Antidiarreicos y Laxantes

Farmacología Clínica
Medicamentos para tratar afecciones

relacionadas con la motilidad
gastrointestinal
FARMACOLOGÍA II
• Tema: Medicamentos que actúan sobre el

Sistema Digestivo.
• Sumario: Fármacos indicados en el
tratamiento de la diarrea y el estreñimiento.
Clasificación según su mecanismo de acción.
Efectos indeseables. Interacciones
medicamentosas. Usos terapéuticos.
• Preparados y vías de administración.
• El tubo digestivo se encuentra en constante
movimiento por la contracción y relajación de
las fibras musculares lisas que forman parte
de su estructura, además realiza procesos de
absorción y secreción.
Antidiarreicos
• La diarrea es un contenido excesivo de

líquido en las heces fecales.
• IMPORTANTE: Conocer la etiología de la
misma para poner un tratamiento efectivo.
Causas:
• ↑ de la osmolaridad en el contenido del

intestino.
• Exceso de secreción de electrolitos y agua
hacia la luz intestinal.
• Pérdida de proteína y líquido de la mucosa.
• Incremento del tránsito intestinal.
• Disminución de la absorción de agua en el
intestino.
• EL mayor peligro en la diarrea consiste en la
deshidratación y los trastornos electrolíticos.
• Sales de rehidratación oral:
• La OMS recomienda una formulación con:
• Cloruro de sodio 3,5g
• Bicarbonato o citrato de sodio 2,5g
• Cloruro de potasio 1,5g
• Glucosa 20g para disolver en 1L de agua
hervida.
• En Cuba existen dos tipos de formulaciones:
• 1- (7g que se disuelve en 240 ml)
• 2- (27g para disolver en 1litro)
• Aportan:
• Sodio
• Potasio
• Cloruro
• Bicarbonato o citrato de sodio
• Glucosa
• Limitación de su empleo: Presencia de vómitos.
El empleo de los medicamentos antidiarreicos se
indica en pacientes que tienen síntomas muy
intensos o persistentes
Diarreas crónicas Diarreas agudas (Antidiarreicos
no específicos)
• En el caso de diarreas • Son útiles solamente para la
crónicas se indican diarrea aguda moderada.
fármacos que promueven • Evitar aquellos que ↓ el
la formación del bolo o tránsito intestinal para no
higroscópicos, seguido de reducir la eliminación de
fármacos opioides como microorganismos que pueden
difenoxilato y loperamida. provocar dismeniación
sistémica y complicaciones
como el megacolon tóxico.
Fármacos hidroscópicos y formadores de
masa
• Son coloides hidrofílicos poco digeribles como
la carboximetilcelulosa, que absorben agua y
aumentan la masa de las heces fecales.
• Mecanismo de acción: No es bien conocido,
forman un gel que cambia la consistencia de
las heces con disminución de la fluidez, se
pueden unir a los ácidos biliares y a las toxinas
de las bacterias.
Otros fármacos
• Kaolín (silicato de aluminio hidratado)
• Atapulgito (disilicato de aluminio y magnesio)
• Usos:
• Diarreas crónicas leves
• Síndrome de colon irritable
• Interacciones: Reducen la absorción de otros
fármacos y nutrientes, por lo que la ingesta
debe estar separada de 2 a 3 horas para evitar
la interacción.
• Subsalicilato de Bismuto o Pepto- Bismol
• Acción antisecretora, antiinflamatoria,
antimicrobiana y antidiarreica.
Fármacos antimotílicos y antisecretores.
• Opioides
• Mecansimo de acción: Mediante receptores mu
(µ), relacionados con la motilidad y la secreción
intestinal, y delta (δ) relacionado con la
secreción y la absorción, localizados en los
nervios entéricos, células epiteliales y
musculares.
• Loperamida
• Difenoxilato y difenoxina
• Loperamida Tab 2mg dosis inicial de 4mg
seguida de 2mg después de cada deposición
hasta un máximo de 16mg en 24 horas.
• Efectos adversos: Depresión del SNC e íleo
paralítico, megacolon tóxico en pacientes con
enfermedad inflamatoria del colon.
• Difenoxilato tiene relación estructural con la meperidina, tab
que contienen 2,5mg de clorhidrato de difenoxilato o 1mg de
clorhidrato de difenoxina. Se comienza con 2 tabletas y luego
se sigue con 1 cada 3 o 4 horas.
• Difenoxilato y atropina (Reasec)
• Efectos adversos: En altas dosis adicción, constipación,

megacolon tóxico, efectos anticolinérgicos como sequedad
bucal, visión borrosa y otros.
• Tintura de opio alcanforada o elixir
paregórico que equivale a 2mg de morfina/
5ml, (este fármaco está controlado).
Probióticos
• Son microorganismos vivos que se administran en
cantidades adecuadas para beneficiar la salud del
receptor, son efectivos para tratar la diarrea
infecciosa aguda en niños, prevención de diarreas
por antibióticos y en las diarreas nosocomiales o
comunitarias adquiridas.
• Las cepas empleadas son Lactobacillus rhamnosus
GG, Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
bulgaricus, hongo Saccharomyces boulardii.
Alteraciones de la motilidad intestinal
• Acalasia del esófago
• Gastroparesis
• Dismotilidades miopáticas o neuropáticas
• Síndrome de colon irritable
• Angina de pecho no cardíaca
• El tratamiento es empírico y sintomático ya
que se desconoce la fisiopatología de estas
enfermedades.
Fármacos procinéticos y estimulantes de la
contractilidad.
• La dopamina es abundante en el tracto
gastrointestinal inhibe la motilidad en
general.
• Antagonistas de los receptores
dopaminérgicos, son fármacos procinéticos
efectivos, que alivian las náuseas y los
vómitos.
• Metoclopramida tab de 10mg, solución para la
vía oral (gotas) 15ml y ámpulas de 10mg para la
vía parenteral IV o IM.
• Mecanismo de acción: (Su mecanismo de

acción es complejo), Antagonista del receptor
D₂ y agonista sobre receptores para serotonina
(5-HT₄), antagonista de receptores 5-HT₃
vagales y centrales así como, sensibilización de
receptores muscarínicos en el musculo liso.
Usos
• La principal indicación es reducir las náuseas y los
vómitos en síndromes gastrointestinales con
alteración de la motilidad, así como en los vómitos
inducidos por quimioterapia.
• Gastroparesis
• Esofagitis en pacientes con reflujo gastroesofágico.
• La administración parenteral se usa para
procederes diagnósticos como radiografía de
contraste o intubación gastrointestinal.
Usos (Continuación)
• Hipo persistente
• Íleo posoperatorio
• Efectos adversos:
• Efectos extrapiramidales
• Síntomas parquinsonianos
• Disquinesia tardía
• Metahemoglobinemia en prematuros y recién nacidos.
• Galactorrea por bloqueo de la liberación de prolactina.
Domperidona
• Domperidona tab de 10mg
• Tiene una mayor selectividad como antagonista
de los receptores D₂ que la metoclopramida.
• No produce efectos colaterales
extrapiramidales porque no pasa la barrera
hematoencefálica.
• Otros fármacos similares son Sulpirida y
levosulpirida.
Moduladores del receptor de Serotonina
• Maleato de Tegaserod
• Es un medicamento nuevo, se consta de pocos
estudios y solo ha sido aprobado para tratar la
constipación crónica ya que acelera el tránsito
en el esófago, estómago, intestino delgado y
colon ascendente.
Catárticos y laxantes.
• Laxante: Es el fármaco que produce
evacuación de las heces fecales con forma y
consistencia normal.
• Catártico: (Purgante) causa heces sin forma y
frecuentemente líquidas.
• Estudio Independiente: Criterios para
diagnóstico de constipación (Roma III)
• Mecanismo de acción:
• Retención intraluminal de agua
• Reducción de absorción de agua
• Alteración de la motilidad
Clasificación
• Acción en la luz intestinal:
• Coloides hidrofílicos y formadores de bolos:
fibra dietética y Psyllium.
• Osmóticos (Sales o azúcares no absorbibles):
hidróxido de magnesio, lactulosa y sorbitol
• Humectantes (Surfactantes) y emolientes:
docusato y aceite mineral.
• Estimulantes o irritantes inespecíficos (efecto
sobre secreción de fluido y motilidad)
• Difenilmetanos: Bisacodilo
• Antraquinonas: Senna y cáscara sagrada
• Aceite de ricino
• Procinéticos (Actúan sobre la motilidad)
• Agonistas del receptor 5-HT₄, tegaserod
Fibras y suplementos dietéticos
• La fibra es el componente de los alimentos que

resiste la digestión y llega al colon, los alimentos ricos
en fibra aumentan la motilidad del colon y el volumen
del bolo fecal, la fibra no digerida atrae agua y
aumenta la masa de las heces, mientras más
insoluble y no metabolizable sea la fibra será mayor
su efecto laxante como por ej: la lignina.
• Fibra de trigo
• Frutas y vegetales
• Cáscara de la semilla (Psyllium) de la planta
Plantago ovata.
• Metilcelulosa
• Calcio policarbofilo
• Reacciones adversas:
• Distensión
• Impacto fecal en pacientes con obstrucción,
megacolon, megarrecto
• Reacciones alérgicas a Psyllium
Osmóticos
• Laxantes salinos: (Contienen cationes de
magnesio o aniones de fosfato)
• Hidróxido o citrato de magnesio
• Fosfato de sodio
• Mecanismo de Acción:
• Retienen agua y aumentan el peristaltismo,
incrementan la liberación de mediadores
inflamatorios
• Usos:
• Preparación de colon con fines diagnósticos o
cirugía.
• Dosis elevadas de fosfato de sodio ˃45ml
puede provocar deshidratación, trastornos
electrolíticos, acidosis metabólica,
hipocalcemia, contracciones tetánicas y
muerte.
Azucares y alcoholes no digeribles:
Lactulosa (Disacárido sintético de galactosa y
fructosa que no es metabolizado por las
disacaridasas intestinales)
Sorbitol
Manitol
Usos: Constipación por opioides, personas de
edad avanzada y las de causa no conocida.
• Malestar abdominal
• Distensión
• Flatulencia
• Intenso sabor dulce
• Otro fármaco perteneciente a este grupo es
de los osmóticos son los glicoles de polietileno
de cadena grande
• Emolientes y ablandadores de las heces:
• Sales de docusato
• Aceite mineral
• Estimulantes o irritantes:
• Derivados de difenilmetano (Bisacodilo)
• Picosulfato de sodio
• Antraquinonas
• Senna
• Cáscara sagrada
• Aceite de ricino
• Bisacodilo: Es activado mediante una
hidrólisis por esterasas en el intestino grueso,
la administración oral tiene una latencia para
actuar de 6h o más, y los supositorios actúan
entre media y 1h.
• Tabletas de 5mg, se administra de 10 a 15mg
por día a los adultos en forma de tabletas
revestidas al acostarse, también existen
supositorios para la vía rectal.
• Atonía no funcional del colon
• Inflamación del intestino delgado y del colon
• Diarrea
• Trastornos hidroelectrolíticos
• Libro de texto Farmacología Clínica Tomo I
Capítulo 15 página 269.

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