Scribd Logo
Unggah

Selamat datang di Scribd!

  • 79 tayangan

    Teofilin 85

    Diunggah oleh

    lestia
    CYP1A2 bertanggung jawab atas demetilasi teofilin menjadi 1-metilksantin dan 3-metilksantin, yang menyumbang lebih dari 80% eliminasi teofilin. Isoform sitokrom P450 ini tidak sepenuhnya diekspresikan pada neonatus, sehingga aktivitas metabolisme teofilin sangat berkurang. Salbutamol mengalami metabolisme ekstensif di hati dan usus akibat konjugasi sulfat oleh SULT1A3.

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai DOCX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd

    Teofilin 85

    Diunggah oleh

    lestia
    79 tayangan3 halaman
    CYP1A2 bertanggung jawab atas demetilasi teofilin menjadi 1-metilksantin dan 3-metilksantin, yang menyumbang lebih dari 80% eliminasi teofilin. Isoform sitokrom P450 ini tidak sepenuhnya diekspresikan pada neonatus, sehingga aktivitas metabolisme teofilin sangat berkurang. Salbutamol mengalami metabolisme ekstensif di hati dan usus akibat konjugasi sulfat oleh SULT1A3.

    Deskripsi Asli:

    teofilin

    Judul Asli

    Teofilin 85

    Hak Cipta

    © © All Rights Reserved

    Format Tersedia

    DOCX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd

    Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

    Apakah konten ini tidak pantas?

    CYP1A2 bertanggung jawab atas demetilasi teofilin menjadi 1-metilksantin dan 3-metilksantin, yang menyumbang lebih dari 80% eliminasi teofilin. Isoform sitokrom P450 ini tidak sepenuhnya diekspresikan pada neonatus, sehingga aktivitas metabolisme teofilin sangat berkurang. Salbutamol mengalami metabolisme ekstensif di hati dan usus akibat konjugasi sulfat oleh SULT1A3.

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai DOCX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd
    Unduh sebagai docx, pdf, atau txt
    79 tayangan3 halaman

    Teofilin 85

    Diunggah oleh

    lestia
    CYP1A2 bertanggung jawab atas demetilasi teofilin menjadi 1-metilksantin dan 3-metilksantin, yang menyumbang lebih dari 80% eliminasi teofilin. Isoform sitokrom P450 ini tidak sepenuhnya diekspresikan pada neonatus, sehingga aktivitas metabolisme teofilin sangat berkurang. Salbutamol mengalami metabolisme ekstensif di hati dan usus akibat konjugasi sulfat oleh SULT1A3.

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai DOCX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd
    Unduh sebagai docx, pdf, atau txt
    dari 3

    Cytochrome P4501A2 (CYP1A2) bertanggung jawab atas demethylation of theophylline

    sampai 1-methylxanthine dan 3-methylxanthine3,4. Jalur ini menyumbang lebih dari 80%
    eliminasi teofilin pada dosis terapeutik. Ini juga bertanggung jawab atas konversi menjadi asam
    1,3-dimetilurat, sedangkan CYP2E1 dan CYP3A4 bertanggung jawab atas C8
    oxidation(Zhang,1995). Pada neonatus, isoform sitokrom P450 ini tidak sepenuhnya
    diekspresikan dan, sebagai konsekuensinya, aktivitasnya (yaitu kemampuan untuk biotransform
    a substrat) sangat berkurang(Kraus, 1993).

    Metabolisme teofilin. Metabolisme teofilin dan kafein sangat bergantung pada sitokrom
    P450 pada orang dewasa. Namun, enzim ini tidak sepenuhnya berkembang pada neonatus.
    Dengan demikian, teofilin sebagian besar dihilangkan tidak berubah dalam urin atau sebagai
    produk yang dimetilasi, kafein.
    Salbutamol dimetabolisme di saluran usus dan di hati dengan proses konjugasi dengan
    sulfat.

    Salbutamol yang dihirup bekerja langsung pada otot polos bagian atas

    Saluran udara melewati metabolisme di hati.

    Efek lintas pertama atau (first pass effect, first-passmetabolism, presystemic


    metabolism) adalah fenomena metabolisme obat dimana konsentrasi obat berkurang cukup
    signifikan sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Obat yang hilang selama absorpsi ini terutama
    karena pengaruh dinding usus dan liver (hati).

    Oral salbutamol tunduk pada "metabolisme pass through" yang luas karena konjugasi
    sulfat oleh sulphotransferase (SULT) 1A3, yang didominasi di usus halus dan hati(Boulton et al,
    2001). SULT 1A3 memiliki polimorfisme genetik, yang dapat menyebabkan disparitas
    ketersediaan hayati salbutamol oral antar individu(Thomae et al, 2003). Ketersediaan hayati (R) -
    salbutamol dilaporkan bervariasi dari 9,4 sampai 23,8% untuk dosis tunggal oral dan rasemik
    salbutamol yang dikirim tanpa spacer(Ward et al, 2000). sementara pada kondisi mapan
    bioavailabilitas (R) -salbutamol adalah 30% untuk salbutamol yang diberikan secara
    oral(Boulton et al, 1996).
    Zhang ZYKaminsky 1995. LS Characterization of Human Cytochromes P450 Involved in
    Theophylline 8-hydroxylation. Biochem Pharmacol. 50205- 211

    Kraus DMFischer JHReitz SJ et al. 1993. Alterations in Theophylline Metabolism During


    The First Year of Life. Clin Pharmacol Ther. 54351- 359

    Boulton DW, Fawcett JP. 2001. The Pharmacokinetics of Levosalbutamol: What are the Clinical
    Implications? Clin Pharmacokinet; 40: 23-40

    Thomae BA, Rifki OF, Theobald MA, Eckloff BW, Wieben ED, Weinshilboum RM. 2003.
    Human Catecholamine Sulfotransferase (SULT1A3) Pharmacogenetics: Functional
    Genetic Polymorphism. J Neurochem; 87: 809-819

    Ward JK, Dow J, Dallow N, Eynott P, Milleri S, Ventresca GP. 2000. Enantiomeric Disposition
    of Inhaled, Intravenous and Oral Racemic-Salbutamol in Man – no Evidence of
    Enantioselective Lung Metabolism. Br J Clin Pharmacol 49: 15-22

    Boulton DW, Fawcett JP. 1996. Enantioselective Disposition of Salbutamol in Man Following
    Oral and Intravenous Administration. Br J Clin Pharmacol; 41: 35-40

    Anda mungkin juga menyukai