FARMACOLOGIA - ANALGESICOS

ANALGESICOS
Los analgésicos son medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre algún
tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provoca inflamación o
por enfermedades diversas
Existen dos tipos de analgésicos: los narcóticos u opiáceos y los no opiáceos y no
narcóticos
 Los narcóticos, actúan directamente sobre el sistema nervioso central. se aplican
principalmente para tratar los casos de dolor crónico
 Los no narcóticos, bloquean la producción de la prostaglandina, es decir las sustancias
que desencadena el dolor. además, tienen propiedades anti- inflamatorias y anti-
piréticas controlan la fiebre
ANALGESICOS MAYORES Y MENORES
 ANALGÉSICOS MENORES:
 AINES
 Analgésicos puro
 ANALGÉSICOS MAYORES
 Opiáceos menores
 Opiáceos mayores
AINES (FARMACOS ANALGECSICOS, ANTITERMICOS Y ANTIINFLAMATORIO NO
ESTEROIDEOS)
Mecanismo de acción:
Los principales efectos terapéuticos, así como muchas de las reacciones adversas de los
AINES pueden explicarse por su efecto inhibidor de la actividad de la ciclooxigenasa (COX),
enzima que convierten el ácido araquidónico que se encuentra en la membrana celular en
endoperoxidos cíclicos inestable. Que se transforma en prostaglandinas y tromboxano

Prostaglandina
s
Ácido
COX Convierte Endoperóxidos
Araquidónico
Se transforma en

Tromboxano

Efectos

Las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres:

1. aliviar el dolor por sus acciones analgésicas

2. reducir la inflamación por sus acciones antiinflamatorias
3. reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas.

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Efectos adversos

El amplio uso de los antiinflamatorios no esteroideos significa un incremento en la prevalencia

de los efectos adversos de estos medicamentos, que por lo general son muy seguros. Los
efectos secundarios más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y los
riñones. Estos efectos son dependientes de la dosis administrada y, en muchos casos, lo
suficientemente severos en ciertos grupos en la población, para poner en riesgo sus vidas.

 Gastrointestinales: El efecto adverso más frecuente asociado con el uso de los AINE
se relaciona con la irritación directa o indirecta del tracto gastrointestinal. La mayoría
de las veces es leve y no da síntomas, pero pueden ser muy graves

 Cardiovascular y renales: La mayoría de los AINE presentan como efecto secundario

un aumento de los niveles de la tensión arterial, tanto en sujetos sanos como en
hipertensos previos.

 Sistema Nervioso Central: Los AINE pueden causar, especialmente en niños,

síntomas del sistema nervioso central como irritabilidad, cefaleas, mareos, y
somnolencia. Con el ibuprofeno se puede observar disfunción cognitiva, irritabilidad y
pérdida de memoria

 Hepáticos: Coincidiendo con el uso sin prescripción médica, la incidencia de

hepatotoxicidad por paracetamol está en aumento.
CLASIFICACION AINES

Salicilatos: AAS, diflunidal, salicilato sódico

-Paraaminofenoles: Paracetamol

-Pirazolonas: Metamizol, propifenazona, fenilbutazona

-Acidos propionicos: Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno

-Acidos aceticos: Indometacina, sulindaco, diclofenaco, ketorolaco, aceclofenaco

-Oxicams: Piroxicam, tenoxicam, meloxicam

-Acido Nicotínico: clonixina, Isonixina

OPIOIDES
Los fármacos analgésicos opioides son utilizados para suprimir el dolor de intensidad de
moderada a severa, trabajan a nivel del sistema nervioso central. El prototipo de estos
fármacos es la morfina. Además de sus propiedades analgésicas, poseen propiedades

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euforizantes que contribuyen al efecto analgésico. Son drogas con alto poder adictivo por lo
que su adquisición requiere receta médica. Presentan gran variedad de efectos en el
organismo, sobre todo a nivel del SNC
MECANISMOS DE ACCION: Se basa en la interacción con los receptores opioides mu, kappa
y delta, localizado en el cerebro, tronco encefálico, medula espinal

OPIOIDES MENORES

 TRAMADOL

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y
kappa, con mayor afinidad por los µ.

Indicaciones

Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado también para aliviar
lumbalgias
CONTRAINDICACIONES:
 Pacientes con hipersensibilidad a tramadol o a cualquiera de los excipientes
 En intoxicaciones agudas originadas por alcohol. hipnóticos, analgésicos, opioides, o
psicotrópicos
 En pacientes que estén recibiendo tratamiento con inhibidores de la MAO (enzima
monoamino oxidasa) o que los hayan tomado durante los últimos 14 días
 En pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento
 Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a opiáceos

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 Hipercapnia (acumulación de dióxido de carbono en la sangre), asma bronquial severo o

depresión respiratoria significativa
 Hipersensibilidad a opioides
EFECTOS ADVERSOS:
 Más frecuentes: nauseas, constipación, vértigos, cefalea, confusión, insomnio,
somnolencia
 Menos frecuentes: palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o colapso
cardiovascular, dolor torácico, disnea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, pérdida de
peso, xerostomía, sudoración, prurito, rubor, diaforesis, artralgia, dorsalgia, dolor en
miembros, aumento del tono muscular

DOSIS:
Adultos:
VO
Dosis inicial: 25 mg c/ 8 hs. Incrementar de acuerdo a respuesta y tolerancia (aparición de
efectos adversos).
Dosis de mantenimiento habitual: 50 – 100 mg c/4-6 hs.
EV
50 – 100 mg c/4-6 hs, en inyección lenta durante 2 a 3' o en infusión continua
En dolores severos normalmente la dosis inicial es de 100 mg. Durante la primera hora
después de esta dosis pueden administrarse dosis complementarias de 50 mg cada 10-20
minutos, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg (contando la dosis inicial). Posteriormente
administrar 50 o 100 mg cada 6-8 horas
Niños:
No se han establecido la seguridad ni la eficacia en menores de 16 años. Datos bibliográficos
refieren su utilización a partir de los 12 anos
VO - EV
1-2 mg/kg/dosis c/8 has Dosis máxima: 3-6 hasta 8 mg/kg/día o 400 mg/día

CODEINA

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico

INDICACIONES

Las indicaciones aprobadas para la codeína son:

 Tratamiento sistemático de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina, laringitis,
laringotraqueítis, enfisema, neumonía, pleuritis, neumoconiosis, TBC.
 Diarrea.

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 Dolor visceral leve-moderado.

 Síndrome de colon irritable.
 Cefalea.

EFECTOS ADVERSOS

 Los más frecuentes son: sedación, mareo, náuseas, vómitos,

 Estreñimiento y depresión respiratoria

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

 Debe utilizarse con precaución y en dosis reducidas cuando se administra

concurrentemente con otros depresores del SNC. También debe utilizarse con
cautela en estos casos:
- Embarazo.
- Presencia de daño en la cabeza, otras lesiones intracraneales o incremento
pre-existente de la presión intracraneal.
- Pacientes que tienen un ataque asmático agudo.
PRESENTACIONES DISPONIBLES
compr. 30 mg
jbe. 20 mg / 15 ml

DIHIDROCODEÍNA
La dihidrocodeína es un agonista de los receptores opiáceos µ del SNC, cuya estimulación
parece interrumpir las vías de dolor
Los efectos analgésicos de la dihidrocodeína son mucho menores que los de la morfina, y
aparecen a dosis mucho mayores de las empleadas como antitusivo, aunque son más
potentes que los de la codeína

EFECTOS ADVERSOS

La dihidrocodeína no suele dar lugar a reacciones adversas importantes cuando se emplea a

dosis normales como antitusivo, sin embargo, pueden producirse reacciones adversas más
serias a altas dosis. Se han descrito las siguientes reacciones adversas con dihidrocodeína:
- digestivas. ocasionalmente pueden aparecer [nauseas], [vómitos] y [estreñimiento].
- cardiovasculares. se han descrito casos muy raros de presencia de [insuficiencia circulatoria]
aguda o [angina de pecho].
- neurológicas/psicológicas. puede aparecer [somnolencia] o [mareo]. mucho más rara es la
presencia de [cefalea] y [euforia].
- respiratorias. a dosis elevadas podría aparecer [depresión respiratoria] con [disnea]

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OPIOIDE MAYORES

MORFINA

Se une a receptores nerviosos ubicados en neuronas del cerebro y de la médula espinal.

Estas neuronas son parte de vías que conducen impulsos nerviosos para el dolor. Debido a
esta capacidad de la morfina, se le utiliza para reducir el dolor y producir sedación.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Dolor severo agudo.
• Dolor severo en pacientes terminales.
• Dolor severo asociado a procedimientos quirúrgicos.
• Dolor asociado a infarto agudo de miocardio.

Reacciones Adversas
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias

Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo

liso bronquial
SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis

Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del
vaciado gástrico

Formas farmacéuticas registradas:

• Cápsula 10 mg liberación prolongada
• Cápsula 30 mg liberación prolongada
• Cápsula 60 mg liberación prolongada
• Cápsula 100 mg liberación prolongada
• Solución inyectable 15 mg/ml

FENTANILO

Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ,
principalmente en SNC.

Reacciones Adversas
 Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensión, hipertensión y
bradicardia. Las reacciones pulmonares incluyen depresión respiratoria y apnea.
 Las reacciones del SNC incluyen visión borrosa, vértigo, convulsiones y miosis.

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 Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar, estreñimiento,

náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico.
 Las reacciones musculo esqueléticas incluyen rigidez muscular

Acción Terapéutica: Analgésico narcótico

Presentaciones:

Inyectable 0.1 mg: caja conteniendo 20 ampollas.

Inyectable 0.5 mg: caja conteniendo 20 ampollas

OXICODONA:

Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto
analgésico, ansiolítico y sedante

Presentaciones

Se comercializa bajo diferentes formas galénicas: liberación rápida y liberación controlada. Se

presenta en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80 mg.