FARMACOTERAPÉUTICA

DE LAS ENFERMEDADES
PRODUCIDAS POR
PARASITOS

Dra. Carmen Juliana Pino Pinzón

Farmacología Clínica
Universidad de la Sabana
CLASIFICACIÓN
PROTOZOOS
Entamoeba histolytica
 La amebiasis crónica,
no disentérica y
AMEBIASIS asintomática,
Portador de quistes:
amebicida de la luz
Amebicidas en la luz intestinal: intestinal.
Yodoquinol.
Diloxánido.
En la amebiasis
Amebicidas tisulares: intestinal, el parásito
Emetina/deshidroemetina. se encuentra
en la luz, en la
Cloroquina. superficie de la mucosa
Amebicidas intestinales y tisulares: y en el interior de
Metronidazol.
la pared intestinal.

Tinidazol.
Ornidazol. Los abscesos
Vida media mas hepáticos:
Secnidazol . prolongada metronidazol,
siendo conveniente
administrar también un
amebicida de la luz.
 Amebicidas en la luz
intestinal:
 Acción directa
sobre el parásito
en al luz intestinal.
YODOQUINOL
 activo exclusivamente

 sobre amebas
localizadas en la luz
intestinal
 Dosis aumentadas
Amebicidas tisulares:
 Efectos
secundarios , han
sido sustituidas
por metronidazol.
CLOROQUINA
 Se concentra en los plasmodios alojados en
los eritrocitos.
 Se acumula en las vacuolas digestivas del
parásito aumentando el pH y acelerando el
metabolismo de los fosfolípidos.
 Efectiva en el tratamiento de la amebiasis
extraintestinal, sola o conjuntamente con
otros fármacos. En la amebiasis intestinal la
cloroquina no es eficaz debido a que es
prácticamente absorbida en su totalidad.
 Biodisponibilidad de la cloroquina es del
89%.
RAM
 Alteraciones visuales:

visión borrosa,
dificultad en enfocar,
depósitos corneales,
manchas pigmentadas en la retina--ceguera,
atrofia del nervio óptico
lesiones maculares.
 Amebicidas intestinales y
tisulares

Metronidazol.
Tinidazol.
Ornidazol.
Secnidazol.
Metronidazol
 Es un nitroimidazol – tisular e intestinal

 Mecanismo de acción: Lesiona el ADN del parásito,

consiguiendo su apoptosis, modificaciones estructura
helicoidal y ruptura.

 Administración por VO generalmente. Se absorbe de

forma rápida y completa. Se distribuye rápidamente en
todos los tejidos, alanzando concentraciones elevadas en
todos los líquidos corporales. Se metaboliza en parte,
pero la mayor parte se excreta en la orina.

 EA: Confiere un sabor metálico y amargo a la boca.

Pocos EA a dosis terapéuticas: trastornos GI leves,
mareo, cefalea, neuropatía sensitiva. Interfiere en el
metabolismo del alcohol.

 Interacciones: anticoagulantes orales inhibe su

petabolismo.

 E histolyitica, H. pylori
 INTESTINAL LIGERA O MODERADA:
METRONIDAZOL 500MG C 8 HO9RAS POR 10 DIAS
NIÑOS 35-50 MG/KG/DIA EN 3 DOSIS POR 10 DIAS

INTESTINAL LIGERA O MODERADA:

METRONIDAZOL 750MG C 8 HO9RAS POR 10 DIAS
NIÑOS 35-50 MG/KG/DIA EN 3 DOSIS POR 10 DIAS
ADIDICIONAR AMEBICIDA INTESTINAL.
 Evitar el uso de bebidas alcohólicas durante
tratamiento con metronidazol y por lo menos
durante tres días después.
El metronidazol inhibe la alcohol
deshidrogenasa y otras enzimas que
metabolizan el alcohol, ocasionando una
acumulación de acetaldehido con el desarrollo
de reacciones adversas tipo disulfiram entre
las que se incluyen náuseas, vómitos, cefaleas,
sofocos y calambres abdominales.
Produciéndose con dosis altas de alcohol
arritmias, hipotensión y colapso.
Tinidazol
 Derivado nitroimidazólico
 Interfiere con la síntesis de DNA

 La absorción por VO es satisfactoria alcanzando cifras séricas

máximas en un periodo de dos horas, se distribuye ampliamente
en los tejidos y atraviesa la BHE. Unión a las proteínas
plasmáticas: 12%.

 La vida media de eliminación varía entre dos a catorce horas

utilizando la orina y heces como la principal vía, y siendo la
primera, en proporción, cinco veces mayor.

 E. Histolytica: dosis 2 g/24 h, 2-3 días o 500 mg/12 h, 5 días. Si

es preciso, continuar hasta 6 ó 10 días respectivamente. Niños:
50-60 mg/kg/24 h, 3 días.
GIARDIASIS
Giardia lamblia – flagelado más común del tracto
gastrointestinal.

Agua y superficies
contaminadas.

Tratamiento:
Metronidazol :250 mg vo c 8 horas 5-7 dias (15
g/kg).
Furazolidona: 100 mg completar 4 dosis, 6 mg/kg
dia dividida en 4 dosis por 7 a 10.
Furazolidona
 Nitrofurano

 Similitud estructural con los

Nitroimidazoles/ mecanismo de acción
similar.

 Inhibición de la síntesis de ADN

metabolitos secundarios

 Inhibición de enzimas vinculadas al

metabolismo energético en las
bacterias- metabolismo carbohidratos.

 Bien tolerada.
Otras infecciones...
 TRICOMONIASIS: Trichomonas vaginalis.
 TRIPANOSOMIASIS: tripanosomiasis africana o
enfermedad del sueño, Trypanosoma brucei: T.
gambiense y T. rhodesiense.
 LEISHMANIASIS: visceral o kala-azar (L.
donovani), mucocutánea (L. braziliensis)
y cutánea (L. tropica, braziliensis, mexicana).
 TOXOPLASMOSIS: Toxoplasma gondii.
 MALARIA: Plasmodium: P. falciparum, P. vivax, P.
ovale y P. malariae.
HELMINTOS
Generalidades
 La Helmintiasis constituye uno de los problemas

de salud mas frecuentes en nuestro país.

 Contribuye a aumentar la prevalencia de

desnutrición, anemia, eosinofilia y neumonía.

Helmintiasis
 A) FAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS
 Clase de los Nemátodos. Especies:
Trichuris
Ascaris
Necator
Ancylostoma
Strongyloides

 B) FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS

 Clase de los Tremátodos. Especies:

 Schistosoma
 Fasciola

 Clase de los Céstodos. Especies:

 Taenia
 Hymenolepis
Benzimidazoles
 Amplio espectro
 Buen índice terapéutico
 Poseen un anillo bicíclico en que el benzeno se fusiona a la
posición 4 y 5 del imidazol.

 Medicamentos:
 Albendazol
 Flubendazol
 Mebendazol
 Tiabendazol

 Diferencias entre ellos con actividad antihelmíntica

similar
Benzimidazoles
 Mecanismo de acción:

 Degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos

del parasito. Altera movilidad del parásito.

 Inhibición irreversible de la captación de glucosa.

 Inhibición de la fosforilación oxidativa.

 Selectividad (No afecta las células del mamífero).

Mebendazol
 Oxiuros, Ascaris, tricocéfalos,
uncinarias y estrongyloides
stercolaris.
 Además equinococcus,
trichinela, taenia solium, T.
saginata y otros cestodos a
dosis mayores de las usuales.
 Min abs gastrointestinal.
 Metabolismo de primer paso
80%.
 Solo el 2 % es excretada en
forma inalterada o como
metabolito en la orina.
Mebendazol

 Buena tolerancia

 RAM: dolor abdominal, vomito y diarrea

 Raras veces: Prurito, nauseas, eosinofilia, brotes, alopecia

y alteraciones de la función hepática

 Potencia secreción de insulina (hipoglicemia)

 Embriotóxico en ratas, embarazo restringir uso.

Albendazol

 Absorción por tracto gastrointestinal

 Espectro similar al del mebendazol, más larva migrans
cutánea, neurocisticercos, quites hidatídicos
(helmintos / cestodo / echinococcus)
 Metabolizado en el higado, metabolitos activos.
 RAM: similares a los del mebendazol, a mayores dosis
efectos mas severos.
Neurocisticercosis

15 mg/kg/dia por 1 semana

80% neurocisticercos
parenquimatosos (NO EN
ENCEFALITIS)
Tiabendazol
 Poco utilizado
 Inhibe la enzima fumarato reductasa propia
especifica de las mitocondrias de los helmintos.
 Numerosos efectos secundarios como: brote,
mareos, nauseas, necrosis epidérmica, síndrome
de stevens-johnson, leucopenia, tinitus,
alteración de la función hepática y renal.
Flubendazol
 Similar a sus congéneres
 Mas útil para el tratamiento de la oncocercosis

Sitios endémicos
Pamoato de Pirantel
 Bloqueo neuromuscular
despolarizante, al producir
liberación de la acetilcolina e
inhibir la acetilcolinesterasa.
(nicotinica)
 Parálisis espástica del helminto,
eliminado por movimientos
peristalticos
 Áscaris lumbricoides,
ancylostoma duodenale,
necator americanus y
enterobius vermicularis
 Pobre absorción por el TGI y se
excreta inalterado por las heces
Pamoato de Pirantel
 RAM: infrecuentes, leves
trastornos
gastrointestinales

 Precauciones: pacientes
con falla hepática

 Interacciones: piperazina
(por antagonismo en su
mecanismo de acción)

Necator americanus ancylostoma duodenale

Pamoato de oxantel
 Combinado con el pamoato de pirantel
 Infecciones mixtas
 Activo contra Trichuris trichuria (trichos pelo):
Piperazina

 Bloqueo de los efectos estimulantes de la acetilcolina en

la placa neuromuscular.
 Parálisis muscular flácida.
 Absorción rápida por tracto gastrointestinal, excreta por
orina.
 Dosis terapéuticas pocos RAM.

 Sobredosis: Alteraciones neurológicas importantes

(convulsiones, visión borrosa, vértigo, cefalea,
nistagmus)
Piperazina
 Antagónico con el
pamoato de pirantel.

 Contraindicado en
pacientes con disfunción
renal y hepática,
epilepsia

 Se “puede” utilizar en
embarazo
Dietilcarbamazina
 Potente derivado de la piperazina
 Útil en el tratamiento de filariasis, onchocerca volvulus
(ceguera de los ríos – Micay Orinoco) y Wuchereria bancrofti
(Caribe)
 Parálisis e inmovilización de las microfilarias.
 Activo únicamente in-vivo (relación parasito/huésped/farmaco)
 Absorción buena por TGI, metabolismo parcial y excreción
urinaria
 RAM leves anorexia, nauseas, vomito, cefalea, mareo,
somnolencia – tiempo de exposcion (hasta 7 dias)
 La muerte de los parásitos produce fenómenos alérgicos o
tóxicos
Praziquantel
 permeabilidad de la
membrana al calcio
contracción marcada
Parálisis muscular
Vacuolización y desintegración
del tegumento

 Amplio espectro
antihelmintico, entre otros
cysticercus cellulosae, taenia
solium y saginata,
hymenolepsis nana y
dipylidium caninum

hymenolepsis nana
Praziquantel
 Absorción buena por VO, amplio metabolismo hepático y excreción
renal

 RAM: frecuentes y leves, mareo, somnolencia, cefalea, fiebre, brote,

prurito

 En pacientes con neurocisticercocis puede empeorar los síntomas

neurológicos (uso con corticoides y paciente hospitalizado)

 Elección en taenia solium y saginata, alternativo para

neurocisticercosis y esquistosomiasis

 Administración con abundantes liquidos y con alimentos

Neurocisticercosis

50 mg/kg/dia por 15 dias 60 -

70% neurocisticercos
parenquimatosos. Quistes
unicos (NO EN ENCEFALITIS)
Ivermectina

Lactonas
monocíclicas
producidas por
streptomyces
avermitilis
 Ivermectina Strongyloides

 Afinidad por los receptores de

glutamato ligados a canales de Cl,
produciendo hiperpolarización,
parálisis y muerte del parásito.
(BZD)
 Agonista GABA
 Utilidad en oncocercosis ocular,
estrongiloidiasis, filariasis
linfática, ascaridiasis,
oxiurasis y además tiene
actividad como ectoparasiticida
Ivermectina
 Buena absorción el tracto gastrointestinal
 Unión a las proteínas plasmáticas del 93%,
 Vida media de 12 hrs.
 Metabolismo Hepático y excreción en heces

 RAM:
 Fiebre, artralgias, mialgias, taquicardia, edema,
linfadenopatía (secundarios a la muerte de las filarias)
 Ocasionalmente: mareos, diarrea, somnolencia,
anorexia y aumento de las enzimas hepáticas
Wuchereria bancrofti
 PARÁSITO FÁRMACO DE ALTERNATIVA
ELECCIÓN
Ascaris lumbricoides Pamoato de pirantel Piperazina
Benzimidazol Ivermectina
Enterobios vermicularis Benzimidazol -Mebendazol Piperazina
Pamoato de pirantel
Trichuris trichuria Benzimidazol Pamoato de oxantel
Ivermectina
Necator americanus Pamoato de pirantel
Ancylostoma duodenale Benzimidazol
Larva migrans cutanea Albendazol Tiabendazol
Ivermectina
Strongyloides stercolaris Ivermectina Albendazol
Taenia saginata Albendazol Niclosamina
Praziquantel
Taenia solium Praziquantel
Cisticercos Albendazol –Praziqualntel
 Amplio espectro.
 Activo frente protozoarios y helmintos.

Actúa inhibiendo la polimerización de la

tubulina en los helmintos.

Protozoarios: la Nitazoxanida es reducida

a un radical tóxico en un orgánulo del
metabolismo de los carbohidratos, el
hidrogenosoma, el cual contiene
hidrogenasa PFOR y ferredoxina.

NITAZOXANIDA
 Derivado sintético de
la sialicamida. NITAZOXANIDA
 La nitazoxanida es
un profarmaco, seguida
su administración es
rápidamente hidrolizada a
su metabolito activo,
la tizoxanida, 99% del
cual se une
proteínas plasmaticas.
 Se excreta en
la orina, bilis y las heces.
NITAZOXANIDA
 INDICACIONES:

 Disenteria amebiana
 Giardiasis
 Enterobius vermicularis
 Ascaris lumbrcoides
 Estrongiloides estercolaris
NITAZOXANIDA
 Puede tornar la orina y semen de color amarillo
fluorescente.

 Los efectos secundarios más frecuentemente

observados son básicamente gastointestinales,
incluyendo dolor abdominal, vomito y diarrea,
cefalea.
 Blancos de la farmacoterapia
antiparasitaria

Blanco Parásito Fármaco

Funciones propias del parásito

Enzimas para la síntesis de esteroles Tripanosomas Azoles
Oxidorreductasa Piruvato-Ferrodoxina Protozoarios Nitroimidazoles
anaeróbicos

Funciones comunes, diferenciables

farmacológicamente
Microtúbulos Helmintos Benzimidazoles
Transmisión Sináptica Helmintos Piperacina
ESCENARIO ESPECIAL
Gracias