FARMACOS ANTIPARASITARIOS Is Paludismo
FARMACOS ANTIPARASITARIOS Is Paludismo
FARMACOS ANTIPARASITARIOS Is Paludismo
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGIA
FARMACOS
ANTIPARASITARIOS
Platelmintos:
– Trematodes: planos no segmentados, aspecto foliaceo:
Schistosoma mansoni.
– Cestodes: planos segmentados: Tenias, equinococus,
hymenolepis.
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
BENZOIMIDAZOLES
Mebendazol, Albendazol, Tiabendazol
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben la polimerización de los
microtúbulos por unión a la tubulina parasitaria. Disminución
del transporte de glucosa. Bloqueo de la fosforilación oxidativa.
FARMACOCINÉTICA:
– Albendazol: variable absorción por VO ( con alimentos ricos en
grasas). Metabolitos activos (sulfóxido), buena distribución.
Mebendazol tricocéfalo
Albendazol strongiloides, hidatidosis, neurocisticercosis.
Tiabendazol tópico, larva migrans cutánea. Tiene propiedades
antiinflamatorias. Efecto antimicótico y escabicida leve.
Espectro:
– Protozoarios: G. lamblia, E. histolytica, T. vaginalis, B. hominis,
Criptosporidios;
– Helmintos intestinales como: A. lumbricoides, T. trichura, E.
vermicularis, A. duodenale, S. stercoralis e H. nana.
– Bacterias anaerobias o microaerofílicas, incluidas especies de
Clostridium y H. pylori.
Farmacocinética:
– Administración oral
– Profármaco; metabolito activo: tizoxanida, 99% del cual se une a
proteínas del plasma.
– Se excreta por orina, bilis y heces.
Efectos adversos:
– Gastrointestinales,
– Cefalea, se ha reportado
– Tinción verde de la orina.
– Teratogénico en animales de experimentación.
“El que se enamora de la práctica sin ciencia, es como
el marino que sube al navío sin timón ni brújula, sin
saber con certeza hacia dónde va”
Leonardo Da Vinci
FARMACOS:
ANTI-AMIBIANOS
Ciclo de vida de la Entamoeba histolytica
FORMAS DE PRESENTACION CLINICA
DE LA AMIBIASIS
Portador asintomático:
Amibiasis Extraintestinal:
Absceso hepático amibiano
Amibiasis pleuropulmonar
Absceso cerebral amibiano
Amibiasis cutánea y de mucosas
CLASIFICACION DE LOS
FARMACOS ANTIAMIBIANOS
Antibióticos
- Paramomicina
TRATAMIENTO INDICADO EN CADA UNA DE LAS
FORMAS DE PRESENTACION CLINICA DE LA AMIBIASIS
Diloxanida
Portador asintomático: Teclozan
Paramomicina
Iodoquinol
TECLOZAN
Requiere alcanzar concentraciones elevadas en la luz intestinal
Usos:
Portador asintomático.
Combinado con metronidazol en enfermedad invasiva.
AMEBICIDAS LUMINALES
Antibióticos
PARAMOMICINA
Aminoglicósido
Amebicida directo
No se absorbe.
Efectos adversos: gastrointestinales.
Usos:
Portador asintomático.
Combinado con metronidazol en enfermedad invasiva.
OTROS ANTIBIOTICOS
Acción indirecta.
Interfieren en la flora entérica.
Uso aislado inefectivo.
Ej: Eritromicina, tetraciclina, etc.
AMEBICIDAS TISULARES
AMEBICIDAS TISULARES
Alcaloides de la Ipecacuana
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis proteica
CLOROQUINA
Administración oral o parenteral (IM)
Se acumula a nivel hepático
Usos:
Amibiasis hepática
Droga de elección para el tratamiento del Paludismo
(principal uso)
AMEBICIDAS MIXTOS
AMEBICIDAS MIXTOS
Nitroimidazoles
METRONIDAZOL
Mecanismo de acción: Aceptor de electrones, produciendo compuestos
intermedios o radicales libres que dañan el ADN del parásito.
Farmacocinética:
Buena absorción oral (80%).
Vida media: 6 a 8 horas.
Buena distribución en la mayoría de los tejidos.
Unión a proteínas plasmáticas <20%.
Metabolismo hepático.
Excreción renal (6-15% por heces).
Administración: Oral, EV, tópica (vaginal, piel).
Espectro:
Protozoarios: E. histolytica, T. vaginalis, G. lamblia y B. coli
Bacterias anaerobias y microaerofílicas: B. fragilis, B.
melaninogenicus, Fusobacterium, Clostridios, Peptococos,
Peptoestreptococos, Helicobacter pylori, etc
AMEBICIDAS MIXTOS
Nitroimidazoles
METRONIDAZOL
Usos:
Amibiasis (Colitis amibiana, absceso hepático amibiano),
Giardiasis,
Tricomoniasis,
Vaginosis por Gardnerella.
Infecciones por anaerobios.
1era elección en colitis pseudo membranosa por C. difficile.
Infecciones por Helicobacter pylori, etc
AMEBICIDAS MIXTOS
Nitroimidazoles
METRONIDAZOL
Efectos adversos:
Menores
– Gastrointestinales
– Urticaria, prurito
– Disuria, cistitis, dolor pélvico, orina color pardo.
– Fiebre
– Neutropenia (reversible)
– Flebitis (post-administración IV)
Mayores:
– Neurotoxicidad
– Cefalea, insomnio, depresión
– Superinfección bacteriana o por Candida
AMEBICIDAS MIXTOS
Nitroimidazoles
METRONIDAZOL
Interacciones:
– Warfarina y otros anticoagulantes (inhibiendo su metabolismo)
– EFECTO DISULFIRAM (Inhibe acetaldehído deshidrogenasa)
– Barbitúricos y Fenetoína (incrementan su metabolismo)
– Cimetidina (disminuye su metabolismo)
Contraindicaciones y precauciones:
– Hipersensibilidad a los nitroimidazoles
– Primer trimestre de embarazo
– Discrasias sanguíneas
– Enfermedades del SNC
– Lactancia
– Pacientes con riesgo de edema (IV)
AMEBICIDAS MIXTOS
Derivados nitroimidazólicos
TINIDAZOL Y SECNIDAZOL
Antibióticos
2rios
PREVENCION DE
RECAIDAS
FARMACOS ANTIMALARICOS
Términos básicos
x
Libera Polimerasa
Digestión HEM HEMOZOINA
de Hb
CLOROQUINA
Lesiona
Cloroquina + Ferriprotoporfirina IX membrana LISIS
celular del
parásito
Interacciones
No utilizar junto con agentes acidificantes de orina puesto que aumenta
la excreción rápida del medicamento.
No administrar junto con Mefloquina ya que incrementa el riesgo de
crisis convulsivas.
Aumenta el riesgo de arritmias ventriculares por coadministración con
Amiodarona.
ARTEMISINAS
ARTEMISINAS
QUINGHAOSU:
“ARTEMISININA”
ARTEMÉTER ARTESUNATO
DIHIDROARTEMISININA
ARTEMISINAS
MECANISMO DE ACCION.
Alta producción de radicales libres con alteración de diversos componentes del
parásito, especialmente las proteínas de membrana.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
– Artemeter: se administra en solución oleosa por vía IM y también por VO.
– Artesunato: es el más versátil, porque es eficaz cuando se administra por VO,
IM, IV y rectal.
– Dihidroartemisinina por vía oral (efecto antipalúdico primario).
Mecanismo de acción:
Producción de radicales libres interfiriendo en el metabolismo oxidativo del
parásito produciendo hemólisis.
Usos: Se reserva para la profilaxia terminal y la cura radical de los P. vivax y P. ovale
recidivantes. Debe administrarse con un esquizonticida eritrocítico (cloroquina).
Cinética:
Administración: VO, IM, Quinidina IV.
Absorción: 80% duodeno y yeyuno. T ½: 11h.
Metabolismo: Ampliamente en hígado.
Excreción: Orina.
Buena distribución, atraviesa placenta (tóxica para el feto)
QUININA
Efectos adversos
A dosis terapéuticas completas o excesivas puede producir:
Cinchonismo,
Hipoglicemia e hiperinsulinemia
Hipotensión.
Interacciones
– Aumenta las concentraciones plasmáticas de digoxina y warfarina.
– Intensifica el efecto de los medicamentos de bloqueo neuromuscular
y antagoniza la acción de los inhibidores de acetilcolinesterasa.
– Cimetidina disminuye su eliminación
– La acidificación de la orina aumenta su eliminación.
PIRIMETAMINA
Esquizonticida sanguíneo. Se combina con Sulfadoxina para el
tratamiento de ataques agudos por P. falciparum resistentes a
cloroquina.
Mecanismo de acción:
Inhibe la dihidrofolato reductasa del parásito tetrahidrofolato
Farmacocinética:
Vía Oral: Absorción lenta (completa), T1/2: 80 a 95 horas, Pico: 4-6
horas
Se une a proteínas plasmáticas. Se acumula en tejidos
Farmacocinética:
Vía Oral: Absorción satisfactoria, mejora con alimentos.
T1/2 20 días, Pico: 17 horas.
Se une a proteínas plasmáticas (98%). Amplia distribución, se
concentra en tejidos.
Metabolismo hepático (metabolitos inactivos).
Excreción: heces, 10% por orina.
Efectos adversos:
Gastrointestinales,
Toxicidad en SNC (mareos, ataxia, cefalea, desorientación,
alucinaciones etc).
Anormalidades electrocardiográficas.
FARMACOS ANTIBACTERIANOS
EN LA QUIMIOTERAPIA
PALUDICA
SULFONAMIDAS Y SULFONA:
Son esquizonticidas eritrocíticos de acción lenta.
Se usan junto con la pirimetamina, para mejorar su acción contra parásitos
palúdicos.
La sulfaniazina y la pirimetamina son eficaces si se utilizan junto con
quinina para combatir los ataques agudos de paludismo causados por P.
falciparum resistentes a cloroquina
TETRACICLINAS:
Son esquizonticidas eritrocíticos
Se utilizan solas en profilaxia y junto con la quinina en la quimioterapia del
paludismo originado por cepas P. falciparum resistentes a múltiples
fármacos
"Lo poco que he aprendido carece de valor, comparado
con lo que ignoro y no desespero en aprender"
Descartes