Anestésicos intravenosos

Barbitúricos

Clasificación:

- Acción prolongada (anticonvulsivantes): fenobarbital

- Acción intermedia (hipnóticos y sedantes): Pentobarbital
- Acción corta (inductores en anestesia general): Tiopental y metohexital

Usos: Inducción anestésica, anticonvulsivante, sedación sobre todo en la UCI, protección cerebral.
Se usa en lo que antes se denominaba coma barbitúrico.

Cuando el tiopental se usa en sedaciones prolongadas, su efecto hipnótico se prolonga por mucho
tiempo y es impredecible al momento del despertar

Efectos:

- SNC: Disminución del flujo sanguíneo cerebral por vasoconstricción, aumenta la presión de
perfusión cerebral, disminución del consumo de oxigeno hasta en un 50%, inhibición de
radicales libres (antioxidante), protege frente a isquemia cerebral disminución de la PIC. Es
el hipnótico con mejor protección neurológica, ideal en pacientes con enfermedades que
cursen con aumento de la PIC. Es un potente anticonvulsivante, por lo que sirve en el caso
de epilepsia refractaria
- Cardiovascular: Disminución de la PA, disminución del retorno venoso, mantiene los baro
reflejos intactos por lo que hay una respuesta compensatoria a la hipotensión que se
manifiesta como taquicardia
- Respiratorio: Disminución de la respuesta a la hipercapnia e hipoxia, momento de
hipoventilación seguido de apnea (por lo general es dosis dependiente),
broncoconstricción, tos y laringoespasmo ya que preserva los reflejos de la vía aérea
- Otros: Mayor riesgo de toxicidad, liberador de histamina (mayor riesgo de anafilaxia),
disminución del flujo renal y hepático (cuidado con los pacientes con enfermedad hepática
o renal), disminución de la motilidad gastrointestinal, irritación venosa (vasoespasmo,
dolor, necrosis en el sitio si se administra de forma intraarterial. Se da sobre todo por error
en la administración, más que por un efecto adverso propio del medicamento)

Contraindicaciones:

- Asma, debido a la broncoconstricción, sobre todo en pacientes con asma recurrente, que
son de difícil manejo o en asma intermitente
- Porfiria intermitente aguda, porfiria variegata, coproporfiria hereditaria. Inhibe la
sintetasa de las porfirinas, por lo que puede desencadenar crisis en estos pacientes

Farmacología:

- Absorción: vía IV, IM, rectal (es más errática)

- Distribución:
o Efecto: 10 a 15 segundos
 o Fases: Rápida en tejidos altamente perfundidos (SNC, corazón, pulmón),
intermedia en tejidos medianamente perfundidos (músculo), lenta en tejidos
pobremente perfundidos (tejido adiposo)
- Vida media: 6 a 12 horas, debido a que tiende a acumularse en los tejidos de distribución
lenta. En los pacientes obesos puede producirse resedación, así sea con un bolo único en
recuperación, si se administra en infusion, es mucho mas prolongado el despertar en estos
pacientes. Se debe ajustar la dosis usando el peso magro o peso corregido del paciente, y
vigilarlos bien
- Metabolismo: hepático
- Excreción: Renal. Se debe ajustar a dosis menores en pacientes con falla renal para evitar
prolongar el efecto. Eliminación dependiente de concentraciones plasmáticas
- Dosis (tiopental): 3 a 7 mg/kg en bolo único (dosis de inducción). Las infusiones son más
para las UCI y es algo que va en desuso. Su efecto es demasiado prolongado para evaluar
el estado neurológico del paciente

Propofol

Hipnotico mas utilizado actualmente

Estructura química: Alquil fenol. No guarda relación con ningún otro componente.

El facilita la actividad del GABA, aumentando la conductancia del cloro

Usos:

- Inducción anestésica (2 – 2.5 mg/kg)

- Mantenimiento (6 – 12 mg/kg/hora o 100 a 200 ug/kg/min)
- Antiemético
- Sedación:
o Inicial: 0.25 – 1 mg/kg
o Mantenimiento: 10 - 50 ug/kg/min
- Cirugías cortas y largas. Su vida media es bastante corta y no se tiende a acumular, por lo
que se puede usar en infusiones continuas sin demorar el despertar del paciente

Efectos:
 - SNC: Deprime el SNC, disminución del consumo de oxigeno, el flujo sanguíneo cerebral y
la PIC, pero en una menor proporción que el tiopental, protege al cerebro frente a
isquemias cerebrales focales, leve efecto anticonvulsivante. Puede ayudarnos en los
momentos iniciales de una crisis, pero no reemplaza el uso de otros anticonvulsivantes
- Cardiovascular: Disminuye la PA, la RVP, el GC, la contractilidad miocárdica, el consumo de
oxigeno a nivel cardiaco, la precarga, efecto de robo coronario, vasodilatación, bradicardia
debido a que el inhibe el baro reflejo. NO ES EL FARMACO DE ELECCION EN LOS
PACIENTES CON CARDIOPATIA, ESPECIALMENTE FALLA CARDIACA. En los ancianos se
debe empezar desde la dosis más baja y luego ir titulando hasta dosis mas altas hasta
obtener el efecto deseado, sin que el paciente tenga tanto cambio hemodinámico
- Respiratorio: Deprime el reflejo laríngeo, por lo que es adecuado para pacientes en los
que se requiera una sedación rápida y se vaya a efectuar un procedimiento rápido en la via
aérea, pero sin intubar al paciente, como una mascara laríngea. Disminución de la
respuesta frente a hipercapnia e hipoxia. Es mas frecuente ver apnea en dosis de
inducción en bolo. Efecto broncodilatador, se puede usar en asmáticos
- Otros: Poco emetizante, puede producir alucinaciones sobre todo de la parte sexual
porque lo desinhibe, reduce la presión intraocular
- Síndrome post infusión: se ve mas en niños o en adultos jóvenes, sobre todo en las
infusiones en UCI, cuando se administra por periodos mayores de 48 horas. Puede haber
rabdomiólisis, acidosis metabólica severa, hiperkalemia, arritmias, paro, falla
multiorgánica, muerte. Puede causar alteración en la síntesis de ácidos grasos. Ojo con los
pacientes con dislipidemia. El paciente puede producir orina verdosa en infusiones
continuas, lo que es un indicativo de cambiarlo o darle descanso a la sedacion con
Propofol

Farmacología

No es hidrosoluble. Necesita ser preparada en una emulsión lipídica

Es doloroso en el momento de la inyección. Se recomienda administración combinada con

lidocaína

- Inicio de acción: 30 a 45 segundos

- Vida media: Rápida (2 a 4 min), lenta (30 a 60 min). Las infusiones continuas con Propofol
son rápidas
- Metabolismo: Hepático, no tiene metabolitos activos. Tiene un porcentaje extrahepático
- Aclaración: alta a nivel renal. Sin embargo es seguro usarlo en pacientes con hepatopatía y
enfermedad renal sin necesidad de ajuste de dosis

Etomidato

Es uno de los medicamentos mas nuevos del mercado

Estructura: Derivado del imidazol con propiedades corticoesteroideas

Deprime el sistema reticulado activador y simula los efectos inhibitorios del GABA. El ejerce un
efecto sobre el receptor “creyendo” que es GABA
Usos:

- Inducción anestésica
- Estudio de focos epileptiformes
- Neurocirugía, edema cerebral importante, trauma craneoencefálico
- Pacientes inestables hemodinamicamente y/o con cardiopatías. Ideal en pacientes con
enfermedades coronarias o insuficiencias cardiacas

Efectos:

- SNC: hipnosis sin analgesia, por lo que debemos colocarlo en combinación con algún
analgésico opioide. Protege al cerebro frente a isquemia cerebral, deprime la sustancia
reticular, disminuye el consumo de oxigeno, el flujo sanguíneo, la PIC casi que en la misma
proporción que el tiopental (segundo en este beneficio). Aumento de los focos
epileptiformes. Facilita la determinación de los focos epileptiformes
- Cardiopulmonar: Mínima repercusión hemodinámica, disminuye la PAM y RVP en 10%. GC
y contractilidad no se alteran. Disminución leve a la respuesta a hipercapnia.
Hiperventilación inicial seguida de apnea, dosis dependiente
- Suprarrenal: inhibición reversible de la esteroidogenesis, inhibe la 11 beta hidroxilasa,
aumenta la ACTH, disminuye el cortisol. Precaución en pacientes con patología
suprarrenal, en shock séptico. Inhibe la función suprarrenal con un solo bolo durante 24
horas, lo ideal es no darlo en infusion continua
- Otros: psicosis, nauseas, vómitos, disminución de la PIO

Farmacología:

- Hidrosoluble a pH acido, liposoluble a pH fisiológico

- Solo por via IV. Dolor en el sitio de la inyección, lo ideal es colocar lidocaína antes
- Elevada unión a proteínas plasmáticas
- Alto volumen de distribución
- Vida media prolongada: 70 a 120 min
- Distribución rápida: efecto a los 30 segundos
- Metabolismo: esterasas plasmáticas. Alcanza concentraciones subhipnoticas mucho mas
rápido
- Eliminacion renal
- Dosis de inducción: 0.3 mg/kg

Ketamina

Inductor atipico
Estructura: derivado de la fenciclidina

Interactúa en el receptor NMDA, produciendo un antagonismo no competitivo e inhibiendo la

actividad del glutamato y del aspartato, bloquea la producción de NO e inhibe la liberación
intracelular de GMPc. Interactúa sobre los receptores opioides Mu y Sigma

Usos:

- Único inductor con propiedades analgésicas. Es el mas potente para la analgesia

- Ideal en unidades de quemados, ya que son entidades dolorosas
- Dolores crónicos como el miembro fantasma. Dosis sub sedacion previo a la amputación
- Inducción 1.5 a 3 mg/kg
- Sedacion 0.2 a 0,5 mg/kg
- Muy usado en pacientes asmáticos o en pacientes con inestabilidad hemodinamica

Efectos:

- SNC: vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo, aumento de la PIC, del consumo de
oxigeno, analgesia. Anestesia disociativa, el paciente parece despierto (respiración,
apertura ocular espontanea, movimiento de extremidades, hablar), pero no tiene
respuesta a estímulos nociceptivos, disforia
- Cardiorespiratorio: aumenta el consumo miocárdico de oxigeno, broncodilatación,
taquicardia, similar a la estimulación simpática, aumento de las secreciones bronquiales.
Se puede combinar con antisialogogo como micopirrolato o atropina. Contraindicado en
pacientes con coronariopatía, HTA crónica no controlada, falla cardíaca, aneurismas.
Efectos mínimos sobre la función respiratoria, puede verse una apnea transitoria después
de la administración, especialmente de inducción
- Otros: aumento de la PIO, nistagmo, diplopía, blefaroespasmo. Contraindicado en cirugía
oftalmológica o pacientes con antecedente de glaucoma de angulo cerrado. Trastornos
psiquiátricos, no esta indicado sobre todo si se encuentran en crisis, terrores nocturnos. Se
recomienda dar en las dosis mas bajas posibles, en combinación con Propofol o midazolam

Farmacología

- Vida media elevada

- Distribucion rápida. Es altamente liposoluble. Hipnosis entre 30 y 60 segundos. Duración
de la acción de 10 a 15 minutos
- Via IV, IM, oral, intranasal.
- Metabolismo hepático  Metabolito activo: Norketamina ¼ de potencia de la ketamina.
Puede acumularse y prolongar la hipnosis del paciente
- Excreción renal
- Dosis de inducción: 1.5 – 3 mg/kg IV o 5 a 10 mg/kg IM
- Se debe ajustar la dosis en pacientes con patología renal y hepática

Benzodiacepinas

Todas tienen efecto hipnotico, sedante, ansiolítico, anticonvulsivante, relajación muscular

Actúan sobre un núcleo benzodiacepinico ubicado en el receptor GABA en la corteza cerebral.
Aumenta los efectos inhibitorios del GABA

Usos:

- Mantenimiento anestesico
- Pacientes críticos. Es mas predecible que el tiopental al momento de valorar el estado
neurológico de los pacientes
- Sedacion en cardioversión
- Cuidados paliativos
- Administración SL, IN, IM, IV, IO
- Premedicación
o Midazolam: 0.1 a 0.3 mg/kg
o Diazepam: 0.2 mg/kg. En anestesia casi no se usa porque demora un poco más en
el efecto

Efectos:

- SNC: Deprime el SNC, disminuye el consumo de oxigeno cerebral, la tasa metabólica, la

PIC, el flujo sanguíneo, protege de la isquemia, aunque no tan potente como el tiopental o
el etomidato, pero tiene como ventaja que se puede usar en infusion para UCI. Amnesia,
el midazolam produce un tipo de amnesia anterógrada que dura aproximadamente 1
hora, donde el paciente desde el momento de la inyección no va a recordar nada en ese
transcurso de tiempo. No produce analgesia por lo que se debe combinar con algún
opioide para conseguir este efecto. Relajación muscular a nivel espinal leve

- Cardiovascular: Disminución de la respuesta a la hipercapnia, del volumen corriente, de la

TA y de la RVP. Depresión respiratoria acentuada, la puede hacer de forma no predecible,
sobre todo en los pacientes ancianos. Aumento de la FC por su efecto atropinico. A altas
dosis o en pacientes descompensados puede producir una hipotensión bastante marcada.
El midazolam reduce mas la TA y la RVP comparado con el diazepam

Farmacología

- Midazolam
o Hidrosoluble a pH acido y liposoluble a pH fisiológico
o Inicio de acción rápida, aproximadamente de 1 minuto
o Alto volumen de distribución
o Metabolismo hepático rápido, que proporciona una actividad clínica de
aproximadamente 2 horas. No tiene metabolitos activos, lo que hace que sea
mucho más rápido y predecible a la hora de usarlo
- Diazepam
o Muy liposoluble, requiere de un vehículo que es el propilenglicol
o Alto volumen de distribución
o Metabolismo hepático lento de aproximadamente 30 horas. Produce metabolitos
activos
o Inicio de acción rápido, aunque mas lento que el del midazolam
 o Su pico plasmatico aparece mas o menos entre las 6 y 12 horas. La duración clínica
es mucho mayor
- Lorazepam
o Muy liposoluble, requiere de un vehículo que es el propilenglicol
o Inicio de acción lento
o Metabolismo hepático lento de aproximadamente 15 horas
o Tiene mas afinidad por el receptor que el diazepam, por lo que a pesar de que su
metabolismo es mas rápido, tiene una duración clínica mas larga

En caso de que tenga que despertar al paciente o en los pacientes que presenten abuso de
benzodiacepinas o intento de autolisis, que se encuentre en depresión respiratoria, podemos usar
un antídoto que es el flumacenil, que es un antagonista competitivo de los receptores
benzodiacepinicos. No tiene actividad intrínseca, por lo que se une pero no va a tener efecto sobre
el receptor. Las dosis son bolos de 0.2 mg IV cada 1 a 2 minutos hasta un máximo de 3 mg. Se debe
hacer poco a poco para evitar un síndrome de abstinencia en los pacientes de uso crónico. Esta
contraindicado en los pacientes con uso crónico de antidepresivos triciclícos

Derivados opioides

Son los mejores analgésicos de los cuales vamos a disponer

- Afinidad por los receptores opioides

- Inhiben la liberación de neurotransmisores excitadores
- Alteran la excitabilidad neuronal
- Acción en el asta dorsal de la medula, en los centros mesencefálicos, la corteza cerebral y
sistema límbico

Usos:

- Analgésicos
- Manejo del dolor crónico y agudo, intra y postoperatorio
- Inductores únicos en ciertos casos

Tipos de receptores

- Receptores µ: el activador que se usa como fármaco prototipo es la morfina

o µ1: es el que produce mas analgesia, y que en forma natural lo activan las
encefalinas endógenas
o µ2: depresión respiratoria, bradicardia, dependencia física, euforia, ileo. No tienen
activador endógeno
- Receptor δ: modula el receptor µ. Tiene la mayor afinidad por las encefalinas endogenas
- Receptores κ: analgesia, sedación, disforia, efectos psicomiméticos. Promueve la diuresis,
ya que inhibe la liberación de vasopresina
- Receptores σ: disforia, hipertonía, taquicardia, taquipnea y midriasis
Los derivados opioides también los podemos clasificar por su afinidad por el receptor µ

- Agonistas puros: Oxicodona, fentanilo, remifentanilo y morfina

- Agonistas parciales: Buprenorfina
- Agonistas puros: Naltrexona, naloxona
- Agonistas – antagonista: Pentazocina, nalorfina. Tienen un efecto agonista κ en el
receptor y un efecto antagonista en el receptor µ

Efectos:

- SNC: Disminución del consumo de oxigeno, del flujo sanguíneo, de la PIC. La meperidina
puede producir convulsiones, debido a un metabolito de ella que es la normeperidina.
Euforia, sedacion y analgesia (dosis dependiente). Alteración del humor, miosis (pupilas
puntiformes), nistagmo (dosis dependiente), fármaco dependencia

- Cardiorespiratorio: Cambios mínimos en la contractilidad cardiaca, excepto meperidina,

que es un depresor miocárdico directo, disminución de la RVP y bradicardia dosis
dependiente. La bradicardia es mas evidente en remifentanilo o en fentanilo en altas
dosis, el fentanilo es mucho mas estable, el remifentanilo produce mucho más bradicardia
e hipotensión. La meperidina es el único opioide que va a producir taquicardia. Depresión
respiratoria dosis dependiente, afecta tanto el volumen corriente como la frecuencia
respiratoria a nivel de los centros respiratorios, deprime la respuesta a la hipercapnia.
Puede producir tórax leñoso, que se debe a una rigidez muscular generalizada en todos los
músculos del tórax (diafragma y músculos intercostales), cuando usamos un derivado
opioide demasiado fuerte, es mas probable que se produzca un tórax leñoso, también es
dosis dependiente, y la velocidad de infusión. Se revierte con un relajante muscular de
acción rápida, como succinilcolina o rocuronio o con antagonistas opioides

Farmacología:

Fentanilo:

- Mas liposoluble que la morfina. Se va a distribuir mas rápido en los diferentes

compartimientos
- Inicio de acción corto: 30 segundos
- Vida media de eliminación: 185 a 219 min
- Dosis de inducción: 2 a 14 mcg/kg. Sedacion: 1 a 1.5 mg/kg. Las dosis de inducción son
bajas porque se sueñe usar con otros hipnóticos

Remifentanilo:

- Inicio de acción corto: 1 a 3 min

- Duración de la acción: 5 a 10 min
- Metabolismo por esterasas
- Induccion en dosis continuas: 1 mcg/kg en 30 a 60 segundos, luego un mantenimiento de
0.5 a 1 mcg/kg/min
- El riesgo de hiperalgesia inducida por opioides es mayor
- Mayor riesgo de tórax leñoso
- Al ser tan rápido, puede ajustarse mucho mas fácilmente las dosis
- No es necesario ajustar las dosis en pacientes que tengan algún tipo de alteración hepática
o renal, a diferencia de los otros opioides