Fármacos en La Constipación, Diarreas y SII
Fármacos en La Constipación, Diarreas y SII
Fármacos en La Constipación, Diarreas y SII
Terminología médica para representar el estreñimiento. Suele describirse como una frecuencia de
deposiciones inferior a tres veces por semana, y este estado persiste por más de 15 días. Se produce más
comúnmente cuando las heces se mueven con demasiada lentitud a través del tracto digestivo o no pueden
eliminarse del recto eficazmente, lo que hace que se sequen y se endurezcan.
Síntomas
• Defecar menos de tres veces por semana.
• Tener heces grumosas o duras.
• Hacer esfuerzo para defecar.
• Sensación de obstrucción del recto, impidiéndote que puedas defecar.
• Sensación de NO VACIAMIENTO del recto, aún cuando has podido defecar.
• Necesitar ayuda para vaciar el recto (usar las manos para presionar tu abdomen etc.)
Fármacos empleados en la constipación. Conceptos Generales
Causas
• Obstrucciones en el colon o el recto: Fisura anal, prolapso vaginal posterior (retrocele), cáncer del TGI.
• Disfunción orgánica del TGI: Nerviosa (Esclerosis múltiple, enfermedad de Parkinson), y Muscular
(imposibilitanto su relajación y coordinación motora)
• Estados que afectan el balance hormonal: diabetes, hiperparatiroidismo, embarazo, hipotiroidismo etc.
• Efectos secundarios de la dieta y/o fármacos: (Analgésicos opíaceos, Anticolinérgicos, Antipsicóticos,
Antiparkinsonianos, ATC, Anticonvulsivantes, Antiácidos que contienen Aluminio, Antihipertensivos,
Diuréticos)
Complicaciones
Prevención/Tratamiento
https://youtu.be/uQ5YyuiQBaY
Fármacos empleados en la constipación. Laxantes
• Formadores de Volumen
• Laxantes Osmoticos
• Laxantes Emolientes (Suavizantes o Lubrificantes)
• Laxantes estimulantes
• Laxantes Prosecretores
Fármacos empleados en la constipación. Laxantes
Formadores de Volumen
Son coloides hidrofílicos (hidrocoloides) y fibras que resisten la digestión enzimática, modificándose
exclusivamente en el colon por acción de las bacterias a ácidos grasos de cadena corta con acción procinética,
aumento del volumen bacteriano (número de colonias), aumento del consumo y absorción de agua,
estimulando los mecanoreceptores e incrementando la motilidad intestinal.
Representantes:
• Productos ricos en Pectinas y Hemicelulosas (Frutas y Verduras): Promueven la fermentación por bacterias
• Preparados de psyllium: nombre que reciben varias especies del género Plantago (Ej. Pantago ovata) y que
producen gran cantidad de mucílagos. Es también conocido por su producción de fibras dietéticas
Limitaciones: Pueden producir obstrucción intestinal si hay consumo limitado de líquidos o si hay un
estrechamiento orgánico o quirúrgico del intestino.
Pueden producir flatulencia pues estas fibras sí son digeridas por las bacterias del TGI.
Interfieren con la absorción de fármacos, siendo necesario su consumo al menos 2 horas
antes del consumo de otros medicamentos
Fármacos empleados en la constipación. Laxantes
Laxantes Osmóticos
Son solutos de escasa absorción que ejercen atracción osmótica del agua hacia la luz intestinal. Al aumentar el
volumen, producen distensión de la luz del colon e incremento del peristaltismo intestinal. También favorecen el
avance y la eliminación del bolo fecal debido al alto contenido en agua.
Clasificación/Representantes:
Laxantes Osmóticos
Fármaco esencial (OMS) Promueve la evacuación en un período de tiempo largo (t≈2-3 días)
Fármacos empleados en la constipación. Laxantes
Polietilenglicol (PEG)
Es un compuesto de poliéter derivado del petróleo. Generalmente se presenta como PEG xxx,
en donde las x representan la masa molecular del polímero. Puede presentarse como líquido
O H
H O viscoso (PEG 400), semisólido (PEG 600) o sólido (PEG 4000), según su masa molecular.
n
Polietilenglicol Mecanismo: Estos polímeros lineales largos sobre los cuales se fija el agua a través de
enlaces de hidrógeno. No se absorben ni se metabolizan. Administrados por vía oral,
incrementan el volumen de los líquidos intestinales.
Presentación/Posología: Gel Oral en sobre de 175 mL. Maximo 4 sobres/día
Precauciones: Pacientes con obstrucción y perforación gastrointestinal, retención gástrica y
enfermedad intestinal inflamatoria crónica
Reacciones adversas: Náuseas, sensación de plenitud abdominal y retortijones. También
puede provocar vómitos, calambres abdominales e irritación anal.
Promueve la evacuación en un período de tiempo largo (t≈1-2 días)
Fármacos empleados en la constipación. Laxantes
Glicerina
Fármaco esencial (OMS) Promueve la evacuación en un período de tiempo largo (t≈24-48 horas)
Fármacos empleados en la constipación. Laxantes
Aceite de parafina (vaselina líquida)
Mecanismo: Del tipo lubricantes. Actúa recubriendo las heces de una capa hidrofóbica que
impide que el agua contenida en el bolo fecal sea absorbida por el intestino, permaneciendo las
heces blandas, lo que facilita su tránsito y posterior evacuación sin irritar la mucosa intestinal.
Reacciones adversas: Prurito anal, irritación anal, diarrea con pérdida de electrolitos, calambres,
retortijones y debilidad muscular.
Producen estímulo directo sobre las paredes del intestino grueso (colon) favoreciendo la secreción de agua y
electrolitos, aumentando el contenido del líquido intestinal, estimulando el peristaltismo. Son estimulantes del
sistema nervioso entérico y de las secreciones del colon e incrementan la permeabilidad de la mucosa.
Los compuestos antraquinónicos son quinonas que derivan del antraceno. Suelen
ser coloreados, por lo que su excresión modifica el color de la orina y las heces
desde un amarillo intenso hasta un rojo-violáceo.
Presentación/Posología:
O O
Bisacodilo
Mecanismo de acción: Actúa localmente estimulando el peristaltismo del colon, por acción
O O
directa sobre la mucosa o sobre los plexos intestinales. Una vez
N metabolizado, inhibe la absorción de agua e incrementa la
secreción de agua y electrolitos, produciendo una acumulación de
Bisacodilo fluidos que da lugar a la reducción de la consistencia y al
incremento del volumen de las heces.
Indicaciones: Alivio sintomático del estreñimiento ocasional. Pacientes mayores de 6 años.
Presentación:
• Tabletas/Cápsulas de 5 y 10 mg
• Supositorios 10 mg/mL
Posología: Oral: 5-20 mg/día divididos en 3 tomas. Preferencia toma única matinal.
Velocidad en que aparece el efecto: Intermedio (8-14 horas)
Rectal: 1 supositorio/día. Efecto rápido (10-30 min)
N+ O
OH
HO N N
H
O HO O
OH Alvimopan
Metilnaltrexona
2008 2008 2014
Fármacos empleados en la constipación
Antagonistas de opioides (Mu) con acción perisférica
https://youtu.be/hV3nYD8CIm4
Fármacos Antidiarréicos. Conceptos Generales
Diarrea
Diarrea deriva del griego “diarrhoia” que significa “fluir a través de”. Constituye un síntoma, no una enfermedad.
consistente en: Aumento del Volumen de las deposiciones
Aumento de la Fluidez de las deposiciones
Aumento de la Frecuencia de las deposiciones
Es un mecanismo de defensa del organismo y en los casos agudos generalmente NO DEBE SER tratado.
Síntomas
• Cólicos abdominales o dolor • Hinchazón abdominal
• Náuseas • Vómitos
• Sangre en las heces • Fiebre
• Necesidad urgente de defecar • Fiebre
Fármacos Antidiarréicos. Conceptos Generales
Diarreas. Causas
• Virus: Varios virus que pueden causar diarreas. El adenovirus entérico, el astrovirus, el citomegalovirus, el
virus de la hepatitis y hasta SARS-COV-2 implicaba cuadros diarréicos agudos.
• Bacterias y parásitos: La exposición a bacterias patogénicas, como la E. coli, o parásitos a través de
alimentos o agua contaminados.
• Intolerancia a la lactosa, fructosa y edulcorantes: Por ausencia o disminución de las enzimas
específicas que metabolizan estos compuestos.
• Efectos secundarios de medicamentos: Antibióticos, Citostáticos, antiácidos del magnesio etc.
Complicaciones
Diarreas
El Síndrome del Intestino Irritable (IBS), antiguamente llamado colon espástico, o colon irritable, es un
grupo de síntomas digestivos, que incluyen dolor o molestias abdominales, acompañados de una
modificación en la frecuencia o en la consistencia de las deposiciones. Estos síntomas ocurren durante
mucho tiempo, a menudo años, y puede haber períodos de agudización o mejoría. Generalmente presenta
una base de micro-inflamación intestinal, con alteración de la serotonina, trastornos del control central,
sobrecrecimiento bacteriano intestinal, sensibilidad y malabsorción a ciertos alimentos.
Fármacos Antidiarréicos. Conceptos Generales
Prevención/Tratamiento
• Empleo de Probióticos
• Terapia Farmacológica
Actúan mediante un proceso físico de adsorción, captando las toxinas bacterianas presentes en el lumen
intestinal, evitando así su acción nociva sobre la mucosa. Son productos biológicamente inertes, no se
absorben y, por consiguiente, muy seguros. En general, tienen poco efecto en la reducción de la cantidad de
heces y frecuencia de las deposiciones, pero sí afectan significativamente a su consistencia.
Representantes/Generalidades:
• Carbón medicinal: También puede emplearse como antiflatulento, pues adsorbe los gases intestinales.
• Caolín o “terra sigilata”: Empleado por los griegos en comprimidos desde el siglo V AC
• Tanatos: Actúan por precipitación de proteínas, formando una capa protectora sobre la mucosa que
disminuye las secreciones intestinales
Administrar con agua al menos media hora después de finalizar las comidas o cuando se
manifiesten los síntomas
Limitaciones: Interfieren con la absorción de fármacos, siendo necesario su consumo al menos 2 horas
antes del consumo de otros medicamentos
Fármacos Antidiarréicos
Resultan de los agonistas del receptor de opioides (Mu) con acción perisférica y/o de pobre distribución en
SNC. Se administran en monoterapia, aunque aquellos fármacos en los que una fracción del fármaco puede
atravezar la BHE se suelen acompañar de un anticolinérgico; principalmente Atropina.
Representantes/Generalidades:
• Loperamida
• Codeína
• Difenoxilato
• Difenoxilato/Atropina
Fármacos Antidiarréicos
Loperamida
Mecanismo de acción: Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal. Como con-
secuencia, inhibe la secreción de acetilcolina y prostaglandinas, por
lo tanto reduce el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo
de tránsito en el intestino. Loperamida incrementa el tono del
esfínter anal, y así reduce la incontinencia y urgencia.
Indicaciones: Alivio sintomático diarreas ocasionales. Pacientes mayores de 6 años
Presentación:
• Tabletas/Cápsulas de 2 mg
Posología: 4 mg, seguidos de 2 mg tras cada deposición diarreica.
Adultos: Máximo 16 mg/día
Niños: Dependiente del peso corporal desde 8-14 mg/día
Representantes/Generalidades:
Somastatina: Inhibe la secreción de numerosas hormonas como la somatotropina, la corticotropina (ACTH), la gastrina, la
insulina y el glucagón, al igual que las secreciones gástricas y pancreáticas, tanto endocrinas como exocrinas. Reduce,
asimismo, la motilidad del tracto digestivo y el flujo sanguíneo esplácnico.
Fármacos Antidiarréicos
Inhibidores de la encefalinasa
Racecadotrilo
Mecanismo de acción: Es un pro-fármaco que necesita hidrolizarse a su metabolito activo
tiorfan, el cual es un inhibidor de la encefalinasa, peptidasa del
epitelio del intestino delgado. De tal forma protege las encefalinas de
la degradación enzimática prolongando su acción, con reducción de
la hipersecreción, sin modificar el tiempo del tránsito intestinal.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de la diarrea aguda.
Presentación:
• Cápsulas de 100 mg
• Granulado para suspención oral 10 (Lactantes) y 30 mg (niños)
Posología: Adultos: 100 mg tres veces al día, antes de las comidas principales.
Niños: 1-3 sobres/día según la edad.
Fármacos Antidiarréicos
Racecadotrilo
Interacciones:
• Inhibidores de la ECA: (captopril, enalapril), ↑ el riesgo de angioedema.
Reacciones Adversas: Pocas han sido descritas entre ellas: cefaleas, erupción, eritema y
angioedemas.
Precauciones: No se declaran
Farmacocinética: Absorción: Se absorbe rápidamente. Alcanza la CPM a las 2 horas
Distribución: Baja unión a proteínas plasmáticas
Metabolismo: Hepático sin afectar las enzimas del Citocromo P450
Excresión: Se elimina en forma de metabolitos activos e inactivos. La
principal vía de eliminación es la renal (81,4%) y, en mucho menor grado,
la fecal (alrededor de un 8%). La duración de la actividad inhibidora sobre
la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 8 horas
Fármacos empleados en el Síndrome del Intestino Irritable
Son empleados principalmente en las patologías relacionadas con el Síndrome del Intestino Irritable (IBS). Como
enfermedad crónica aún no se ha descubierto ningún tratamiento que sea curativo. El uso fármacos permite el
adecuado control de los síntomas que mejoran la calidad de vida de los pacientes.
Representantes/Generalidades:
• Terapias con Anticuerpos (Fármacos Biológicos): Inhibidores del TNF-α, Inhibidores de interleukinas etc.
Fármacos empleados en el Síndrome del Intestino Irritable
O
Mesalazina
H2N Mecanismo de acción: Múltiple, que incluye inhibición de las lipooxigenasas y prostaglandi-
OH nas en la mucosa intestinal. Inhibe además, la activación del Factor
Nuclear kappa β (NFkβ) y, en consecuencia, la producción de
OH citocinas proinflamatorias claves. También se ha reconocido como
Mesalazina buen antioxidante, eliminador de compuestos de oxígeno reactivos.
Indicaciones: Tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la
colitis ulcerosa leve y moderada.
Presentación:
• Tabletas/Cápsulas de 0.5, 1.0, 1.5 y 3.0 g
• Granulado para suspención Oral o Enemas: 1.0, 1.5, 2.0, 3.0 y 4.0 g
• Supositorios: 0.5, 1.0, 1.5 g
Posología: VO. 1.5-3.0 g/día divididos en 3 tomas. Máxima dosis día: 3.0 gramos
VR. Supositorios: 0.5-1.0 g 1 vez al día. Enemas: 1.5-4.0 g/día.
Fármacos empleados en el Síndrome del Intestino Irritable
Mesalazina
O
Interacciones: Inmunosupresores: (azatioprina, 6-mercaptopurina, tioguanina),↑ el efecto
H2N míelosupresor
OH
Reacciones Adversas: Cefaleas, Dolor abdominal, diarreas, gases, náuseas, vómitos,
OH flatulencia; erupciones (incluida urticaria, erupción eritematosa). Además en formas rectales:
Mesalazina malestar anal e irritación en el lugar de administración.
Precauciones: Pacientes con Disfunción Hepática, Renal y Respiratoria.
Pacientes con úlcera gástrica o duodenal.
Farmacocinética: Absorción: Irregular, desde un 20-80% según formulación administrada..
Distribución: V.D. 18 L/kg, con unión a PP desde 45-70%
Metabolismo: Tanto presistémico (mucosa intestinal) como sistémico
(hígado). Algo de acetilación también ocurre a través de la acción de las
bacterias colónicas.
Excresión: Preferentemente por orina con un t½= 4 horas.
Fármacos empleados en el Síndrome del Intestino Irritable
Sulfasalazina
Mecanismo de acción: La sulfasalazina es “Profármaco compuesto” (sulfapiridina/mesalazi-
na). Las bacterias intestinales escinden el enlace azo, liberando
ambos compuestos. La mesalazina es la responsable de la actividad
antiinflamatoria, mientras que la sulfapiridina exibe una acción
antibacteriana.
Indicaciones: Tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la
colitis ulcerosa leve y moderada.
Tratamiento de la enfermedad de Crohn activa
Presentación:
• Tabletas/Comprimidos de 500 mg
Posología: 1.0 - 2.0 g (2-4 comprimidos) al día divididos en 2-4 tomas al día.
Fármacos empleados en el Síndrome del Intestino Irritable
Sulfasalazina
Interacciones:
• Diuréticos/hipoglucemiantes orales: ↑ la acción de éstos (Similitud estructural)
• Inmunosupresores: (azatioprina, 6-mercaptopurina, tioguanina),↑ el efecto míelosupresor
• Ácido fólico: Inhibe su absorción y metabolismo, pudiendo alterar el cuadro hemático.
Reacciones Adversas: Leucopenia, trombocitopenia, proteinuria, pérdida de apetito, mareo,
cefalea, alteración del gusto, molestia gástrica, náuseas, prurito.
Precauciones: En el embarazo administrar con suplementos de Ácido fólico.
Pacientes con deterioro de la función Hepática y Renal.
Farmacocinética: Absorción: Variada al ser un “Profármaco compuesto”. La fracción de
Sulfapirina (60%), mientras que la de mesalazina (20-80%).
Distribución: V.D. 7.5-18 L/kg, con unión a PP desde 45-90%
Metabolismo/excresión: Complejo. Intestinal y Hepático, con eliminación
renal y a través de las heces.