicosis
irreversibles. Rara vez se administra por vía intratecal o intraventricular, porque origina
inflamación local, con riesgo de radiculitis y otras complicaciones. [ CITATION
MarcadorDePosición1 \l 3082 ]

CONCLUSIÓN

- Los GENTAMICINA es un antimicrobianos de espectro estrecho y su

actividad se limita de manera principal a los aerobios gramnegativos, es tóxico si
se administran por periodos prolongados.
- Para el uso de la GENTAMICINA se debe procurar que el paciente no tenga
fallo renal porque su excesiva acumulacion podria elevar la probabilidad de
padecer una nefrotoxicidad, neurotoxicidad.
- En pacientes con insuficiencia renal en hemodiálisis, la cantidad de
GENTAMICINA eliminada de la sangre puede variar dependiendo de varios
factores que incluyen el método de diálisis utilizado
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