Capitulo 57
Capitulo 57
Capitulo 57
Penicilinas,
Cefalosporinas y Otros
Antibióticos Lactámicos β
Pueden ser:
Bacteriostáticos
Por su efecto Bactericida
antimicrobiano
capsula
ribosomas
Pared
celular
Membrana
plasmática
Diferencias bacterianas
GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA
-Poseen una pared celular interna y una Poseen una pared celular más compleja:
pared de peptidoglucano. -pared celular interna
-La capa de peptidoglucano es mas gruesa -pared de peptidoglucano
-bicapa lipídica externa
Es mas fina
tiene espacio periplasmatico donde se
No tiene espacio periplasmático encuentran las B lactamasas, que estas pueden
destruir a los antibioticos B lactamicos q
penetran la membrana externa.
La penicilina mata a las gram positivas, ya La penicilina no mata a las Gram
que bloquea la formación de enlaces negativas, a causa de la capa de
peptídicos entre las diferentes cadenas del lipopolisacáridos situada en la parte
peptidoglucano externa de la pared celular.
Clasificación de las
bacterias
E. Coli y salmonella
clostridium
Resistencia a los
antibióticos
mutación
Intercambio de
información
B-Lactámicos
Origen natural: Penicillium
Fleming 1929
Chain: 1940
N- Á. N-
acetilglucosamina actelmurámico
Mecanismo de Acción.
Glucanos Glucanos
Puente péptido
• Cloxacilina
Antiestafilocócicas • Oxacilina
• Ampicilina
Aminopenicilinas • Amoxicilina
(Amplio espectro)
• Piperacilina
Antipseudomonas
Acción Antibacteriana de las
Penicilinas
Penicilinas
P.A: Penicilina G Procaínica Polvo p/ susp. Iny.
ADVERTENCIA
La administración dentro o NO IV
cerca de un nervio puede
causar daño neurológico
permanente
Penicilinas
P.A Penicilina G Benzatinica Polvo p/ susp iny
Posología: 1 amp/día
Pudiendo repetir a las 48h
BENZETACIL L.A
(Penicilina G Posologia
Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.
Benzatinica) Adultos:
1.200.000 – 2.400.000 UI
Presentación:
600.000 UI
1.200.000 UI
2.400.000 UI
Tratamiento de las infecciones causadas por
gérmenes sensibles a la Penicilina
Penicilinas Polvo p/ sol iny. 1g/vial
Polvo y disolvente p/ sol iny. 500mg
P.A Cloxacilina
POSOLOGÍA
CLOXACILINA Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h.
SÓDICA Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8h
Niños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h
INDICACIONES
Infecciones de piel y tejidos blandos.
OXIPEN
Neumonía, bronconeumonía.
P/p Sol. Iny 1g Infecciones osteoarticulares.
Absceso retrofaríngeo y periamigdalino.
Endocarditis bacteriana.
Su uso prolongado
puede ocasionar la
aparición de
gérmenes resistentes
Penicilinas
P.A Amoxicilina
POSOLOGÍA
INDICACIONES
Amigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis, sinusitis,
cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel.
PA Amoxicilina Penicilinas
Penicilinas
P.A Piperacilina 4g. Piperacilina IV
0,5g. Tazobactam
INDICACIONES
Infecciones moderadas a
severas producidas por
gérmenes sensibles a la
Piperacilina/Tazobactam
Penicilinas
P.A Sultamicina Comp. Recub. 375-750mg
Polvo p/ susp. 250mg/5ml
FIPEXIAM
INDICACIONES
Infecciones por patógenos
grampositivos y gramnegativos
POSOLOGIA susceptibles: Infecciones del
Niños < 30kg: tracto respiratorio sup e inf.
Infecciones del tracto urinario,
25-50mg/kg c/ 12h
septicemia, infecciones de piel.
Adultos y niños > 30kg:
375-750mg c/ 12h.
Reacciones Adversas a
Penicilinas
Cefalosporinas
Antibióticos Beta lactamicos parecidos a las
penicilinas, con ventajas.
Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana.
Gram+, gram-.
Historia
• Cepas del Hongo
Cephalosporium
acremoniumen 1948.
• Giuseppe Brotzu.
Mecanismos De Resistencia
Bacteriana
Mecanismos: Incapacidad del antibiótico para llegar al
sitio donde debe ejercer la acción y cambios que sufren
las proteínas de unión.
Gram-Negativas.
La Klebsiella. (Incluyendo la resistente
a Cefalotina).
Haemophilus Influenzae.
Serratia (algunas cepas).
Enterobacter.
Branhamella Catarrhalis.
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Farmacodinamica (Mecanismo de Acción).
Como ya se ha mencionado anteriormente, su función
es inhibir la formación del enlace cruzado de la pentaglicina,
este proceso normalmente es catalizado por la
transpeptidasas, que forma una malla bidimensional o
tridimensional, y por la carbopeptidasas que eliminan los
residuos terminales no comprometidos en la unión de los
puentes cruzados de pentaglicina, la inhibición de la unión de
estos puentes cruzados de pentaglicina conduce a la lisis de la
batería. Sus usos clínicos son:
Sinusitis. Gangrena Gaseosa.
Otitis. Infecciones de las vías
Epiglotitis genitourinarias.
Peritonitis.
Infecciones de las vías
Meningitis (La Cefuroxina es el único
respiratorias bajas
fármaco de esta generación que
(Bronquitis Aguda). cruza la barrera hematoencefalica,
pero su efecto muy leve).
Cefalosporinas
2da Generación
Se
Clasifica
n
en:
Cefonicid Cefprozilo
Cefoxitina
Farmacocinética
A Parenteral
D Se une a proteínas plasmáticas en un 75-80% V/M:
M 0.8h
No sufren metabolismo
E Renal.
Interacciones
Cefoxitina).
Nefrotoxicidad con:
Cefoxitina aminoglucósidos, furosemida, Cefaclor:
ác. etacrínico; vigilar función Aumenta acción de:
Riesgo de nefrotoxicidad renal. anticoagulantes orales.
con: aminoglucósidos. Absorción oral disminuida Excreción renal inhibida
Secreción tubular por: antiácidos. por: probenecid.
disminuida por: probenecid. Secreción tubular renal Lab: falso + en test de
Lab: falso + en prueba de reducida por: probenecid. Coombs y glucosuria por
Coombs. Disminuye reabsorción de: métodos de reducción.
estrógenos (menor eficacia de
anticonceptivos orales).
Cefalosporinas de 3° y 4°
Generación
• Núcleo intrínsecamente
resistente a muchas
penicilinasas
• Grupo carboxílico en C4
• Una cadena lateral ß-acilamínica
en C7 (-R1)
• Adición de distintos
sustituyentes en C3 (-R2)
P. Aeruginosa
Providencia
Citrobacter spp K. pneumoniae
S. Marcescens Neisseria
Farmacocinética
Absorción Distribución Metabolismo Excreción
Parenteral (30-
60min) A nivel
Penetran bien hepático, no A nivel renal
en los líquidos genera (Cefoperazona
y tejidos metabolitos y Ceftriaxona:
corporales activos via biliar)
VO Tracto (Cefotaxima)
digestivo
(Cefixima)
Usos Clínicos
Fiebre en enfermo neutropénico
Meningitis
Enfermedades de
NAC-NAH Transmisión sexual
POSOLOGIA
EL VIAL SE DEBE CEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª y adultos:
DISOLVER CON 40ML 2gr/d
DE SOLUCIONES LIBRE Dosis Max: 4gd
DE CALCIO. En menores de 12ª 20-80mg/kg/dia
Como : Cloruro de sodio ROCEPHIN: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/d
0,9%, dextrosa al 5%, Dosis Max: 4gd
dextrosa al 10%. NEONATOS: 20-50mg /kg/dia
LACTANTES Y MENORES DE 12ª:20-80mg/kg/dia
POSOLOGIA
CEDAX: duracion de 5 a 10 dias
ADULTOS: 400mg/dia
NIÑOS: 9mg/kg/dia MAX 400mg/dia de suspensión
oral
POSOLOGIA
FORTUM:
ADULTOS: 1-6g/dia distrib en 3 dosis
Pseudomonas: 100-150mg/kg/dia
NIÑOS: >2meses 30-100mg/kg/dia distrib en 3
dosis
NEONATOS: 25-60mg/kg/dia distrib en 2 dosis.
ANTAGONISTA
CLORAMFENICOL
POSOLOGIA
N.
gonorrhoeae
Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg.
POSOLOGIA
POSOLOGIA
Enterococcus faecium
Stenotrophomonas maltophila
Staphylococcus
Pneumococcus penicilinorresistente
Clostridium difficile
Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo
Sepsis urinaria
Sepsis ginecológica
Indicaciones: Ertapenem
Tto. de infecciones por
bacterias conocidas o Invanz
probablemente sensibles a
ertapenem. Invanz IM
Intraabdominales,
ginecológicas postquirurgica,
pie diabético que afectan a piel
y tejidos blandos, neumonía
adquirida en la comunidad.
Reacciones Adversas:
Diarrea, complicaciones
de vena infundida,
flebitis, tromboflebitis
nauseas y cefalea.
Posologia Ertapenem
IV: Mayores de 13 años: 1 g, Invanz
1 vez/día; en un periodo de 30 Invanz IM
min.
IM: 1 g, 1 vez/día
Duracion usual de la
terapia de 3-14 dias IV y de 7
dias IM
Presentacion:
Menepim:
500mg/500mg Fco.
Zienam500mg/500mg
FC 20 Ml
Meropenem
Indicaciones:
Meronem
Tto de infecciones
producidas por bacterias
Meroprem
aerobias gram-negativas,
gran positivas anaerobias.
Meningitis, neumonia,
septicemia infecciones
intraabdominales,
ginecológicas de piel y Reacciones Adversas:
tejidos blandos.
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopenia anemia
hemolitica flebitis,
tromboflebitis
Posologia: Meropenem
IV Meronem
Niños > de 6Meses-12
años: 10-20mg/kg cda/8h
Meroprem
Neonatos y lactantes 10-
20mg/kg
Adultos: 500mg -1g c/8-
12H
Meningitis: hasta
40mg/kg c/8h
Presentacion:
Meropenem
Polvo/sol inyecta
500mg y 1g
Aumento de la nefrotoxicidad al
asociarlas con aminoglucósidos, Anticoagulantes por riesgo de
furosemida, ácido etacrínico y hemorragia
bumetanida.
*Porinas (Impermeabilidad).
*Bomba eflujo.
*BETALACTAMASAS
Betalactamasas Más Destacadas.
*TEM 1.
*TEM 2.
*SVH
Como consecuencia…
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
Ls
B
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
Betalactamasas clase C
Betalactamasas clase A
Staphylococcus spp., Haemophilus Acinetobacter spp., Citrobacter spp.
influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Morganella morganii y
Neisseria gonorrhoeae, Escherichia Providencia spp
coli, Proteus spp., Klebsiella spp.,
miembros del grupo Bacteroides
fragilis, Prevotella spp. y
Porphyromonas spp
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
POSOLOGIA:
Adultos: 1,5 – 3 g C/12H. Max 12 g /DIA
Niños: 30 – 60 mg / kg / dia. En inf. Severas Max 240 mg / kg / dia.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Determinación de Transaminasas
y Creatinina.
Puede ocurrir leucopenia.
Prueba de Coombs.
Deficiencia de vitamina K
Reacciones alérgicas.
Trastornos gastrointestinales.
En menores de 6 meses,
neonatos y prematuros.
Con aminoglucósidos provoca
nefrotóxicidad.
Taquicardia.
Cefalea, Sudoración.
Calambres.
Obstrucción de las vias biliares.
INDICACIONES
Eficaz contra cepas que producen beta-
lactamasas resistentes a la amoxicilina y
ampicilina. Bactericida contra:
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: Enterococus faecalis;Aerobios: H. influenzae, E.
S. Pneumoniae.; S Pyogenes;Coli, Proteus mirabilis,
coaugulasa negativa ( S.Klebsiella, Moraxella
epidermidis); catarrhalis, Salmonella,
Corynebacterium; Listeria Shighella, Bordetella pertusis,
monocytogenes. N. gonorrhoeae, N.
meningitidis, Vbrio Cholereae
Sinusitis
Quemaduras
Tejidos
blandos Celulitis
Heridas Infectadas
Bronconeumonía
V. Resp. Inf
Neumonía Lobar
INDICACIONES
Dentarias Absceso dentoalveolares
Huesos/Art
Osteomielitis
.
Aborto séptico
Sepsis intrabdominal
Otros
Sepsis puerperal
Profilaxis de infecciones
postquirúrgicas
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas
o acido clavulanico.
• Insuficiencia hepatica,
• Insuficiencia renal.
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
POSOLOGIA:
COMP: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
SUSP: 20-40 mg/kg/ c/12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
ALVONAL
POSOLOGIA:
Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMOCLAV
POSOLOGIA:
INY: Adultos y niños > 12 años: 1 g cada 8 horas. En IR moderada: 1,2 g IV
seguido de 600 mg IV c/12 h. En IR severa 1,2 g seguido de 600 mg c/ 24 h.
PPS: Niños 20-40 mg/kg/ cada 8 horas. Niños y adultos ≥ 40 kg 250 mg/ cada
8 h, o 500 mg cada 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
CLAVUMOX PLUS
POSOLOGIA:
Adultos y niños ≥ 40 kg: 875 mg c/ 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
CLAVUROL
POSOLOGIA:
Para Iny reconstituir en 20 ml de agua.
Para Inf IV el vial reconstituido debe diluirse en cloruro de sodio 0.9%.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
FULGRAM
POSOLOGIA:
COMP: Adultos y niños ≥ 12 años: 500 mg / 125 mg c/ 8 horas, o 875 mg c/
12 horas.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
FULGRAM
POSOLOGIA:
PpS 250/62,5mg/5ml:
• De 3 meses a 1 año: 62,5mg/15,62 mg c/8-12 h.
• De 1 a 7 años: 125 mg/31,25 mg c/ 8 h.
• De 7 a 14 años: 250 mg/62,5 mg c/ 8 h.
Pps 400mg/57mg/5ml:
• Niños < 40 kg: 20- 40 mg/kg/ c/1 h.
• Niños y adultos > 40 kg: 250-500mg c/12 h.
Pps 600mg/42,9mg/5ml:
• Niños de 5-40 kg: 90 mg/6,4 mg/kg/dia.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
KOACT
AUCLAV RANCLAV
POSOLOGIA:
Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
INDICACIONES
Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato
respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis,
intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos
blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica:
cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES:
Alopurinol, Anticoagulantes,
Anticonceptivos que contienen
estrógenos, Metotrexato, Probenecid.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMPICILINA + SULBACTAM (GENERICO)
Amp. 0,75 g.
Amp. 1,5 g.
Amp. 3 g.
Polvo p/ Sol. Iny. IM/IV.
1000 mg/ 500 mg.
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 6-8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de Sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 8 h
PRESENTACIÓN COMERCIAL
AMPIBACTAM
Amp. 1,5 g.
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h
PRESENTACIÓN COMERCIAL
UNASYN
POSOLOGIA:
AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.
Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h
Neonatos < 1 semana: 75 mg/ kg/ c/ 6-8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
OTROS
POSOLOGIA:
Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/ c/6-8 h.
Adultos 1,5 g c/ 6-8 h. No exceder 12 g/dia.
Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 1,5- 3 g durante la inducción de la
anestesia. Repetir c/ 6-8 h, detener a las 24 h.
INDICACIONES
Tratamiento de las infecciones moderadas a severas
producidas por gérmenes productores de
betalactamasas sensibles a la asociacion piperacilina
+ Tazobactam. Tto de estados febriles con
neutropenia (+ aminoglucósidos).
CONTRAINDICACIONES
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZACT
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZOBAX
Amp 4,5 g.
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
TAZOCIN
Amp 4,5 g.
POSOLOGIA:.
Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.
Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
ZITAX