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Paludismo

Este documento trata sobre la quimioterapia del paludismo. Explica que el paludismo es una enfermedad causada por la picadura de mosquitos del género Anopheles. Describe las especies de Plasmodium que causan la enfermia y los diferentes tipos de drogas antipalúdicas como la cloroquina y la quinina, así como sus mecanismos de acción y efectos.

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Este documento trata sobre la quimioterapia del paludismo. Explica que el paludismo es una enfermedad causada por la picadura de mosquitos del género Anopheles. Describe las especies de Plasmodium que causan la enfermia y los diferentes tipos de drogas antipalúdicas como la cloroquina y la quinina, así como sus mecanismos de acción y efectos.

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QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

PALUDISMO
EL PALUDISMO O MALARIA ES UNA ENFERMEDAD
ADQUIRIDA DE FORMA NATURAL POR LA PICADURA
QUIMIOTERAPIA DE DIFERENTES MOSQUITOS VECTORES
DEL GÉNERO ANOPHELES, Y EL HOMBRE

DEL CONSTITUYE EN LA PRÁCTICA LA ÚNICA FUENTE DE


INFECCIÓN. ES UNA INFECCIÓN PROTOZOARIA
CARACTERIZADA POR LA APARICIÓN DE EPISODIOS
PALUDISMO PAROXÍSTICOS DE FIEBRE, ESCALOFRÍOS Y
SUDORACIÓN Y POR CURSAR CON ANEMIA,
ESPLENOMEGALIA Y UNA EVOLUCIÓN CRÓNICA
RECIDIVANTE.

EN LA MAYORIA DE LOS CASOS LA MALARIA APARECE EN PRESENTACIONES


CLINICAS QUE NO REQUIERE HOSPITALIZACION POR LO TANTO LA QUIMIOTERAPIA
SE ADMINISTRA EN FORMA AMBULATORIA, SIN EMBARGO, CUANDO APARECEN SIGNOS
CLINICOS DIFERENTES A LOS CUADROS CLASICOS AMERITA HOSPITALIZACION

ETIOLOGIA:

PLASMODIUM:

VIVAX

FALCIPARUM

MALARIE

OVALE

1
QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

PALUDISMO PALUDISMO
• LA MALARIA CAUSANTE DE COMPLICACIONES QUE
PONE EN PELIGRO LA VIDA DEL PACIENTE ES P. PACIENTES CON PALUDISMO EN TODAS LAS ESPECIES

FALCIPARUM. POR TRANSFUSION, PUEDE RESULTAR LETAL EN PTES


• EN PACIENTES CON P. VIVAX PUEDE SER MORTAL BIEN
CON TRASTORNOS INMUNOLOGICOS.
SE POR RUPTURA ESPONTANEA O TRAUMATICA DEL
BAZO, EN AQUELLOS AFECTADOS POR ANEMIA GRAVE
Y/O CON ENFERMEDADES GRAVES O ENFERMEDADES
METABOLICAS DE BASE DIABETICOS Y MAL NUTRIDOS.

DROGAS ANTIPALUDICAS: DROGAS ANTIPALUDICAS:


IV.- FANSIDAR
I.- ACTIVAS CONTRA F. ERITROCITICAS
.- 4.- AMINOQUINOLINAS .- PIRIMETAMINA

.- ALCALOIDES DE LA CINCHONA .- SULFADOXINA

V.- MALOPRIM
II.- EFECTIVAS CONTRA F. EXOERITROCITICAS
.- 8 AMINOQUINOLINAS .- PIRIMETAMINA

.- DAPSONA
III.- ACTIVAS CONTRA AMBAS FORMAS
VI. ARTEMISININA (ARTESUNATO)
.- BIGUANIDAS Y DIAMINOPIRIMIDINAS
VII. LUMEFANTRINA

DROGAS ANTIPALUDICAS: DROGAS ANTIPALUDICAS:


I.- UTILES EN EL ATAQUE AGUDO: III.- UTILES COMO PROFILACTICO
.- CLOROQUINA (4 - AMINO - QUINOLINA) .- CLOROQUINA
.- QUININA .- PIRIMETAMINA
.- PIRIMETAMINA .- SULFADOXINA
.- SULFONAMIDAS .- DOXICICLINA
.- DOXICICLINAS
.- FLUOROQUINOLONAS: MEFLOQUINA IV.- PARA PREVENIR LA TRANSMISION:
.- PRIMAQUINA (GAMETOCIDA)
II.- DEL EFECTO CURATIVO RADICAL .- PIRIMETAMINA
.- PRIMAQUINA (8 AMINO – QUINOLINA)

2
QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

CLOROQUINA MA
LA ACCIÓN ANTIPALÚDICA SE ATRIBUYE A SU FIJACIÓN

A PORFIRINAS DANDO LUGAR A LA DESTRUCCIÓN O

CLOROQUINA INHIBICIÓN DE FORMAS ASEXUADAS DE PLASMODIOS

NO RESISTENTES EN ERITROCITOS; INTERFIERE EN EL

DESARROLLO DE FORMAS SEXUADAS DE P. OVALE,

VIVAX, MALARIAE Y FORMAS INMADURAS DE P.

FALCIPARUM.

CLOROQUINA CLOROQUINA CINETICA


ACCIONES FARMACOLOGICAS

ORAL : FOSFATO
ACCION ANTIPALUDICA:
ADMINISTRACION
1.- ATAQUE CLINICO: REDUCE LA FIEBRE - LIMPIA
PARENTERAL: HIDROCLORURO
LOS PARÁSITOS DE LA SANGRE EN 24 - 48 HS
ALTA UNION TISULAR: HÍGADO – BAZO – CORAZÓN – PIEL
PARA P. FALCIPARUM CURA RADICAL.

2.- QUIMIPROFILAXIS: IMPIDE LAS


50% METABOLISMO : METABOLITOS ACTIVOS
MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LA MALARIA.
EXCRECION RENAL: T ½ 7 DÍAS

CLOROQUINA CINETICA CLOROQUINA


PROFILAXIS CLINICA
TOXICIDAD
MIENTRAS ESTE EN LA ZONA ENDÉMICA CONVIENE
COMENZAR 1 SEMANA ANTES Y LUEGO UN MES DESPUÉS DE
1. GASTROINTESTINAL: DOLOR ABDOMINAL, ABANDONAR:
2 TABLETAS (500 MG) V.O. CADA SEMANA
ANOREXIA, DIARREA, NAUSEAS, VOMITOS.

2. VISUAL: DETERIORO DE PERCEPCION DE COLORES Y CURA CLINICA

OPACIFICACION DE LA CORNEA. 4 TAB. STAT ………………………. 1000 MG


2 TAB A LAS 6 HS ………………………. 500 MG
2TAB EL 2 do DÍA ………………………. 500 MG
3. CEFALEA, PRURITO. 2 TAB EL 3er DÍA ………………………. 500 MG

4. OTROS: MIOPATÍA-MIOCARDIOPATIA- NEUROPATÍA. TOTAL………………………………………. 2500 MG

3
QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

ALCALOIDES DE LA CINCHONA
** QUININA **

ACCION ANTIPALUDICA:

1.- FORMAS ERITROCITICAS ASEXUADAS

ALCALOIDES DE LA 2.- GAMETOCIDA: P. VIVAX Y MALARIE

CINCHONA FARMACOCINETICA:

** QUININA ** ABSORCION: V.O. BUENA (80%) EN CASOS GRAVES VÍA I.M.

DISTRIBUCION: AMPLIA SIN ALCANZAR CONCENTRACIÓN

METABOLISMO: HEPÁTICO (90%)

EXCRECION: RENAL (10 % COMO TAL)

ALCALOIDES DE LA CINCHONA QUININA ALCALOIDES DE LA CINCHONA QUININA


INFECCION GRAVE POR P. FALCIPARUM INFECCION GRAVE POR P. FALCIPARUM

• LA HIPOGLICEMIA ES UNA COMPLICACION IMPORTANTE DE


• 20 MG/KG DE PESO DOSIS DE ATAQUE EN SOL. 5% INFUSION
LA MALARIA PUEDE EXARCERBARSE CON LA ADM. DE
CONTINUA EN 4 HRS. (AMP. 300 MG/2ML Y TAB 300 MG)
QUININA IV POR LO TANTO DEBE VIGILARSE LA GLICEMIA
• DOSIS DE MANTENIMIENTO: 8 HRS DESPUES A 10 MG/KG EN
(C/4 HRS MINIMO).
4 HRS (SOL GLUCOSADA AL 5%) CADA 8 HRS , HASTA QUE
• LAS SOLUCIONES PARENTERALES DE QUININA DEBEN
TOLERE VIA ORAL Y MANTENER TTO HASTA POR 8 DIAS.
PROTEGERSE DE LA LUZ.
• EN LOS CASOS QUE NECESITAN MAS DE 48 HRS TTO
• EN LOS CASOS DE INFECCIONES COMPLICADAS POR P. VIVAX
PARENTERAL LUEGO DEL SEGUNDO DIA BAJAR DOSIS A 5
ES IGUAL DOSIFICACION QUE PARA P. FALCIPARUM AL
MG/KG C/8HRS.
MEJORAR CONDICIONES CLINICAS Y TOLERE VIA ORAL SE
AGREGARA 3,5 MG/KG DE PRIMAQUINA EN 7 DIAS.

ALCALOIDES DE LA CINCHONA
** QUININA **
TOXICIDAD:

1.- CINCHONISMO: TINITUS, CEFALEA, NAUSEAS,

Y TRASTORNOS VISUALES.

2.- GASTROINTESTINALES: NAUSEAS, VÓMITOS, DIARREA


PRIMAQUINA
Y CÓLICOS.

3.- S.N.C.: EXCITACIÓN, CONFUSIÓN, DELIRIO, INCONSCIENCIA.

4.- CV: VASODILATACIÓN Y DEPRESIÓN MIOCARDICA.

5.- UTERINA: ESTIMULACIÓN (ABORTO).


INDICACIONES: SUPRESIÓN CLÍNICA: RESISTENTE A
CLOROQUINA.

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QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

PRIMAQUINA PRIMAQUINA
A.- ACCION FARMACOLOGICA
1.- ESQUIZONTICIDA TISULAR: ACCIÓN SOBRE
1.- FORMAS TISULARES (EXOERITROCITICAS PRIMARIAS
LOS HIPNOZOITOS HEPÁTICOS. Y SECUNDARIAS).

2.- GAMETOCIDA (VIVAX Y FALCIPARUM).


2.- ACCION GAMETOCIDA: ES EL FÁRMACO MAS
3.- ESPORONTICIDA (INHIBE OOCYSTOS Y ESPOROZOITOS).
EFECTIVO PARA PREVENIR LA TRANSMISIÓN DE
B.- MECANISMO DE ACCION:
NO SE CONOCE EL MECANISMO EXACTO.
LA ENFERMEDAD EN LAS CUATRO ESPECIES.
PARECE QUE INTERFIERE CON EL ADN DEL PLASMODIUM E
INTERFIERE CON LA RESPIRACIÓN MITOCONDRIAL.

PRIMAQUINA PRIMAQUINA
FARMACOCINETICA USOS
ABSORCION: RÁPIDA G.I. E I.M. 1.- TRATAMIENTO CURATIVO RADICAL P. VIVAX- OVALE.
DISTRIBUCION: AMPLIA: HÍGADO, BAZO, PULMÓN
Y CORAZÓN. AL TERMINAR EL TRATAMIENTO CON CLOROQUINA (DEL

METABOLISMO: RÁPIDO: ATAQUE AGUDO) SE CONTINUA CON PRIMAQUINA 15 MG


OXIDACIÓN: QUINONIMINA (TOXICA)
V.O. POR 14 DÍAS.
DEMETILACION: 5 – 6 QUINONA (MUY TOXICA)
2.- AL DEJAR LA ZONA ENDEMICA:
EXCRECION: RENAL T ½ 6 HORAS
PRIMAQUINA 15 MG V.O. POR 14 DÍAS.

PRIMAQUINA EFECTOS TOXICOS

1.- GASTROINTESTINAL: DOLOR ABDOMINAL,


RESISTENCIA DEL P. FALCIPARUM
NAUSEAS Y VOMITOS.

CLOROQUINA (RESISTENCIA)
2.- HEMATICOS: ANEMIA HEMOLÍTICA

PIRIMETAMINA + SULFADOXINA (FANSIDAR)


METAHEMOGLOBINEMIA
QUININA

3.- NERVIOSAS: CEFALEAS - MAREOS

4.- CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.

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QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

DIAMINOPIRIMIDINAS DIAMINOPIRIMIDINAS

PIRIMETAMINA (DARAPRIM ®) FARMACOCINETICAS:


MECANISMO DE ACCION:
ABSORCION: V.O. COMPLETA LENTA
1. INHIBICIÓN DIHIDROFOLATO REDUCTASA.
DISTRIBUCION: ACUMULA EN RIÑONES, HÍGADO,
2. REDUCCIÓN SÍNTESIS PURINAS Y
PULMONES T1/2 (4 DÍAS)
PIRIMIDINAS.
METABOLISMO: HEPÁTICO (40%)
3. REDUCCIÓN DIVISIÓN NUCLEAR EN
EXCRECION: RENAL Y LECHE MATERNA
ERITROCITOS.

ARTESUNATO ARTESUNATO
EL ARTESUNATO ES UN HEMISUCCINACO DERIVADO DE LA
EL ARTESUNATO, DISMINUYEN LA GAMETOCITEMIA CIRCULANTE,
ARTEMISININA, SOLUBLE EN AGUA. CONSTITUYE EL FÁRMACO
OBEDECE PRINCIPALMENTE A UNA RÁPIDA ELIMINACIÓN DE LAS
DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO DEL PALUDISMO GRAVE DE
FORMAS ASEXUADAS Y DE LOS GAMETOCITOS INMADUROS DE P.
NIÑOS Y ADULTOS, EN LOS QUE REDUCE LA MORTALIDAD
FALCIPARUM QUE CONSTITUYEN LA FUENTE PARA LOS
COMPARADO CON LA QUININA. EL ARTESUNATO NO TIE-
GAMETOCITOS MADUROS.
NE EFECTOS ADVERSOS LOCALES NI SISTÉMICOS AUNQUE EN
TTO DE PLASMODIUM FALCIPARUM EN CASO DE RESISTENCIA.
DOSIS ALTAS ACUMULATIVAS PUEDE SUPRIMER MEDULA OSEA.

FARMACOS RECOMENDADOS EN
EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LA MALARIA

INFECCIONES ATAQUE CLINICO COMO PROFILAXIS

TODAS LAS INFECCIONES CLOROQUINA VO (3 CLOROQUINA


DEBIDAS A PLASMODION DIAS) O QUININA
(EXCEPTO FALCIPARUM PARENTERAL +
RESISTENTE A CLOROQUINA) PRIMAQUINA (14 D)
QUININA VO MAS PERIMETAMINA
FALCIPARUM RESISTENTE A PIRIMIDINA SULFADOXINA O
CLOROQUINA SULFADOXINA DOXICICLINA
ARTEMETER +
LUMEFANTRINA

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QUIMIOTERAPIA DEL PALUDISMO 29/10/2023

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