RESPONSABILIDAD.

BLOQUE TEMATICO 13 .

Farmacología quimioterapéutica I
TETRACICLINAS, QUINOLONAS Y
CLORANFENICOL AMINOGLUCOSIDOS,
MACROLIDOS Y TRIMETROPRIMAS Y
SULFAS

ASCESORA: DRA. CARMEN DOLORES

RODRIGUEZ BURGOS.
 TETRACICLINAS
Sustancias
anfóteras
cristalinas de
baja
solubilidad

Quelan iones Disponibles en

metálicos la forma de
divalentes clorhidratos

Artiga Orellana Irma Carolina

 MACROLIDOS

Poseen un anillo macrocíclico de lactona (casi siempre constituido por 14 a 16

átomos) al que se unen desoxiazúcares.

Fármaco prototipo es la Eritromicina

Obtenida en 1952 a partir de Streptomyces erythreus.

CLORANFENICOL

Compuesto neutro
estable
Es soluble en alcohol
pero poco soluble en
agua.
 Hidrosolubles
 Estables en solución AMINOGLUCOSIDOS
 Más activos en un
pH alcalino que
ácido.

 Tienen un anillo de hexosa, ya

sea estreptidina o 2-
desoxiestreptamina
 Incluyen: estreptomicina,
neomicina, kanamicina,
gentamicina, tobramicina,
sisomicina, netilmicina y otros
 Aplicación de tetraciclinas

• Dosis oral: la dosis oral es 0.25-0.5 g

cuatro veces al día para adultos y 25/50
mg/kg/d para niños de 8 años en adelante

• Dosis parenteral: la doxiciclina y la

minociclina están disponibles para
inyecciones intravenosa a la misma dosis
que las formulaciones orales

Batres Soto, Gerardo Alexis

 Mecanismo de acción de la tetraciclina

• Las tetraciclinas son antibióticos

bacteriostáticos de amplio
espectro que inhiben la síntesis de
proteínas.

Batres Soto, Gerardo Alexis

 Efectos adversos de las tetraciclinas

• Efectos adversos gastrointestinales

• Estructuras óseas y dientes

• Otras toxicidades que pueden alterar la

función hepática

Batres Soto, Gerardo Alexis

 Aplicación de las Quinolonas

• Sus aplicaciones son efectivas en

el tratamiento de las infecciones
del tracto urinario causadas por
muchos organismos incluyendo P.
aeruginosa

Batres Soto, Gerardo Alexis

 Mecanismo de acción de las quinolonas

• Las quinolonas bloquean la síntesis de

DNA bacteriano al inhibir la
topoisomerasa II bacteriana y la
topoisomerasa IV.

Batres Soto, Gerardo Alexis

 Efectos adversos de las quinolonas

• Los efectos mas comunes son

nauseas vomito y diarrea.
Ocasionalmente pueden producir
cefaleas, mareos, insomnio
erupción cutánea.

Batres Soto, Gerardo Alexis

 Aplicación del Cloranfenicol
Tratamiento

Infecciones graves de rickettsias Alternativa a un antibiótico lactámico β

Tifus Fiebre maculosa de las Meningitis bacteriana

Montañas Rocosas

Castillo Arévalo, Nayeli Claribel

 Mecanismo de acción del
Cloranfenicol
Inhibe la síntesis de proteínas
microbianas.

Es bacteriostático contra la
mayoría de los organismos
susceptibles.

Castillo Arévalo, Nayeli Claribel

 Efectos adversos del Cloranfenicol

Trastornos Náuseas, vómitos,

gastrointestinales diarrea

Vómitos, flacidez,
Síndrome del hipotermia, color
bebé gris gris, shock,
colapso vascular

Castillo Arévalo, Nayeli Claribel

 indicaciones y espectro antimicrobiano.
Fármaco. Indicaciones y espectro antimicrobiano.

Tetraciclina. Bacterias Gram + y -

Antibiótico de amplio espectro con actividad similar a los macrólidos.
Ejemplo: Borrelia sp, Mycobacterium pneumoniae, Helicobacter pylori.
Enfermedades de trasmisión sexual, ulcera gastrica y duodenal, peste,
brucelosis, infección es del tracto urinario.

Macrólidos. Antibióticos de amplio espectro .Ejemplo: Nisseria. Legionella.

Mycoplasma, Chlamydophila,M.pneumoniae, estafilococos,
estreptococs, corinebacterias.
Infecciones dela piel, faringitis, difteria, clamidia, alergenos.
Oxazolidinonas. Bacterias Gram +
Infecciones por E.faecium, estafilococus y enterococus.
Infecciones de la piel y tejidos blandos, neumonía, Tb,

Avalos Magaña Karen Gabriela

Fármacos. Indicaciones y espectro antimicrobiano.

Clindamicina. Estreptococos, estafilococos.

Infecciones cutáneas o tejidos blandos, shok toxico, fasitis necrosante,
infecciones que se origina tracto genital femenino.

Fidaxomicina. Infecciones por clostridium.

Estreptograminas. Infecciones causadas por estafilococos o cepas de E. faecalis.

Avalos Magaña Karen Gabriela

Macrolidos

CALDERÓN CASTRO FERNANDO ANDRÉ

 Espectro antimicrobiano

En líneas generales, los macrólidos y los cetólidos son activos contra distintos microoganismos
y protozoos:
Microorganismos grampositivos
tanto cocos, como bacilos.

Algunos microorganismos
gramnegativos.

Microorganismos de crecimiento
intracelular o yuxtacelular.

Algunos protozoos son

moderadamente sensibles.
 Mecanismo de acción

• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal

50S, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt. ​Tiene también efectos
sobre el nivel de la peptidil transferasa.

ADME
USOS CLINICOS

• Los macrólidos están indicados en pautas de tratamiento empírico de infecciones

respiratorias, otorrinolaríngeas y de piel y partes blandas de gravedad leve o
moderada adquiridas en la comunidad.

• Los macrólidos son el tratamiento de elección de la neumonía por Mycoplasma

pneumoniae y por Chlamydia spp.

• Los macrólidos son la alternativa en caso de alergia a los betalactámicos.

• Otras indicaciones de tratamiento con un macrólido son la difteria, la tos ferina, la

enfermedad de Lyme, la angiomatosis bacilar en pacientes con sida y la
panbronquiolitis difusa.
 Efectos Adversos - Toxicidad

- Gastrointestinales.
- Reacciones alérgicas.
- Sobreinfección.
- Cardiotoxicidad.
- Hepatotoxicidad.
- Ototoxicidad.
Aminoglucósidos

Cabrera Rodriguez, Diego Fernando

 Propiedades físicas y químicas.
• Los aminoglucósidos tienen un
anillo de hexosa, ya sea
estreptidina o 2-
desoxiestireptamina, a la que se
unen varios aminoazucares
mediante enlaces glucosídicos.
• Son solubles en agua, estables en
solución y más activos en pH
alcalino que en pH ácido.

Cabrera Rodriguez, Diego Fernando

 Espectro antimicrobiano.
• Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
• Sinergismo con penicilinas.
• Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.
• Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella, y contra flora
anaeróbica intestinal.
• Los gérmenes sensibles a la kanamicina son Staphylococcus
aureus, Proteus, Escherichia coli, Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros

Cabrera Rodriguez, Diego Fernando

 Mecanismo de acción
• Los aminoglucósidos son inhibidores
irreversibles de la síntesis de proteínas
Inhiben la síntesis de proteínas en al menos tres
formas
• 1) Interferencia con el complejo de iniciación
de la formación de péptidos
• 2) lectura incorrecta del mRNA que causa la
incorporación de aminoácidos incorrectos en
el péptido y trae como resultado una proteína
no funcional.
• 3) Separación de polisomas en monosomas
no funcionales.
Cabrera Rodriguez, Diego Fernando
 Usos clínicos.

Los aminoglucósidos se usan principalmente contra las bacterias gramnegativas aerobias

Las combinaciones de penicilina y aminoglucósido también se han usado para lograr actividad
bactericida en el tratamiento contra la endocarditis enterocócica y para acortar la duración del
tratamiento contra la endocarditis por Streptococcus viridans

El uso generalizado de estos fármacos en la preparación intestinal para la cirugía electiva

épocas anteriores, contribuyó a la selección de organismos resis tentes y a algunos brotes de
enterocolitis en los hospitales. La resis tencia cruzada entre kanamicina y neomicina es
completa y puede dar lugar a resistencia cruzada de amikacina.

Cabrera Rodriguez, Diego Fernando

 Efectos adversos-toxicidad.

• Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es

conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es
gentamicina.
• Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular
del VIII nervio craneal. Generalmente irreversible porque se produce una
muerte neuronal. El más ototóxico es estreptomicina.

Cabrera Rodriguez, Diego Fernando

 SULFONAMIDAS

Mecanismo de Usos clínicos

acción Farmacocinética

Bautista Navas Rebeca Elizabeth

 Las sulfonamidas pueden dividirse en 3
grupos principales:

orales Orales no
absorbible absorbibles Tópicas
s

Bautista Navas Rebeca Elizabeth

 TRIMETOPRIM

Mecanismo de
Farmacocinética Resistencia
acción

Aguilar Hernández, Astrid Yamileth

 USOS CLÍNICOS

Trimetoprim- Trimetoprim- Pirimetamina oral

Trimetoprim oral: sulfametoxazol oral sulfametoxazol
• infecciones agudas del (TMP-SMZ): intravenoso con sulfonamida
tracto urinario. neumonía por P. jirovecii • neumonía por pneumocystis • Toxoplasmosis
infecciones del tracto urinario moderadamente severa a
Prostatitis severa. • paludismo por
algunas infecciones causadas • Puede ser una alternativa falciparum
por cepas sensibles de efectiva contra infecciones
Shigella, Salmonella y causadas por algunas especies
micobacterias no tuberculosas resistentes a múltiples
fármacos como Enterobacter y
Serratia, shigelosis, o fiebre
tifoidea

Aguilar Hernández, Astrid Yamileth