República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación

Universidad Nacional Experimentar
Francisco de Miranda
Programa de Medicina
Catedra Farmacología I

Fármacos Antitusígenos,
Mucolíticos y Expectorantes
Profesor:
Ivan Coronel

Santa Ana de Coro; 2024

 Para la tos seca irritativa no productiva, actúan a nivel
Antitusígeno del SNC y periférico para inhibir el reflejo de la tos.

Tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras

Expectorante químico - físicas de la secreción bronquial anormal.
Consiguiendo una disminución de la viscosidad

Provoca o promueve la expulsión de las secreciones acumuladas

Mucolíticos en los bronquios, es el tratamiento selectivo para la tos
productiva.
Bulbo Raquídeo
Conduce impulsos nerviosos sensitivos y
motores. Es el centro de los actos reflejos, ya
que controla órganos importantes.

Cardiaco; actúa moderando el

ritmo sinusal

Respiratorio; se encarga de Deglución

controlar la inspiración y
expiración

Vasomotor; acción constrictora

importante para mantener la
presión arterial.
TOS Contracción espasmódica y a veces repetitiva de la cavidad torácica, que da como
resultado la liberación violenta del aire contenido en los pulmones

Regulado por un
control nervioso
Mecanismo

3. Expulsión: la glotis
se abre bruscamente Desarrollado en tres
produciendo su sonido fases rápidas
característico

2. Compresión; se
contraen los músculos 1. Inspiración o carga;
respiratorios es profunda y cierra la
manteniendo la glotis glotis
cerrada
 Según los elementos
Según su presentación;
que la componen;
• Espasmódica
• Seca; aire
• Sibilante
• Productiva; esputo
• Convulsiva
• Ematizante; provoca
• Nocturna
vómitos
• De esfuerzo
CLASIFICACIÓN DE LA
SECRECIÓN BRONQUIAL

Según su duración; Según la enfermedad;

• Aguda; menos de 3 S • Ferina
• Subaguda; mayor de • Perruna
3 a 8 S. • Vómica
• Crónica; mas de 8S
Composición del Moco Superficial; es de
consistencia de gel
contiene la mayor parte
de glucoproteinas y es
transportada por el
movimiento ciliar

Profunda: en contacto
con la zona apical de
las células epiteliales,
es más rica en agua

agu
pi dos
(95 a lí -
%) (0,5
1% ) La más profunda
formada por
glucoproteínas que
o pr cumplen la función de
u c as sostén dentro de la
l
g eín s constitución del moco
ot ida
ác %)
(2
 ACLARAMIENTO MUCOCILIAR
Mecanismo de autolimpieza de la mucosa
nasal. Está basado en la actividad pulsátil de
millones de cilios dispuestos sobre las células
epiteliales de la mucosa que, a modo de
remos microscópicos, baten el moco en una
misma dirección

Más del 90% de las partículas contenidas en el

aire respirado quedan retenidas en el moco
que, gracias a la función ciliar, es renovado
constantemente.
Clasificación de Antitusígenos

 La mayoría de los fármacos antitusígenos reducen la tos por deprimir el

centro bulbar de la tos.

 Indirectamente, la tos puede ser reducida por disminución de la secreción de

las vías respiratorias que actúa como elemento estimulante, por reducción de
fenómenos de bronco constricción o por facilitación de la expulsión de las
secreciones.
Clasificación de Antitusígenos
ACTUAN SOBRE EL CENTRO DE LA TOS

DERIVADOS OPIOIDES

• Codeina
• Hidrocodeina
• Morfina
• Metadona

SIN ACTIVIDAD OPIOIDE

• Dextrometorfano
• Dimemorfano
• Folcodina
• Noscopina

ANTIHISTAMINICO H

• Cloferaspina
• Difenhidramina
• Bromofemiranina

TOS RESISTENTE

• Benzodiazepinas (clonazepam)
• Levodropopizena
• Fominobeno
• Glaucina
Clasificación de Antitusígenos
Actúan sobre el reflejo eferente de la tos Modifican factores mucociliares
O actúan sobre la rama aferente de la
tos
ANESTESICOS
• Lidocaina
ANTICOLINERGICOS
TOS POR IECA • Bromuro de ipatropio
• Glicerol yodado
• Nifedipino • Guaimesal
• Sulindaco
• Naproxeno
Clasificación de Antitusígenos
 Fármacos derivados de opioides

CODEINA
Reacciones adversas son náuseas,
sedación o atontamiento, sobre todo si,
Ejerce su acción sobre los centros
como ocurre con frecuencia, acompaña
bulbares. También tiene acción No recomendable en pacientes
a otros fármacos que también los
analgésica central, y se utiliza como efisematosos
producen; es frecuente el
analgésico menor y acción antidiarreica
estreñimiento, y puede aparecer
depresión respiratoria con dosis altas.

DIHIDROCODEINA METADONA

En la tos no productiva y dolorosa de

La dihidrocodeinona y la pacientes terminales que no
dihidrocodeína no presentan responda a estos fármacos se puede
ventajas sobre la codeína recurrir a la metadona oral: 1-2 mg
cada 4 h en
adultos, 0,25 mg/6 h en niños de 5-
10 años, 0,5 mg/4 h en niños
de 11-14 años.
Clasificación de Antitusígenos

 Fármacos no opioides DEXTROMETORFANO

se encuentra frecuentemente
Su acción antitusígena es incorporado
comparable a la de la codeína y no La dosis es de 15 mg cada 4-6 h, dentro de fórmulas anticatarrales
produce depresión respiratoria. 4-5 mg en niños de 1 a 5 años y 6-8 y antigripales junto
Puede reducir ligeramente la mg en niños de 6-12 años. con otros fármacos, habitualmente
secreción bronquial. un antihistamínico, un
Adrenérgico y un expectorante

FOLCODINA

Más duradera, y produce un grado

algo mayor de depresión respiratoria,No es analgésica, La
no dosis es de 10 mg cada 4 h; en niños, 5 mg
produce estreñimiento ni provoca farmacodependencia
Clasificación de Antitusígenos

 Otros antitusígenos
Algo menos potente. No
NOSCOPINA

DIFENHIDRAMINA
deprime la respiración. A
dosis elevadas
Acción anticolinérgica y
R.A: náuseas, sedante.
vómitos y mareo. El anticolinérgico
La dosis es de 15-30 mg bromuro de ipratropio
cada 6-8 h en por vía inhalatoria
adultos, 1 mg cada 6 h en muestra eficacia
niños de 1 año, 2-5 mg en antitusígena tanto en las
niños de bronquitis crónicas como
en las infecciones de las
2-5 años, y 6-12 mg en
vías respiratorias
niños de 6-12 años.
superiores.
Fórmulas anticatarrales y antigripales

 Unas contienen un fármaco antitusígeno (dextrometorfano o codeína), un

adrenérgico y algún tipo de expectorante. Otras, en cambio, carecen de
antitusígeno y poseen un analgésico, habitualmente paracetamol, un fármaco
adrenérgico (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, seudoefedrina), un
antihistamínico con acción sedante y anticolinérgica, cafeína, etc.
Existe una gran variedad de combinaciones.
Clasificación mucoliticos

 Se entiende por mucoliticos el fármaco que modifica las características

fisicoquímicas de la secreción traqueobronquial de manera que la
expectoración resulta más eficaz y cómoda. El expectorante activa la
expulsión del esputo, bien porque aumenta su volumen hídrico o porque
estimula el reflejo de la tos. El demulcente intenta «suavizar» la mucosa
proporcionando una sensación subjetiva de alivio en caso de tos seca o
irritante.
 Clasificación mucoliticos

Antibióticos Para suprimir el componente infeccioso.

La consiguiente disminución de la producción
de ácido desoxirribonucleico
(ADN) reducirá una parte del componente
viscoso
Broncodilatadores Cuando haya un componente espástico.
Además, tanto la teofilina como los β-
adrenérgicos estimulan el movimiento ciliar y
favorecen el vaciamiento.
La dilatación bronquial facilita la vehiculación
más profunda de un aerosol.
Fármacos reductores de la α) Enzimas: dornasa, tripsina y quimotripsina.
viscosidad o mucolíticos: β) Productos azufrados: N-acetilcisteína y S-
carboximetilcisteína.
c) Otros: bromhexina y ambroxol.
e) Estimulantes de la hidratación de la
secreción: sueros hipertónicos y yoduros.
Clasificación mucoliticos
• ENZIMAS

desoxirribonucleasa
Tripsina
o dornasa alfa
Hidroliza los enlaces peptídicos de las
se emplea exclusivamente mucoproteínas; por sus propiedades
en el tratamiento de la fibrosis quística fibrinolíticas sirve también para fluidificar la
secreción fibrinosa o hemorrágica

Inconvenientes. La utilización en aerosol de las

enzimas
debe reservarse a casos muy particulares y sólo
durante pocos días. Pueden producir broncoespasmo,
reacciones de hipersensibilidad de gravedad diversa;
su eficacia es muy variable y el rendimiento, escaso
Clasificación mucoliticos
• OTROS

 PRODUCTOS AZUFRADOS Bromhexina

N-acetilcisteína S-carboximetilcisteína In vitro ejercen
• fragmenta las cadenas de • Su acción es mayor en las acción mucolitico por
mucinas, IgA y fases iniciales de las despolimerización de
seroalbúmina de la bronquitis crónicas que
secreción. en las tardías las sialomucinas,
• In vitro es muy clara la con reducción de la
acción mucolítica y la • Se administra por vía viscosidad
reducción de la viscosidad oral, 2-3 g/día repartidos
del esputo. In vivo, la en tres o cuatro tomas. En las bronquitis
aplicación por aerosol Puede producir molestias crónicas,
produce mucólisis de las gastrointestinales.
secreciones mucosas muy algunos observan
espesas y adherentes, y descenso de la Ambroxol
su eficacia mucolítica es
mayoren medio alcalino viscosidad y
• Por vía oral, se administra aumento
en dosis de 200 mg tres de la depuración
veces al día
mucociliar
Clasificación mucoliticos

• Potasico y sodico
• Accion directa por estimulación de un
reflejo vagal gastropulmonar.
YODUROS • mayor beneficio en el asma bronquial
• La dosis de yoduro potásico por vía oral
• es de 1-1,5 g, tres veces al día

• Eter de glicerio de guayacol

• Administrado por vía oral
• En las broncopatías aguda no es
GUAIFENESINA necesario
• reduce la mucosidad del esputo
Fármacos estimulantes de la respiración

La estimulación de la actividad del centro respiratorio resulta necesaria en

aquellas circunstancias en que el volumen minuto respiratorio no responda a las
exigencias metabólicas del organismo, originándose una situación de hipercapnia,
con hipoxia o sin ella
Clasificación de estimulantes de la
respiración
Estimulantes del centro respiratorio
ALMITRINA Estimulan los quimiorreceptores periféricos carotideos y
aórticos que activan selectivamente la función de las
neuronas respiratorias. En pacientes con (EPOC) actúa en
una doble dirección: estimulando la ventilación por
activación de quimiorreceptores y redistribuyendo la
circulación pulmonar de manera que mejora la relación
ventilación/perfusión; se absorbe por vía oral, con un tmáx
a las 2-3 h; Su acción se puede prolongar hasta 6 h, ya que la
semivida es bastante elevada
METILXANTINAS Capacidad de estimular los centros bulbares y, entre
• Teofilina ellos, el centro respiratorio ,Disminuyen apnea asociada a
• Cafeina prematuridad puede reducir la fatiga muscular del diafragma
en pacientes con EPOC.
Clasificación de estimulantes de la
respiración
Acetazolamida Es un diurético inhibidor de la
anhidrasa carbónica, produce
acidosis, La
reducción del pH puede explicar su
acción estimuladora sobre la
respiración.
es útil en la hipoventilación que
acompaña a cuadros de alcalosis
hipocloremica
Se emplea también para prevenir
el mal agudo de montaña, que se
caracteriza por la aparición de
debilidad, sensación de falta de aire,
vértigos y náuseas, y que si no
se controla, puede progresar hacia el
edema pulmonar y cerebral.
Clasificación de estimulantes de la
respiración
 Fármacos analépticos
Inicialmente fueron considerados fármacos restauradores de las constantes
vitales circulatorias y respiratorias. En la actualidad, el concepto tiende a
referirse a los fármacos capaces de estimular la función respiratoria por actuar
sobre los centros nerviosos, con independencia de que puedan reactivar un
estado de conciencia previamente deprimido o no.
Tienen interés casi exclusivamente histórico el doxapram, la dimeflina, la
niquetamida y el pentilenetetrazol o cardiazol.
 Fármacos Activos Sobre El Moco

EXPECTORANTES
• Actúan sobre el moco ya formado • Intentan suavizar la mucosa
provocando fragmentación y proporcionando una
ruptura de las fibrillas glicoproteicas • Activan la expulsión del esputo, sensación subjetiva de alivio
de las secreciones ya sea porque aumenta el en casos de tos seca o
traqueobronquiales volumen hídrico, o por que irritante
estimula el reflejo de la tos

DEMULCENTES
MUCOLITICOS
 Derivados Tiólicos
ACETILCISTEINA (NAC) CARBOXIMETILCISTEINA:
• Mecanismo de acción: • Mecanismo de acción:
Rompe enlaces disulfuros que existen Rupturas de puentes disulfuros, sustituye
en las mucoproteinas, licuando el moco, las fucomucinas por sialomucinas.
disminuyendo la viscosidad. • Administración:
• Farmacocinética: Oral
Metabolismo hepático • Dosis:
• Usos: 2,3g/día repartidos en 3-4 tomas
Bronquitis y bronconeumonía, bronquiolitis.
• Dosis:
< 2 años: 100mg 2 veces al día
2-6 años: 200mg c/12h
6-14 años: 200mg c/8-12h
• Efectos secundarios:
Broncoespasmo, hemoptisis, nauseas y vómitos
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, Insf. Hepática, ulceras del estomago
 Enzimas
DORNASA ALFA:
• Digiere cualquier material de ADN extracelular
• Rompe enlaces proteicos de las secreciones
• Detiene la formación de ADN de los neutrófilos

Efectos colaterales:
• Faringitis
• Dolor en el pecho TRIPSINA:
• Conjuntivitis Hidroliza los enlaces peptídicos de las
• Tos disnea mucoproteinas, sirve también para fluidificar la
• Neumotórax secreción fibrinosa o hemorrágica.
• Hemoptisis Administración:
• Sinusitis y Rinitis En aerosol, 1-3 sesiones de 25.000-125.000
• Obstrucción gastrointestinal U/sesión, en 5 ml de solución fisiológica
 Derivados de la vasicina
BROMHEXINA:
• Mecanismo de acción:
Mucolítico y expectorante de acción directa, aumentando la cantidad de secreciones y
disminuye la viscosidad
• Farmacocinética:
Metabolismo hepático y es excretada por orina y heces
• Usos:
Bronquitis aguda y crónica, PPO, Traqueobronquitis
• Dosis:
< 5 años 2 mg V.O c/8h
5-14 años 4mg c/8h AMBROXOL
• Efectos secundarios: • Mecanismo de acción:
Molestia gástrica, nauseas. Derivado de la Bromhexina, disminuye la viscosidad de las
• Contraindicaciones: secreciones
Ulceras gastroduodenal • Dosis:
De 0-5 años 7,5mg c/12h
Mayores de 5años 15mg c/8h
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al producto activo
 EXPECTORANTES: Compuestos Yodados

YODURO POTASICO-YODURO SODICO

Aumentan secreción submucosa, salivales y de la mucosa nasal

Se eliminan por la mucosa de las vías respiratorias

Vía oral 1-1,5g 3 veces al día

 Guayacolato de Glicérilo (Guaifenesina)

En pocas horas llega a la secreción bronquial donde reduce la

mucosidad bronquial

Estimula las secreciones del tracto respiratorio, para facilitar su

expectoración.

Se utiliza en el manejo sistémico de la tos productiva asociada

con resfriado común: (bronquitis, laringitis, faringitis, tos
ferina)

Se absorbe rápidamente a nivel gastrointestinal.

GRACIAS