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    Anticonvulsivos Enf 2022

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    JULIETTE LUCERITO BENAVENTE CUTIPA
    Este documento describe los principales fármacos anticonvulsivantes, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética y efectos adversos. Los fármacos más comunes son el ácido valproico, carbamazepina, fenitoína y lamotrigina, los cuales actúan bloqueando canales de sodio o potenciando el sistema GABAérgico. El diazepam se usa para tratar crisis agudas. El tratamiento farmacológico controla las convulsiones pero no es curativo.

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    Anticonvulsivos Enf 2022

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    Este documento describe los principales fármacos anticonvulsivantes, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética y efectos adversos. Los fármacos más comunes son el ácido valproico, carbamazepina, fenitoína y lamotrigina, los cuales actúan bloqueando canales de sodio o potenciando el sistema GABAérgico. El diazepam se usa para tratar crisis agudas. El tratamiento farmacológico controla las convulsiones pero no es curativo.

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    Anticonvulsivos enf 2022

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    Este documento describe los principales fármacos anticonvulsivantes, incluyendo su mecanismo de acción, farmacocinética y efectos adversos. Los fármacos más comunes son el ácido valproico, carbamazepina, fenitoína y lamotrigina, los cuales actúan bloqueando canales de sodio o potenciando el sistema GABAérgico. El diazepam se usa para tratar crisis agudas. El tratamiento farmacológico controla las convulsiones pero no es curativo.

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    FARMACOS ANTICONVULSIVOS

    Mg. Rafael Postigo Salazar


    Dpto. Cs. Fisiológicas
    Facultad de Medicina. UNSA
    FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS

    • Fármacos depresores selectivos del SNC usados para el


    control y prevención de las diferentes formas de epilepsia y
    otros trastornos convulsivos.

    • El tratamiento farmacológico no es curativo

    • Perfil seguro, existen efectos que no son dependientes de la


    dosis.
    CONVULSIONES
    Episodios paroxísmicos ocasionados por una descarga neuronal
    cortical que altera la función neurológica.

    Parciales (Focales) Generalizadas


    • Simples • Ausencias
    • Complejas (tálamo)
    • Simples que se • Mioclónicas
    convierten en • Tónico-clónicas
    complejas • Atónicas
    EPILEPSIA

    Trastorno del SNC caracterizado por:


    • Convulsiones espontáneas recurrentes (convulsiones no son lo
    mismo que epilepsia )
    • Umbral convulsivo bajo.
    Etiología
    • Primarias : deficiencia bioquímica (neurotransmisores, canales
    iónicos, etc)
    • Secundarias : infecciones, tumores, etc
    CLASIFICACIÓN

    PARCIALES O FOCALES CONVULSIONES FEBRILES


    • Simples
    • Complejas ESTADO EPILÉPTICO

    GENERALIZADAS
    • Ausencias
    • Clónicas
    • Tónicas
    • Tónico-clónicas
    MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS DROGAS
    ANTIEPILÉPTICAS

    • A nivel de los canales de sodio (fijándose en el estado inactivo)


    – Fenitoína, Carbamazepina, Lamotrigina
    • En los receptores de GABA tipo A
    – Ac. Valproico, Vigabatrina, Topiramato, Tiagabina, Benzodiazepinas,
    Fenobarbital
    • En canales T de Calcio
    – Trimetadiona, Etosuximida
    Fármacos Utilizados en Convulsiones
    Parciales y Tónico-clónicas Generalizadas

    Fenobarbital
    Fenitoína
    Carbamazepina
    Lamotrigina

    Fármacos Utilizados en Crisis de Ausencia


    Ac. Valproico
    Etosuximida
    Clonacepam
    Fármacos Utilizados en Síndromes Mioclónicos
    Ac. Valproico

    Fármacos Utilizados en Estado Epiléptico


    Diazepam
    Fenitoína
    Fenobarbital

    Convulsiones Febriles
    Diazepam
    Fenobarbital
    FENITOÍNA
    Mecanismo de Acción:
    Bloqueo de canales de sodio. Altera balance de neurotrans-misores. ↓
    ingreso de Ca en los potenciales de acción.

    Farmacocinética:
    Absorción Oral: lenta pero casi completa. Emergencia: EV
    Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas
    Metabolismo: hepático, a altas dosis se satura el sistema y se acumula.
    Excreción: orina

    Efectos adversos:
    Depresión del SNC con nistagmo y ataxia. Problemas gastrointestinales,
    hiperplasia gingival. Cambios en la conducta.
    CARBAMAZEPINA
    Mecanismo de Acción: bloqueo de canales de Na
    Farmacocinética:
    Absorción Oral: lenta pero casi completa.
    Distribución: lenta, unión 70 % a proteínas plasmáticas
    Metabolismo: hepático (CYP3A4 y CYP2C8), inductor enzimático. La vida
    media disminuye en dosificaciones crónicas. Metabolito activo (10-11
    epóxido)
    Excreción: orina
    Efectos adversos: depresión del SNC e incluso del centro respiratorio .
    Problemas gastrointestinales, aplasia medular. Potencialmente hepatotóxica.
    Otras indicaciones:
    Neuralgia del trigémino. Estabilizador del estado de ánimo.
    ÁCIDO VALPROICO
    Mecanismo de Acción: potencia efectos del GABA en sinapsis inhibitorias.
    Farmacocinética:
    Absorción Oral: rápida completa.
    Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas
    Metabolismo: hepático
    Excreción: orina (3 % sin cambios)
    Efectos adversos: náuseas, vómitos, temblor. Toxicidad hepática.
    Trombocitopenia. Inhibe metabolismo del fenobarbital.
    LAMOTRIGINA

    Mecanismo de Acción:
    Bloqueo de canales de sodio. Puede actuar sobre canales de Calcio.
    Farmacocinética:
    Absorción oral: prácticamente completa
    Distribución: unión moderada a proteínas plasmáticas.
    Metabolismo: conjugación hepática.
    Excreción: orina
    Efectos adversos: vértigo, cefalea, diplopia, somnolencia, erupción
    cutánea.
    FENOBARBITAL

    Pertenece a la familia de barbitúricos. Actúan favoreciendo la acción del


    GABA
    Farmacocinética
    Absorción: vía oral es buena
    Metabolismo: hepático, inductor enzimático
    Excreción: orina
    Indicaciones: epilepsia de tipo gran mal. Convulsiones febriles.
    Efectos indeseables:
    Sedación, anemia megaloblástica. Adicción.
    FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS CRISIS
    CONVULSIVAS

    Diazepam: benzodiazepina (actúa potenciando la acción de GABA).


    Se utiliza por vía endovenosa. Eventualmente vía rectal
    Efectos indeseables: depresión del centro respiratorio.
    PRESENTACIONES
    Ac. Valproico: (Valpakine): tabletas 500 mg. Solución oral 200 mg/ml
    Carbamazepina: (Tegretol) tabletas 200 y 400 mg. jarabe 100 mg/5 ml
    Diazepam: (Valium) tabletas de 5 y 10 mg. Ampollas 10 mg/2 ml. Jarabe
    2mg/5 ml
    Fenitoína: (Epamin) cápsulas 100 mg. Suspensión 125 mg/5 ml. Ampollas
    250 mg
    Fenobarbital: tabletas 100 mg. Ampollas 200 mg/2ml
    Lamotrigina (Lamictal) tabletas 25, 50 y 100 mg

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