ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
Afectan la Estos agentes son, en general, detergentes catiónicos que modifica marcadamente la permeabilidad de la
Membrana membrana celular bacteriana, provocan una grave alteración de la membrana celular. Polimixinas, Colistina,
Celular Tirotricina.
Interfieren a. Por inhibición selectiva de la síntesis o replicación del DNA bacteriano: así actúan el ácido nalidíxico y sus análogos, la
con la griseofulvina, el metronidazol y otros.
Síntesis
de los b. Inhibición del RNA polimerasa, por ligadura específica afectando el metabolismo de los ácidos nucleicos e impidiendo la
Ácidos síntesis de todas las formas del RNA bacteriano. Así actúan básicamente las Rifampicinas.
Nucleicos
proteica .
c. Interferencia con la función de los ribosomas bacterianos: estas estructuras bacterianas actúan como una línea de
montaje en la síntesis protéica, por lo que la afectación de su función provoca una supresión de la síntesis proteica.
Actúan de las siguientes maneras diferentes:
Inhibición de la subunidad ribosomal 30S: así actúan los aminoglucósidos, las tetraciclinas y la espectinomicina.
Inhibición de la subunidad ribosomal 50S: así actúan el cloramfenicol y derivados, los macrólidos, lincosánidos, la
espiramicina entre otros.
d. Inhibición de la síntesis del ácido fólico bacteriano: Son quimioterápicos y son considerados aquí solamente
para unificar los conceptos acerca de mecanismos de acción. Estos agentes compiten con el PABA interfiriendo
con la síntesis del ácido fólico e inhibiendo secuencialmente la enzima dihidrofólico reductasa.
Así actúan las sulfonamidas, la trimetoprima, la tetroxoprima, la pirimetamina y las sulfonas.
Pared de la célula
La pared de la bacteria
aumenta de espesor e impide
por efecto rebote la
penetración del fármaco en el
interior de la célula.
PENICILINAS
Las Penicilinas son el grupo de antibióticos más importantes. Varias de ellas poseen
ventajas únicas y son drogas de elección para muchas enfermedades infecciosas.
En 1940 se extrajo la penicilina del hongo y recién en 1941 se la empleó con eficacia para
tratar una infección por estafilococo y estreptococo.
Anillo Anillo de
Cadena Lateral -lactámico Tiazolidina
S
CO N CH COOH
Beta-Lactamasas
Mg. Sc. Elena Cáceres Andonaire
El núcleo de penicilina en sí es el principal requerimiento estructural para la
actividad biológica, si el anillo betalactámico, es destruido por betalactamasas, el
producto resultante, el ácido peniciloico, carece de actividad antibacteriana, sin
embargo lleva un determinado antígeno de las penicilinas, actuando como
estructura sensibilizante cuando se une a proteínas plasmáticas.
Los preparados comerciales de penicilina deben tener una potencia de por lo menos
1500 unidades por miligramo.
Todas las demás penicilinas son manufacturadas sobre la base de su peso (mg.) y no de
unidades.
1) GRUPO PENICILINA G:
Principalmente activas contra cocos Gram+ y Gram -; y sobrebacilos Gram +. Son
destruidas por la penicilinasa de los estafilococos, y de bacilos Gram -, que también
producen esta enzima.
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina (Posipen)
Nafcilina
Cefalosporinas
1ra generación Cefalexina Celulitis
Cefazolina Profilaxis de cirugía
2da generación Cefuroxime Sinusitis
Cefoxitín Infección intra-abdominal
3ra generación Cefixime Infección urinaria por E. Coli
Ceftriaxona Meningitis por Neumococo
Ceftazidima Neumonía por P. aeruginosa
4ta generación Cefepime Septicemia por Enterobacterias
Cefpiroma Septicemia por Enterobacterias
Antibióticos Betalactámicos
Bacterias Gram +
Capa gruesa de 50 - 100 moléculas
Puentes interpeptídicos fuertes
Bacterias Gram -
Capa fina de 1 - 2 moléculas
Capa externa de lipopolisacáridos
PENICILINAS
Mecanismo de acción
Proteínas de unión a las penicilinas (PBP )
PBP
Penicilinas
lactamasas
PENICILINAS
Mecanismo de acción
Las proteínas de unión a las penicilinas (PBP) de alto
peso molecular son esenciales en la supervivencia
bacteriana
Las PBP difieren en su afinidad por los antibióticos
beta lactámicos
Los antibióticos beta lactámicos inactivan múltiples
PBP simultáneamente
La inactivación de las PBP tiene su mayor efectividad
en la división celular
Acción de autolisinas cuando las PBP son inhibidas
Son BACTERICIDAS, en las dosis adecuadas.
El efecto colateral más importante consiste en las reacciones de hipersensibilidad, que es el efecto
adverso más frecuente y hace que las penicilinas sean la causa mas común de alergia por drogas.
Las manifestaciones alérgicas incluyen: rash máculopapular o urticarial, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del
suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens- Jhonson y anafilaxia (la incidencia varía entre 0.7 y 10 %, según
diferentes estudios)
Las reacciones anafilácticas, son menores por vía oral, que por vía parenteral
La prueba farmacológica cutánea, que puede realizarse a través de la del derivado bencil- peniciloil-
polilisina. Si la prueba cutánea con este derivado es negativa, es muy difícil que el paciente haga una reacción
alérgica a la penicilina, y si lo hace la misma será leve. La posibilidad del desarrollo de reacciones alérgicas
graves, se pondrá siempre de manifiesto, a través de una reacción cutánea leve y evidente con este derivado.
Su estructura:
ácido 7-aminocefalosporánico
formado por:
Anillo betalactámico
Anillo di-hidrotiazinico.
Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de
eficaces frente a los cocos Gram positivos. Las cefalosporinas se emplean en el
tratamiento de la mayoría de las meningitis, y como profilaxis en cirugía
ortopédica, abdominal y pélvica..