Transmisión Adrenérgica - Farmacología

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6 de septiembre de 2023

Transmisión adrenérgica
Hay 3 catecolaminas

1. Norepinefrina (NE): Principal transmisor en fibras posganglionares simpáticos y tractos en SNC


2. Dopamina: Predomina en sistema extrapiramidal de rutas mesocorticales y mesolímbicas.
3. Epinefrina: hormona principal de la medula suprarrenal

Síntesis de catecolaminas

 Tirosina (T). Aminoácido que viene de la dieta


 TH. Tiroxina Hidroxilasa (se activa al estimular nervios simpáticos/medula suprarrenal)
 AAADC. aminoácido acromático descarboxilasa
 VMAT2. Transportador que mueve DA a una vesícula
 Reserpina. Inhibidor de transportador VMAT2
 DβH. Convierte DA a NE dentro de la vesícula
 ATP. Facilita el almacenamiento vesicular de altas concentraciones de catecolaminas
 NPY. Esta en nervios simpáticos, plaquetas, endotelio y tracto GI, abundate en cerebro y
poderoso orexigeno
 Canal de Ca+. Importante para la exocitosis de las vesículas (catecolaminas, ATP y NPY)
Para más síntesis de catecolaminas debe haber reabsorción en el nervio por medio de 2
transportadores importantes
 NET. Mete NE del LEC al citoplasma (usa cotransporte de Na)
 ENT. Favorece entrada de EPI del LEC al citoplasma en cel. No neuronales
 Cocaína. Inhibe recaptación de NE

NE
Reserpina 4. DA se convierte en NE por la DβH
1. DOPA a DA por aminoácido NPY
acromático descarboxilasa VMAT
TH DβH ATP
T DOPA DOPAMINA NOREPINEFRINA
3. Hidroxilación. Paso AAADC 2. La DA es transportada a
limitante de velocidad 5. La NE se almacena en vesículas
vesículas de varicosidad por
+ otros cotransmisores, NPY y ATP
VMAT2

Estimulación de nervios ATP


simpáticos o glándula
suprarrenal Exocitosi
NPY  sCanal Ca+
NE

Receptores Receptores Receptores

P2X-P2Y Y1-Y5  a-disminuye


 β- facilita

su liberación
6 de septiembre de 2023

NET:

 Mueve la NE a través de la membrana neuronal desde el fluido extracelular al citoplasma.


 Tiene mayor afinidad por NE que por EPI
 Miembro de una familia SLC
 Utiliza el cotransporte de Na+ para translocar el sustrato
ENT:

 Transportador de cationes orgánicos (OCT3)


 Facilita el movimiento transmembrana pasivo de aniones orgánicos por sus gradientes
electroquímicos, incluyendo el movimiento de las catecolaminas en células no neuronales
 favorece el EPI sobre NE y DA
 no depende del Na+

Nervios simpáticos eliminan aproximadamente:


 87% de la NE liberada por NET
 5% por la captura extraneuronal (ENT)
 8% por difusión a la circulación.

El NET también está presente en la médula suprarrenal, el hígado y la placenta, mientras que el DAT está
presente en el estómago, el páncreas y riñón

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