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    Mecanismo de Accion Sulfamidas

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    mecanismo de accion sulfamidas

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    Mecanismo de Accion Sulfamidas

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    mecanismo de accion sulfamidas

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    MECANISMO DE ACCION SULFAMIDAS

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    MECANISMO DE ACCION

     En muchos organismos, el acido dihidrofolico se sintetiza a partir del


    acido p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y el glutamato.
     Todas las sulfamidas q se utilizan actualmente son análogos
    sintéticos del PABA.
     Por su similitud estructural con el PABA, las sulfamidas compiten con
    este sustrato por la enzima bacteriana dihidropteroato sintetasa,
    inhibiendo así el acido dihidrofolico bacteriano y la formación de sus
    cofactores esenciales.
     Los fármacos sulfamidicos, incluida la combinación trimetoprima-
    sulfametoxazol, son BACTERIOSTATICOS.

    Mecanismo acción

    Son inhibidores competitivos del adihidropteroato


    sintasa,que es la enzima bacteriana que provoca la
    incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico,
    precursor inmediato del ácido fólico.
    Por lo tanto,las sufonamidas,evitan el uso
    bacteriano normal del PABA Para las síntesis de
    ácidofólico.

    Sinergismo con Trimetoprima


    Sinergismo con Trimetoprima
    Este compuesto es un inhibidor competitivo potente
    y selectivo de la dihidrofolato reductasa
    bacteriana , que es una enzima que reduce el
    dihidrofolato para formar tetrahidrofolato. Esta es
    la forma reducida del ácido fólico necesarias para
    los microorganismos.
    os microorganismos sensibles son aquellos que
    sintetizan su propio ácido fólico; las bacterias que
    pueden utilizar folato preformado no son sensibles.
    Las células de los mamíferos necesitan de ácido
    fólico preformado puesto que no lo pueden
    sintetizar y son insensibles a los fármacos que
    actúan por este mecanismo.
    Sinergismo con Trimetoprima

    Pteridina + PABA
    Sulfonamidas

    Ácido dihidropteroico
    Glutamato

    Ácido dihidrofólico
    Trimetoprima
    NADPH
    NADP
    Acido tetrahidrofólico

    FARMACOCINETICA

    Absorción:Estos antibióticos se absorben


    rápidamente en el aparato digestivo.
    Entre un70y100% de una dosis oral y es posible
    detectar sulfonamidas en la orina en los primeros 30
    minutos después de su ingestión. Alcanzan su
    concentración plasmática Máxima en 2a6h,
    Dependiendo Del fármaco.
    El principal sitio de absorción es el intestino
    delgado pero parte del fármaco se absorbe también
    en el estómago.

    Distribución:Se distribuyen ampliamente en todos


    Los tejidos del cuerpo. Penetran fácilmente en los
    líquidos pleural, peritoneal, sinovial, ocular y otro
    líquidos corporales similares. Atraviesan con
    facilidad la placenta llegando a la circulación
    fetal .Su concentración en los tejidos fecales en
    suficiente para ejercer Efectos Antibacterianos
    Como tóxicos.

    Metabolismo:Es en el Hígado y su principal


    derivado metabólico es la sulfonamida N4 acetilada.
    Eliminación: Parte de las sulfonamida se elimina
    del organismo sin cambios y otra parte se elimina
    como productos metabólicos .Se excreta en la
    orina, una pequeña cantidad se elimina en las heces
    fecales, bilis, leche.

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