O S

L I D
CRÓ
MA
MACROLIDOS

50 S

La función del ribosoma, tanto de

30 S las células procariotas
(bacterianos) o eucariotas, es la
AMINOGLUCOSIDOS de producir las proteínas según
los aminoácidos coificados en el
ARN mensajero (ARNm o mRNA).
 Macrolidos
• Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos
que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo:
eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y
roxitromicina.
 ANTECEDENTES
• La Eritromicina fue el primer macrólido, descubierto en 1952, por
Manuel Alexander McGuire, en los productos metabólicos de
una cepa del Streptomyces erytherus

• Los nuevos macrólidos: roxitromicina, claritromicina y azitromicina

son derivados semisintéticos de la eritromicina
• La estructura química de todos los macrólidos se compone de un
anillo lactónico macrocíclico unido por un enlace glucosídico
• Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos en el anillo lactona
• Azitromicina es una mólecula de 15 carbonos, también conocida
como aziálido.
CLASIFICACION DE LOS
MACROLIDOS
• 14 CARBONOS:
Eritromicina, Claritromicina,
Oleandomicina, Trolenadomicina,
Roxitromicina.
• 15 CARBONOS:
Azitromicina.
• 16 CARBONOS:
Tilosina, Espiramicina, Josamicina.
 INDICACIONES TERAPEUTICAS:
ERITROMICINA Tratamiento de infecciones del
tracto respiratorio superior, la
• La eritromicina es un antibiótico macrólido piel y tejidos blandos causados
por organismos susceptibles
producido por el Streptomyces erythraeus
(principalmente cocos Gram
siendo el primero de la familia de los
positivos), y especialmente en
macrólidos. pacientes alérgicos a las
penicilinas.
EFECTOS SECUNDARIOS:
• Rápida puede producir náuseas
• vómitos
• Anorexia
• Meteorismo
• dolor epigástrico
• diarreas
 EFECTOS SECUNDARIOS:

CLARITROMICINA
• Nauseas
• Vomito
• Alteración del gusto
• Dispepsia
• Se indica para el tratamiento de • Dolor abdominal
• Dolor de cabeza
infecciones de la piel, las mamas y
• Diarrea
las vías respiratorias,​entre ellas la • Aumento transitorio de la enzimas hepáticas
faringitis, amigdalitis, sinusitis,
bronquitis crónica, neumonía
bacteriana
• En especial las causadas por la
bacteria Chlamydia pneumoniae—
• En pacientes con VIH para prevenir
y tratar infecciones por el complejo
Mycobacterium avium.
 • Se utiliza para tratar ciertas infecciones
AZITROMICINA bacterianas, como bronquitis;
neumonía; enfermedades de
transmisión sexual (ETS) e infecciones
de los oídos, pulmones, senos nasales,
piel, garganta y órganos reproductivos.
• Los antibióticos como la azitromicina
no funcionan para combatir resfriados,
influenza u otras infecciones virales.
Usar antibióticos cuando no son
necesarios aumenta su riesgo de
contraer una infección más adelante,
queEFECTOS SECUNDARIOS
se resista al tratamiento con
Malestar gastrointestinal (náuseas, dolor
antibiótico.
abdominal, vómitos, diarrea, flatulencias) y
elevación de enzimas hepáticas aminotransferasa
sin trascendencia clínica.
 EFECTOS SECUNDARIOS:

ESPIRAMICINA
• Riesgo de hemólisis con deficiencia de
G6PDH.
• No recomendado en recién nacidos.
• Utilizado por vía oral, intravenosa y • Insuficiencia hepática de ESPIRAMICINA
rectal, activo frente a bacterias Gram • Insuficiencia renal de ESPIRAMICINA
positivas, algunas bacterias Gram
negativas y otros organismos como
Mycoplasma, Chlamydia, Legionella y
Toxoplasma gondii.
• Prevención de la toxoplasmosis
congénita durante el primer trimestre del
embarazo y como antibiótico de segunda
línea en infecciones por microorganismos
sensibles a los macrólidos.
 MECANISMO DE ACCION
Macrolidos
Actúan inhibiendo la síntesis
proteica de los microorganismos
sensibles, al unirse
reversiblemente a la subunidad
50S del ribosoma bacteriano. No
se unen a ribosomas de células de
mamíferos. Interfieren con la
unión de otros antibióticos como
cloranfenicol y clindamicina.
Efectos Adversos
Macrolidos
 INDICACIONES
El uso de azitromicina está indicado en:

 Infecciones respiratorias

 Es útil para tratar enfermedades de transmisión sexual: Es eficaz para tratar infecciones
gastrointestinales por Campylobacter spp.

 La azitromicina puede usarse para tratar infecciones de piel y partes blandas.

 Es un fármaco prometedor en infecciones menos frecuentes como angiomatosis bacilar,

toxoplasmosis (en combinación con pirimetamina), Cryptosporidium spp.y M. avium.
 O S
S ID
U CÓ
GL
IN O
A M
 AMINOGLUCOSIDOS
• Los aminoglucósidos son una familia de antibióticos bactericidas, muy
activos especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes
gramnegativos aerobios.
 ANTECEDENTES
• Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943 cuando
Waksman aisló la estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces
griseus.
• Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium
tuberculosis
 ESTREPTOMICINA EFECTOS SECUNDARIOS:
Anemias hemolítica y
aplástica, la
• Primer aminoglucósido. agranulocitosis, la
• Primer fármaco de la era de la trombocitopenia y las
quimioterapia usado en el tratamiento reacciones lupoides.
de la tuberculosis
• Son activas frente a bacterias Gram
negativas y algunas Gram positivas

Indicaciones terapéuticas
Infección por microorganismo sensible:
tuberculosis, brucelosis, peste, endocarditis por
estreptococo, infección urinaria, gonorrea,
diarrea y enteritis. Reducción de la flora intestinal
antes de intervención quirúrgica.
 DIHIDROESTREPTOMICINA
• Es un antimicrobiano, donde
INDICACIONES: cada bulbo contiene sulfato de
dihidroestreptomicina, 1g.
En enfermedades infecciosas donde
pueden estar presentes gérmenes • son activas frente a bacterias
sensibles a la estreptomicina. Gram negativas y algunas Gram
positivas.
Fundamentalmente actinomicosis,
neumonías, leptospirosis, pullorosis,
enteritis ulcerativas, infecciones
genitourinaria, colibacilosis,
pasteurolosis y salmonelosis en…
 INDICACIONES
KANAMICINA La kanamicina está indicada en el
tratamiento de corto plazo de infecciones
• Muestra un amplio espectro bactericida, graves causadas por cepas susceptibles.
activo sobre bacterias Gram positivas,
Gram negativas y Mycobacterium, por lo
que se indica en una amplia gama de Deben realizarse estudios bacteriológicos
infecciones. para identificar los organismos causales y
• Debido a su toxicidad hoy día, determinar su susceptibilidad a la
prácticamente solo se utiliza por vía oral y kanamicina.
tópica.

EFECTOS SECUNDARIOS:
Alteraciones en la audición
(sordera o tinitus), renales y
alérgicas a estos medicamentos.
Puede provocar náuseas, vómitos
y diarrea
 EFECTOS SECUNDARIOS:
Puede causar la pérdida de oír, los • Usado en el tratamiento de
problemas con equilibrio y los problemas
de riñón. Otros efectos secundarios
diferentes infecciones
incluyen la parálisis, que resulta en la bacterianas
incapacidad de respirar. Si se utiliza • Incluye infecciones de las
durante el embarazo puede causar articulaciones, infecciones
sordera permanente en el bebé intraabdominales, meningitis,
neumonía, sepsis e
infecciones de tramo

AMIKACINA urinario.
• También se utiliza para el
tratamiento de tuberculosis
multiresistente.
• Se administra como
inyección intravenosa o
intramuscular.​
 INDICACIONES:
GENTAMICINA • Blefaritis, conjuntivitis, dacriocistitis y la queratitis.
También se utiliza para la limpieza de la membrana
conjuntiva antes de una cirugía ocular.
• Septicemia bacteriana, peritonitis, neumonía
• Se emplea como antibiótico para estafilococica, neumonía por Klebsiella, otitis media
erradicar infecciones contra aguda, meningitis, ventriculitis, enfermedades óseas,
bacterias sensibles.
sinusitis..
• Sirve para tratar diversas
enfermedades graves de piel,
pulmón, estómago, vías urinarias y EFECTOS SECUNDARIOS:
sangre, así como heridas cutáneas y Depresión respiratoria, letargia,
en el ojo confusión, depresión,
• Su uso está indicado cuando la alteraciones visuales,
administración de otros antibióticos disminución del apetito, pérdida
menos potentes haya sido ineficaz. de peso, hipotensión e
• Su uso está indicado cuando la hipertensión, erupciones
administración de otros antibióticos cutáneas, prurito, urticaria, ardor
menos potentes haya sido ineficaz. generalizado, edema.
 EFECTOS SECUNDARIOS
NEOMICINA • Irritación
• Ardor
• Antibiótico aminoglucósido producido por el
Streptomyces fradiae • Enrojecimiento de la piel
• Muy tóxica se recomienda su utilización solo para • Sarpullido (erupciones en la piel)
infecciones locales o tratamientos orales de infecciónes • Prurito (picazón)
entéricas
• Dificultad para oír
• Retención de líquido
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Preparación intestinal preoperatoria (VO)
• Preparación intestinal preoperatoria (neomicina
en combinación con eritromicina) VO
• Para el tratamiento adyuvante de la encefalopatía
hepática (VO)
• Tratamiento de la diarrea infecciosa o síndrome de
sobrecrecimiento bacteriano (VO)
• Tratamiento de infecciones superficiales de la piel
o estructuras de la piel (AT)
ACCION
Aminoglusidos
Para ejercer su acción
deben ingresar en la
célula bacteriana, esto
ocurre por un
mecanismo de
transporte activo, en 2
etapas

1ra fase 2da fase

 Efectos Adversos
Aminoglusidos

DAñO GLOMERULAR

PARALISIS NEURO MUSCULAR OTOTOXICIDAD

NEFROTOXIXIDAD
 INTERACCIONES
• Diuréticos. Furosemide y ácido etacrínico aumentan la nefrotoxicidad de los
aminoglucósidos
• Anticoagulantes orales. Kanamicina y neomicina por v.o. alteran la flora
intestinal con lo que se reduce la síntesis de vitamina K y como consecuencia
aumenta el efecto de los anticoagulantes orales.
• Antibióticos betalactámicos. Su uso conjunto con aminoglucósidos tienen un
efecto sinérgico, si bien no deben ser administrados en el mismo líquido de
infusión. La alteración de la pared bacteriana que producen los betalactámicos
favorece la penetración de los aminoglucósidos en la célula bacteriana.
• Bloqueadores neuromusculares. Potencian la toxicidad a nivel de la placa
motora. Cuando se utilizan en pacientes que reciben sulfato de magnesio, puede
producirse paro respiratorio.
Alexander Fleming - 1929
Antibióticos y Quimioterápicos
 FENICOLES
• Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y
tienen acción bactericida para Haemophilus
influenzae, Neisseria meningitidis y algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae.

• Deben considerarse como fármacos de reserva, dada

su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

• Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a

nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
 Cloranfenicol
• Este antibiótico inhibe la síntesis proteica bacteriana y , en
menor grado, en células eucarióticas.

• Su mecanismo está dado por la unión reversible a la

subunidad 50s del ribosoma, lo que conlleva el bloqueo
del acceso del complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;

• En este caso hay inhibición de la enzima péptido sintetasa.

 FENICOLES
Efectos colaterales:
• Síndrome del niño gris.

• El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula ósea:

1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y causa

depresión reversible en la formación de eritrocitos, plaquetas y
granulocitos.

2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la cual es

menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia (anemia
aplásica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.
 Tetraciclinas
Inhiben de manera
reversible, la unión del
ARNt a los aminoácidos
y por lo tanto no hay
agregación de estos
últimos.
 Tetraciclinas
• Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles contra Gram
positivos y Gram negativos.

• Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria al unirse

al ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia
produzca polipéptidos
• Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonie, Chlamydia

pneumonie, ureaplasma , Campylobacter jejuni,Vibrio

cholerae, brucella, Haemophylus ducreyi, Propionibacterium

acnes
 Tetraciclinas
Demeclocycline

Doxiciclina

Minociclina

Oxitetraciclina  Malestar gastrointestinal

Sífilis, infecciones  Sensibilidad a la luz solar Se une a la ribosoma,

por Chlamydia, 
Mycoplasma y
Mancha de dientes
(especialmente en niños)
unidad 30S
Rickettsia, así por lo que inhibe la
como acné  Potencialmente tóxico para la síntesis de proteínas.
madre y el feto durante el
embarazo
Tetraciclina
 Tetraciclinas

Efectos Secundarios
Nefrotoxicidad

Hepatotoxicidad

Alteraciones de osificación y fijación

de Calcio en dientes y huesos

FIN