Clase 9 - Farmacos Ansioliticos e Hipnoticos 202301 RPA

Fármacos Ansiolíticos e Hipnóticos
Farmacología General – DBIO 1044
Dr. QF. Rodrigo Pérez Arancibia

[email protected]
Unidad 2: Farmacología de Sistemas
• Resultado de Aprendizaje:
– Explica las generalidades farmacológicas de los principales grupos
farmacoterapéuticos clasificados por sistema, señalando mecanismo de
acción, efectos farmacológicos, interacciones y efectos adversos
observados con los medicamentos de mayor uso en la población.
• Recurso Procedimental:
– Caracterización de los fármacos que actúan a nivel del sistema
nervioso.
– Interpretación de la acción terapéutica de los fármacos que actúan en el
sistema nervioso central en el tratamiento de diferentes patologías.
– Identificación de las principales interacciones farmacológicas y
reacciones adversas que se pueden presentar en pacientes con el uso
de medicamentos.
• Recurso Conceptual:
– Fármacos Ansiolíticos e Hipnóticos.
La ansiedad
• La ansiedad es un estado
desagradable de tensión, aprensión o
inquietud, un temor cuya causa a
veces se desconoce.
• Los síntomas físicos son similares a
los del temor (taquicardia,
sudoración, temblor y palpitaciones) e
involucran la activación simpática.
• Los síntomas de ansiedad grave,
crónica y debilitante pueden tratarse
con fármacos “antiansiedad”
(denominados a veces ansiolíticos o
tranquilizantes menores) y/o con
algún tipo de terapia conductual o
psicoterapia.
Insomnio
El insomnio se caracteriza por la corta duración del sueño, o la dificultad
ORIGE
para iniciarlo y mantenerlo. La persona que padece insomnio duerme pocas
N
horas, le cuesta mucho conciliar el sueño y se despierta con frecuencia.
Durante el día, el paciente tiene una sensación de falta de sueño,
cansancio, falta de concentración, irritabilidad y ansiedad.
RANKIN DE LA ANSIEDAD
1. Fobia
2. Estrés postraumático
3. Ansiedad generalizada
4. Trastorno obsesivo-
compulsivo
5. Pánico
● El sueño es la evolución de un mecanismo protector. A lo largo de la
historia, la noche ha sido el período del día más seguro.
● El sueño tiene que ver con la carga y la descarga «eléctrica» del cerebro. El
encéfalo necesita tiempo para procesar y guardar la nueva información que ha
recogido durante el día.
Por lo tanto lo que buscaremos con
la terapia farmacológica es que los
fármacos presenten una actividad:
• Ansiolítica → Fármaco que suprime la ansiedad sin producir
sueño, aunque puede causar somnolencia. El fármaco logra una
cierta reducción de la actividad motora y la ideación en el paciente.
• Hipnótica → Fármaco capaz de inducir sueño en una forma rápida

y predecible, manteniéndolo durante 7 a 8 horas, evitando
despertares frecuentes.
ENTONCES….
¿Cómo lograremos que se cumpla el objetivo

terapéutico?
Modificando la acción de algunos de

NA éstos tres neurotransmisores que se
encuentran alterados.
5HT Es así que el tratamiento se basa en

potenciar la acción inhibitoria
GABA mediada por el GABA-A.
Clasificación de los Sedantes o
Ansiolíticos
Depresión del sistema

nervioso central
Sedantes Hipnóticos:
– Benzodiacepinas
Sedantes Hipnóticos – No Benzodiacepinas:

• Barbitúricos
• Fármacos “Z” : Zopiclona y
Zolpidem.
Efecto
Somnolencia
calmante
Benzodiacepinas
➢ Es un grupo heterogéneo de fármacos que tienen características muy similares,
provocan los mismos efectos y poseen los mismos efectos secundarios. Lo que
varía entre ellas, a grandes rasgos, es el tiempo que tardan en iniciar el
efecto y la duración de ese efecto (diferencias de tipo farmacocinético).
➢ Están disponibles como formas orales y algunas como formas parenterales

intravenosa (IV) e intramuscular (IM).
➢ Son ansiolíticas a dosis bajas e hipnóticas a dosis mayores. También son -

Relajante muscular y Anticonvulsivos y antiepilépticos (algunos).
➢ Características distintivas de BZD:

❖ Tolerancia crónica
❖ Dependencia física y psicológica
❖ Sindrome de abstinencia o supresión cuando se suspenden bruscamente luego de
la administración por periodos prolongados.
Benzodiacepinas
Mecanismo de acción
Benzodiacepinas
Facilitan la unión de
Se unen a un sitio
Aumentan los efectos éste al receptor GABA
específico para las
inhibitorios del GABA A, que está asociado
BZD.
al canal de Cl-
Benzodiacepinas
Características generales
• Son fármacos que presentan un elevado índice

terapéutico
• A dosis hipnóticas no afectan la función respiratoria ni
cardiovascular
• Afecta de menor manera la estructura del sueño en
comparación a los barbitúricos
• No afectan el metabolismo de otros fármacos
• Presentan menor potencial adictivo que los barbitúricos
• Existe un antagonista en caso de cuadro de intoxicación
Benzodiacepinas
Parámetros farmacocinéticos
Alto volumen de
distribución,
Absorción Oral buena, Vía rectal muy buena
solubilidad lipídica ,
entre 30-180 min opción para niños.
atraviesan BHE y
placenta
Metabolismo hepático
Dosis repetidas con
con compuestos
acumulación
activos de t1/2 a veces
metabolitos activos a
más larga que el
largo plazo.
compuesto padre.
Benzodiacepinas
Parámetros farmacocinéticos
Tiempo de vida
Duración de acción Fármaco
media (h)
Corta Midazolam 2-4
Alprazolam 6-20
Intermedia
Lorazepam 9-22
Clonazepam 22-33
Prolongada
Diazepam 20-100
Benzodiacepinas
RAMs
Somnolencia Ataxia Reacción

y sedación paradojal
Poco ↑ riesgo de
Amnesia frecuentes: caídas y
anterógrada vértigo, fracturas en
debilidad. ancianos
Tolerancia y
Dependencia
Benzodiacepinas
RAMs
Tolerancia
• Reducción de la respuesta clínica, en cuanto a duración y
efectividad.
• Es necesario subir dosis para obtener el mismo efecto
Dependencia Física
• Aparición de síndrome de privación al suspender el fármaco o
al administrar un antagonista.
Síndrome de abstinencia más brusca e intensa con las BZD de vida

media corta
Benzodiacepinas
RAMs
Las normas para evitar o disminuir la dependencia a benzodiacepina
son:
✓ Administrarla menor dosis posible
✓ Durante el menor tiempo posible, preferiblemente menos de cuatro

meses y siempre durante un período inferior a seis meses
✓ No suspender nunca bruscamente el tratamiento, sino reducir

lentamente la dosis, por ejemplo, un 25 % cada 1-2 semanas.
Benzodiacepinas
RAMs en poblaciones especiales
Embarazo Adultos mayores

Evidencia de - Menor tasa de
teratogénesis (categoría metabolización
D) y Traspaso al feto
(floppy baby syndrome) - Mayor riesgo de RAM
Enfermedades
crónicas Niños
Necesario disminuir dosis Hasta 30% con reacción
en falla hepática, paradojal
respiratoria y CV.
OTROS HIPNÓTICOS
Fármacos Z
FARMACOCINETICA
REPRESENTANTES
EFECTOS ADVERSOS
ZOPICLONA Inicio de Palpitaciones
respuesta → Sabor
ZOLPIDEM 15 a 30 min amargo en
t ½ → 3,5 a boca
6,5 hrs Cefalea
Metabolismo Agitación
hepático y
excreción
renal
Fármacos Z
Características generales
✓ Químicamente distintos de
las benzodiacepinas
✓ Actúan sobre el R-GABA A
✓ Carecen de actividad
ansiolítica
Benzodiacepinas
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE
BENZODIACEPINAS
Alta afinidad por

Antagonista
el sitio BZD en el
competitivo
R- GABA
Bloquea la acción Uso → revertir los

de BZD, e efectos depresores
hipnóticos no en caso de
BZD sobredosis
Rápida acción
(I.V.) pero tiene
vida media corta

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Fármacos Ansiolíticos e Hipnóticos

Farmacología General – DBIO 1044

Dr. QF. Rodrigo Pérez Arancibia

• Hipnótica → Fármaco capaz de inducir sueño en una forma rápida

¿Cómo lograremos que se cumpla el objetivo

Modificando la acción de algunos de

5HT Es así que el tratamiento se basa en

Depresión del sistema

Sedantes Hipnóticos – No Benzodiacepinas:

➢ Están disponibles como formas orales y algunas como formas parenterales

➢ Son ansiolíticas a dosis bajas e hipnóticas a dosis mayores. También son -

➢ Características distintivas de BZD:

• Son fármacos que presentan un elevado índice

Somnolencia Ataxia Reacción

Síndrome de abstinencia más brusca e intensa con las BZD de vida

✓ Administrarla menor dosis posible

✓ Durante el menor tiempo posible, preferiblemente menos de cuatro

✓ No suspender nunca bruscamente el tratamiento, sino reducir

Embarazo Adultos mayores

✓ Actúan sobre el R-GABA A

Alta afinidad por

Bloquea la acción Uso → revertir los

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