ANTIPARASITARIOS

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ANTIPARASITA

RIOS
VETERINARIOS
WILLIAM MEJIA
PEDRO MANCERA
VERÓNICA CAMPOS
¿QUÉ SE BUSCA EN UN ANTIPARASITARIO?
BAJA INCIDENCIA Y
AMPLIO MARGEN
GRAVEDAD CON SUS
TERAPEUTICO
EFECTOS SECUNDARIOS

EFECTO RAPIDO Y FACIL


EFICAZ ADMINISTRACI
ÓN
GENERACION
AMPLIO DE
ESPECTRO RESISTENCIA
PARASITARIO BAJA O SIN
ESTA
EXITO DE UN ANTIPARASITARIO

Tipo de parasito Tipo de fármaco


Su Presentación

Grado de Alimentación
infestación
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES

Nematodos

Cestodos

Trematodos
BENZIMIDAZOLES

 Efecto específico
contra nematodos 

Amplio espectro
y margen de
seguridad

Sensibilidad
relacionada:
benzimidazol-tubulina
BENZIMIDAZOLES

simples carbamatos
cambendazol, tiabendazol  albendazol, ciclobendazol,
fenbendazol, flubendazol,
luxabendazol, mebendazol,
oxfendazol, oxibendazol,
parbendazol y ricobendazol
BENZIMIDAZOLES

ENZIMIDAZOLES
PROBENZIMIDAZOLES
HALOGENADOS
Febantel, netobimina y tiofanato.
Triclabendazol (sólo tiene efecto
 
contra Fasciola hepática)
MECANISMO DE ACCIÓN

Actúan en el
citoesqueleto a nivel
de la proteína
tubulina evitando su
polimerización a
microtúbulos
MECANISMO DE ACCIÓN
mebendazol, interfiere
Bloquean el paso de en la síntesis de DNA y
glucosa  lo degrada

1 3 5

2 4 6
Desde el intestino del parásito Limita la utilización de
 a su sistema genera Inhiben  fumarato la glucosa
(deficit calorico) reductasa (parasito)
FARMACOCINÉTICA

1 PO Absorción:
Depende del fármaco

2 Se metaboliza rápidamente
por oxidación y conjugación

3 Eliminación en heces y
en menor cantidad por
la vía urinaria
MEBENDAZOL
se absorbe poco por vía oral.
No cumple ciclo enterohepático.

10 mg/Kg

15 mg/Kg

20-50mg/Kg

 20mg/Kg

DIARREA Y VOMITOS

50 – 60mg/Kg
FENBENDAZ ALBENDAZO
OL
baja toxicidad más usados. 
L
7,5 mg/Kg

5 - 7 mg/Kg

8 – 50 mg/Kg

10 – 50 mg/Kg

5 – 25 mg/Kg

anorexia, vómitos, letargo Náuseas y vómitos


o diarrea
VIA ORAL
TRICLABEND RICOBENDAZ
AZOL
• Fasciolicida. Actúa en las OL
fases inmaduras y adultas
• Cuatro aplicaciones anuales
para Fasciola hepatica.

10 – 15 mg/Kg (V.O, S.C)

Inyectable al 10 y 20%

SUSPENSIÓN ORAL 12,5% no presentar efectos


secundarios a dosis terapéutica
Urticaria, vómitos, diarrea, se aconseja no utilizarlo en los
picazón. primeros 45 días de preñez.
EMBRIOTÓXICOS Y
TERATOGENICOS
ALBENDAZOL
Amplio espectro:
• Nematodos (Ascariasis,oxiuriasis,
uncinariasis, strongyloidiasis,
tichuriasis, capillariasis, filariasis
linfática.
• Cestodos
 Teniasis, hidatidosis,. 
• Protozoos 
Giardiasis, Microsporidiosis. 
• Trematodos
Fasciola hepatica 
IMIDAZOTIAZOLES
Evitar su uso en animales
Contraindicados en hembras débiles o con alteraciones
lactantes. hepáticas y/o renales
Principalmente nematocidas Administración ( PO, IM)
(pulmonares)
No se usa en equinos
por su limitada eficacia
MECANISMO DE ACCIÓN y estrecho margen de
seguridad
Contracción muscular
permanente y ejerce un
Agonista de receptores efecto paralizante  Formas adultas 
colinérgicos nicotínicos sobre los parásitos

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Nematodos de bovinos,
Estimula ganglios simpáticos bloquea la acción de la ovinos, caprinos,
y parasimpáticos enzima fumarato cerdos, aves, caninos y
reductasa felinos 
LEVAMISOL
Tratamiento de infestaciones
parasitarias ocasionadas 
(parasitos gastrointestinales)

TIEMPO DE RETIRO:
Carne:
no deben sacrificarse para consumo humano, hasta 72 horas
después de finalizado el tratamiento.
Leche:
La leche producida durante el tratamiento y 24 horas después
de finalizado el mismo, no debe destinarse para consumo
humano.
Bovinos:
Subcutánea (SC) en la tabla del cuello o detrás de la
región de la paleta.
Intramuscular profunda (IM) en el muslo o el anca. Frasco de 100 mL y  500 mL de
Porcinos: solución inyectable
Subcutánea (SC) detrás de la oreja.
Intramuscular profunda (IM) en el jamón.
Ovinos y caprinos:
Subcutánea (SC) Detrás de la región de la paleta o en
la ingle.
PESO ANIMAL DOSIS
15 kg 0.5 ml
30 kg 1 ml
60 kg 2 ml
PRECAUCIONES:
No utilizar por vía IV porque 150 kg 5 ml
puede producir intoxicación y
180 kg 6 ml
muerte.
210 kg 7 ml
300 kg 10 ml
FARMACOCINÉTICA

1 Absorcion:
Rapida biodisponibilidad >
via parenteral

Buenos resultados para


gusanos pulmonares
2 <6% de metaboliza a nivel
hepatico
4h 
Eliminación 
3 40% orina
41% heces
Eliminacion completa apx 5 dias
Leche
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
Nematodos > Cestodos

Administración: PO, SCT, IM

Pirantel: 
• Parásitos pulmonares 

• Limitado ante tricúridos 

• Pequeños animales

Agonistas nicotínicos 
Mecanismo de Farmacocinética
acción  Monogástricos
Bloqueador
Absorción
neuromuscular
despolarizante Rumiantes

Metabolismo
Agonistas de los
receptores nicotínicos

Efectos secundarios
 ↓ Toxicidad 
 Gestación y crianza 
Contracción y parálisis
 Uso constante: ↑ FR, sudoración y
ataxia
PRAZICUANTEL
Cestodos y Trematodos > Nematos

Administración: PO

Cestodos: 
• Dipylidium caninum 
• Taenia SP.
Trematodos:
• < Fasciola hepática en
rumiantes 
Farmacocinética
Mecanismo ↑ Permeabilidad
en M.C al Ca++ Absorción
• Rápida → Varias especies  

de acción
• Todos los tejidos y atraviesa
Modifica el barrera hematoencefálica 
Parálisis  Distribución 
tegumento

Bloquea • Hígado
Metabolismo 
síntesis de ATP

Efectos Usos y Dosis 


           : 50mg/Kg 
secundarios                   : 5 – 10 mg/Kg
Teniosis
• Anorexia  Cisticercosis          : 10 mg /Kg alimento 
• Vomito Trematodosis
• Diarrea           : 1 mg/Kg 
• Letargia
 3 a 5 días de tratamiento. Vía oral.
LACTONAS MACROCICLÍCAS
Garrapatas, pulgas, ácaros de la
sarna, larvas de moscas > Nematos

Administración: PO y SCT

 Avermectinas 

 Milbemicinas 
LACTONAS MACROCICLÍCAS
Abamectina Ivermectina
Streptomyces Selamectina
AVERMECTINAS avermectilis
Mutación
Doramectina
genética

Streptomyces
Nemadectina Moxidectina
cyanogriseus

MILBEMICINAS
Streptomyces
Milbemicina
Hygroscopicus
IVERMECTI 25-50µg/Kg

NA • Border Collie
200µg/Kg • Husky Siberiano
• Pastor inglés y
ovejero australiano
• Galgo afgano
200µg/Kg

300µg/Kg

25-60µg/Kg
• Fisostigmina 
MDR1 → Glicoproteína • Picrotoxina
P. • Infusiones lipídicas
intravenosas
Beneficios Mecanismo de acción
 Barrera hematoencefálica
 Estados adultos, larvas en
↑ Permeabilidad
en M.C al Cl

desarrollo y estados
inhibidos 
 Acción ovicida 
•Agonista GABA
IVERMECTINA GABA → Cl •↑ liberación GABA
•↑ GABAxReceptor

Farmacocinética
Transmisión
post-sináptica
del impulso
Absorción Vida útil Eliminación nervioso 

•Lipofílico •36 horas •Bilis,


- SCT heces,
orina y
leche
ORGANOFOSFORADOS
Endectocida > Nematodos e
insecticidas

Administración: PO y TOPICO

Diclorvos

Coumaphos
Mecanismo de Absorción Rápida → oral
y cutánea  
Farmacocinética
acción  Distribución  Tejido adiposo
  
Placenta →
teratogénesis 

Inhibe acción de Excreción  Renal Biliar Sudor Leche 


Complejo enzima
acetilcolinesteras
inhibidor 
a

Efectos secundarios
Sobreestimulació
↑  concentración
• Hipersalivación, miosis, vómitos,
n de neuronas diarrea, broncoconstricción
de ACh Muscarínica
postsinápticas

• Midriasis, taquicardia, temblores,


fasciculaciones
Nicotínica  neuromusculares

Parálisis 
• Convulsiones, coma, muerte
Central 
TREMATOCIDAS
CLASIFICACIÓN DE LOS FASCIOLICIDAS
Hidrocarburo
s   Compuestos
halogenados  nitrofenólicos  
Tetracloruro de carbono
Tetracloroctileno Disofenol
Hexacloroetano  Niclofolán
Tetraclorodifluoroetano Nitroxinil
 Hexacloroparaxileno
Compuestos
  Salicilanidas 
bisfenólicos 
Hexaclorofeno
Bromsalanos Closantel
Oxiclozanida  Brotianide
Clioxanida
CLASIFICACIÓN DE LOS FASCIOLICIDAS

Sulfonamidas Benzimidazoles
   
Clorsulón Albendazol,
Triclabendazol
OXICLOZANIDA

• PO
• Bovino, ovinos y
• Parásitos adultos
caprinos 

• Actúa inhibiendo la
• Se excreta como fosforilación oxidativa,
metabolito activo bloquea la incorporación
en bilis, orina, de fósforo inorgánico
heces y leche.  para la formación de ATP
y ADP 
NICLOFOLÁN

• Bovinos, ovinos y cerdos  • Metaboliza en rumen


• PO  •  Formas maduras e
inmaduras

• índice de seguridad aprox 2  • Desacoplante de la


fosforilación oxidativa
NITROXINIL

• SC, PO • Metaboliza en
• Bovinos, ovinos rumen
caprinos  • Formas maduras

• Orina, heces y
leche  Inhibiendo la
• Carne: 30 días. fosforilación oxidativa
Leche: 5 días 
CLOSANTEL

Una sola dosis tiene


• PO, SC  eficacia de 100%
• Bovinos, ovinos, contra Fasciola
caprinos y equinos  hepatica  maduras y
de 85% contra
inmaduras 

• Daña el tegumento del


• índice de seguridad trematodo, causando
 aprox 5 erosiones en las
fasciolas adultas
CLORSULÓN
• No administrar en
• PO, SC
bovinos en producción
• Bovinos, ovinos y
de leche
caprinos  

• Seguro OK en gestantes 
• Interfiere con enzimas
• Tiempo de retiro 28 días de la glucolisis
carne • 3-fosfogliceratocinasa y
fosfogliceromutasa
TRICLABENDAZOL
• 100% eficaz contra
fasciolas adultas de más
• PO 
de seis semanas y
• Bovinos, ovinos y
contra formas inmaduras
caprinos 
de hasta una semana de
edad. 

• Eliminación heces,orina y • Se unen a la beta-


leche tubulina parasitaria y
• Retiro 40 días previenen la
polimerización de los
microtúbulos
PROTOZOARIOS
SULFONAMIDAS
SULFAQUINOXALINA

• Se absorbe
• OP 
• Aves y conejos 
rápidamente 
gastrointestin
al

• Actúa como antagonista del


ácido paraaminobenzoico,
suprimiendo la síntesis del
• Hemorragias
ácido tetrahidrofólico, esencial agudas en
para el protozoo.  algunos pollos
IONÓFOROS MONOVALENTES

• PO Mecanismo de acción

• • Alteran la permeabilidad de la membrana


Antibacteriano, antimicótico,
coccidiostático y promotor celular del microorganismo
del crecimiento 
• Facilitan el flujo de cationes hacia el
• Metabolizado rápidamente interior de la célula
en el hígado por oxidación
• Estimulan la glucólisis, y por tanto agotan
las reservas energéticas del parásito
EFECTOS ADVEROS- IONÓFOROS

Mezclado incorrecto en 1 2 Inapetencia, dificultad


el alimento se puede para respirar,
provocar toxicosis. intolerancia al ejercicio
y diarrea .

Afección células 3 5
musculoesqueléticas y 4
cardiacas. Bebilidad muscular,
ataxia

Anorexia, depresión
CARBAMATOS
CARBAMATOS

Similares a los
organofosforados  Inhibidores de la
colinesterasa

Insecticidas- Resistencia
tópicos  cruzada con los
organofosforados 
CARBAMATOS
ECTOPARÁSITOS
PIRETROIDES
Especies  
Farmacocinética 

• Ejerce su actividad  por contacto directo


entre el insecto
• El producto no es absorbido por el perro a
través de la piel
Mecanismo de acción


Usos y efectos secundarios 
Actúan sobre los canales de sodio
en la membrana axonal, • Pulgas, garrapatas,piojos y  mosquitos
suprimiendo la salida de potasio y
manteniendo por más tiempo el flujo • Los perros pueden presentar letargia, prurito,
de sodio desde el exterior  eritema, exantema y pérdida del pelo en el
punto de aplicación
AMITRAZ
Especies  
Farmacocinética 

Mecanismo de acción
Usos y efectos secundarios 
• Garrapatas
• Interferencia en la fosforilación oxidativa
• Inhibición de la enzima monoamino oxidasa • Somnolencia, letargia, depresión y
anorexia. 
FIPRONIL
Especies  
Farmacocinética 

• Aplicación  por vía tópica 


• Se deposita en las glándulas sebáceas de
la piel
•  Esto permite un efecto residual prolongado
contra varios parásitos externos
Mecanismo de acción
Usos y efectos secundarios
• Bloqueador del canal de cloruro
•  Pulgas y garrapatas
operado por el GABA 
• Resultado del bloqueo al GABA el
• Ninguna, si el producto se administra
efecto se refleja en excitación
adecuadamente 
neural y muerte de los insectos 
IMIDACLOPRID
Especies Farmacocinética 
• La solución se distribuye por la
superficie corporal del animal. 
• Los principios activos permanecen
en la piel y el pelo del animal
tratado durante al menos
4 semanas. 
Mecanismo de acción • Absorción sistémica baja

Usos y efectos secundarios


• Inhibidor competitivo de los receptores
• Pulgas 
nicotínicos de la acetilcolina
• Se une a éstos en nervios post-sinápticos
• Prurito, pérdida de pelo, eritema,
edema y erosiones en el punto de
aplicación, que generalmente se
resuelven solos. 
SELAMECTINA
Especies Farmacocinética

• Es  absorbida de la piel


• Se distribuye sistémicamente y se elimina
lentamente del plasma
•  30 días
Mecanismo de acción

• Actúan sobre los receptores GABA Usos y efectos secundarios


de las células del sistema nervioso
• Pulgas 
• Bloquean la transmisión del impulso • El uso del producto en gatos se ha
nervioso lo que conduce a la relacionado, ocasionalmente, con una
parálisis y muerte del parásito alopecia leve y transitoria en la zona de
aplicación.
ISOXAZOLINAS

• PO 
• Eliminación orina y heces
SAROLANER
Especie Farmacocinética
• Tras la administración oral, la
biodisponibilidad de sarolaner es superior al
85%
• Se distribuye  ampliamente por los tejidos
• La eliminación se realiza a través de las
Mecanismo de acción heces

Usos y efectos secundarios


• Bloqueo pre y post sináptico del pasaje de
iones cloruro, en especial las asociadas al • Pulgas y garrapatas 
ácido gama-aminobutírico (GABA) y al
glutamato • Signos gastrointestinales leves y transitorios
como vómitos y diarrea, y trastornos
sistémicos como letargia,
anorexia/inapetencia
AFOXOLANER
Especie Farmacocinética

• Elevada absorción sistémica


• Biodisponibilidad del 74 %
• Excreción urinaria y biliar
Mecanismo de acción


Usos y efectos secundarios
Bloqueo pre y post sináptico del pasaje
de iones cloruro, en especial las asociadas
al ácido gama-aminobutírico (GABA) y
• Pulgas, garrapatas y Nematodos
al glutamato
• Ninguna
FLURALANER
Especie Farmacocinética

• Se absorbe rápidamente alcanzando


concentraciones plasmáticas máximas en 1
día
• Se distribuye sistémicamente y alcanza las
concentraciones más altas en tejido graso, 
Mecanismo de acción hígado, riñón y músculo.
• Eliminación por heces 

Usos y efectos secundarios


• Potente inhibidor del sistema nervioso de
artrópodos que actúa como antagonista de • Garrapatas y pulgas
los canales de cloro
• Efectos gastrointestinales leves y transitorios
tales como diarrea, vómito, inapetencia y
salivación.
BIBLIOGRAFÍAS  
• Sumano, H., Ocampo, L. 2006. Farmacología veterinaria. Mc Graw Hill. México
•  Paredes, V. (2010). Farmacología Veterinaria II. Universidad Nacional
AgrariaFacultad de Ciencia Animal. Managua. Nicaragua
•  Fernández, R. 2010. Farmacología veterinaria. Universidad de Concepción. Chile.

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