Analgesicos Narcoticos

I.
PROPIEDADES GENERALES
1. Origen y caractersticas qumicas: Poseen afinidad selectiva por los receptores opioides. Causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC. Su representante principal es la morfina, considerada un derivado del fenantreno o un derivado de la
4-fenilpiperidina (fig. 1).
I. PROPIEDADES GENERALES
1. Origen y caractersticas qumicas:
MECANISMO DE ACCIN
OPIOIDE R PG
Gi: ACAMPcPKCanal K
Go: Canal Ca
Gs: AMPc Excitacin
EXCITABILIDAD NEURONAL
ESPINALES SUPRAESPINALES
PERIFRICOS
Fisiolgicos?? Lesin tisular, inflamacin,.. .
AGONISTAS PUROS AGONISTA PARCIAL AGONISTA-ANTAGONISTA ANTAGONISTA PURO
MECANISMO DE ACCION
2.- Dualismo de receptores:
Cuando dos frmacos activan varias vas neuronales por mecanismos de receptores diferentes y terminan ejerciendo la misma accin farmacolgica, nos encontramos ante el
denominado dualismo farmacolgico.
3.- DIVISIN: AGONISTAS PUROS:
Son los opiceos que se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre receptores u mostrando la mxima actividad intrnseca.
3.- DIVISIN: AGONISTAS PUROS: Pertenecen a este grupo:
Morfina.
Herona. Petidina. Metadona. Fentanilo. Sufentanilo.
3.- DIVISIN: Agonistas-antagonistas mixtos:
los opioides son capaces de actuar sobre
ms de un tipo de receptor opioide,

concretamente el u y el k, pero sobre el k se comportan como agonistas mientras que sobre el u lo hacen como agonistas parciales o incluso como antagonistas.
El primer frmaco representativo de este

grupo fue la nalorfina, que durante muchos aos sirvi como antagonista en casos de sobredosificacin de opiceos.
En la actualidad son analgsicos los siguiente:
Pentazocina
Butorfanol Nalbufina.
3.- DIVISIN: AGONISTAS PARCIALES:
Actan sobre receptores u con actividad intrnseca inferior a la de los agonistas puros, de ah que, en presencia de un agonista puro, puedan
comportarse tambin como antagonistas. El frmaco ms caracterstico es la buprenorfina.
3.- DIVISIN: ANTAGONISTAS PUROS:
Son opiceos que tienen afinidad por los receptores opioides, pero carecen de actividad intrnseca. Su afinidad se extiende a los tres principales tipos de receptores opioides, si bien es mayor por u que por k y .
3.- DIVISIN: ANTAGONISTAS PUROS:
Naloxona y naltrexona:
muestran el siguiente orden de afinidad : u > > k. La naltrexona es 2 veces ms potente que la naloxona, pero su eficacia es similar.
ACCIONES DE LOS OPIOIDES Y RECEPTORES IMPLICADOS
Afinidades de fijacin de los principales frmacos opioides por los receptores.
POTENCIA ANALGSICA
Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Herona 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeina 0.1
II. MORFINA
II. MORFINA
El anillo aromtico interacta por enlaces de van der Waals con el receptor. El hidroxilo fenlico lo hace a travs de un enlace de hidrgeno. El nitrgeno protonado a pH fisiolgico se une a travs de un enlace inico a un centro aninico, y el sustituyente sobre el nitrgeno interacta con otro lugar lipfilo del receptor.
II. MORFINA
La morfina contina siendo el frmaco prototipo y el que ms se utiliza para fines teraputicos. 1. Acciones farmacolgicas: Analgesia: La analgesia es consecuencia de la accin de la morfina sobre los receptores (principalmente m) situados en diversos puntos del SNC, tanto sobre el sistema aferente que vehicula la informacin nociceptiva como sobre el sistema eferente que la controla.
II. MORFINA
1. Acciones farmacolgicas:
Analgesia:
II. MORFINA
Acciones farmacolgicas: Depresin respiratoria: La morfina deprime la respiracin de manera dosis dependiente, por su accin sobre los receptores u y situados en las neuronas de los ncleos bulbo protuberanciales que participan en la funcin del centro respiratorio.
II. MORFINA
1. Acciones farmacolgicas:
Otras acciones:
Efectos cardiovasculares.
Efectos gastrointestinales y urinarios

Desarrollo de tolerancia Desarrollo de dependencia fsica
II. MORFINA
III. OTROS AGONISTAS PUROS

Herona Codena y dihidrocodena. Petidina: Al mismo grupo qumico de la petidina pertenecen el
difenoxilato y la loperamida que, por atravesar peor la barrera hematoenceflica, no ejercen acciones centrales (salvo en caso de sobredosificacin) y se emplean como antidiarreicos.
Metadona Fentanilo y derivados. - Sufentanilo - alfentanilo - remifentanilo
III. OTROS AGONISTAS PUROS
Tramadol:
Es una fenilpiperidina ciclohexano que presenta cierta similitud con la codena y, como sta, tiene una dbil-moderada afinidad por los receptores opioides, ms por los u que por los o los k.
Escala de la OMS
+ NO OPIOIDES

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I.

4-fenilpiperidina (fig. 1).

Fisiolgicos?? Lesin tisular, inflamacin,.. .

AGONISTAS PUROS AGONISTA PARCIAL AGONISTA-ANTAGONISTA ANTAGONISTA PURO

denominado dualismo farmacolgico.

los opioides son capaces de actuar sobre

ms de un tipo de receptor opioide,

El primer frmaco representativo de este

En la actualidad son analgsicos los siguiente:

comportarse tambin como antagonistas. El frmaco ms caracterstico es la buprenorfina.

Efectos gastrointestinales y urinarios

III. OTROS AGONISTAS PUROS

Metadona Fentanilo y derivados. - Sufentanilo - alfentanilo - remifentanilo

III. OTROS AGONISTAS PUROS

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