Elbasvir

Elbasvir
Nombre (IUPAC) sistemático
	Dimethyl N,N’-([(6S)-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-1-oxo-3-methylbutane-1,2-diyl]})biscarbamate
Identificadores
Número CAS	1370468-36-2
Código ATC	No adjudicado
Código ATCvet	No adjudicado
Datos clínicos
Nombre comercial	Zepatier (combinación con grazoprevir)
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Elbasvir (MK-8742) es un fármaco aprobado por la FDA en enero de 2016 para el tratamiento de hepatitis C. Fue desarrollado por Merck y completó los ensayos de fase III, utilizado en combinación con el inhibidor de la proteasa NS3 (VHC) grazoprevir bajo el nombre comercial de Zepatier, ya sea con o sin ribavirina^[1]^[2]

Elbasvir es un inhibidor altamente potente y selectivo del complejo de replicación NS5A del virus de la hepatitis C.^[3] Solo se ha investigado en combinación con fármacos como grazoprevir y MK-3682, y no está claro si el Elbasvir mostraría una actividad antiviral sólida si fuera administrado en monoterapia. No obstante, los productos combinados de este tipo representan el enfoque más exitoso desarrollado hasta ahora para curar realmente la hepatitis C, en lugar de limitarse a ralentizar la progresión de la enfermedad.^[4]

Referencias

↑ Enero 28, 2016
↑ Lawitz, E; Gane, E; Pearlman, B; Tam, E; Ghesquiere, W; Guyader, D; Alric, L; Bronowicki, JP et al. (2015). «Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial». Lancet 385 (9973): 1075-86. PMID 25467591. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5.
↑ Coburn, CA; Meinke, PT; Chang, W; Fandozzi, CM; Graham, DJ; Hu, B; Huang, Q; Kargman, S et al. (2013). «Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity». ChemMedChem 8 (12): 1930-40. PMID 24127258. doi:10.1002/cmdc.201300343.
↑ Gentile, I; Buonomo, AR; Zappulo, E; Borgia, G (Jul 2014). «Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?». Expert Review of Anti-Infective Therapy 12 (7): 763-73. PMID 24918116. doi:10.1586/14787210.2014.929497.

Datos: Q19904043
Multimedia: Elbasvir / Q19904043

[1] Enero 28, 2016

[2] Lawitz, E; Gane, E; Pearlman, B; Tam, E; Ghesquiere, W; Guyader, D; Alric, L; Bronowicki, JP et al. (2015). «Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial». Lancet 385 (9973): 1075-86. PMID 25467591. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5.

[3] Coburn, CA; Meinke, PT; Chang, W; Fandozzi, CM; Graham, DJ; Hu, B; Huang, Q; Kargman, S et al. (2013). «Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity». ChemMedChem 8 (12): 1930-40. PMID 24127258. doi:10.1002/cmdc.201300343.

[4] Gentile, I; Buonomo, AR; Zappulo, E; Borgia, G (Jul 2014). «Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?». Expert Review of Anti-Infective Therapy 12 (7): 763-73. PMID 24918116. doi:10.1586/14787210.2014.929497.

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