Farmacia-Vi - Clasificacion de Farmacos Cardiovasculares

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MEDICAMENTOS

FARMACOLÓGICOS DEL
APARATO
CARDIOVASCULAR

Q.F. LANDEO RIVERA KEHI MEYBI


ENFERMEDADES
CARDIOVASCULARES
1.- ANGINA DE PECHO
2- INFARTO DE MIOCARDIO
3.- HIPERTENSION ARTERIAL
4.- INSUFICIENCIA CARDIACA
5.- ARRITMIAS
6.- ENFERMEDADES DE LAS VÁLVULAS CARDÍACAS
7.- PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DE LAS ARTERIAS
CORONARIAS
FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES
Actúan disminuyendo las grasas (colesterol y
triglicéridos), también llamadas lípidos, que están
presentes en la sangre.
La cantidad total de colesterol en la sangre viene
reflejada en la analítica bajo el nombre de colesterol
total, que se compone de dos partes principales: el
colesterol LDL (low-density lipoproteins, conocido
como colesterol malo) y el colesterol HDL (high-
density lipoproteins o colesterol bueno).
Los triglicéridos son otra grasa importante presente
en la sangre. El colesterol LDL se deposita en las
paredes de las arterias de todo el cuerpo,
produciendo su estrechamiento y dificultando el paso
de la sangre (de ahí que se denomine malo).
Cuando esto ocurre en las arterias coronarias, puede
ocasionar una angina de pecho; si tiene lugar en las
arterias que llevan la sangre a las piernas, causa
dolor al caminar (lo que se llama claudicación
intermitente); si la estrechez ocurre en las arterias
que irrigan el cerebro, puede producirse un infarto
cerebral u otras alteraciones neurológicas.
Los principales fármacos hipolipemiantes forman parte de una familia
denominada ESTATINAS (atorvastatina, simvastatina y pravastatina, entre
otros); reducen los niveles de LDL o colesterol malo y aumentan los de HDL o
colesterol bueno, por lo que retardan la formación de los acúmulos grasos en
las paredes de las arterias. Las estatinas se administran a los pacientes que
presentan niveles altos de colesterol, o incluso a aquellos con niveles

Los fibratos, el ácido nicotínico y la ecetimiba se utilizan cuando no es posible emplear las estatinas
o en combinación con ellas. Actúan reduciendo la absorción de colesterol por el intestino. Los
fibratos son especialmente útiles cuando existen en la sangre niveles elevados tanto de colesterol
como de triglicéridos.
Los efectos secundarios de los fármacos hipolipemiantes incluyen malestar general, síntomas
gastrointestinales y dolor de cabeza. La toma de estatinas puede ocasionar la inflamación de los
músculos (miositis), que se manifiesta por debilidad o dolor muscular, aunque este efecto adverso
es raro. El médico realizará analíticas periódicas para controlar la función hepática, renal y
muscular.
EFECTOS SECUNDARIOS
FÁRMACOS BETABLOQUEANTES
(atenolol, propranolol, carvedilol, bisoprolol, metoprolol y nebivolol, entre otros

Disminuyen la frecuencia de contracción del corazón


(las pulsaciones por minuto) y el trabajo que éste
necesita realizar para bombear la sangre.
Son eficaces para prevenir los episodios de angina
de pecho, disminuir la tensión arterial y reducir las
posibilidades de un nuevo infarto de miocardio
cuando ya se ha sufrido uno. Algunos
betabloqueantes ayudan a controlar las arritmias
cardíacas. También mejoran los síntomas y la
supervivencia de los pacientes con insuficiencia
cardíaca, pero, puesto que disminuyen la fuerza de
contracción del corazón, deben iniciarse en dosis
pequeñas para posteriormente incrementarse de
forma progresiva a lo largo de semanas o meses,.
En ocasiones, al iniciar el tratamiento o incrementar
la dosis, pueden causar un aumento de la dificultad
para respirar, lo que debe ponerse en conocimiento
del médico.
EFECTOS SECUNDARIOS
FÁRMACOS DIURÉTICOS
furosemida, torasemida, hidroclorotiacida, clortalidona, amiloride y
espironolactona, entre otro
Hacen que el paciente produzca una cantidad mayor de orina, de
ahí que aumente la eliminación de agua, sodio (sal), potasio y otras
sustancias. Logran así reducir la retención de líquidos en el cuerpo,
por lo que son útiles para aliviar la dificultad para respirar y la
hinchazón de las piernas en los pacientes con insuficiencia
cardíaca.
Asimismo, son eficaces para disminuir la tensión arterial. Existen
diferentes tipos de diuréticos: diuréticos de asa (furosemida,
torasemida), tiacidas (hidroclorotiacida, entre otros) y diuréticos
ahorradores de potasio (espironolactona, eplerenona y amiloride).
Los dos primeros grupos aumentan la pérdida de potasio por la
orina, mientras que los diuréticos ahorradores de potasio la
disminuyen, por lo que el médico puede solicitar analíticas
periódicamente para su control.
En caso de que los niveles de potasio sean demasiado bajos, a
veces es necesario tomar pastillas de suplementos de potasio. Los
diuréticos deben tomarse por la mañana o a mediodía, pero no en la
cena, para evitar tener que levantarse por la noche a orinar.
En la insuficiencia cardíaca, los diuréticos son los únicos fármacos
que el paciente puede modificar por sí mismo si ha recibido
instrucciones para ello de su médico: en caso de aumento de peso
o empeoramiento de los síntomas (indicadores de una mayor
retención de líquido).
EFECTOS SECUNDARIOS
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE
ANGIOTENSINA
(captopril, enalapril, lisinopril, ramipril y perindopril, entre otros)
Se conocen más frecuentemente por su sigla: IECA.
Relajan las arterias, por lo que disminuyen la tensión
arterial, así como el trabajo que debe realizar el
corazón para bombear la sangre.
También son útiles tras un infarto de miocardio y en
los pacientes con insuficiencia cardíaca.
En los pacientes de raza negra resultan, en
ocasiones, mucho menos eficaces, por lo que puede
ser necesario usar otros fármacos alternativos.
En personas con enfermedades importantes del
riñón puede estar contraindicado su uso. Aumentan
el potasio en la sangre, por lo que el médico puede
solicitar analíticas cada cierto tiempo para controlar
sus niveles y valorar la función del riñón.
El paciente no debe tomar suplementos de potasio
ni sustitutivos de la sal (por su alto contenido en
potasio)
EFECTOS SECUNDARIOS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
(losartán, candesartán, valsartán y telmisartán, entre otros)

Son conocidos habitualmente por


su sigla: ARA II.
Su forma de actuación, los
beneficios obtenidos y sus
efectos secundarios son similares
a los de los IECA.
Presentan sobre éstos una
ventaja importante: producen con
mucha menos frecuencia tos
seca.
BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO O
CALCIOANTAGONISTAS
(diltiacem, verapamilo, amlodipino y nifedipino, entre otros)
La entrada de calcio dentro de las células musculares cardíacas
produce su contracción. Así, si bloqueamos este proceso logramos
que el corazón se contraiga con menos fuerza, y que las arterias
(incluidas las arterias coronarias) se relajen y ejerzan menos
presión sobre la sangre que tienen en su interior.
Algunos calcioantagonistas (amlodipino, nifedipino y otros similares
terminados en -pino) ejercen su acción en las arterias, y apenas
afectan al funcionamiento cardíaco, de ahí que estos fármacos se
empleen principalmente para bajar la tensión arterial y dilatar las
arterias coronarias, previniendo así la angina de pecho.
El diltiacem y el verapamilo actúan fundamentalmente sobre el
miocardio o músculo cardíaco y lo hacen menos en las arterias. Se
emplean cuando interesa que el corazón se contraiga con menos
fuerza, como sucede en la prevención de los episodios de angina
de pecho. Estos dos fármacos también disminuyen la frecuencia de
contracción del corazón, por lo que resultan de utilidad para
disminuir la frecuencia cardíaca en caso de arritmias. Por todo ello,
este grupo de fármacos se utiliza para disminuir la tensión arterial,
prevenir los episodios de angina y enlentecer la frecuencia del
corazón cuando se encuentra muy elevada a consecuencia de una
arritmia.
EFECTOS SECUNDARIOS
FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
(amiodarona, flecainida, propafenona y digoxina, entre otros)

Permiten controlar y regular el ritmo del corazón. Algunas veces, los betabloqueantes y los calcioantagonistas se usan
también para controlar las arritmias cardíacas, pero los fármacos antiarrítmicos realizan esta función de una forma más
específica y potente, logrando en algunos casos incluso curar la arritmia.
La amiodarona es el fármaco antiarrítmico más utilizado. Resulta muy eficaz en la fibrilación auricular, una de las
arritmias cardíacas más frecuentes; en ella el ritmo del corazón se acelera y se hace irregular.
La amiodarona suele ser bien tolerada, pero puede causar muchos efectos secundarios, como dolor de cabeza, mareo y
alteraciones gastrointestinales; menos frecuentemente puede producir alteraciones del tiroides, del hígado, de los
pulmones o de los ojos, por lo que será necesario realizar analíticas periódicas para controlar la función de todos estos
órganos, especialmente del tiroides.
La amiodarona, en ocasiones, aumenta la sensibilidad de la piel al sol, por lo que en caso de exposiciones solares
prolongadas o intensas es recomendable usar protección.
La flecainida y la propafenona son potentes fármacos antiarrítmicos que se usan en determinados pacientes,
dependiendo del tipo de arritmia que padezcan y del estado del corazón.
La flecainida puede ocasionar náuseas y mareos al inicio del tratamiento. La propafenona habitualmente se tolera bien,
pero debe usarse con precaución en pacientes asmáticos o con enfermedades pulmonares.
La digoxina es un fármaco que aumenta la fuerza de contracción del corazón a la vez que decrece la frecuencia cardíaca
(los latidos por minuto). Se emplea en ocasiones para disminuir la frecuencia cardíaca en la fibrilación auricular, aunque
dicho fármaco no logra que recupere el latido rítmico (enlentece la arritmia, pero no la cura), por lo que puede ser
necesario emplear a la vez otros fármacos antiarrítmicos.
La digoxina resulta útil en algunos pacientes con insuficiencia cardíaca, aunque no en todos, sólo en aquellos con ciertas
arritmias o en los que no responden a otras medicaciones. Se elimina por el riñón, por lo que en los pacientes con
insuficiencia renal puede ser necesario disminuir la dosis para evitar una intoxicación. Si durante el tratamiento con
digoxina el paciente experimenta pérdida de apetito, náuseas, vómitos, palpitaciones o mareos, debe ponerlo en
conocimiento del médico. Ante la sospecha de que el paciente está tomando una dosis demasiado alta, se puede realizar
una analítica para medir los niveles del fármaco en la sangre.
EFECTOS SECUNDARIOS
FÁRMACOS NITRATOS
(nitroglicerina, mononitrato de isosorbide y dinitrato de isosorbide, entre otros)

Relajan las arterias y las venas del cuerpo, incluyendo las arterias
coronarias, de ahí que las arterias coronarias estrechas por los
acúmulos de grasa en su pared aumenten de calibre, dejando
pasar una mayor cantidad de sangre. Esto explica el principal
efecto de los nitratos: la prevención y el tratamiento de los
episodios de angina de pecho. Cuando se desea prevenir la
angina, los nitratos se administran por vía oral o en forma de
parches autoadhesivos, que se aplican en la piel y duran todo un
día. Si la angina de pecho ya ha comenzado, es necesaria una
acción rápida de los nitratos para eliminar el dolor cuanto antes, de
ahí que se tomen por vía sublingual (nitroglicerina en comprimidos
o en espray) para lograr su absorción completa por las venas del
suelo de la boca en tan sólo unos minutos. Estas pastillas
sublinguales tienen una fecha de caducidad corta, por lo que
conviene comprobarla con frecuencia y sustituir dichas pastillas por
unas nuevas en caso de que ya hayan perdido su efecto (el espray
tiene una duración mayor, de hasta dos años); asimismo, se
recomienda cambiar con relativa frecuencia estas pastillas ya que
son un medicamento de primer auxilio que el paciente debe llevar
consigo todos los días, por lo que es preferible asegurarse de que
están en buenas condiciones y no deterioradas por el calor, la
humedad u otros factores ambientales. Si el paciente está tomando
nitratos por vía oral o en parches, puede usar también la forma
sublingual si lo precisa por la aparición de un episodio de angina.
EFECTOS SECUNDARIOS
FÁRMACOS ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
(aspirina®, triflusal, clopidogrel)
Inhiben la activación de las plaquetas, células de la circulación sanguínea fundamentales para la formación de los
coágulos. Los coágulos sanguíneos son peligrosos porque pueden obstruir totalmente el interior de las arterias y las
venas. Si una arteria se obstruye, el órgano al que llevaba la sangre sufre un infarto (es decir, la muerte de la parte
afectada de ese órgano).
Los coágulos también pueden viajar desde donde se han formado, por el interior de la circulación (en este caso, pasan
a llamarse émbolos), y producir infartos en otros órganos lejanos; por ejemplo, un infarto cerebral por embolia desde
otro origen.
Por ello, los antiagregantes plaquetarios se utilizan en algunos pacientes para reducir el riesgo de infarto cerebral o
cardíaco. Por otro lado, en aquellos que ya han sufrido un infarto disminuyen la posibilidad de que vuelva a ocurrir.
El triflusal es un antiagregante plaquetario semejante a la Aspirina®. El clopidogrel se usa en ocasiones como
alternativa a la Aspirina® en pacientes que no pueden tomar esta última, como le sucede a algunos pacientes
asmáticos y a quienes han sufrido hemorragias gástricas en el pasado. Asimismo, el clopidogrel se administra durante
un período de tiempo tras la implantación de un stent, que permite limpiar las arterias coronarias que presentan
obstrucciones importantes en su pared. Algunos pacientes deben tomar a la vez Aspirina® y clopidogrel si el médico así
lo indica.
En las personas sanas no se recomienda tomar un antiagregante como método para prevenir un posible infarto en el
futuro. La Aspirina® es el antiagregante plaquetario más utilizado. La dosis necesaria para lograr inhibir las plaquetas es
menor (100-300 mg) de la que se emplea cuando se usa la Aspirina® como analgésico o antiinflamatorio (500 mg). El
efecto secundario más importante de los antiagregantes plaquetarios son los sangrados, habitualmente leves.
EFECTOS SECUNDARIOS
FÁRMACOS ANTICOAGULANTES
(HEPARINA SÓDICA, HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR,
WARFARINA Y ACENOCUMAROL)
Los coágulos sanguíneos están formados por las plaquetas y por una proteína
llamada fibrina.
Los anticoagulantes inhiben la formación de la fibrina, y de esta forma impiden la
formación del coágulo.
El anticoagulante oral más utilizado es el acenocumarol (su nombre comercial es
Sintrom®). Se emplea principalmente en los pacientes que presentan una arritmia
llamada fibrilación auricular, ya que a consecuencia de la arritmia se pueden
formar coágulos dentro del corazón. También es necesario su uso en los pacientes
con prótesis valvulares metálicas para evitar la formación de coágulos en la prót
venosa profunda) también se emplean los anticoagulantes para intentar
disolverlos, y prevenir que se suelten (émbolos), viajen hasta los pulmones y
produzcan un infarto pulmonar (embolia pulmonar).
La heparina sódica también es un anticoagulante, pero se administra por vía
intravenosa, por lo que se usa principalmente en los hospitales. Tiene la ventaja de
que si se suspende el tratamiento, su efecto desaparece en unas pocas horas. Hay
un tipo de heparina (la de bajo peso molecular) que se administra una o dos veces
al día de forma subcutánea, debajo de la piel, mediante una jeringa precargada
que contiene el fármaco. De esta forma, el paciente puede ponerse la medicación
en su domicilio o en el centro de salud.
EFECTOS SECUNDARIOS
Hipertensión arterial
Se define como la presencia sostenida de una
presión arterial sistólica igual o mayor a 140
mm Hg ó una presión arterial diastólica igual o
mayor a 90 mm Hg. (Sentado y por lo menos
en dos ocasiones separadas por un mínimo de
una semana entre una medición y otra)
(JNC 7 REPORTE 2003)

Los principales elementos que contribuyen a la


hipertensión son:
El volumen de sangre (Volemia)
El gasto cardíaco Sitios anatómicos de control de la presión arterial

La resistencia vascular periférica


Los factores que contribuyen al mantenimiento de la
presión sanguínea normal pueden modificarse
mediante medidas no farmacológicas y fármacos que
son usados para tratar la hipertensión.
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
1.- DIURÉTICOS

BLOQUEANTES
DIURÉTICOS DE LOS
DIURÉTICOS DIURÉTICOS DE
AHORRADORES RECEPTORES
TIAZÍDICOS ASA
DE POTASIO DE
ALDOSTERONA
DIURETICOS.
Objetivos terapéuticos
➢ Disminuir la morbi-mortalidad asociadas a esta enfermedad.
➢ Prevenir la complicaciones asociadas a esta enfermedad.
➢ Mantener la presión arterial por debajo de 140/90 mm Hg.
➢ Mejorar la calidad de vida de los pacientes
DIURETICOS. Diuréticos tiazídicos
(Hidroclorotiazida, clortalidona).
El efecto antihipertensivo esta relacionado a
reducción del volumen sanguíneo (aumento de
la excreción de sodio y agua del organismo
mediante sus efectos sobre el riñón) y Indicaciones:
vasodilatación indirecta (apertura de canales de ❖ En la hipertensión
K+ dependiente de ATP). (tratamiento crónico).
De primera elección.
❖ En la insuficiencia
Redujo los accidentes vasculares cerebrales en cardíaca leve.
ensayos clínicos.
❖ En el edema grave
Es barato.
refractario.
Cuando se asocia con IECA aumenta el efecto
antihipertensivo, por lo que debe ajustarse las ❖ En la prevención de la
dosis. formación de litiasis en la
Efectos adversos (El mas seguro) (raros a dosis hipercalciurea idiopática.
bajas): ❖ En la diabetes insípida
Aumenta Frecuencia urinaria, gota (secreción nefrogénica.
disminuida del ácido úrico), intolerancia a la
glucosa, hipopotasemia, hiponatremia,
trombocitopenia.
DIURETICOS. Diuréticos de asa
(Furosemida).
➢ Efecto antihipertensivo relacionado a disminución de volemia.
➢ Diurético de alta eficacia (“flujo torrencial de orina”).
➢ Uso en emergencia y urgencia hipertensiva.

DIURETICOS. Diuréticos ahorradores de potasio


(amilorida, triantereno)
➢ Cuando hay pérdida excesiva de potasio (en algunas
personas) o asociado con diuréticos perdedores de potasio
para evitar hipopotasemia.
FÁRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
2.-BETABLOQUEADORES
3.- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO ALFA 1
4.-VASODILATADORES
5.-ANTAGONISTAS DE CALCIO
6.- IECA (INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
7.- ARA II (ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II)
8.- INHIBIDORES DE LA RENINA
.-9 AGONISTA DEL RECPETOR ALFA 2
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
2.- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR B- ADRENERGICO

BETA-BLOQUEANTES
ALBA-BETA-
CON ACTIVIDAD
BETA-BLOQUEANTES BLOQUEANTES
SIMPATICOMIMÉTICA
COMBINADOS
INTRÍNSECA
BETABLOQUEADORES
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR  ADRENÉRGICO.
BETABLOQUEADORES
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR  ADRENÉRGICO.

El efecto antihipertensivo
esta asociado a:
➢ Reducción del gasto
cardíaco.
➢ Reducción de la liberación
de renina de las células
yuxtaglomerulares del riñón.
➢ Acción central que reduce la
actividad simpática.
BETABLOQUEADORES
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR  ADRENÉRGICO.

➢ Atenolol (beta1- cardioselectivo), Es el medicamento de


elección actualmente. Propranolol (beta1 y beta 2) se utiliza
actualmente en profilaxis de migraña
➢ Indicaciones a nivel cardiovascular
⚫ Hipertensión arterial.
⚫ Angina de pecho.
⚫ Después de un infarto* de miocardio (protegen de la
arritmias y los infartos de repetición). El carvedilol que
tiene propiedades vasodilatadoras y antioxidantes, tiene
ventajas frente a otros fármacos.
⚫ Arritmias cardíacas.|
BETABLOQUEADORES
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR  ADRENÉRGICO.

Los principales riesgos y los efectos


indeseados son:
• Broncoconstricción (un riesgo grave
en pacientes asmáticos).
• Agravación de la insuficiencia
cardíaca.??
• Bradicardia (bloqueo cardíaco).
• Hipoglicemia.
• Fatiga física. (Intolerancia al ejercicio
por disminución de gasto cardíaco)
• Extremidades frías. (Bloqueo B2 en
musculo liso vascular de
extremidades)
• Depresión SNC (Liposolulubles
Atraviesan BHE)
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
2.- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO
ALFA 1

ALFA-BLOQUEANTES
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO 1.

▪ Inhiben la vasoconstricción mediada por la NA


sobre los receptores postsinápticos alfa1.
▪ La prazosina fue el primero de ellos pero con vida
media corta.
▪ Actualmente son preferibles los de acción larga
(permiten una única dosis diaria) doxazosina,
terazosina, Solos no son de elección, pueden ser
utilizados en combinación con otros fármacos en el
manejo de la HTA.
▪ Tiene la ventaja que disminuyen las LDL y
aumento del colesterol HDL.
▪ Son de elección en el tratamiento de la (Hipertrofia
Benigna de Próstata (HBP).
▪ También están indicados en hipertensión
secundaria por feocromocitoma junto con
antagonistas beta adrenérgicos.
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
4.- VASODILATADORES

VASODILATADORES VASODILATADORES
VENOSOS ARTERIALES
VASODILATADORES
CLASIFICACION

VASODILATADORES VENOSOS:
Nitroglicerina, Isosorbide, molsidomina.
VASODILATADORES ARTERIALES:
Hidralazina.
VASODILATADORES
MECANISMO DE ACCION

NITRATOS, NITRITOS,
NITROPUSIATO Ingresan
al músculo liso vascular
donde se convierten a
oxido nítrico que actúa
como un mensajero
celular que produce la
activación de la
guanosina monofosfato
ciclico (GMPc) y
vasodilatación.
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
5.- ANTAGONISTAS DE CALCIO

BLOQUEANTES DE BLOQUEANTES DE
LOS CANALES DE LOS CANALES DE
CALCIO NO CALCIO NO
DIHIDROPIRIDINICOS DIHIDROPIRIDINICOS
ANTAGONISTAS DEL CALCIO ➢ Evitan la apertura de los canales
BLOQUEADORES DE CANALES de Ca2+ regulados por voltaje de
tipo L y, recientemente los de
DE CALCIO tipo T.
➢ Afectan principalmente el
corazón y el músculo liso
vascular (dihidropiridinas), donde
inhibe la entrada de Ca2+
causada por la despolarización
de estos tejidos.
➢ Selectividad entre el corazón y
varios músculos lisos: el
verapamilo es relativamente
cardioselectivo; el nifedipino es
relativamente selectivo para el
músculo liso; el diltiazem es
intermedio.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

➢ El efecto vasodilatador (principalmente


de las dihidropiridinas) se produce en
especial sobre la resistencia vascular:
➢ reducen la poscarga.
➢ Los antagonistas de calcio también
dilatan los vasos coronarios, lo cual es
importante en la angina variante.
➢ Para el tratamiento antihipertensivo se • Las indicaciones clínicas incluyen
utilizan CA dihidropiridínicos de acción tratamiento antiarrítmico (principalmente
prolongada (amlodipino) o verapamilo, sobretodo en taquicardia
nifedipino retard (liberación prolongada). auriculares), angina (al reducir el trabajo
➢ Efectos cardíacos (verapamilo, diltiacem): cardíaco) e hipertensión.
⚫ efecto antiarrítmico (principalmente en
• Los efectos indeseados incluyen
taquicardias auriculares) secundario cefalea, estreñimiento (verapamilo) y
al trastorno de la conducción AV y
edemas maleolares (dihidropiridinas).
disminución de la contractilidad.
Existe riesgo de fallo cardíaco o bloqueo
cardíaco, sobre todo con verapamilo y
diltiacem .
La liberación de renina desde la corteza renal es
estimulada por:
• Presión arterial renal disminuida,
• Estimulación neural simpática
• Liberación de sodio reducida o
• Concentración de sodio aumentada en túbulo
renal distal.

Sistema
Renina – Angiotensina -
Aldosterona y su relación
con enfermedades
cardiovasculares
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
6.- IECA – INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

IECA CON IECA CON IECA CON


RADICAL RADICAL RADICAL
SULFHIDRILO CARBOXILO FOSFORILO
¿QUÉ SON?
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)

➢ Evitan la conversión de angiotensina


I en angiotensina II. Al disminuir la
Angiotensina II, disminuyen las
acciones de la angiotensina II:
➢ Resistencia periférica alterada
➢ Función renal alterada
➢ Estructura cardiovascular alterada
➢ También disminuyen la inactivación
de la bradicinina ( oxido nítrico)
➢ Difieren entre ellos en la duración de
su acción, pero comparten la
mayoría de los efectos
farmacológicos.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)

➢ Su efecto es mucho mayor en pacientes hipertensos


especialmente en los que la secreción de renina esta
aumentada.
➢ Impiden la perdida de K+ (Diuréticos perdedores de K+ )
➢ Producen beneficio adicional en diabéticos
insulinodependientes con proteinuria, tras IM, y en
pacientes con insuficiencia cardíaca.
➢ Produce regresión de la hipertrofia ventricular (
angiotensina II).
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
CLASIFICACIÓN

• Se clasifican en tres grandes grupos basados ​en la estructura química:


• Inhibidores de la ECA que contienen sulfihidrilo relacionados
estructuralmente con captopril.
• Inhibidores de la ECA que contienen dicarboxilo, relacionados
estructuralmente con enalapril (lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril,
ramipril, trandolapril, perindopril), y
• Inhibidores de la ECA que contiene
fósforo estructuralmente relacionados con fosinopril.

• Muchos inhibidores de la ECA (cuales) son ésteres que contienen


profármacos que son 100 -1000 veces menos potentes, pero
tienen una mejor biodisponibilidad oral que las moléculas activas.
• En la actualidad, 11 inhibidores de la ECA están disponibles para su uso
clínico en los EE.UU.
• Ellos difieren en cuanto a potencia, si la inhibición de la ECA es ante todo
un efecto directo de la droga en sí o el efecto de un metabolito activo, y la
farmacocinética.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
CLASIFICACIÓN

• Con la excepción de fosinopril y espirapril


(que muestran eliminación equilibrada por el hígado y los riñones), los
inhibidores de la ECA se eliminan fundamentalmente por los
riñones.
• La insuficiencia renal disminuye significativamente el aclaramiento
plasmático de los inhibidores de la mayoría de los ECA, y las
dosis de estos medicamentos debe reducirse en pacientes con
insuficiencia renal.
• Elevada actividad de la renina plasmática vuelve hipersensible a los
pacientes por lo que los IECA pueden provocar hipotensión, y las
dosis iniciales de todos los inhibidores de la ECA debe reducirse en
pacientes con niveles plasmáticos elevados de renina (por ejemplo,
los pacientes con insuficiencia cardiaca y pacientes bajos en sal
dieta).
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
6.- ARA II – ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA
ANGIOTENSINA II

ARA II
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA
ANGIOTENSINA II SUBTIPO 1 (AT1)
ARA-II.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA
ANGIOTENSINA II SUBTIPO 1 (AT1)
(ARA–II)

➢ Losartan, no produce la tos seca característica de los


IECA, compatible con la acumulación de bradicinina.
➢ Es útil en pacientes hipertensos que experimentan este
efecto colateral con IECA y que lo encuentran inaceptable.
➢ La experiencia con los antagonistas AT1 acumulada hace
que para muchas enfermedades cardiovasculares se inicie
con IECA o ARA-II
➢ Tambien son los fármacos obligados en caso Tos no
tolerable por IECA .
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
8.- INHIBIDORES DE LA RENINA

ALISKIRENO
INHIBIDORES DE LA RENINA.
Aliskireno
➢ El mecanismo consiste en la competición con el
angiotensinógeno por la unión al sitio activo de la renina;
sin embargo la renina no es capaz de utilizar estos análogos
del angiotensinógeno como sustratos para producir
angiotensina I y, por lo tanto se bloquea la activación del
sistema renina -angiotensina. Observándose disminución de
la actividad de a renina plasmática y de las concentraciones
plasmáticas de angiotensina I, angiotensina II y aldosterona
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
9.- AGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA 2

METILDOPA
ANTIHIPERTENSIVOS DE ACCIÓN CENTRAL
AGONISTAS DEL RECEPTOR 2 PRESINÁPTICO

➢ Clonidina, Metildopa (que se metaboliza


en -Metilnoradrenalina liberado como
un falso trasmisor ), son agonistas de
receptores 2 a nivel central.
➢ Producen una disminución de la presión
arterial, en parte por la inhibición de la
liberación de la noradrenalina y en parte
por un acción central. La
metilnoradrenalina se ha concebido
como un falso transmisor de la metildopa,
desarrollado como un fármaco
hipotensor, actualmente restringido a
hipertensión en gestante.
➢ Su abrupta descontinuación puede
producir hipertensión de rebote
Modificaciones del estilo de vida

No se llega a la meta de PA
(<140/90 mm Hg ó <130/80 para aquellos con
Diabetes o enfermedad renal crónica

Selección de medicamento inicial

Hipertensión sin indicaciones obligatorias Hipertensión con indicaciones obligatorias

Hipertensión estadío 1 Hipertensión estadío 2


Medicamentos para
(PA sistólica 140 –159 ó PA (PA sistólica >160 mm Hg ó PA indicaciones obligatorias
diastólica 90 a 99 mm Hg diastólica >100
Diuréticos tiazídicos para la Combinación de 2 fármacos Otros medicamentos
mayoría. para la mayoría antihipertensivos (diuréticos,
Se puede considerar IECA, ARB, B- (Normalmente diuréticos IECA, ARB, BB, BCC) como sea
bloq, BCC o combinación tiazídicos y IECA ó ARB ó BB ó necesario
BCC)

No se llega a la meta de PA

Optimizar dosificación ó medicamentos adicionales hasta


que la meta de PA es alcanzada
Considerar la consulta a un especialista en hipertensión
HTA

HTA = GC ↑ x RP ↑aumtdo
CAUSAS CONSECUENCIAS

Predisposición Genética Enfermedades Cerebrovasculares

Ingestión excesiva
Insuficiencia Cardiaca
de sal

Infarto Cardíaco
Stress
HIPERTENSION
Sedentarismo ARTERIAL Arteriopatía Periférica

Obesidad DisecciónAórtica

Exceso deAlcohol Insuficiencia Renal Crónica


Fuente: DepartamentoProvincial de Estadísticas de Saludde Cienfuegos. 1998
Clasificación según los niveles de presión
arterial

Categoría PA sistólica PA diastólica


(mm Hg) (mm Hg)
óptima <120 <80
normal 120-129 80-84
normal elevada 130-139 85-89
HTA grado 1 (leve) 140-159 90-99
HTA grado 2 (moderada) 160-179 100-109
HTA grado 3 (grave) 180 110
HTA sistólica aislada 140 <90
Fuente: 2003 European Society of Hypertension–European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial
hypertension. J Hypertension 2003;21:1011-1053
TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO

Instaurar incluso cuando se prescribe tratamiento farmacológico

✓ No fumar
✓ Evitar el sobrepeso
✓ Ejercicio físico
✓ Dieta hiposódica
✓ Limitar el consumo de alcohol
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

diuréticos beta-bloqueantes

calcioantagonistas IECA

ARA-II alfa-bloqueantes

Los alfa-bloqueantes no se recomiendan


como tratamiento inicial de la HTA
TRATAMIENTO
La hipertensión NO SE CURA, sólo cabe
esperar su control eficaz “de por vida”
El tratamiento de la HTA en 2 niveles:

• Tratamiento no farmacológico
– Modificación del estilo de vida
• Tratamiento farmacológico
– Tiene en cuenta la edad , factores de riesgo,
enfermedades concomitantes
Hipertensión en el embarazo

No hay evidencia de que el tratamiento de presiones arteriales


inferiores a 170/110 mmHg aporte beneficios ni para el feto ni para
la madre

Elección -metildopa
•BBQ (incluyendo labetalol) (en
1er-2º trimestre se han
asociado a bajo peso al nacer)

Alternativas de segunda línea • ACA (nifedipino de liberación


retardada)
• hidralazina

Contraindicados • IECAs/ARA2
•diuréticos (salvo si fallo
cardiaco en preeclampsia)
Fármacos antihipertensivos más frecuentes utilizados

Fármaco Mecanismo de Reacciones Interacciones Contraindicaciones


acción adversas
Antagonistas de receptores de angiotensina II (ARA II)
Candesartán, Antagonistas del Mareo, cefalea, Aliskiren Hiperaldosteronismo
eprosartán, receptor AT1 de la digestivas, dolor IECA; Litio primario
irbesartán, losartán, angiotensina II (en osteomuscular. (Candesartán, IH grave y colestasis
olmesartán, vasos sanguíneos y losartán, valsartán) Embarazo: segundo y
telmisartán, corteza adrenal), tercer trimestre
valsartán impedir la IR grave (olmesartán,
vasoconstricción y valsartán).
la producción de
aldosterona ,
disminuye la
resistencia
periférica, volemia y
P. A.
Fármacos antihipertensivos más frecuentes utilizados
Fármaco Mecanismo de acción Reacciones adversas Interacciones Contraindicaciones
Bloqueantes adrenérgicos
Alfa: doxazosina, Bloqueo selectivo de los Hipotensión, cefalea, Tadalafilo Hipotensión
prazosina, receptores alfa 1 náuseas, somnolencia, ortostática
urapidilo y adrenérgicos situados en edema mareo. (doxazosina)
terazosina la pared vascular Cirugía de cataratas: IC, sincope
(arteriolas y venas) posibles complicaciones (terazosina)
disminuye la resistencia por” síndrome del iris
vascular periférica y fláccido intraoperatorio”
retorno venoso hacia el
corazón.
Beta: Disminuye el gasto Frialdad o parestesia en Amiodarona, Bloque AV grado 2-3
cardioselectivos: cardiaco (fuerza contráctil las extremidades. dronedarona, Bradicardia intensa.
atenolol, del miocardio y frecuencia Astenia, mareo, cefalea. verapamilo, Hipotensión.
bisoprolol,celipro cardiaca), disminuye el Molestias diltiazem, beta Shock cardiogénico.
lol, metoprolol, volumen sistólico, gastrointestinales. 2 agonistas, Fallo cardiaco no
nebivolol inhibición de la secreción Sequedad de boca clonidina controlado.
de renina (angiotensina Bradicardia Feocromocitoma no
Beta no II), ejerce efecto tratado, acidosis
cardioselectivos: antisimpaticolitico central metabólica.
nadolol, y estimula la liberación Alteraciones
oxprenolol, del péptido natriurético circulatorias
propranolol atrial periféricas graves.
Asma bronquial. EPOC
Moderado-grave
Fármacos antihipertensivos más frecuentes utilizados

Fárma Mecanismo de Reacciones Interacciones Contraindicacion


co acción adversas es
Alfa – Bloqueo beta adrenérgico: Astenia, mareo, Amiodarona, Bloqueo AV grado 2-3
Beta: bloque de acciones cefalea dronedarona, Bradicardia intensa.
carvedilo cardiotóxicas de Hipotensión verapamilo, Shock cardiogénico
l, catecolaminas e inhibición diltiazem, B2 Asma EPOC
de
labetalol la activación neurohumoral agonistas, Insuficiencia cardiaca
(B1: inhibición de fingolimob, descompensada
liberación
de renina por células epinefrina (carvedilol)
yuxtaglomerulares ; B2 (carvedilol)
presinápticos: inhibición de
liberación de noradrenalina
desde los terminales
simpáticos)
Bloqueo alfa1 adrenérgico:
efecto sobre las fibras
musculares lisas de las
arteriolas y las venas,
disminuye la resistencia
vascular periférica y
disminuye el retorno venoso
hacia el corazón
Tt. FARMACOLOGICO: IECA

Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Captopril Capoten / 25mg / tab Inhibiendo la Tos:Ligada al grupo sulfhídrico HTA


Nolectin / 25mg/ tab cascada hormonal, (inhibición de la degradación de las
inactiva a la ECA Kininas)
HTA con complicaciones
cofactor (Zinc)
metabólicas (DM)
Enalapril Renitec /10-20mg/ tab impidiendo la AII. Hipotensión (1ra dosis)
(Pro-fármaco) Lotrial /10-20/ tab
HTA con complicaciones
Cefalea
cardiacas (ICC)
Inhibiendo el
sistema
Erupción cutánea HTA con disfunción renal
degradación de la
Fosinopril Monopril® /10-40 mg/ tab bradicinina.
Uremia

Estimula la
biodisoniblidad de
Quinapril Accupril® /5-40 mg/ tab
las prostaciclinas y
del factor relajante
derivado del
endotelio (Ox.
Nítrico.
IECA: Farmacodinamia

Fármacos Dosis (mg / día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción


eliminación (h)

Grupo Sulhidrido
Captopril 12.5 – 150 1,2 9 – 12 6 -12

Grupo carboxilo
Enalapril 5 – 40 3–4 10 – 12 12 – 24
Lisinopril 5 – 40 6 12 - 24
Quinapril 5 – 80 2 12 – 24
Trandolapril 2,5 - 5 16 – 24 12 – 24

Grupo Fosfonilo
Fosinopril 5 - 40 3 11.5 12,24
Tratamiento Farmacológico : B-bloqueadores adrenergicos
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

No-Selectivos Corazón HTA con estado


Sin ASI Bloqueo de los Bradicardia + frecuente Sin ASI hipercinetico (↑ GC)
Propranolol Inderal /10-40-80mg/ tab receptores B- (asintomático)
Nadolol Corgard® /20-160/ tab adrenergicos HTA c/cardiopatía
(antagonismo ↓Capac . De ejercicio (<frecuente con ASI) isquemia
Timolol Blocadren® / 5-20 mg/ tab
Compettivo-NA)
Betoptic/ 05.mg / gts
IC (blqqueo de la hiperreactividad HTA asociado a migraña
↓GC (↓Fc – Fc ) neurohumoral desactivando el SRAA)
Con ASI
Pindolol Visken ®, / 5-15 mg / tab
↓Volumen sistólico Pulmón HTA asociado a glaucoma
Oxprenalol Trasicor ® lento/20-160/ tab Inh. Secreción d Bronco espasmo (↓notoria con los
renina selectivos) Asociado a fármacos
( IECA, diuréticos, ARAII)
Selectivos Posee efecto Metabólico
Simpático Central
Sin ASI Hipertrigliceridemias( ↓HDL ) No asociado a fármacos
Atenolol ↑Hiperinsulinemia y resit. Insulina (Calcio antagonistas.
Metoprolol Tenormin /100mg/tab Estimula la Enmascara la hipoglicemia Verapamilo – diltiazen )
Betaloc® SR/ 25-100 mg/tab secreción de
Kinina
Con ASI Renal
Monitan®/ 100-400 mg/ tab
Acebutolol Estimula la ↓ flujo renal y filtración glomerular
secreción de
Péptido natri Otros
urético Atrial Náuseas
Fatiga
Con Actividad
Impotencia
Alfabloqueantes
Hipotensión Ortostatica
Trandate®/100-400 mg/ tab
Pesadillas y alucinaciones
Labetalol
Carvelidol
NOTA:
Labetalol produce bloqueo alfa: congestión
nasal y hipotensión ortostatico.
B- bloqueantes: Farmacodinamia
Fármacos Dosis (mg / día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción
eliminación (h)

Acebutolol 200/800 2-3 11h 12-24 h

Atenolol 25/100 1-2 6-7h 24 h

Carvelidol 12.5/50 - - 12/24 h

Labetalol 200/1200 1-2 h 3-8 h 8-12 h

Metoprolol 50/200 2.5 -3 h 3-5h 12-24 h

Nadolol 20/240 3-4h 14 -22 h 24 h

Propranolol 40/240 1-1.1/2 h 2.5 6 h 8- 12 h


Tratamiento Farmacológico: Ara II
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Candersartan Bloqueo de los Tos seca (↑ bradikinina ) HTA


receptores
Atacand® /4 mg/ comp
específicos AT1 con
Edema
lo que la acción de
la AII queda
anulada.

Irbersartan Aprovel /150-300/tab

Losartan LOSACOR/ 50 mg.100 mg./Comp.

Valsartan Diovan / 40 mg / comp.


ARA II: Farmacodinamia
Fármacos Dosis (mg/día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción
eliminación (h)

Candersartan 4 -16 2 9 24

Irbersartan 75 - 300 1-2 15 24

Losartan 25 - 100 1-3 2-5 24

Valsartan 80 – 160 2 9 24
Tratamiento Farmacológico: Calcio antagonistas
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Grupo Dihidropiridinas ↓ centrada de Calcio Dihidropiridinas Isquemia coronaria (tipo


en el interior de una Hipotensión Ortostatica vaso espástico)
célula muscular lisa Rubor y cefalea
1ra G:(Acc. Corta)
ADALAT PA®/10-30mg./tab vascular (canal VD Crisis paroxística de
Nifedipino
tipo L).
2da G:(Acc. Sost.) de taquicardia
Amlodipino Norvasc®/ 5-10 mg/ tab supraventricular
↓ Fc Asociados con otros
↓ el tono celular fármacos (dihidropiridinas
Benzotiacepinas musculatura lisa Benzotiasepinas
se pueden asociar a
Diltiazem Cardizem®,/ 60-120 mg. / tab Induce a la Cefalea B.bloq.)
CARDIZEM SR® /60-180 mg. / tab Vasodilatacion Rash cutáneo
Inotropismo negativo Usos con diuréticos
↑ flujo plasmático Ins. Cardiaca previa (Fenilalquilaminas)
renal
Fenilalquilaminas Fenilalquilaminas
(↑ diuresis y Indicado en pacientes con
Verapamilo Isoptin®, genérico /80-160 mg./tab Estreñimiento (↓ motilidad
natriuresis) Dislipidemias, D.mellitus y
ISOPTIN SR®/120-240 mg./tab intestinal)
problemas de alteración
Bradicardia (inotropismo
Inhibe la placa de renal
negativo)
ateromas ( Inh.de
calcio como 2do
mensajero)

Nota:
Diltiazem/Verapamilo
tienen efecto
antiarrítmico.
(↓ conducción del
seno y el nodo
auriculoventricular)
Calcio antagonistas: Farmacodinamia

Fármacos Dosis (mg/día) Tmax (h) Semivida de eliminación Duración de la acción (h)

Grupo Dihidropiridinas
1ra G:(Acc. Corta)
Nifedipino 30-120 0.5 - 2 2–5 8
2da G:(Acc. Sostenida)
Amlodipino 2.5 – 10 6 – 12 35 – 50 24
Nicardipino 20 - 40 1-2 6 12 - 16

Benzotiacepinas
Diltiazem 90 - 360 1-2 3,5 – 4,5 8

Fenilalquilaminas
Verapamilo 80 - 480 1-2 6 - 12 8
Tratamiento Farmacológico: Diuréticos
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Tiazidas Bloquean la Debilidad muscular y HTA del anciano


Hidroclorotiazida Hydrodiuril® /12.5 - 25 mg/ dia reabsorción de sodio calambres (hipopotasemia)
y cloruro en la
HTA sal sensible
Hygroton®/12.5 - 25 mg/ tab porción inicial del
Clortalidona Hipercolesterolemia
tubo distal.
Presenta efecto Asociados a otros
Hipercalcemia antihipertensivos ( IECA,
vasodilatador
Hiperuricemia ( ↑ Ac.urico) B- bloqueantes y calcio
Hiponatremia antagonistas)
Hipomagnesemia
HTA asociado a obesidad

HTA asociada a Insf.


Cardíaca
Diuréticos de ASA Bloquean la Similar a las Tiazidas
Furosemida Lasix / 40mg / tab reabsorción de sodio (excepción de la hipercalcemia)
en la porción Diuréticos de asa( En
ascendente del asa Insf. Renal cuando no
de henle. responden a las tiazidas)

Ahorradores de La espironolactona
Potasio puede producir un (Espirnolactona)
Espironolactona Aldactone® /25 - 100 mg/tab bloqueo competitivo
Hiperpotasemia
de la aldosteronaen
Espirone /100mg/tab el tubulo Impotencia ginecomastia en
Amilorida Amilorida / 2.5 - 5 mg/tab varones y mastodinia en
contorneado distal.
Triamtereno Midamor®/25 - 50 mg/ tab El tramtereno y mujeres
amilorida rara vez (Triamtereno y Amilorida) rara
inhiben la secreción vez producen hipopotasemia)
tubular de potasio.
Diuréticos: Farmacodinamia

Fármacos Dosis (mg/día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción


eliminación (h)

Tiazidas
Hidroclorotiazida 12,5 – 50 1–2 5 – 13 12 – 24
Clorotiazida 125 – 500 4 6 – 12
Clortalidona 12,5 - 50 2-6 35 - 60 24 – 48

Diuréticos de ASA
Furosemida 20 – 480 1–2 0,5 – 1,5 8 – 12
torasemida 2,5 - 10 1 3 – 3,5 24

Ahorradores de Potasio
Espironolactona 25 – 100 1–2 2 8 – 24
Amilorida 5 – 10 4 12 – 24
Triamtereno 50 - 150 6-8 1,5 – 2,5 12 – 24

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