Lic.

Médico cirujano

EQUIPO 5

• Salazar Barragan Yozemi Itzel

• Martínez Cabrera Yahir Alfredo
• Enriquez Juarez Hector Daniel
• Edwin León
5”A”
Contenido
• Centro reflejo del vomito
• Antagonistas de dopamina
• Antagonista de histamina
• Antagonista de serotonina
• Antagonistas de receptores
NK1
• Anticolinérgico
 ANTIEMÉTICOS
Es un fármaco que impide el vómito o las
náuseas. Estos fármacos antieméticos suelen usarlo para
tratar cinetois (mareos) y uno de sus efectos secundarios
de los analgésicos opioides, de los antieméticos
generales y de las quimioterapias dirigida contra el
cáncer.
También muchos agentes provocan sedación y tienen
efectos anticolinérgicos, que pueden agravar las
enfermedades subyacentes
C en t r o r e f l e j o del vomito
VOMITOS ,
NAUS EAS Y
VÉRTIGO

Se presenta en:
Embarazo.
Gastro intestinal.
Tratamientos
en quimioterapias.
Infecciones virales.
Migrañas.
Post operatorios.
 FARMACODINAMIA
El vómito está mediado por neurotransmisores que
son los que actúan sobre receptores presentes en el
NEUROT- centro del vómito y la zona gatillo, terminaciones
RASMISO nerviosas implicadas en la transmisión de estímulos
-RES aferentes y eferentes. Los fármacos antieméticos
actúan bloqueando los receptores de los
.neurotransmisores que activan los centros
reguladores del vomito
DOPAMINA
HISTAMINA
ACETILCOLINA
SEROTONINA
NEUROQUININA
 CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION FÁRMACOS
➢ Metoclopramida
Antagonistas de Dopamina ➢ Domperidona
(Benzamidas) ➢ Haloperidol
➢ Dimenhidrinato
Antagonista de Histamina (H1) ➢ Meclizina
➢ Doxilamina
➢ Ondansetron
Antagonistas de Serotonina (SHT3) ➢ Granisetron
➢ Palonesetron
Antagonistas de Receptores NKI ➢ Aprepitant
➢ Fosaprepitant
Anticolinérgico ➢ Escopolamida
➢ Cannabinoides
Otros agentes con acción antiemética ➢ Corticosteroides
➢ Benzodiacepinas

Los fármacos antieméticos son los fármacos que

están indicados para las náuseas, vómitos.
 PROCEDIMIENTO
P R I M ER A
LINEA TER CER A
LO CONSTITUYEN LOS LINEA
A N T I H I S TA M I N I C O S
S I NO REACC IONAN A UN
CORTICOST E RO I D ES
UNICO ANTIHEMETICO,
SE TRATA CON UNA
S EGUN D A M ETI LP R ED N I S OLON A
IV 16 MG/ 8 H
C O M B I N A C I O N DE LINEA PREDNI S OL O NA tt0
FA R M A C O S
MG/DÍA
ANTAGONISTAS
D O PA M I N É R G I C O S
M E TO C L O P R A M I D A NO
DEBE PROLONGARSE M Á S
DE 5 D Í A S
 ANTAGONISTAS DE DOPAMINA
Mecanismo de acción
Estos medicamentos bloquean de forma predominante a los receptores dopaminérgicos D2.
Estimula la secreción de prolactina en la hipófisis. Sus efectos antieméticos se deben a una
combinación de acción periférica y antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona
de emisión de los quimioreceptores.

Domperidona
ADMINISTRACIÓN : Vía oral
DOSIS: 10mg, 3 veces al día
Tomar este medicamento
antes de las comidas.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION (via oral)
- En ayuna, máxima concentración
plasmática a los 30-60 minutos.
- efecto metabólico de primer paso en la
pared intestinal y el hígado

METABOLISMO administrar 15 minutos antes de

- amplio metabolismo las comidas.
hepático por hidroxilación y
N-dealquilación

EXCRECION
- La eliminación urinaria y fecal representa el 31
y 66% de la dosis oral
- semivida plasmática tras una sola dosis oral es
de 7-9 horas
 REACCIONES ADVERSAS

En general son leves

GI: raras ocasiones espasmo abdominal,
diarrea, estreñimiento
SNC: muy raras ya que no traspasa BHE
- Convulsiones tipo epilépticas a altas dosis
+ de 100mg

El aumento de prolactina puede ocasionar galactorrea en las

mujeres y excepcionalmente ginecomastia
 CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia
hepática

Hipersensibilidad;
tumor hipofisario
Dosis dependiente secretor de
prolactina(prolactin
oma)cuando la
estimulación de la
motilidad gástrica
Insuficiencia renal
METOCLOPRAMIDA Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2.

La metoclopramida se utiliza para aliviar los síntomas

provocados por el vaciamiento lento del estómago
en personas que tienen diabetes.
SINTOMAS :
Náuseas
Vómitos
Acidez estomacal
Pérdida del apetito
Una sensación de saciedad que permanece mucho
Actúa tambien sobre 5HT-3 Y 5HT-4 tiempo después de las comidas.

Posología: En adultos la dosis recomendada (para todas

las vías de administración) es de 10 mg hasta tres veces
al día, en niños, de 0,1 a 0,15 mg por kg de peso corporal
hasta tres veces al día
 FARMACOCINÉTICA:
Rápida absorción vía Sufre metabolismo de Excreción urinaria
oral primer paso vida media es de 5 a
6 horas

Biodisponibi
lidad 75%

Upp 13-30% Atraviesa

MECANISMO DE ACCIÓN

Estimulación de receptores 5HT4

Actividad antagonista 5HT3

Actividad antidopaminérgica D2 a
nivel periférico (actividad procinética) Aun mas que en el
plasma
 ¿Cuáles s o n l o s e f e c t o s secundarios que podría
p rovoca r e l Metoclopramida??
somnolencia diarrea
cansancio excesivo náuseas
debilidad vómitos
dolor de cabeza aumento de las senos
mareos perdido período menstrual

SOBREDOSIS
Puede experimentar movimientos incontrolables (trastornos
extrapiramidales), sentir somnolencia, tener algunos problemas de
consciencia, estar confuso, tener alucinaciones y problemas en el
corazón.
 EFECTOS ADVERSOS
Principalmente sobre el Sistema Nervioso Central:
HALOPERIDOL Haloperidol es el medicamento de elección cuando los
medicamentos clásicos para el tratamiento de las náuseas y los
vómitos no son suficientemente efectivos.

Posología :0,5 a 3 mg/día, administrados por vía oral en dosis

divididas (2 a 3 veces al día). Se recomienda evaluar la relación
beneficio-riesgo en cada caso cuando se considere el uso de
dosis superiores a 3 mg/día.

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN: Rápida DISTRIBUCIÓN: Unión a

proteínas plasmáticas
en 92% METABOLISMO:
Hepático
ELIMINACIÓN: Orina y
biliar
ADMINISTRACIÓN:Vía oral,Intravenosa y Intramuscular

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo,
Depresión del S.N.C. por alcohol o por
otros fármacos depresores.
Enfermedad de Parkinson
Hipersensibilidad al HALOPERIDOL.

EFECTOS ADVERSOS:

Síntomas extrapiramidales
Los efectos neurológicos son los más
comunes.
Síntomas extrapiramidales
Discinesia tardía
Síndrome neuroléptico maligno
Síntomas gastrointestinales
Efectos cardiovasculares
Visión borrosa
ANTAGONISTA DE HISTAMINA (HI)
Dimenhidrinato
Meclizina

Mecanismo de acción

Bloquean los receptores

H1, impide la propagación
de los impulsos
emetógenos aferentes.
 FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: DISTRIBUCIÓN:
METABOLISMO: ELIMINACIÓN:
Buena absroción por vía oral y Se distribuye por todo el
En el hígado. En la orina
parental ( dimenhidrinato). cuerpo.

Posología: Mayores de 12 años: Vía oral: 50-100 mg 30-60 min antes del viaje; si es
necesario, continuar con igual dosis cada 6-8 horas. Vía rectal: un supositorio de 100
mg cada 3-4 horas. En cualquier caso, dosis

EFECTOS
dimenhidrinato
AD VERSOS
Somnoliencia
Xerostomia
INDICACIONES
Enfermedad de
Ménière
Cinetosis
Resequedad ocular
 Posología: Se utiliza para evitar el mareo producido por el movimiento y para

Meclizina
tratar el vértigo. obstante la dosis usual recomendada es: Prevención del mareo
producido por el movimiento: 25 a 50 mg. diarios.
Somnoliencia
Tratamiento del vértigo: 25 a 100 mg

INDICACIONES EFECTOS
ADVERSOS
Vertigo
Cinetosis

DOXILAMINA Vision borrosa Xerostomia

COMBINACIÓN DE PIRIDOXINA CLORHIDRATO

10MG+ DOXILAMINA SUCCINATO 10MG
ANTAGONISTA DE SEROTONINA (5HT3)
Son medicamentos utilizados por s u s propiedades antieméticas para el tratamiento de náuseas
y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica, radioterapia, y también para prevenir
náuseas y vómitos.
- Ondasetron
- Ganisetron
- Palanosetron

Mecanismo de acción
Bloquea selectivamente a los
receptores 5HT-3.

Estos receptores participan en

la estimulación del centro del
vomito
Posología
Ondasetron
Debe administrarse inmediatamente
antes de la quimioterapia como una
dosis intravenosa única de 0,15
mg/kg. La dosis intravenosa no debe
exceder de 8 mg.
Ganisetron
Deben administrarse 2 dosis
intravenosas adicionales a intervalos
de 4 horas. Debe administrarse una dosis de 1 mg
(10 µg/kg) de Granisetron Kabi
La dosis diaria total no debe exceder solución inyectable como una
la dosis de adultos de 32 mg. inyección intravenosa lenta.

La dosis máxima de Granisetron Kabi

que se puede administrar durante 24
horas no debe exceder 3 mg.
Palanosetron
Se administran 250 microgramos de
palonosetrón en una sola inyección
intravenosa rápida aproximadamente
30 minutos antes de iniciar la
quimioterapia. Palonosetron Accord
deberá inyectarse en un período de 30
segundos.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
Biodisponibilidad
oral de 6 0 %
DISTRIBUCIÓN:
Unión moderada a proteínas
plasmáticas ( 7 0 % a 7 6 % )

METABOLISMO:
Hepático
Ningún metabolito
con importancia clínica

ELIMINACIÓN:
Por vía renal
En las heces
INDICACIONES: EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas y vómitos por Cefalea
citostáticos Diarrea o estreñimiento
Nauseas y vómitos asociados a Sedación moderada
analgesia postoperatoria Rash (poco frecuentes)
Prurito

CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES:
Hipersensibilidad Los antiepilépticos podrían
Insuficiencia hepática (con precaución) reducir la concentración
Embarazo plasmática de estos fármacos.
 ANTAGONISTA DE RECEPTORES
NEUROQUININAS (NK1)
Aprepitant
Fosaprepitant

MECANISMO DE ACCIÓN

Estos fármacos bloquean

selectivamente el receptor de
neuroquinina 1 (NK1) Con lo que
impide la acción de la sustancia
P sobre el centro del vomito.
 Posología

Aprepitant Fosaprepitant

Adultos La dosis recomendada es de 150 mg

Adultos EMEND se administra durante 3 días como parte de un administrada mediante perfusión durante
régimen que incluye un corticoesteroide y un antagonista 5-HT3. 20-30 minutos el día 1, iniciada
La dosis recomendada es de 125 mg por vía oral una vez al día aproximadamente 30 minutos antes de la
una hora antes de empezar la quimioterapia el día 1 y 80 mg por quimioterapia
vía oral, una vez al día por la mañana, los días 2 y 3.
FARMACOCINÉTICA

Absorción: Biodisponibilidad oral de 59% a 67%

Distribución: Fuerte unión a proteínas plasmáticas (97% )
Metabolismo: Hepático, Se ha identificado 12 metabolitos
Eliminación: Por vía renal, En las heces

Efectos adversos:
Indicaciones:
Insomnio Contraindicaciones:
Nauseas y vómitos
Cefalea Hipersensibilidad
asociados a
Mareos Insuficiencia hepática
quimioterapia y
Diarrea o estreñimiento Embarazo
posoperatorios.
Fatiga
 La hioscina (escopolamina) es el fármaco
anticolinérgico predominante en el tratamiento
de las náuseas y los vómitos. Tomar hioscina en el
embarazo conlleva un riesgo de taquicardia fetal.
Existen dos formas salinas diferentes de hioscina

A N T I C O L I N É R G I C OS
EL BROMHIDRATO DE ESCOPOLAMINA
Es mas fecuente en tratamiento de náuseas y
vómitos
Su rápido inicio de acción es útil en los viajes
MECANISMO DE ACCIÓN imprevistos
Actúa sobre los receptores de acetilcolina Dosis:
a nivel periférico y central. Producen Suelen oscilar entre 150 y 300 μg, que se repiten
reducción del dolor cólico y de las cada 6 horas.
secreciones por bloqueo parasimpático Parche transdérmico (Scopoderm TTS) que libera 1
mg de hioscina durante 72 horas
 ANTICOLINÉRGICOS

EL BUTIL-ESCOPOLAMINA
Tratamiento del espasmo del musculo liso
(colico o dolores menstruales)
Para secar las secreciones respiratorias
Los efectos secundarios es una limitación
excesivas
importante
Son bien conocidos por producir una molesta Dosis:
sequedad de boca y ojos, estreñimiento, 10-20 mg, tres o cuatro veces al día.
dificultad para orinar y sedación. La dosis y la indicación correctas para evitar
una sobredosificación o infradosificación
graves.
CORTICOSTEROIDES:
Tienen un elevado indice terapeutico ,Se usa en combinacion
con otros antiemeticos

DEXAMETAZONA:

Su mecanismo de accion:
Nose comprende por completo pero al parecer se relaciona con
la inhibicion a las prostaglandinas en el encéfalo, desde un punto
de vista clínico disminuye de manera cuantitativa las nauseas y
vomitos

Farmacocinetica:
Su uso por corto tiempo, no conlleva efectos negativos, en
muchos estudios se observó que la dexametasona potencia las
propiedades antieméticas de los bloqueadores del receptor 5-
HT3.
la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis
oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al
cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona
inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa,
intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado.
Efectos adversos:
inmunodepresión
necrosis aseptica de los huesos largos
cataratas
hiperglusemia
Cataratas
letargo
aumento de peso Psicosis
imsomnio
irritacion intestinal
ansiedad
cambios de humor
psicosis

Vías de administración:
oral
intravenosa
la dexametazona
se da por via oral para las nauseas y vomitos pero su
uso prolongado de los cortiesteroides es inadecuado
y causa morbilidad.
 CANNABINOIDES
Un grupo de compuestos químicos que se encuentran de forma natural en la planta del cannabis
(Cannabis sativa) y en algunas otras plantas.

Potencia inferior a los ya mencionados

antieméticos

Se usan principalmente en vómitos por

quimioterapia

Elevada incidencia de efectos

secundarios
 DRONABINOL
EFECTOS SECUNDARIOS:
pérdida de la memoria
ansiedad
confusión
somnolencia
dificultad para concentrarse
inestabilidad al caminar
sensación de estar fuera de su cuerpo
ánimo "exaltado" o elevado
alucinaciones (ver cosas o escuchar voces
que no existen),
depresión
Se usan para tratar la náusea y los vómitos dolores de cabeza,
ocasionados por la quimioterapia, por lo general se problemas de la vista,
toman de 1 a 3 horas antes de la quimioterapia y luego sensación de aturdimiento.
cada 2 a 4 horas después de la quimioterapia, para un
total de 4 a 6 dosis al día. La primera dosis de la
solución usualmente se toma con el estómago vacío al
menos 30 minutos antes de comer, pero las siguientes
dosis se pueden tomar con o sin alimentos.
 CANNABINOIDES
Riesgo de bajo peso al nacer: El consumo de cannabis durante el
embarazo se ha asociado con un mayor riesgo de que el bebé
nazca con bajo peso.

Problemas cognitivos y de desarrollo: El uso de cannabis durante

el embarazo se ha relacionado con posibles efectos en el
desarrollo cognitivo y del comportamiento del niño, como
dificultades de atención, memoria y aprendizaje.
 CANNABINOIDES
Riesgo de parto prematuro: Se ha sugerido que el consumo de cannabis
durante el embarazo puede aumentar el riesgo de parto prematuro.

Problemas respiratorios: La exposición prenatal al humo de cannabis

puede aumentar el riesgo de problemas respiratorios en el recién
nacido, como dificultades respiratorias y mayor riesgo de infecciones
respiratorias.
Benzodiacepina
Actúan sobre el sistema nervioso central con efecto
tranquilizante, producen sedación, sueño, alivian la
ansiedad y los espasmos musculares y previenen las
convulsiones.
Sus principales efectos secundarios son sedación y amnesia
Uso frecuente como coadyuvante en el tratamiento de
vómitos por quimioterapia, radioterapia o cirugías.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas EFECTOS ADVERSOS DURANTE EL EMBARAZO.
Síndrome de apnea del sueño. El feto y el neonato metabolizan las
Insuficiencia respiratoria severa. benzodiacepinas muy lentamente, y en el
Insuficiencia hepática severa. organismo del recién nacido pueden
Drogodependencia y alcoholismo permanecer concentraciones considerables
(excepto en el tratamiento de hasta dos semanas después del nacimiento
reacciones agudas de abstinencia). síndrome del "floppy infant"
Hipertensión ocular. Alto riesgo de malformaciones congénitas
GRACIAS