AINES

INSTITUTO DE ESPECIALIZACION TECNICA

Prof.
Dr. Germain Guada

Alumnas:
Hellen
Shirley
Alexandra
Lidia

Materia:
Farmacología 1
 AINES
Que son?

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos

Son un grupo de estructura química diferente,
principalmente antiinflamatorios, analgésicos
y antipiréticos
 Mecanismo de Acción

 Inhibición de la producción de la
enzima Ciclooxigenasa

 Inhibición de la Prostaglandina

 Disminución del proceso inflamatorio

 Algunos son inhibidores del COX-2 y

otros actúan sobre ambas
 Farmacocinética
Administración vía oral, vía intravenosa
Alta Biodisponibilidad
Unión a proteína plasmática(albumina)
Metabolismo hepático
Excreción Renal
Excreción Hepática
Efectos Terapéuticos
 Antiinflamatorio
 Antipirético
 Analgésico
 Anti plaquetario
 Antirreumático

Indicaciones
• Cefaleas
• Dolor muscular de mediana
intensidad
• Dolor post operatorio
• Dolor post traumático
• Cólicos Renales
Efectos Adversos
Diarrea
Vomito
Mareos
Hipersensibilidad
Somnolencia
Contraindicaciones
Enfermedad Erosiva Gastro Intestinal
Insuficiencia Renal
Asma
Enfermedades Hemorrágicas
Alergia al medicamento
 Grupos de AINES
Saliciliatos
Aspirina
La aspirina se emplea para reducir el dolor, la
inflamación (hinchazón) y la fiebre

MECANISMO DE ACCION
inhibe de forma irreversible la Ciclooxigenasa, a través de
su difusión en el canal de la COX

Administrado principalmente por vía oral

Se absorbe por el tracto digestivo
Alcanza su máxima concentración de 1 a 2 horas
Su biodisponibilidad es muy elevada
Se metaboliza en el higado, con efecto de primer paso
 Paraminofenoles
Paracetamol
Utilizado para tratar el dolor y la fiebre

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Su mecanismo de acción es inhibir la prostaglandina a nivel del
Sistema Nervioso Central
No inhibe ninguna enzima Ciclooxigenasa
Vía de administración Oral
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal
Se metaboliza en el hígado
Alcanza concentraciones plasmáticas al cabo de 40 a 60 min
Vida media de 2 a 4 horas
Es excretado por la orina
 Pirazolonas
Fenilbutazona
Indicado para el alivio del dolor crónico, incluyendo los síntomas de la artritis

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Vía de administración V.O, V.I.M
Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva y reversible de la
Ciclooxigenasa
Metabolización Hepática
Vía de excreción Renal
Unión a proteína plasmática del 98%
Interacciones: Incrementación de toxicidad de anticoagulantes orales
 Metamizol
Es un analgésico, calmante de espasmos, calmante de fiebre y
tiene efectos antiinflamatorios

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Administración V.I.V , V.O
Metaboliza Hepático
Vía de excreción : Renal
Vida media de 7 a 9 horas
Su absorción es gastrointestinal
Concentración máxima entre 30 min a 120 min
Ácidos Propiónicos
Ibuprofeno
Analgésico, antiinflamatorio, utilizado en la artritis
rematoide leve y alteraciones musculo esqueléticas
Fármaco inhibidor, controla inflamación, dolor y fiebre

Farmacocinética y Farmacodinamia
Administración V.O, V.I.V
Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal
Concentración plasmática después de 1 a 2 horas
Vida media alrededor de 2 horas
Se metaboliza en el Hígado
Su excreción renal es rápida y mas del 90 por ciento de la
dosis ingerida se excreta por orina como metabolismos
 Naproxeno
Es un antiinflamatorio, utilizado para el dolor leve a moderado,
la fiebre y la rigidez

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Vía de administración V.O

Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal
Biodisponibilidad del 95 %
Su nivel plasmático máximo se alcanza de 2 a 4 horas después de su administración
Vida media de 12 a 15 horas
Se une muy bien a la albumina
Se excreta principalmente por orina
Puede pasar la leche materna
Atraviesa la barrera Hematoencefalica
 Oxicams
Tenoxicam
Utilizado para aliviar la inflamación, la hinchazón,
dolores asociados con la artritis rematoidea,
osteoartritis, tendinitis, entre otros

Mecanismo de acción
Inhibe la prostaglandina y la Ciclooxigenasa

Farmacocinética y Farmacodinamia
Se absorbe muy bien vía oral, los niveles máximos se
obtienen 2 hrs después de su administración en ayunas
Biodisponibilidad absoluta del 100 por ciento
Se metaboliza en el hígado
Su vida media tiene un promedio de 72hrs
Excreta por orina y por bilis
Piroxicam
Utilizado para reducir el dolor, la hinchazón y la
rigidez articular de la artritis

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Administración vía oral
Concentración plasmática máxima alcanzada de 3 a 5 horas
después de la administración
Vida media es de 50 horas
Excretados principalmente en orina y una menor cantidad en
heces, también es eliminada en leche materna.
Se metaboliza  en el hígado

No se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia.

 Los Ácidos Antranilico sLos Ácidos Antranilico también
conosidos como Fenamatos se les atribuye menor eficiencia
antifalmatoria y analgésica.

En farmacología y medicina se conoce como fenamatos a

aquellos fármacos derivados del ácido antranílico e incluidos
dentro del grupo funcional de los AINE.Las sustancias incluidas El uso de ácido mefenámico sólo se indica para analgesia y
en este grupo serían:Ácido tolfenámico,Ácido alivio de los síntomas de la dismenorrea primaria. Aunque el
meclofenámico,Ácido flufenámico,Ácido mefenámico,Ácido meclofenamato se emplea para tratar la artritis reumatoidea y
niflúmico yÁcido etofenámico la osteoartritis, no se recomienda como tratamiento inicial.En
pruebas de actividad antiinflamatoria, el ácido mefenámico
tiene la mitad de la potencia de la fenilbutazona y el ácido
flufenámico es 1.5 veces más potente que ella. Ambas drogas
también tienen propiedades antipiréticas y analgésicas.
Si bien la actividad biológica de este grupo de fármacos fue
descubierta en la década de 1950, los fenamatos no han
logrado amplia aceptación clínica. Con frecuencia causan
efectos colaterales; en particular, puede ser muy grave. Desde
un enfoque terapéutico, tampoco presentan ventajas claras
sobre varias otras drogas tipo aspirina.El
 En pruebas de analgesia, el ácido mefenámico fue el único
fenamato que mostró acciones centrales y periféricas. A
diferencia de otros drogas AINE, ciertos fenamatos (en especial
el ácido meclofenámico) también parecen antagonizar algunos
efectos de las prostaglandinas.

Contraindicaciones y precaucionesContraindicado en casos de

hipersensibilidad al ácido mefenámico o a los analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes con hemorragia
gastrointestinal, úlcera péptica, discrasias sanguíneas, durante
el embarazo y la lactancia.

Su vida mediaSu vida media plasmática es de unas 2

horas.DosisAdultos: 500 mg (dos cápsulas o un supositorio de
500 mg) tres veces al día. La dosis puedes ser reducida a 250
mg cuatro veces al día, en un paciente incapaz de tolerar la
dosis de 500 mgTiempo de vida mediaÁcidos Meclofenámico
Una vez iniciado el tratamiento una vida media de
aproximadamente 6 horas.
 ACIDO MECLOFENAMICO
DESCRIPCION
El ácido meclofenámico es un agente anti-inflamatorio no
esteroídico. El ácido meclofenámico se utiliza como análgésico
y para aliviar la dismenorrea primaria. También se utiliza en el
tratamiento de la artritis reumatoide y osteoartritis. Tiene
actividad antipirética. Mecanismo de acción: los efectos antiinflamatorios de este
fármaco resultan de una inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas producida por la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores
del dolor y su inhibición es la responsable de los efectos
analgésicos del ácido meclofenámico. A diferencia de otros
fármacos anti-inflamatorios, el ácido meclofenámico antagoniza
los efectos de prostaglandinas pre-existentes mediante una
competición en los lugares de fijación de las mismas.

Esto también puede contribuir a los efectos analgésicos del

fármaco. La antipiresis se debe a una acción central sobre el
hipotálamo que ocasiona una dilatación periférica. Esto resulta
en un aumento del flujo sanguíneo periférico con la
subsiguiente pérdida de calor. Como consecuencia de la
inhibición de las protaglandinas, el ácido meclofenámico
produce una reducción de la citoprotección gastrointestinal y
una cierta inhibición de la agregación plaquetaria.
 Farmacocinética: El ácido meclofenámico se administra por vía
oral. La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida y
completa con unas concentraciones máximas que se obtienen
entre las 2 y 4 horas para el ácido meclofenámico. No se
conoce completamente como este producto se distribuye en el
organismo aunque se sabe que se une extensamente a las
proteínas del plasma. No se sabe si este agente cruza la
placenta aunque sí se sabe que aparece en la leche materna en
pequeñas cantidades.

El metabolismo hepático tiene lugar sobre todo mediante

oxidación. El ácido meclofenámico es metabolizado sobre todo
a sus derivados 3'-hidroximetil y 3'-carboximetilados.
Seguidamente se forman glucurónidos. La semi-vida de
eliminación del ácido meclofenámico es de 2 horas. El fármaco
y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina (70%) y un
20-30% se elimina en las heces, probablemente mediante una
excreción biliar. No se requieren reajsustes en las dosis en caso
de insuficiencia renal.
 INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administrar con leche, alimentos o antiácidos
(preferentemente hidróxidos de aluminio o de magnesio) para
minimizar la irritación gastrointestinal.Artritis reumatoide,
espondilitis anquilosante, reumatismo no articular, edema y
dolor postraumático:Administración oral :Adultos: 200-400 mg
diarios, repartidos en tres a cuatro tomas.Osteoartritis
Administración oral :Adultos: 200-400 mg diarios, repartidos en
tres a cuatro tomas. El tratamiento debe empezar con 200-300
mg/día dependiendo de la gravedad de los síntomas, y la dosis
de 400 mg/día deberá utilizarse solamente si no se obtiene una
respuesta clínica satisfactoria con dosis inferiores. La mejoría de
los pacientes puede precisar desde unos pocos días a 2-3
semanas de tratamiento para obtener el beneficio terapéutico
óptimo. Debe emplearse la dosis menor deácido
meclofenámico que proporcione un adecuado control
clínico.Dolor leve a moderado asociado con inflamación:
Administración oral :Adultos: 100-200 mg iniciales seguidos de
100 mg cada 6 a 8 horas. La posología deberá ser seleccionada
en base a la intensidad del dolor. Si el dolor es agudo, como el
dolor dental después de cirugía, se debiera comenzar con una
dosis de 200 mg.Menorragia idiopática y dismenorrea primaria:
Administración oral :Adultos: 100 mg tres veces al día, hasta 6
días, comenzando al inicio de la menstruación. Si se producen
molestias gastrointestinales, el ácido meclofenámico se puede
tomar con alimentos o leche
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El uso crónico del ácido meclofenámico puede ocasionar gastritis, ulceracioness
gástricas con o sin perforaciones y/o hemorragias gastrointestinales que pueden
presentarse en cualquier momento, a menudo sin síntomas previos. Por lo tanto,
el ácido meclofenámico deberá ser administrado con suma precaución en
pacientes con historia de úlcera gástrica, colitis ulcerativa o hemorragias
gastroinestinales. Estos pacientes deberán ser vigilados cuidadosamente
especialmente si fuman o consumen alcohol.

Todos los pacientes bajo tratamiento crónico con ácido

meclofenámico deberán ser vigilados por si apareciera
ulceraciones gastrointestinales o hemorragias. El ácido
meclofenámico debe ser administrado con precaución a
pacientes con una coagulopatía o hemofilia prexistente debido
a los efectos del fármaco sobte la función plaquetaria y la
respuesta vascular al sangrado.
El ácido meclofenámico debe ser usado con precaución en
pacientes con inmunosupresión o neutropenia subsiguiente a
una terapia inmunosupresora. Los AINES pueden enmascarar
los signos de infección como fiebre o dolor en los pacientes
inmunosuprimidos.

Los pacientes con enfermedades hepáticas previas tienen un mayor riesgo de

desarrollar complicaciones hepáticas durante un tratamiento con ácido
meclofenámico. Se debe discontinuar el tratamiento con ácido meclofenámico si
se observa un deterioro de la función hepática. La mayor parte de los AINES se
metabolizan en el hígado, pudiendose producir una acumulación con los
correspondientes riesgos de una mayor toxicidad.

El ácido meclofenámico y sus metabolitos se eliminan por vía renal. Puede

producirse una acumulación del producto sin metabolizar o de sus metabolitos en
pacientes con insuficiencia renal, con el correspondiente aumento del riesgo de
toxicidad. Podría ser necesario un reajuste de las dosis. Como en el caso de otros
fármacos anti-inflamatorios, este fármaco pude desencadenar un fallo renal debido
a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas renales. Los pacientes con
insuficiencia renal, insuficiencia hepática, fallo cardíaco congestivo, diabetes
mellitus, lupus eritematoso sistémico o bajo tratamiento con diuréticos o sustancias
potencialmente nefrotóxicas son los que tienen un mayor riesgo de que se produzca
este fenómeno.
Algunas condiciones como el edema periférico, fallo cardíaco congestivo o hipertensión pueden
empeorar al iniciarse un tratamiento con ácido meclofenámico debido a que se ha observado
una cierta retención de líquidos en algunos pacientes.El meclofenamato debe usarse con
precaución en pacientes con enfermedades dentales. Cualquier intervención dental se debe
practicar antes de iniciar un tratamiento con ácido meclofenámico debido a un potencial
aumento de hemorragias.

De igual manera, las inyecciones intramusculares serán

realizadas con cuidado en pacientes tratados con este fármaco
debido al mayor riesgo de hemorragias

El meclofenamato está clasificado dentro de la categoría C de los farmacos en lo que se

refiere al embarazo. No se aconseja el uso de los AINES durante la segunda mitad del
embarazo debido a los efectos adversos sobre el feto que podría ocasionar la inhibición
de la síntesis de las prostaglandinas, tales como disfunción plaquetaria o renal,
hemorragias gastrointestinales y perforaciones. Por lo tanto el ácido meclofenámico se
clasifica en la categoría D durante el tercer trimestre el embarazo y se debe usar sólo
durante el primer y segundo trimestre siempre y cuando sea absolutamente necesario.
 El ácido meclofenámico no está recomendado a pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos y que hayan
experimentado con aspirina angioedema, broncoespasmao o shock, ya que existe en un 5% de los casos sensibilidad
cruzada entre los sujetos alérgicos a la aspirina y a los AINES. Una ligera hipersensibilidad a la aspirina no excluye la
discontinuación de un tratamiento con ácido meclofenámico. Los pacientes con pólipos nasales, asma, urticaria o
reacciones alérgicas a la aspirina son los más susceptibles a una bronconstricción o reacción anafiláctica y por lo tanto
no deberán ser tratados con el ácido meclofenámico. Las pacientes con dismenorrea o menorrea idiopática sólo serán
tratadas con ácido meclofenámico si los beneficios superan los riesgos potenciales. No se debe emplear el ácido
meclofenámico cuando hay fuertes hemorragias menstruales sin establecer su naturaleza idiopática. Las hemorragias
y manchas entre ciclos deben ser evaluadas y no se deben tratar con ácido meclofenámico.

INTERACCIONES Son posibles efectos adversos gastrointestinales si este fármaco se usan con otros anti-inflamatorios no
esteroídicos, etanol, corticosteroides o salicilatos. Además, la aspirina pueden reducir las concentraciones séricas de
meclofenamato.Debido a que los AINES pueden ocasionar hemorragias gastrointestinales, inhibir la agregación plaquetaria y
prolongar el tiempo de sangrado, se pueden observar efectos aditivos en pacientes bajo tratamiento anticoagulante,
trombolítico o con inhibidores de la agregación plaquetaria. La administración concomitante de warfarina y ácido
meclofenámico puede resultar en una prolongación del tiempo de protrombina, debido a un desplazamiento del
anticoagulante de sus puntos de fijación a las proteínas del plasma. Por lo tanto se aconseja una vigilancia estrecha de los
tiempos de protrombina durante y después del tratamiento con este agente y warfarina.Notables interacciones han sido
observadas con agentes antineoplásicos mielosupresores, globulina antitimocítica y cloruro de estroncio-89.
 La administración concomitante de cidofovir y AINES está contraindicada debido al potencial
aumento de la nefrotoxicidad. Los AINES deben ser discontinuados al menos 7 días antes de
iniciarse un tratamiento con cidofovir.Datos preclínicos sugieren que los fármacos que inhiben la
síntesis de prostaglandinas pueden reducir la eficacia del porfimero o verteporfina durante la
terapia fotodinámica.Las concentraciones de litio y la toxicidad debida a esta sustancia pueden
aumentar durante el tratamiento con ácido meclofenámico. Los niveles plasmáticos de litio
deben ser monitorizados cuidadosamente en los pacientes tratadso con AINES.

El ácido MeclofenámicoEl ácido meclofenámico es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo del grupo de

los fenamatos.Es un analgésico indicado para el tratamiento del dolor leve o moderado, como antiinflamatorio y
antipirético, siendo efectivo para reducir el número de articulaciones dolorosas, reduce la rigidez matutina y
aumenta la fuerza de aprehensión en pacientes con artritis reumatoide, osteoartritis y otras enfermedades

Contraindicaciones Meclofenámico ácido

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas.
La paciente debe ser advertida del daño potencial para el
feto.lactancia: evitar
Mecanismo de acción
Meclofenámico ácidoImpide la síntesis de prostaglandinas y de otros prostanoides,
mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.Indicaciones
terapéuticasMeclofenámico ácidoArtritis reumatoide y artrosis, de moderada-grave.
Edema y dolor postraumático. Reumatismo no articular. Espondilitis anquilosante.
Dismenorrea primaria y menorragia.PosologíaMeclofenámico ácidoOral. Ads. y niños >
14 años: 100 mg/8-12 h, máx. 400 mg/día.ContraindicacionesMeclofenámico
ácidoHipersensibilidad, embarazo, lactancia, niños < 14 años.Advertencias y
precaucionesMeclofenámico ácidoAntecedentes de enf. gastrointestinal, I.H., I.R.,
deshidratación. Control de niveles hemáticos en ttos. largos con niveles bajos de
Hb.Insuficiencia hepáticaInsuficiencia renalMeclofenámico
ácidoPrecaución.InteraccionesMeclofenámico ácidoPotencia efecto de: anticoagulantes
y antidiabéticos orales.Aumenta riesgo de molestias gastrointestinales con:
AAS.Lactancia evitarReacciones adversasMeclofenámico ácidoDiarrea.