Suppo TP

FACULTE DE MEDECINE ANNABA
DEPARTEMENT DE PHARMACIE
LABORATOIRE DE PHARMACIE GALENIQUE
Les étapes de formulation

de suppositoire à base d’aspirine
(dose unitaire 150 mg)
SOMMAIRE :
INTRODUCTION
1.PRÉFORMULATION :
ETUDE DE PA SEUL.
ETUDE RELATIVE À L’ENVIRONNEMENT.
2.FORMULATION :
QUELQUES CHOIX SONT DÉJÀ FIXÉS.
CHOIX DES EXCIPIENTS.
CHOIX DE PROCÉDÉ DE FABRICATION.
3.FABRICATION
4.CONTRÔLE
5.CONDITIONNEMENT ET CONSERVATION
CONCLUSION
INTRODUCTION
Pendant long temps les suppositoires ne
furent utilisés qu’une vue d’une action générale.
La voie rectale constitue une voie
d’administration à action aussi étendu que les
voies orale et parentérale.
Selon la pharmacopée européenne :
« Les suppositoires sont des préparations
unidoses solides. Leur forme, volume et
consistance sont adaptés à l’administration par
voie rectale.
Ils contiennent un ou plusieurs principes
actifs dispersés ou dissous dans une
base appropriée qui est, suivant le cas,
soluble ou dispersible dans l’eau ou fond
à la température du corps. Ils peuvent
également contenir, si nécessaire,
d’autres excipients tels que des agents
diluants, absorbants, tensioactifs,
lubrifiants, des conservateurs
antimicrobiens et des colorants
autorisés par l’Autorité compétente. »
1. PRÉFORMULATION :
Définition :
La préformulation, phase initiale du processus
de mise au point et de développement de
nouvelles entités médicamenteuses, correspond
à l’ensemble des études qui précèdent la
formulation, nécessaire pour valider la qualité
du ou des principe(s) actif(s) et le choix des
excipients.
ETUDE DE P A SEUL :
Nous étudions durant ces études un certains

nombres des caractères afin d’établir une
carte d’identité pour notre PA.
Les caractères organoleptiques :

Les caractères physicochimiques :
Les propriétés biologiques :
les propriétés environnementales :
ETUDES RELATIVES À L’ENVIRONNEMENT DU P
A :
Une fois les conditions d’environnement appréciées, la sélection
se portera sur les excipients satisfaisants à ces conditions
définies.
On étudie les propriétés physicochimiques et technologiques des
excipients.
Durant cette étape, il est important de considérer les éventuelles
interactions entre le PA et les excipients et entre le contenant
et le contenu.
Ainsi des essais binaires sont réalisés pour apprécier
1. La compatibilité PA-excipients : (présélection des excipients)
2. La compatibilité contenant-contenu :
Afin de sélectionner les matériaux de conditionnement les plus
appropriés.
2. FORMULATION :
Définition:
C’est une activité

industrielle, consistant à fabriquer des produits
homogènes, stables et possédants des propriétés
spécifiques, en mélangeant différentes matières
premières, sous une forme pharmaceutique définie.
P A + excipients + technologie = formulation

QUELQUES CHOIX SONT DÉJÀ FIXÉS :
*Choix de principe actif « aspirine ».

Qu’on doit le déterminer :
1.État physique.
2.Solubilité.
3.Densité.
*La voie d’administration est rectale.
*La forme pharmaceutique est

le suppositoire.
CHOIX DES EXCIPIENTS :
Les excipients pour suppositoires doivent présenter
plusieurs qualités :
- fondre à 37°C,
- être soluble dans les sécrétions rectales,
- être inerte,
- être non toxique,
- être compatible avec le principe actif,
- permettre une dispersion homogène dans la masse,
- avoir dans certains cas un pouvoir absorbant de
l’eau,
- libérer facilement le principe actif si on veut une
action rapide, ou lentement si on recherche une
action retardée.
On distingue deux catégories :
A/ Excipients lipophiles :
Beurre de cacao ; Huiles hydrogénées ;
Glycérides semi synthétiques ; Huiles
polyglycosylées saturées; Hydrogels

B/ Excipients hydrosolubles :
Gélatine ; Glycérine ; Macrogols (P.E.G)
CHOIX DE PROCÉDÉ DE FABRICATION :
Il existe deux procédé de fabrication des

suppositoires mais comme notre Principe actif
est non thermosensible, on va procéder par
la méthode par fusion et coulée

3. FABRICATION :
A. Quantité d’excipient à mettre en œuvre :
Lors de la détermination de la quantité
d’excipient à utiliser on peut se trouver
devant 2 cas de figure :
1. PA et excipient de densité identique ou

voisine :
Elle égale à la contenance de la moule moins

la quantité de PA incorporé.
2. PA et excipient de densité différentes :
On introduit la notion de facteur de déplacement

la quantité d’excipient est donnée par la formule
suivante :
M = F - (fi S)
Définition :
Le facteur de déplacement fi est égal à la masse

(en grammes) d’excipient pur déplacée par 1
gramme de principe actif.
Deux cas :
- si le fi est connu, il suffit de calibrer le moule

avec l’excipient pur et appliquer directement la
formule pour déterminer M.
- si le fi n’est pas connu, il faut le déterminer en

effectuant :
A/ Calibrage du moule :
Préparer une série de suppositoires à base
d’excipient pur ; les peser et soit P1 leur poids.
B/ Préparation de suppositoires à base de 20%
d’Aspirine et 80% de l’excipient :
Réaliser une série de suppositoires à base de

20% de PA et de 80% de l’excipient , les peser
et soit P2 leur poids.
C/ Calcul de fi : fi = P1 - 80% P2
20% P2
D/ Calcul de la masse d’excipient :

M = F - (f S)
B. Fabrication proprement dite:
Le procédé le plus utilisé est le procédé par

fusion. Il comprend plusieurs étapes :
En industrie :
● Etablissement de la formule quantitative
unitaire.
● Peser de PA et de la base.
● l’excipient est fondu à la température la plus
basse dans un fondoir, récipient à double
enveloppe dans laquelle circule de la vapeur
chauffée,
● le principe actif, finement divisé, est dispersé
ou mis en solution sous agitation,
● Toujours sous agitation lente, la masse

excipient + principe actif fondue est répartie
dans des alvéoles préformées qui se déplacent
sous un robinet équipé d’une pompe doseuse,
● Les alvéoles remplies sont placées dans des

armoires frigorifiques ou traversent des
tunnels frigorifiques pour refroidissement.
À l’officine :
- Etablir la formule quantitative unitaire.

- Peser le PA et la base.
- Fondre l’excipient.
- Disperser le PA au sein de l’excipient.
« Mélange homogène »
- Couler le mélange dans les alvéoles du moule
approprié( manuel ou semi automatique) au
moment ou le mélange est prêt à se figer.
-Placer les moules au réfrigérateur.
- Retirer du froid , racler le surplus puis
démouler
4. CONTRÔLE :
A. Contrôle de la matière première :
En plus de contrôle de l’identité et de pureté da PA
et des bases, il important de vérifier :
Les propriétés physiques : point de fusion, point de

solidification, viscosité, dureté, densité.
Les propriétés chimiques : indice d’acidité, indice de

saponification, indice d’Iode, indice de peroxyde …
Les propriétés physiologiques : on vérifie après

administration répétée à un animal la muqueuse
rectale qui doit rester absolument saine .
B. Contrôle en cours de fabrication :
Il s’agit des contrôles effectués sur la masse avant
coulée : homogénéité, les caractères physiques,
contrôle chimique.
C. Contrôle du produit fini :
1. Contrôle organoleptique :
- Aspect homogène en surface et en profondeur.
- Surface unie lisse et brillante.
- Absence de fissuration.
- Absence de sédimentation et d’agglomération du PA.
- Absence de cheminent.
- Absence de cristallisation de PA en surface.
2. Essais physiques :
Uniformité de poids :
-L’essai se fait sur 20 suppositoires.
-Leur poids doit se trouver dans les limites de plus ou moins 5%
du poids moyen.
Contrôle de la dureté :
Le suppositoire est soumis à une pression croissante et on note
celle au moment de l’écrasement.
Temps de ramollissement des suppositoires lipophiles :

- Cet essai est décrite par la pharmacopée pour déterminer à
une T° 36+/- 0,5°C , le temps écoulé jusqu’ à ce qu’un
suppositoire placé dans l’eau soit ramoulé pour ne plus offrir de
résistance à une charge définie.
- Le temps doit être inferieur à 15 minutes.
Essai de désagrégation :
Le suppositoire est placé dans un appareil
qui baigne dans de l’eau à 36° +/- 1° et qui est
retourné toutes les 10 minutes. Le temps de
désagrégation (dissolution ou fusion) ne doit
pas dépasser 30 minutes pour les suppositoires
à excipients gras et 60 minutes pour les
suppositoires à excipients hydrosolubles.
3. Essais chimiques :
- Identification et dosage de PA et des bases.
- Uniformité de teneur
- Taille des particules si PA en suspension.
4. Essais physiologiques :
- Teste de résorption.
- Teste de tolérance.
Ces testes sont réalisés lors de la mise au
point d’une nouvelle formule.
5. CONDITIONNEMENT ET CONSERVATION :
Il existe 03 principales possibilités

- Les moules emballages.
- Les plaques en matières plastiques
(acétate de cellulose, chlorure de
polyvinyle non plastifié…)
 Les filmes thermocollantes.
Les suppositoires doivent être conservés
à l’abri de la chaleur, de l’humidité, et les
influences mécaniques.
CONCLUSION :
La mise au point d’une formule pour
suppositoire est une étude initiale qui revêt une
importance particulière.
En effet au cours de la formulation, le
galéniste est confronté à un problème de choix
de la base. Ce choix se fait en fonction du PA.
Aussi avant de préparer un suppositoire, il
faut connaitre autre la dose de PA la quantité
d’excipient à employer. Ceci nécessite une
détermination précise de facteur de
déplacement afin d’aboutir à une certitude de
dosage des suppositoires.

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Nous étudions durant ces études un certains

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C’est une activité

P A + excipients + technologie = formulation

*Choix de principe actif « aspirine ».

*La forme pharmaceutique est

Il existe deux procédé de fabrication des

1. PA et excipient de densité identique ou

Elle égale à la contenance de la moule moins

On introduit la notion de facteur de déplacement

Le facteur de déplacement fi est égal à la masse

- si le fi est connu, il suffit de calibrer le moule

- si le fi n’est pas connu, il faut le déterminer en

Réaliser une série de suppositoires à base de

D/ Calcul de la masse d’excipient :

Le procédé le plus utilisé est le procédé par

● Toujours sous agitation lente, la masse

● Les alvéoles remplies sont placées dans des

- Etablir la formule quantitative unitaire.

Les propriétés physiques : point de fusion, point de

Les propriétés chimiques : indice d’acidité, indice de

Les propriétés physiologiques : on vérifie après

C. Contrôle du produit fini :

Temps de ramollissement des suppositoires lipophiles :

Il existe 03 principales possibilités

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