Klometiazol

Klometiazol
IUPAC-név
5-(2-klóretil)-4-metil-1,3-tiazol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	533-45-9
PubChem	10783
ATC kód	N05CM02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C6H8ClNS
Moláris tömeg	161,653 g/mol
Terápiás előírások
Terhességi kategória	POM (UK)
Alkalmazás	orális

A klometiazol (INN: clomethiazole) rövid hatástartamú, görcsoldó hatással is rendelkező nyugtató/altató.

Javallatok:

• időskori nyugtalanság, agitáltság, zavartsági állapotok, alvászavarok
• heveny alkoholmegvonási tünetek
• delirium tremens kezelése, amennyiben az adagolás szájon át megoldható.

Ellenjavallatok:

• heveny légzési elégtelenség
• apnoe(en) (átmeneti légzésmegállás).

Hatása

Kémiai szerkezetét tekintve a klometiazol szoros kapcsolatban van a B1-vitamin tiazol részével.

Gátolja a kísérletesen kiváltott görcsöket és epilepsziás rohamot. Serkenti a GABA és a glicin gátló hatású neurotranszmitterek hatását, de nem befolyásolja az acetilkolin és az adenozin által közvetített idegi jelátvitelt. A barbiturátokkal ellentétben a klometiazolnak nincs hatása a serkentő aminosavak (glutaminsav és aszparaginsav) általi ingerület-átvitelre.

A GABA potenciálás lehetséges módja a GABA_A receptor(en) klorid ioncsatornáján keresztül megvalósuló interakció. E mellett a klometiazolnak közvetlen hatása is van a klorid ioncsatornára. Mindezek a tények azt jelzik, hogy a klometiazol hatásmechanizmusa eltér a benzodiazepinekétől és a barbiturátokétól.

A klometiazolról kimutatták, hogy hatékony bizonyos görcsoldó szerekre (pl. tiopentál, diazepám) a nem gyógyítható status epilepticus(en) kezelésében.

Alkalmazás

A szedéskor a beteg lehetőleg ne a hátán feküdjék, mert a szer mellékhatásaként a légutakban fokozott lehet a váladékképződés.

A klometiazollal együtt fogyasztott alkohol – különösen májzsugorban szenvedő betegekben – fatális légzési elégtelenséghez vezethet, még rövid idejű gyógyszerelés esetén is.

Az alkoholizmust kísérő közepesen súlyos májkárosodás nem zárja ki a klometiazol kezelést, de a megnövekedett biohasznosulás és a késleltetett kiürülés a dózis csökkentését teheti szükségessé.

Fokozott óvatosság szükséges súlyos máj- illetve májfunkció-károsodás esetén.

Az adagot egyedileg, titrálással kell beállítani. Javasolt adagok:

• időskori nyugtalanság, izgatottság és zavartság esetén 3×200 mg
• időskor alvászavarok: lefekvés előtt először 200, szükség esetén 400 mg
• heveny alkohol megvonási tünetek: a kezelés kórházban, kivételes esetben erre specializálódott szakambulancián végezhető. A klometiazol csak a tüneteket enyhíti, az alkoholizmusnak nem gyógyszere.
  • kezdő adag: 400–800 mg
  • első 24 óra: 1,8–2,4 g 3–4 részre osztva
  • második nap: 1,2–1,6 g 3–4 adagra elosztva
  • harmadik nap: 800–1200 mg 3–4 adagra elosztva
  • negyedik–hatodik nap: fokozatos dóziscsökkentés a kezelés befejezéséig
  • a gyógyszer adása 10 napon túl nem javallt.
• delirium tremens: 400–800 mg.

Túladagolás esetén fejfájás, szédülés, hányás, remegés léphet fel. A súlyos túladagolás mély kómás eszméletlenséget idézhet elő, amit légzési nehézség, szívelégtelenség követhet. A klometiazolnak nincs ellenszere.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:

• Chloro-S.C.T.Z.
• Distraneurin
• Distraneurine
• Emineurina
• Heminervrin
• Hemineurin
• Somnevrin

Edizilát alakban:

• Hemineurine
• Heminevrin

Magyarországon:

• HEMINEVRIN 300 mg lágy kapszula

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Clomethiazole című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források

• Heminevrin kapszula (Ezüstkehely Patika9