Formas farmacéuticas

Se clasifican en función de la vía de administración

VIA ORAL

 FORMAS SOLIDAS COMPRIMIDOS NO RECUBIERTOS

COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CUBIERTAS COSMÉTICAS: tapan el sabor

CUBIERTAS FUNCIONALES: alteran la disolucion

COMPRIMIDOS ESPECIALES EFERVESCENTES

FLASH (SE DESINTEGRAN EN LA BOCA)

CUBIERTAS GASTRORRESISTENTES

NUCLEADOS (OXAPROST : nucleo de diclofenac –

cubierta misoprostol)

ESTRATIFICADOS : 2 o 3 CAPAS

DE LIBERACION CONTROLADA O MODIFICADA

CAPSULAS DURAS (Rifampicina

BLANDAS (ACTRON)

CON CUBIERTA GASTRORRESISTENTE (Taural ,

ranitidina)

DE LIBERACION MODIFICADA: (omeprazol)

BOMBA OSMOTICA

 FORMAS LIQUIDAS JARABES

EMULSIONES Y SUSPENSIONES BEBIBLES

AMPOLLAS DE SOLUCIONES BEBIBLES (ALBICAR, l-carnitina

SOLUCIONES O SUSPENSIONES EXTEMPORANEAS (MEMOREX, aa

VIA PARENTERAL

 PREPARACIONES INYECTABLES

INYECTABLES PARA PERFUSION

SOLUCIONES PARA ELECTROLITO TERAPIA

PLASMA ARTIFICIAL (EXPANSORES PLASMÁTICOS)

SOLUCIONES PARA ALIMENTACION PARENTERAL

 RADIOFÁRMACOS

SOLUCIONES DIALIZADORAS

VIA RECTAL

 SUPOSITORIOS

VIA VAGINAL

OVULOS

CAPSULAS VAGINALES Y OVULOS RECUBIERTOS

COMPRIMIDOS VAGINALES O GINECOLOGICOS

VIA OFTALMICA

COLIRIOS

POMADAS OFTALMICAS

SOLUCIONES PARA LAVADOS OCULARES

INSERTOS OCULARES

PREPARADOS PARA LENTES DE CONTACTO

VIAS RESPIRATORIAS

SEGÚN FARMACOPEA se clasifican en:

VIAS RESPIRATORIAS SUPERIORES: FOSAS Y SENOS NASALES, BOCA, FARINGE Y LARINGE

GARGARISMOS

COLUTORIOS

PASTILLAS, TABLETAS, COMP DE DISOLUCION BUCAL, GOMAS DE MASCAR (laxantes, nicotina)

PREPARADOS DE APLICACIÓN NASAL: POLVOS NASALES

POMADAS NASALES

IRRIGACIONES (SOLUCIONES PARA LAVADO DE FOSAS

NASALES)

INHALACIONES : GASES ANESTESICOS : oxigeno, dióxido de carbono, aire

POLVOS : fluticasona

VIA PULMONAR: TRAQUEA, BRONQUIOS Y ALVÉOLOS PULMONARES

SEGÚN LA FORMA DE ADMINISTRAR

 FORMAS DE APLICACIÓN RINOFARINGEA:

 INSTILACIONES NASALES: GOTAS NASALES ACUOSA U OLEOSAS
POMADAS NASALES
PULVERIZACIONES:

 FORMAS DE APLICACIÓN BUCOFARINGEA:

COLUTORIOS DE APLICACIÓN POR TOQUES O PINCELADAS

COLUTORIOS PARA PULVERIZACIONES

 FORMAS DE APLICACIÓN RINOBUCOFARINGEA

INHALACIONES Y AEROSOLES (vasoconstrictores, vasodilatadores, antialérgicos: antihistamínicos y
corticoides, antisépticos, antibióticos, vacunas, humectantes, agentes mucorreguladores, vitaminas

VIA OTICA

Preparados pueden ser líquidos, semisólidos o pulverulentos

PREPARACIONES LIQUIDAS PARA INSTILACION O PULVERIZACION OTICA

POMADAS ÓTICAS

PREPARACIONES PARA LAVADO ÓTICO

VIA PERCUTANEA

POMADAS HIDROFOBAS

ABSORBENTES

HIDRÓFILAS

CREMAS HIDROFOBAS

HIDROFILAS

GELES HIDRÓFOBOS (OLEOGELES)

HIDRÓFILOS (HIDROGELES)

PASTAS

FORMAS ADHESIVAS CUTANEAS DISPOSITIVOS TRANSDERMALES

VIA ORAL

En la administración de medicamentos por vía oral tanto la forma farmacéutica como los excipientes juegan un rol
importante en la liberación del principio activo en la luz del tubo digestivo y también en lo relativo a la velocidad de
penetración en el organismo.

No basta con administrar un número de tomas unitarias perfectamente dosificadas en principio activo para
conseguir el efecto terapéutico deseado. Es necesario que la forma farmacéutica libere el principio activo para
ponerlo a disposición del organismo, y además, que ocurra dentro de determinados límites de velocidad.
En algunos casos se ha observado ausencia de equivalencia terapéutica entre medicamentos diferentes a igual dosis
de principio activo. En general se trata de drogas poco solubles en agua administradas por vía oral. Algunos
ejemplos son: Tolbutamida, cloranfenicol, griseofulvina, prednisona, tetraciclinas, digoxina, etc. En estos productos
los cambios de efectos se deben a variaciones en el tamaño de partícula, en la forma física y/o naturaleza química
de los reactivos que se salifican con las drogas, incluso la naturaleza y la proporción de los excipientes, la calidad
de los recubrimientos, aglomeración de las partículas en los comprimidos y cápsulas, etc

Todo esto ha llevado a la creación del siguiente concepto: BIODISPONIBILIDAD: es la característica de un

medicamento administrado a un organismo vivo intacto, que expresa simultáneamente la velocidad y la magnitud,
en las que el principio activo que contiene se “pone a disposición en el organismo”

Los procesos que sufre una forma farmacéutica administrada por vía oral son los siguientes:

DISOLUCION en el tubo digestivo

ABSORCION las moléculas atraviesan la pared del tubo digestivo y pasan a la circulación enterohepática

DISTRIBUCION en el organismo a través de la circulación general

ELIMINACION puede llevarse a cabo por EXCRECION (principalmente urinaria o biliar) y/o mediante
degradación o BIOTRANSFORMACIÓN

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIODISPONIBILIDAD DE FORMAS ORALES

Factores fisicoquímicos Factores fisiológicos

Grado de división de las partículas Velocidad de vaciado del estomago
Forma cristalina Duración del tránsito intestinal
Naturaleza de la sal o del hidrato Secreción biliar
Solubilidad en función del pH Flujo de jugos digestivos
Los excipientes y sus proporciones, afectan el grado de “mojabilidad” de los principios activos, afectando la
superficie de contacto sólido-líquido y también la dispersabilidad del principio activo

Con respecto a los factores fisiológicos, el más importante es el metabolismo en tubo digestivo e hígado. El activo
puede absorberse en mayor o menor grado a través de la mucosa gastrointestinal y degradarse también en mayor o
menor grado en el hígado antes de acceder a la circulación general.

Los jugos gastrointestinales y la bilis pueden modificar el estado del principio activo, solubilizándolo o
precipitándolo, como consecuencia de las variaciones de pH.

El bolo alimenticio puede afectar la disolución del principio activo, la rotura de las cápsulas, disgregación de
comprimidos. La biodisponibilidad varía en las siguientes condiciones: ayuno; antes, durante o después de las
comidas que tengan lípidos, proteínas y fracciones sólidas que aseguren una permanencia en el estómago
suficientemente prolongada.

Otros factores que pueden interferir en forma imprevisible son los siguientes:

Variaciones del aclaramiento renal a menudo debidas a cambios en el pH urinario

Estados patológicos responsables de que una alta proporción de principio activo se fijen a proteínas
sanguíneas y tejidos, lo que puede llevar a una falsa apreciación de los valores reales de absorción o de eliminación.

Variaciones en la actividad enzimática de los órganos que metabolizan el principio activo (efecto de primer
paso intestinal o hepático)

Las leyes que rigen los mecanismos en el estómago y en el intestino están parcialmente elucidadas. Se han
propuesto diferentes teorías al respecto: la facilidad de paso de un principio activo a través de membranas
biológicas es función de su lipofilia. Esta teoría no explica todo. De hecho, se diferencian dos mecanismos de
penetración : difusión pasiva y transporte activo.
Para las sustancias NO electrolíticas, dos factores son importantes: su lipofilia y su peso molecular

Para los electrolitos, el pH resulta de especial importancia, ya que la penetración ocurre esencialmente en forma no
ionizada y dependiendo también de la lipofilia de esta fracción no ionizada

En el caso de las formas farmacéuticas de liberacion modificada, son preparaciones en las que la velocidad
de liberación del principio activo es diferente a la de una forma farmacéutica de liberación convencional
administrada por la misma vía.

Formas de liberación acelerada: comprimidos efervescentes

Formas de liberación controlada: comprimidos y cápsulas gastrorresistentes

Formas de liberación retardada o prolongada: su objetivo es el de mantener la concentración del principio

activo en el organismo lo más constante posible, intentando disminuir el número de administraciones. En el lugar
de acción la concentración debe mantenerse el mayor tiempo posible entre la concentración mínima eficaz y el
umbral de toxicidad.

VIA PARENTERAL

Se trata de preparaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano o

animal.

Deben cumplir algunos requisitos:

No deben contener partículas extrañas: pueden ser aportadas por los recipientes, o pueden
aparecer en el momento de la preparacion

pH: debe ser lo más próximo a la neutralidad. Muchas veces no es compatible con la estabilidad del
principio activo, por ej:: Adrenalina: 3,5 – 4, Insulina: 2,5 – 3,5, los Alcaloides precipitan a pH:7,3 – 7,4 , vitamina C
es estable a pH: 5 - 6

presión osmótica de ser lo más cercano a la del plasma (sobre todo las soluciones de gran volumen
(SGV): solución fisiológica, sol Ringer – Lactato. Las soluciones hipertónicas van a secuestar agua de los
tejidos, las ligeramente hipertónicas no representan mayor peligro, las más peligrosas son las hipotónicas ,
ya que provocarán hemólisis

Ausencia de compuestos piretógenos (muy importante en (SGV), estas sustancias provocan bruscas
elevaciones de temperatura corporal. Se manifiesta alrededor de la 1 hora de la infusión o inyección:
escalosfríos intensos, cianosis, pulso rápido, disnea, temperatura mayor a 40°C.

Las sustancias pirógenas son de origen natural. Existen hongos y levaduras capaces de generar este
tipo de sustancias, las más conocidos son los pirógenos provenientes de bacterias gran negativas. La
fracción lipopolisacárido de estas endotoxinas es la responsable del aumento de la temperatura. Son
termoestables y resisten los procesos de esterilización por autoclave a 121°C. Atraviesan la mayoría de los
filtros esterilizantes disponibles en la industria farmacéutica. Se destruyen mediante calor seco a 180 – 200
°C.

Una vez elaborado el inyectable, se hacen ensayos de control de calidad para evaluar la ausencia de
estos compuestos (ensayo de Endotoxinas Bacterianas)

ESTERILIDAD: esencial en todos los tipos de inyectables. Las preparaciones para administración
parenteral se elaboran según métodos que garanticen su esterilidad y eviten la presencia de contaminantes
y de pirógenos, así como el crecimiento de microorganismos. Se elige el método de esterilización en función
del tipo de preparado y de la estabilidad del activo.
 En general se usan para LIQUIDOS : esterilización por vapor saturado a 121°C durante 30 minutos.
Para los preparados que no soportan estas temperaturas (termolábiles), se elige la Filtración Esterilizante y
dosificación en condiciones asépticas.

Para POLVOS, en general se esterilizan por radiación gamma y luego se fraccionan en condiones
asépticas

INYECTABLES: son soluciones, emulsiones, o suspensiones estériles. Se preparan por disolución,

emulsificación o dispersión de los productos activos y los coadyuvantes en agua para inyección o solvente
adecuado. Por ej. : ampolla de CEFAZOLINA (polvo) se disuelve con agua estéril y luego se aplica EV, Ampolla de
OMEPRAZOL (líquida ) se disuelve con la ampolla de disolvente que viene de laboratorio

INYECTABLES PARA PERFUSION: son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de
pirógenos, estériles y en lo posible, isotónicas con respecto a la sangre. Por ej. : ampollas de Reliveran
(metoclopramida)

Las tres vías de administración más frecuentes son: subcutánea (SC), intravenosa (IV), e intramuscular (IM).

Otras vías menos frecuentes son: intradérmica, intraaracnoidea, intraarterial, intracardíaca.

Ventajas:

Acción rápida: efecto inmediato

Ausencia de efectos secundarios sobre sistema digestivo

Evita primer paso hepático y también la destrucción de activos por jugos digestivos

Evita la sensación náuseas, producida por olores o sabores desagradables

Posibilidad de acción erapéutica localizada

Garantiza la concentración del medicamento en sangre.

VIA RECTAL

Los supositorios constituyen la principal forma administrada por esta vía. Pueden tener acción:

mecánica: por efecto de cuerpo extraño en el recto , por ej. Glicerina debido a su hidrofilia atrae agua a la ampolla
rectal lo que provoca la aparición de movimientos peristálticos y como consecuencia el efecto laxante buscado

local (analgésicos: antihemorroidales o antiparasitarios)

sistémica (anticonvulsivantes) pasan a circulación general mediante venas hemorroidales y menor medida a
circulación linfática. Los activos absorbidos por las venas hemorroidales superiores pasarían por el hígado y sufrirían efecto
de primer paso antes de alcanzar la circulación general. Las venas hemorroidales medias e inferiores drenan directamente
en la circulación general a través de la vena ilíaca y a través de la vena cava inferior.
VIA VAGINAL

La mucosa vaginal forma cavidades y repliegues muy desarrollados. La vagina está desprovista de
formaciones glandulares, por lo que no produce secreción alguna. El liquido que contiene es un trasudado seroso
que produce a través del epitelio, este liquido posee un pH ácido debido a la presencia del bacilo de Döderlein, el
cual degrada los hidratos de carbono a ácido láctico, garantizando el pH ácido de la vagina.

Al momento del parto, durante los períodos menstruales y en la menopausia,el pH se vuelve alcalino, lo que
favorece el desarrollo de otros microorganismos.

Los medicamentos a emplear deben:

Disolverse en muy poco volumen de líquido

No deben modificar el pH normal

VIA OFTALMICA

Son soluciones o suspensiones estériles acuosas u oleosas, que contienen una o varios principios activos
 La CÓRNEA es transparente, no vascularizada, pero muy inervada. Sus afecciones se denominan queratitis. Está
formada por tres capas: el epitelio: el más externo y lipófilo

la estroma y el endotelio son hidrófilas

La CONJUNTIVA es una mucosa que forma la unión entre los párpados y la córnea. Formada por dos capas: una
tapiza la cara interna que tapiza la cara interna de los párpados, y la segunda que corresponde a la superficie anterior del
globo ocular. Está muy vascularizada y enrojece en caso de irritación

La GLANDULA LAGRIMAL no está en el esquema. Secreta lágrimas que humidifican constantemente la superficie de
la córnea antes de fluir por el conducto lagrimal

La aplicación de un colirio provoca: reflejo de cerrado de ojos, lagrimeo, reacciones dolorosas, enrojecimiento de la
conjuntiva. El medicamento debe tratar de minimizar estas reacciones. De todos modos, gran parte del colirio es drenado
hacia las fosas nasales, a través del conducto lagrimal. Por lo cual el tiempo de permanencia en la conjuntiva es de unos
minutos, entre 15 y 25 . es por ello que es necesario realizar frecuentes instilaciones o sustituir el líquido por una pomada
oftálmica.

Pueden aplicarse ATB, Antiinflamatorios, anestésicos locales (estos ralentizan las cicatrizaciones), mióticos y
midriáticos

Colirios deben ser: límpidos (en el caso de soluciones ), indoloros (depende del pH), neutros (isotónicoscon el fluido
lagrimal) y ESTERILES

VIAS RESPIRATORIAS
 VIAS RESPIRATORIAS SUPERIORES : FOSAS Y SENOS NASALES, BOCA, FARINGE Y LARINGE

 GARGARISMOS: para lavado de garganta

 COLUTORIOS: líquidos que se aplican sobre la mucosa bucal y parte posterior de la garganta
 PASTILLAS, TABLETAS, COMP DE DISOLUCION BUCAL, GOMAS DE MASCAR (laxantes, nicotina)
 PREPARADOS DE APLICACIÓN NASAL: POLVOS NASALES, POMADAS NASALES, IRRIGACIONES (SOLUCIONES
PARA LAVADO DE FOSAS NASALES), instilaciones nasales, pulverizaciones
 PREPARADOS DE APLICACIÓN RINOBUCOFAÍNGEA: pulverizaciones (spray): fácil empleo, mejor dosificación,
esterilidad mejor conservada durante el tiempo de utilización, gran difusión .la difusión depende del tamaño
de partícula. Generalmente se administran: vasoconstrictores, vasodilatodores, antialérgicos, antisépticos,
ATB, humectantes, mucorreguladores
 INHALACIONES : GASES ANESTESICOS : oxigeno, dióxido de carbono, aire

VIA PULMONAR: TRAQUEA, BRONQUIOS Y ALVÉOLOS PULMONARES.

Aerosoles: la llegada a las distintas porciones del aparato respiratorio depende del tamaño de partícula. Ésta no se
mantiene constante a lo largo de las vías respiratorias, si el compuesto es higroscópico, su tamaño crece progresivamente.

La retención de las partículas por parte de los pulmones es mayor cuando la respiración es más lenta y profunda.

En los pulmones, los verdaderos aerosoles permiten lograr acciones a nivel local con dosis mucho más bajas que las
que se necesitarían empleando otras vías, ocasionando efectos sistémicos no deseados.

Se administran: antiasmáticos, ATB, antihistamínicos.

VIA OTICA

Los preparados pueden ser líquidos semisólidos o pulverulentos. Una vez aplicados no entran en contacto
con otros fluidos biológicos. Es necesario tener en cuenta el estado del tímpano, si estuviera lesionado o abierto permite el
acceso al oído medio.

La acción deseada es exclusivamente LOCAL. Los líquidos pueden ser acuosos u oleosos, estos últimos permiten una
liberación progresiva del activo

PREPARACIONES LIQUIDAS PARA INSTILACION O PULVERIZACION OTICA

 POMADAS ÓTICAS

PREPARACIONES PARA LAVADO ÓTICO

VIA PERCUTANEA

La piel está constituida básicamente por tres capas superpuestas:

 EPIDERMIS o EPITELIO ESTRATIFICADO, limitado por la capa córnea y en le interior por la capa basal
germinativa
 DERMIS formada por tejido conjuntivo, es una capa fibrosa a través de la cual discurren vasos capilares y
linfáticos
 HIPODERMIS separa la dermis de los tejidos subyacentes. Su composición varía notablemente en función de
la zona del cuerpo considerada.

La piel consta además de órganos anexos:

 Glándulas sudoríparas:
 Aparato pilosebáceo: constituído por PELO ubicado en una depresión cutánea que es el FOLICULO
PILOSO, está rodeado de una vaina epitelial; en la vaina se vierte el sebo secretado por la GLANDULA
SEBÁCEA
 El pH de la superficie cutánea se regula mediante la secreción de las GLÁNDULAS SUDORÍPARAS , su
valor medio es de 4,5, llegando a 7,2 en los espacios interdigitales. Las variaciones patológicas tienden a
alcalinizar el pH cutáneo, pudiendo llegar a 8 en ciertas enfermedades de la piel

La superficie externa de la piel es rica en Queratina (escleroproteína difícilmente atacable por los agentes de
hidrólisis : ácidos, álcalis diluídos, enzimas). Además poseen una alta carga de lípidos y colesterol, lo que las hace poco
mojables por agua y soluciones acuosas. Están recubiertas por una capa de materia grasa proveniente de las glándulas
sebáceas. Esto le confiere una reducida permeabilidad

En el aparto pilosebáceo la epidermis es más delgada, hasta llegar a una capa de células no queratinizadas en la
base del pelo. Aparentemente esta capa puede ser fácilmente atravesada por activos lipófilos que se mezclarían con el
sebo. Esta capa es demasiado estrecha, por lo cual se postula que los activos se mezclarían con el sebo y llegarían a las
células germinativas de las glándulas sebáceas. La penetración a través de las glándulas sudoríparas es poco significativa.
 Es muy importante el grado de humectación de la capa córnea, ya que esto le modifica las cargas eléctricas, y
facilitaría el paso de determinadas sustancias a través suyo.

El mecanismo de penetración de activos en diferentes niveles de la piel depende de múltiples factores:

 Principio activo
 Excipientes : hidrofilia o lipofilia, tensioactivos
 Zona de aplicación: según la zona del cuerpo la capa de queratina es más o menos importante y los folículos
pilosos más o menos abundantes
 Grado de hidratación de la piel: un excipiente hidrófobo puede resultar oclusivo, manteniendo la humedad
en las capas subyacentes, mientras que uno hidrófilo puede resecar excesivamente la piel.
 pH de la pomada: puede afectar el grado de ionización del activo, y así su capacidad de penetración
 modo de aplicación: extensión simple o acompañada de fricción, capas de mayor o menor grosor, tiempo
de contacto y frecuencia de aplicación, colocación o no de venda o apósito
 estado de la piel: si la piel está lesionada los excipientes no deberán tener afinidad por las materias grasas

POMADAS: es la forma farmacéutica más clásica. Constituida por un excipiente simple o compuesto, en el que se
disuelven o dispersan uno o más principios activos. La naturaleza del excipiente influye en el preparado y en la liberación
del activo. Según la naturaleza el excipiente se clasifican en

 POMADAS HIDROFOBAS: excipientes lipófilos, que pueden absorber pequeñas cantidades de agua. Por ej.:
vaselina, aceites vegetales, glicéridos sintéticos
 POMADAS ABSORBENTES: pueden absorber un poco más de agua. Se usan los mismos exipientes que en las
pomadas hidrófobas, pero se les agrega un emulgente
 POMADAS HIDRÓFILAS: sus excipientes son miscibles con el agua.

CREMAS: son pomadas integradas por dos fases: una acuosa y una oleosa

 CREMAS HIDROFOBAS: la fase mayoritaria es la lipófila

 CREMAS HIDROFILAS: la fase mayoritaria es la hidrófila

GELES: constituidos por líquidos estructurados mediante agentes gelificantes

 GELES HIDRÓFOBOS (OLEOGELES): geles cuyo excipiente principal es vaselina líquida, aceites grasos
gelificados por oxido de silicio coloidal o jabones de aluminio o zinc
 GELES HIDRÓFILOS (HIDROGELES): geles cuyo principal excipiente es agua, glicerol o propilenglicol
gelificados con goma tragacanto, almidosn, derivados de celulosa, etc

PASTAS: formadas principalmente por polvos finamente dispersados en excipientes líquidos, acuosos u oleosos

DISPOSITIVOS TRANSDERMALES: sirven de soporte o vehículo de uno o varios activos, ejercen una acción sistémica
tras su liberación y paso a través de la barrera cutánea. Están constituídos por:

 Un soporte externo impermeable

 Un reservorio que contiene una preparación semisólida o sólida en la que se encuentra disperso o disuelto
el principio activo en determinada concentración. Modula la liberación del activo
 Una película protectora, que se retira en el momento de la aplicación

Presentan algunas ventajas con respecto a otras formas tópicas:

 La dosis de principio activo y la superficie de aplicación están bien determinadas

 Se controla mejor la velocidad de liberación del principio activo
  Se mejora el seguimiento del tratamiento, debido a que la duración del tratamiento puede ser de 24 horas
(analgésicos) hasta una semana (hormonas, estupefacientes)

Solo puede emplearse para moléculas activas a muy bajas dosis, bien toleradas por la piel y que la atraviesan con
facilidad. Se evita el transito intestinal y el efecto de primer paso hepático