Farmakologi Kelas 11 Cara Pemerian Obat Melalui Intranasal

Unduh sebagai doc, pdf, atau txt
Unduh sebagai doc, pdf, atau txt
Anda di halaman 1dari 14

KATA PENGANTAR

Puji dan Syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas berkat, rahmat, dan ridhonyalah kami dapat
menyelesaikan tugas makalah mata kuliah Biofarmasi yang membahas tentang Drug Delivery System
Intranasal. Terima kasih kami ucapkan kepada Ibu Rachmi Hutabarat, S.Si, M.Si. Apt selaku dosen mata
kuliah Biofarmasi serta rekan-rekan yang memberikan masukan dan saran kepada kami. Kami menyadari
bahwa dalam penyusunan makalah ini asih jauh dari kata sempurna serta masih banyak kekurangan.
Untuk itu, kritik dan saran sangat dinantikan guna penyempurnaan makalah ini di masa mendatang. Kami
juga memohon maaf apabila dalam penulisan makalah ini terdapat banyak kesalahan dan kekeliruan
sehingga membingungkan pembaca dalam memahami maksud kami. Semoga makalah ini dapat
memberikan wawasan dan pengetahuan yang bermanfaat bagi kami maupun pembaca. Semoga Tuhan
senantiasa membrikan bimbingan dan petunjuk kepada kita semua. Jakarta, November 2014 Penyusun i

DAFTAR ISI KATA PENGANTAR DAFTAR ISI i ii BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang 1 1.2 Rumusan
Masalah 2 1.3 Tujuan Penulisan 2 BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2.1 Drug Delivery System Intranasal 3 2.2
Anatomi dan Fisiologi Hidung 5 2.3 Biofarmasi Drug Delivery System Intranasal... 7 2.4 Faktor- faktor yang
mempengaruhi Absorpsi DDS Intranasal... 11 2.5 Perbedaan Intranasal DDS dengan Konvensional... 13
2.6 Pemberian Sediaan Intranasal Drug Delivery System... 15 2.7 Keuntungan dan Keterbatasan
Intranasal Drug Delivery System... 17 BAB III PRODUK OBAT INTRANASAL... 18 BAB IV KESIMPULAN... 25
DAFTAR PUSTAKA ii BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang

Seiring dengan semakin berkembangnya sains dan teknologi, perkembangan di dunia farmasi pun tidak
ketinggalan. Semakin hari semakin banyak jenis dan ragam penyakit yang muncul dan perkembangan
pengobatan pun terus dikembangkan. Selain memodifikasi senyawa obat, upaya yang banyak dilakukan
adalah memodifikasi bentuk sediaan dan sistem penghantaran obat. Bermacam sistem mucosal dalam
tubuh manusia (nasal, pulmonal, rectal dan vaginal) dapat dimanfaatkan untuk titik masuk sistem
penghantaran obat. DDS Nasal adalah metode pengiriman obat yang aktif dalam dosis rendah dan tidak
menunjukan bioavailabilitas oral yang minimal. Awalnya, terapi inhalasi diterapkan di India pada 4000
tahun yang lalu, dimana penderita batuk menghirup daun Atropa belladona. Pada awal abad 19
ditemukan metode nebulisasi cairan, suatu pengembangan baru metode dalam farmakoterapi.
Pemberian obat secara intranasal merupakan alternative ideal untuk menggantikan sistem penghantaran
obat sistemik parenteral. Keuntungan pemberian obat secara nasal ini meliputi pencegahan eliminasi
lintas pertama hepatic, metabolisme dinding sel saluran cerna atau destruksi obat saluran cerna,
kecepatan dan jumlah absorpsi, serta profil konsentrasi obat versus waktu relative sebanding dengan
pengobatan intarvena, keberadaan vaskulator yang besar dan struktur yang sangat permeabel mukosa
nasal ideal untuk absorpsi sistemik, dan kemudian pemberian serta kenyamanan obat secara intranasal
untuk pasien. Pemberian obat menurut rute nasal merupakan sistem penghantaran obat yang menarik,
seperti terbukti dengan introduksi bentuk sediaan yang dapat diterima misal kalsitonin untuk
osteoporosis dan analog dari luteinizing harmone-relasing harmone untuk endometrosis. Selain itu telah
diteliti pula semacam obat untuk diberikan secara intranasal (misal kortikostreoid, antibiotika,
kardiovaskular, histamine dan anti histamin dan lain sebagainya). 1.2 Rumusan Masalah 1. Suatu sediaan
dalam bentuk Drug Delivery System memiliki bioavailabilitas lebih besar daripada sediaan konvensional.
2. Mekanisme penyerapan dan faktor yang mempengaruhi penyerapan Intranasal.

3. Keuntungan dan keterbatasan pemberian obat melalui Intranasal Drug Delivery System. 1.3 Tujuan
Penulisan 1. Memahami mekanisme kerja Drug Delivery System Intranasal 2. Memahami mekanisme
penyerapan dan faktor apa saja yang mempengaruhi penyarapan intranasal. 3. Memahami berbagai
bentuk sediaan obat intranasal serta keuntungan dan keterbatasan pemberian obat melalui Intranasal
Drug Delivery System. BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2.1 Drug Delivery System (DDS) Intranasal Drug Delivery
System Intranasal (DDS Intranasal) merupakan sistem penghantaran obat melalui hidung. Mukosa hidung
telah dianggap sebagai rute pemberian obat untuk mencapai absorpsi yang lebih cepat dan lebih tinggi

karena dapat mengurangi aktivitas dari saluran pencernaan, mengurangi aktivitas pankreas dan aktivitas
enzimatik lambung, ph netral pada mukus hidung akan mengurangi aktivitas gastrointestinal
(Krishnamoorthy R et al, 1998; Kisan R et al, 2007 dalam Alagusundaram 2010). Dalam beberapa tahun
terakhir banyak obat telah terbukti mencapai bioavailabilitas yang lebih baik ke sistemik melalui rute
pemberian hidung dibandingkan dengan rute pemberian oral. Pengobatan melalui hidung, telah diakui
dalam sistem Ayurvedic obat India, yang disebut dengan NASAYA KARMA (Chien YW et al.,1989 dalam
Alagusundaram 2010). Konsep Dasar Penghantaran Obat. Ketika obat digunakan oleh pasien, obat akan
menghasilkan efek tertentu yang disebut efek biologis. Efek biologis ini merupakan hasil interaksi obat
dengan reseptor tertentu dari obat, dimana obat yang dihantarkan ke tempat kerja di atas pada
kecepatan dan konsentrasi tertentu diharapkan dapat memberikan efek terapeutik yang maksimal dan
dengan efek samping yang seminimal mungkin. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat a.
Kelarutan obat Agar dapat diabsorpsi obat harus dalam bentuk larutan. Obat yang diberikan dalam
bentuk larutan akan mudah diabsorpsi dibandingkan obat yang harus larut dahulu dalam cairan badan
sebelum diabsoprsi. b. Kemampuan obat difusi melintasi membran sel Obat yang berdifusi melintasi
pori-pori membran lipid kebanyakan obat di absorpsi dengan pasif. c. Kadar Obat Semakin tinggi kadar
obat dalam larutan semakin cepat obat diabsorpsi. d. Sirkulasi darah pada tempat absorpsi Semakin
cepat sirkulasi darah maka obat yang diabsorpsi akan semakin besar. e. Luas permukaan kontak obat
Untuk mempercepat absoprsi dapat dilakukan dengan memperkecil ukuran partikel obat. f. Bentuk
sediaan obat Untuk memperlambat absorpsi obat dapat dilakukan dengan penggunaan obat bentuk
kerja panjang. g. Rute penggunaan obat Rute pemakaian obat dapat mempengaruhi kecepatan absorpsi
obat. Perkembangan obat akhir-akhir ini diarahkan pada bentuk sediaan obat alternatif dari parenteral
dimana obat masuk ke dalam sirkulasi sistemik melalui

rute bukal, sublingual, nasal, pulmonary dan vaginal. Rute ini juga digunakan untuk pengobatan lokal
dimana dosis obat dapat dikurangi dan juga mengurangi efek samping sistemik. Untuk memahami
teknologi penghantar obat terdapat beberapa hal yang harus dimengerti, antara lain 1. Konsep
Biovailabilitas 2. Proses absorpsi obat 3. Proses farmakokinetik 4. Waktu untuk terapi yang optimal 5.
Penghantaran obat yang cocok untuk New Biotherapeutis 6. Keterbatasan dari terapi konvensional Dari
berbagai hal di atas, tiga hal yang merupakan unsur terpenting diantaranya bioavaibilitas, penghantaran
obat dan pencegahan serta pelepasan obat terkontrol. A. Proses Penggunaan Obat Intranasal Proses
penggunaan DDS Intranasal dapat melalui penghantaran dua arah dengan laju nafas sebagai berikut 1.
Ketika nafas dikeluarkan ke dalam alat,langit-langit lunak secara otomatis menutup rongga hidung. 2.
Nafas memasuki satu lubang hidung lewat mulut pipa yang menyegel. 3. Memicu pengeluaran partikel
de dalam aliran, memajukan partikel melewati klep hidung untuk menuju tempat sasaran. 4. Aliran udara
melewati communication posterior ke sekat hidung dan keluar melalui bagian hidung yang lain di jurusan
berlawanan. Sehingga proses tersebut akan menghasilkan a. > 90% dosis obat didepositkan melalui
katup nasal b. > 70% dosis didepositkan di bawah posterior 2/3 rongga nasal c. Reproducibility tinggi dari
pendepositan melalui katup nasal d. Tidak ada endapan pada paru-paru 2.2 Anatomi dan Fisiologi hidung
A. Anatomi Hidung Untuk mengetahui penyakit dan kelainan hidung, perlu diingat kembali tentang
anatomi hidung. Anatomi dan fisiologis normal harus diketahui dan diingat kembali sebelum terjadi
perubahan anatomi dan fisiologis yang dapat berlanjut menjadi suatu penyakit atau kelainan. Pada
manusia dan jenis hewan lainnya yang utama fungsi rongga hidung sebagai alat bernapas dan
penciuman. Selain itu fungsi rongga hidung sebagai pelindung, menyaring panas yang penting dan
melembabkan udara yang dihirup sebelum mencapai saluran udara terendah.

B. Embriologi Hidung Perkembangan rongga hidung secara embriologi yang mendasari pembentukan
anatomis intranasal dapat dibagi menjadi dua proses. Pertama embrional bagian kepala berkembang
membentuk dua bgian rongga hidung yang berbeda, kedua adalah bagian dinding lateral hidung yang
kemudian berinvaginasi menjadi kompleks padat yang dikenal dengan konka (turbinate), dan
membentuk rongga-rongga yang disebut sebagai sinus (Walsh WE, 2002). C. Anatomi Hidung Luar
Hidung terdiri atas hidung luar dan hidung bagian dalam. Hidung bagian luar menonjol pada garis tengah
di antara pipi dan bibir atas, struktur hidung luar dibedakan atas tiga bagian, yang paling atas kubah
tulang yang tidak dapat digerakkan, dibawahnya terdapat kubah kartilago yang sedikit dapat digerakkan,
dan yang paling bawah adalah lobus hidung yang mudah digerakkan. Bentuk hidung luar seperti pyramid
dengan bagian-bagiannya dari atas ke bawah adalah pangkal hidung, batang hidung, puncak hidung, ala
nasi, kolumela, dan lubang hidung. D. Anatomi Hidung dalam Bagian hidung dalam terdiri dari atas
struktur yang membentang dari os. Internum di sebelah anterior hingga koana di posterior, yang
memisahkan rongga hidung dari nasofaring. Kavum nasi dibagi oleh septum, dinding lateral terdapat
konka superior, konka media dan konka inferior. Celah antara konka inferior dengan dasar hidung
dinamakan meatus inferior, berikutnya celah antara konka media dan inferior disebut meatus media dan
sebelah atas konka media disebut meatus superior. (Ballenger JJ, 1994 ; Dhingra PL, 2007; Hilger PA,
1997).
Gambar 1. Anatomi Hidung Dalam E. Fungsi dari hidung Fungsi dari hidung adalah untuk
menghangatkan, membersihkan, dan melembabkan udara yang anda napas serta membantu anda untuk
membaui dan mencicipi. Seorang yang normal akan menghasilkan kira-kira dua quarts (1 quart =0,9 liter)
cairan setiap hari (lendir), yang membantu dalam mempertahankan saluran pernapasan bersih dan
lembab. Rambut-rambut mikroskopisyang kecil (cilia) melapisi permukaan-permukaan dari rongga
hidung, membantu menghapus partikel-partikel. Akhirnya lapisan lendir digerakkan ke belakang
tenggorokan dimana ia secara tidak sadar ditelan. Seluruh proses ini diatur secara ketat oleh beberapa
sistem-sistem tubuh. Rongga hidung ditutupi dengan selaput lendir yang dapat dibagi menjadi dua
wilayah, nonolfactory dan penciuman epitel, di daerah ini non penciuman mencakup ruang depan
hidung yang ditutupi dengan kulit seperti stratifikasi sel epitel skuamosa, dimana sebagai daerah
pernapasan, yang memiliki saluran udara epitel khas ditutupi dengan banyak mikrofili, sehingga luas
permukaan besar yang tersedia untuk penyerapan obat dan transportasi. Dengan cara ini lapisan lendir
dalam di dorong dari anterior ke bangsal bagian posterior rongga hidung. Sel-sel goblet yang hadir dalam
selaput lendir yang mempunyai konka hidung dan atrium, melainkan mengeluarkan mucus sebagai
butiran lendir yang bengkak pada cairan hidung untuk berkontribusi pada lapisan lendir.

Sekresi lendir terdiri dari sekitar 95% air, Mucin 2%, 1% garam, 1% protein lain seperti albumin,
imunoglobulin, lisozim dan laktoferin, dan 1 % lipid (Kaliner M et al., 1984 dalam Alagusundaram 2010).
2.3 Biofarmasi Drug deliverys System Intranasal A. Mekanisme Absorpsi Obat Intranasal Obat yang
diserap dari rongga hidung harus melewati lapisan lendir, ini adalah langkah pertama dalam absorpsi.
Obat kecil dengan mudah melewati lapisan ini tetapi obat besar tidak mudah atau sulit dikenakan untuk
menyebrang lapisan tersebut. Prinsip protein lendir adalah musin, yangmemiliki kecenderungan untuk
mengikat zat terlarut, menghambat difusi. Selain itu, perubahan struktural dalam lapisan lendir yang
mungkin sebagai akibat dari perubahan lingkungan (yaitu ph, suhu, dan lain-lain) (Illum L et al.,
1999dalam Kushwara 2011). Begitu banyak mekanisme yang telah diusulkan tetapi ada 2 mekanisme
penyerapan obat yang digunakan a. Mekanisme pertama Mekanisme pertama Melibatkan rute berair
transportasi, yang juga dikenal sebagai rute paracellular. Rute ini lambat dan pasif. Ada korelasi log-log
terbalik antara intranasal penyerapan dan berat molekul senyawa larut dalam air. Kurang bioavailabilitas
diamati untuk obat dengan berat molekul lebih besar dari 1000 Dalton (Aurora J et al., 2002 dalam
Kushwara 2011). b. Mekanisme kedua Mekanisme kedua Melibatkan transportasi melalui rute lipoidal
juga dikenal sebagai proses transelular dan bertanggung jawab untuk pengangkutan lipofilik obat yang
menunjukkan tingkat ketergantungan

pada lipofilisitas mereka. Obat juga melintasi membran sel dengan rute transpor aktif melalui carrier-
dimediasi berarti atau transportasi melalui pembukaan persimpangan ketat (Aurora J et al., 2002).
Sebagai contoh, kitosan, suatu biopolimer alami dari kerang, membuka sambungan yang erat antara
epitel sel untuk memfasilitasi transportasi obat (Remo et al, 1998 dalam Kushwara 2011). B. Perjalanan
Obat Intranasal Adapun perjalanan sistem pengahantaran obat (Drug Delivery System) Intranasal dalam
tubuh adalah sebagai berikut a. Bentuk sediaan obat nasal dengan zat aktif Sediaan nasal diformulasikan
atau dirancang dengan sedemikian rupa untuk penggunaan efek lokal. b. Fase biofarmasetik obat dihisap
melalui rongga hidung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Fase ini meliputi waktu mulai penggunaan
sediaan obat melalui hidung hingga pelepasan zat aktifnya ke dalam cairan tubuh. c. Ketersediaan
farmasi obat siap untuk diabsorpsi Obat dalam bentuk zat aktif terlarut siap untuk diabsorpsi yang
selanjutnya zat aktif akan didistribusikan keseluruh tubuh (sistemik). d. Fase farmakokinetik tidak terjadi
ADME Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan setelah obat dilepas dari
bentuk sediaan. e. Ketersediaan hayati obat untuk memberi efek Pada tahap ini obat mulai memberikan
efek pada pasien dengan cara berikatan dengan reseptor-reseptor yang ada pada tubuh. f. Fase
farmakodinamik interaksi dengan reseptor di tempat kerja Bila obat telah berinteraksi dengan sisi
reseptor biasanya protein membran akan menimbulkan respon biologik. Tujuan utama fase ini adalah
optimisasi dari efek bilogik. g. Efek terapi obat pada akhirnya memberikan efek terapi atau pengobatan
pada pasien. Yang diharapkan dapat memberikan kesembuhan pada pasien. Adapun alur absorpsi dari
jalur rute nasal yaitu sebagai berikut Obat dihirup melalui rongga hidung partikel obat masuk melalui
vestibula hidung, melewati palatum (langit-langit mulut), masuk ke turbinat inferior, kemudian masuk ke
turbinat tengah hingga ke turbinat superior (mukosa olfactory), menuju ke nasofaring kemudian masuk
ke faring melalui glotis masuk ke dalam trakea partikel tersuspensi dalam

aliran gas di di bronkus, selanjutnya partikel aliran gas tersuspensi di bronkiolus partikel terdisfusi ke
dalam alveoli, di dalam alveoli ini terdapat banyak sekali pembuluh darah kapiler, di mana partikel zat
masuk ke dalam kapiler-kapiler pembuluh darah berdifusi ke saluran darah (masuk ke dalam pmbuluh
darah), di dalam pembuluh darah ini, partikel zat akan berikatan bersama reseptor, selanjutnya obat
akan terabsorpsi melalui neuron olfactory menyerap melalui sel-sel pendukung dan kapiler sekitarnya
hingga terabsorpsi ke dalam cairan serebrospinal dan akan memberikan efek sistemik yang diharapkan.
2.4 Faktor- faktor yang mempengaruhi Absorpsi DDS Intranasal Ada berbagai faktor yang mempengaruhi
bioavailabilitas sistemik dari obat yang diberikan melalui rute hidung. Faktor-faktor ini dapat
mempengaruhi terhadap sifat physiochemical dari obat, sifat anatomi dan fisiologis dari rongga hidung
dan jenis dan karakteristik dari sistem penghantar obat yang dipilih hidung. Faktor-faktor ini memainkan
peran kunci untuk sebagian besar obat mencapai tingkat darah terapi efektif setelah pemberian hidung.
Faktor yang mempengaruhi penyerapan obat hidung dijelaskan sebagai berikut (Alagusundaram 2010).
1. Sifat fisiko kimia obat a. Ukuran partikel Penyerapan obat melalui rute hidung dipengaruhi oleh ukuran
molekul. Obat lipofilik memiliki hubungan langsung antara MW dan permeasi obat sedangkan senyawa
yang larut dalam air menggambarkan hubungan terbalik. Tingkat permeasi sangat sensitif terhadap
ukuran molekul untuk senyawa dengan MW 300 Dalton (Corbo DC et al.,1990 dalam Alagusundaram
2010). b. Keseimbangan lipofilik dan hidrofilik Sifat HLB dari obat mempengaruhi proses penyerapan.
Dengan meningkatkan lipofilisitas, permeasi senyawa biasanya meningkat melalui mukosa
hidung.meskipun mukosa hidung ditemukan memiliki beberapa karakter hidrofilik, tampak bahwa
mukosa ini terutama lipofilik di alam dan domain lipid memainkan
peran penting dalam fungsi penghalang membran ini.obat lipofilik seperti nalokson, buprenorfin,
testosteron dan etinilestradiol hampir sepenuhnya diserap bila diberikan rute intranasal (Bawarshi RN et
al 1989; Hussain A et al., 1991 dalam Alagusundaram 2010). c. Degradasi enzimatik dalam rongga hidung
Obat seperti peptida dan protein memilikibioavailabilitas yang rendah di rongga hidung, sehingga obat
ini mungkin memiliki kemungkinan untuk mengalami degradasi enzimatik dari molekul obat dalam
lumen rongga hidung atau sewaktu melewati penghalang epitel (Alagusundaram 2010). 2. Efek faktor
pada hidung (sifat anatomi dan fisiologis dari rongga hidung) a. Permeabilitas membrane Permeabilitas
membran hidung adalah faktor yang paling penting, yang mempengaruhi penyerapan obat melalui rute
hidung. Obat larut dalam air dan berat molekul obat sangat besar seperti peptida dan protein mengalami
permeabilitas membran rendah. Jadi senyawa seperti peptida dan protein yang utama diserap melalui
proses transportasi endocytotic dalam jumlah rendah (Inagaki M et al., 1985 dalam Alagusundaram
2010). Obat dengan berat molekul tinggi yang larut dalam air melintasi mukosa hidung terutama oleh
difusi pasif melalui pori-pori berair (yaitu persimpangan ketat) (Alagusundaram 2010). b. Lingkungan Ph
ph lingkungan memainkan peran penting dalam efisiensi penyerapan obat hidung. Senyawa kecil larut
dalam air seperti asam benzoat, asam salisilat, dan asam alkaloid menunjukkan penyerapan hidung
dalam tikus terjadi secara lebih luas di mana nilai-nilai ph senyawa ini dalam bentuk terion. Namun, pada
ph di mana senyawa ini sebagian terionisasi, penyerapan substansial ditemukan. Ini berarti bahwa
bentuk lipofilik non terionisasi melintasi penghalang epitel hidung melalui transelular rute, sedangkan
bentuk terionisasi lebih lipofilik melewati paracellular rute berair (Alagusundaram 2010). c. Pembersihan
Mukosiliar Pembersihan mukosiliar merupakan salah satu fungsi dari saluran pernapasan bagian atas
adalah untuk mencegah zat berbahaya sikap (alergen, bakteri, virus, racun dan lain-lain) mencapai paru-
paru.

Ketika bahan tersebut mematuhi, atau larut dalam, lapisan lendir dari rongga hidung, mereka diangkut
menuju nasofaring untuk akhirnya dibuang ke saluran pencernaan (Armengot M et al., 1990 dalam
Alagusundaram 2010). Pembersihan lendir ini dan terserap / zat terlarut ke dalam GIT disebut MCC
(Mucociliary clearance) (Alagusundaram 2010). d. Rhinitis Rhinitis adalah penyakit umum yang paling
sering dikaitkan pada pengobatan intranasal, penyakit ini akan mempengaruhi bioavailabilitas obat. Hal
ini terutama diklasifikasikan ke dalam rhinitis alergi dan umum, gejalanya adalah hipersekresi, gatal dan
bersin terutama disebabkan oleh virus, bakteri atau iritan. Alergi rhinitis adalah penyakit alergi saluran
napas, yang mempengaruhi 10% dari populasi. Hal ini disebabkan oleh peradangan kronis atau akut
selaput lendir hidung. Kondisi ini mempengaruhi penyerapan obat melalui selaput lendir akibat
peradangan (Alagusundaram 2010). 3. Faktor yang memberikan efek penghantar Faktor-faktor yang
mempengaruhi penghantar obat di mukosa hidung seperti surfaktan, apakah ph, osmolaritas, viskositas,
ukuran partikel dan hidung clearance, struktur obat dapat digunakan untuk keuntungan untuk
meningkatkan penyerapan. a. Formulasi (Osmolaritas, ph, Konsentrasi) ph sediaan obat dan permukaan
hidung dapat mempengaruhi permeasi obat ini. Untuk menghindari iritasi hidung, ph sediaan obat harus
disesuaikan dengan ph 4,5-6,5 karena lisozim ditemukan di sekret hidung, yang bertanggung jawab
untuk menghancurkan bakteri tertentu pada ph asam. Dalam kondisi basa, lisozim tidak aktif dan
jaringan yang rentan terhadap infeksi mikroba. Selain menghindari iritasi, itu menghasilkan memperoleh
permeasi obat efisien dan mencegah pertumbuhan bakteri (Arora P et al., 2002 dalam Alagusundaram
2010). b. Gradien konsentrasi memainkan peran yang sangat penting dalam proses
penyerapan/permeasi obat melalui membran hidung karena kerusakan mukosa hidung. Contoh untuk ini
adalah penyerapan L- Tirosin, dimana konsentrasi obat dalam percobaan perfusi hidung.

Sedangkan pada absorpsi asam salisilat konsentrasi obatnya menurun. Penurunan ini kemungkinan
karena kerusakan mukosa hidung yang permanen (Satish BB et al., 2008 dalam Alagusundaram 2010). c.
Osmolaritas bentuk sediaan mempengaruhi penyerapan obat di hidung. Sebagai contoh ialah natrium
klorida yang mempengaruhi penyerapan hidung. Penyerapan maksimum dicapai dengan konsentrasi
natrium klorida 0.462 M, konsentrasi yang lebih tinggi tidak hanya menyebabkan bioavailabilitas
meningkat tetapi juga mengarah pada toksisitas pada epitel hidung (Ohwaki K et al., 1985 dalam
Alagusundaram 2010). d. Distribusi Obat dan deposisi Distribusi obat dalam rongga hidung merupakan
salah satu faktor penting yang mempengaruhi efisiensi penyerapan hidung. Modus pemberian obat
dapat mempengaruhi distribusi obat di rongga hidung yang pada gilirannya akan menentukan efisiensi
penyerapan obat. Penyerapan dan bioavailabilitas bentuk sediaan hidung terutama tergantung pada
lokasi disposisi. Bagian anterior hidung menyediakan waktu perumahan berkepanjangan hidung untuk
disposisi dari formulasi, hal ini akanmeningkatkan penyerapan obat. Dan ruang posterior dari rongga
hidung akan digunakan untuk pengendapan bentuk sediaan, melainkan dihilangkan oleh proses
pembersihan mukosiliar dan karenanya menunjukkan bioavailabilitas rendah. Situs disposisi dan
distribusi bentuk sediaan terutama tergantung pada penghantar perangkat, cara pemberian, sifat
fisikokimia molekul obat (Alagusundaram 2010). e. Viskositas Viskositas yang lebih tinggi dari formulasi
meningkatkan waktu kontak antara obat dan mukosa hidung sehingga meningkatkan waktu untuk
permeasi. namun, formulasi sangat kental akan mengganggu fungsi normal seperti pergerakan silia atau
clearance mukosiliar dan dengan demikian mengubah permeabilitas obat (Alagusundaram 2010). 2.5
Perbedaan Intranasal DDS dengan Konvensional Pemberian obat secara nasal sekarang ini adalah cara
yang popular untuk menangani penyakit pernafasan dan juga mengatur pemberian obat-obatan bebas

(OTC) Pada kondisi sinus, seperti hidung mampet atau alergi. Semprotan nasal, botol tekan, atau obat
tetes hidung adalah sebagai dari metode pemberian obat langsung yang umum dan biasanya dipilih oleh
konsumen pada swamedikasi ataupun pada obat resep untuk pilek atau alergi. Untuk pasien yang tidak
menyukai cara spray/ semprot ke dalam hidung atau bagi pasien yang tidak memungkinkan adanya
terapi nebulisasi, dapat digunakan cara oles/swab. Beberapa pabrik obat sedang mengembangkan cara
penggunaan aplikator dosis tunggal, yang dapat melapisi lubang hidung dengan cairan atau gel. Pada
pilek, selain untuk mengobati, swab juga dapat terserap oleh saluran hidung. Pada intinya, pemberian
obat langsung ke hidung/daerah nasal adalah dosis yang digunakan seminimal mungkin, karena tidak
seperti oral, yang harus memperhatikan metabolisme lintas pertama di hati. Alat penyemprot/ sprayer
juga memiliki peranan penting. Penggunaan sprayer tradisional akan memilikim perbedaan jika
digunakan oleh remaja dan orang tua, karena kekuatan penyemprotan yang berbeda. Untuk itu, banyak
perusahaan farmasi yang mengembangkan alat yang dapat mengukur jumlah obat yang dikeluarkan
secara simultan. NDA (New Drug Application) menentukan bahwa pemberian obat nasal untuk gejala
ataupun penyakit radang selaput lendir, hanya untuk pasien 12 tahun ke atas. Pada pemberian obat
nasal menggunakan spray yang biasa, cairan berfungsi sebagai pembawa, obat/zat aktif hanya sebagian
kecil dari total keseluruhan cairan tersebut. Tantangan formulasinya adalah mencari formula yang tidak
akan merugikan pasien dan dapat diabsorpsi dengan baik oleh hidung, tetapi secara efektif dapat
dipompa oleh pompa mekanik reguler. Tantangan selanjutnya adalah membuat sediaan nasal yang juga
dapat melewati sawar darah otak. Umumnya, tradisional spray nasal, hanya mencapai sepertiga mukosal
nasal, untuk itu banyak perusahaan farmasi yang mengembangkan sistem dispersi yang dapat
memungkinkan obat dapat mencapai seluruh permukaan mukosanasal hingga paranasal. Teknologi
seperti ini juga dapat digunakan untuk obat topikal agar dapat berpenetrasi lebih dalam dan obat oral
agar dapat diabsorpsi lebih baik lagi. Saat ini banyak dikembangkan nasal tanpa pengawet, yang dapat
mengiritasi hidung dan mukosa. Selain itu, dikembangkan juga alat yang dapat mengirimkan obat

menggunakan akuator samping (side actuator), bukan melalui bagian atas alat tersebut. Drug Delivery
System Intranasal atau sistem penghantaran obat intranasal adalah suatu teknologi penyampaian obat
yang khas, diciptakan agar obat dapat mencapai tempat kerja di intranasal lebih optimal. Perbedaan DDS
Intranasal dengan sediaan oral untuk penyakit nasal adalah tanpa proses ADME (absorpsi, distribusi,
metabolisme, ekskresi), sehingga efek obat akan cepat tercapai, karena pemberiannya yang langsung
mencapai tempat kerjanya. 2.6 Pemberian Sediaan Intranasal Drug Delivery System Ada beberapa jenis
system pengiriman obat, yang telah lama digunakan untuk pengiriman obat untuk rongga hidung,
sepertisemprot hidung, tetes hidung,semprot aerosol dan insufflators. Tabel1, diberikan daftar obat yang
telah diberikan intranasal untuk pengobatan sistemik dan jenis obat pengiriman perangkat yang
digunakan Sarana pengiriman dan perangkat untuk administrasi intranasal obat (Putheti dkk 2009). Tabel
1. alat dan cara pemberian obat intranasal Pemilihan bentuk sediaan tergantung pada obat yang
digunakan, indikasi, pasien dan pemeriksaan terakhir. Empat formulasi dasar yang harus
dipertimbangkan yaitu larutan, emulsi, dan bubuk kering. Sistem penghantar sediaan untuk obat
pemberian intranasal yaitu

a. Semprot hidung Ketersediaan pompa dosis terukur pada nasal spray dapat memberikan dosis yang
tepat dari 25-200 μm. Ukuran partikel dan morfologi dari obat dan viskositas formulasi menentukan
pilihan pompa dan perakitan (Kushwara 2011). b. Tetes hidung Tetes hidung adalah salah satu yang
paling sederhana dan nyaman dikembangkan untuk penghantaran. Kerugian utama dari ini adalah
kurangnya presisi dosis tetes hidung mungkin tidak cocok untuk produk resep (Kushwara 2011). c. Nasal
gel Keuntungan dari nasal gel yaitu pengurangan dampak rasa karena mengurangi menelan,
pengurangan kebocoran anterior formulasi, pengurangan iritasi dengan menggunakan eksipien
menenangkan/emolien dan sasaran pengiriman ke mukosa untuk penyerapan lebih baik (Kushwara
2011). d. Nasal bubuk Keuntungan untuk bentuk sediaan serbuk hidung adalah tidak adanya bahan
pengawet dan stabilitas superior formulasi. Namun, kesesuaian bubuk formulasi tergantung pada
kelarutan, ukuran partike, sifat aerodinamis dan iritasi hidung obat aktif dan/ atau bahan pembantu.
Tetapi iritasi mukosa hidung dan pengiriman dosis terukur adalah beberapa tantangan formulasi.
Umumnya, penyerapan bertindak melalui salah satu dari mekanisme berikut antara lain menghambat
aktivitas enzim, mengurangi kekentalan lendir atau elastisitas, penurunan pembersihan mukosiliar, dan
melarutkan atau menstabilkan obat (Kushwara 2011). e. Intranasal mikroemulsi Intranasal mikroemulsi
merupakan salah satu pengiriman obat non-invasif untuk sirkulasi sitemik. Vyas (2006) telah melaporkan
bahwa formulasi mikroemulsi clonazepam digabungkan dengan agen mukoadhesif dipamerkan
timbulnya status epileptikus. Dalam penelitian lain, Vyas dkk dilaporkan cepat dan tingkat yang lebih
besar dari transportasi obat ke dalam otak tikus setelah pemberian intranasal mukoadhesif mikroemulsi
zolmitriptan dan sumatriptan. Mukesh dkk (2008) mempelajari pengiriman intranasal risperidone dan
menyimpulkan bahwa jumlah yang signifikan dari risperidone dengan cepat dan efektid disampaikn ke
otak dengan

pemberian intranasal nanoemulsion mukoadhesif risperidone (Kushwara 2011). 2.7 Keuntungan dan
Keterbatasan Intranasal Drug Delivery System a. Keuntungan dari Intranasal Drug Delivery System 1.
Obat dengan stabilitas yang rendah di dalam cairan gastrointestinal bisa diberikan dengan rute nasal. 2.
Area permukaan untuk absorpsi luas (160 cm 3 ) 3. Senyawa polar yang menunjukan absorpsi oral yang
rendah mungkin bisa ditukar untuk rute ini. 4. Penyerapan obat sangatkah cepat melalui mucosa
vaskular, onset of action yang cepat serta aktivitas metabolisme yang rendah dibandingkan dengan
peroral, menghindari reaksi saluran cerna dan metabolisme hati. 5. Kenyamanan dan kepatuhan
meningkat, penggunaan yang mudah. b. Keterbatasan dari Intranasal Drug Delivery System 1. Ada resiko
efek samping setempat dan menyebabkan kerusakan pada cilia dari mukosa hidung, keduanya dari
bahan aktif dan bahan tambahan yang ditambahkan ke formulasi obat. 2. Volume yang dapat
dihantarkan ke rongga hidung terbatas dari 25-200µl, tidak layak untuk bobot molekul yang tingginya
lebih dari 1 k Da. 3. Permeabilitas obat dapat terbatas, karena penghambatan enzim, dan bila terdapat
iritasi pada hidung, obat tidak dapat diberikan. 4. Surfaktan tertentu digunakan senyawa kimia yang bisa
menggangu dan kadang melarutkan membrane dalam konsentrasi yang tinggi. 5. Keadaan dingin atau
kondisi patologik lain termasuk disfungsi cilia mukosa, bisa sangat mempengaruhi kecepatan absorpsi di
hidung. 6. Bisa menjadi kehilangan mekanik dari bentuk dosis kebagian lain di jalur pernapasan seperti
paru-paru karena teknik pemberian yang tidak benar. BAB III PRODUK OBAT INTRANASAL 3.1 Produk-
produk intranasal yang beredar dipasaran diantaranya adalah sebagai berikut 1. Contoh produk nasal
spray

Nama prod uk Pabrik Kemasan Komposisi Indikasi Mekanisme obat Dosis Pemberian Cara Nasacort AQ
Nasal Spray Sanofi Aventis Semprot hidung 55 mcg/semprot x 120 dosis Triamcinolone acetonide Terapi
simpatomatik rinitis alergi musiman dan menahun Termasuk golongan kortikosteroid hidung.
FarmakologiFarmakodinamik Triamcinoloneasetonidini merupakan turunanyang lebih
kuatdaritriamsinolondansekitar 8kali lebih efektif dibandingkanprednison. Kortikosteroidsangat efektif
untukmengobati penyakitalergi padamanusia. NasacortAQtidakmemiliki efekadanya tandadan
gejalaalerginya. Perbaikan dalambeberapa gejalapasien yangmungkin terlihatdalam hari pertamaterapi
dengannasacortaqdanpemulihandapatdiperkirakandalam 3-4hari. KetikaNasacortAQdihentikan sebelum
pada waktunya, gejala mungkinakan kambuhselama beberapa hari. Dalampenelitian klinisyang
dilakukanpada orang dewasadan anak-anakdengan dosissampai dengan440mcg/hariintranasal, tidak
adapenekananadrenal(hpa) aksis hipotalamus-hipofisis yang telah diamati. Untuk dewasa dan anak 12
tahun 220 mcg (2 semprotan tiap lubang hidung) 1 kali sehari. Untuk pemeliharaan 110 mcg/hari (1
semprotan tiap lubang hidung) Hanya untukpenggunaan hidung. 1. Secara perlahanmeniuphidunguntuk
membersihkanlubang hidung, jika diperlukan. 2. Letakkanujungsemprotke dalam1lubang hidung(ujung
tidakharus mencapaijauhke dalam

Men ggun akan Peringatan hidung)dengan kepalamembungkuk ke depanagarsemprotanakan


berusahamenujuhidung bagian belakang. 3. Arahkanujunglangsung kembalike dalam hidung.
Menutuplubang hidunglainnyadengan jari. Memompasemprotandengan menekankuat
botolnyadanmenghirupperlahansekaligus. Ulangitata caralubang hidung bagianlain. 4. Ulangilangkah-
langkahjika diperintahkanuntuk penggunaan>1semprotanperlubang hidung. 5.
Hindarimeniuphidungselama 15menitsetelahpemberian dosis. Untukhasil terbaik, NasacortAQharus
digunakansecara teratur. Pasien yang mendapat terapi jangka panjang kortikosteroid sistemik. Infeksi TB
aktif atau tenang, infeksi virus, bakterial, fungi sistemik atau herpes simplex okular yang tidak diterapi.
Jangan untuk penderita cacar air atau campak. Ulkus septum nasal yang baru, bedah atau trauma nasal.
Hamil, laktasi. Rinitis, sakit kepala dan faringitis. Epistaksis, iritasi nasal, kekeringan pada mukosa,
kongesti naso-sinus dan bersin-bersin. Jarang perforasi septum nasal. Jarang reaksi alergi termasuk ruam
kulit, urtikaria, pruritus, dan edema pada wajah. Efek sam ping

2. Contoh produk nasal drops Nama p r o d u k Pabrik Kemasa n Kompo s i s i Indikasi Mekani s m e o
Breathy Nasal Drops Novell Pharma tetes hidung, dus, botol @ 30 ml. NaCl Untuk melembabkan
membran nasal yang kering dan meradang karena pilek, alergi, kelembaban yang rendah, perdarahan
hidung minor dan iritasi hidung minor lainnya. Breathy nasal dropsberupa larutan isotonis setara dengan
larutan isotonis Natrium Klorida 0,9%. Breathy bekerja memperkecil sekresi mukosa sehingga membantu
membuang mukus dari hidung dan sinus. Breathy tetes hidung dapat digunakan untuk anak dan bayi 1
bulan ke atas. Teteskan 1 2 tetes Breathy pada masing-masing lubang hidung, atau sesuai dengan
petunjuk dokter. Dapat diulang beberapa saat kemudian. Jangan digunakan untuk orang lain, untuk
mencegah penyebaran infeksi. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

b a t Dosis d a n p e m b e r i a n Peringa t a n 3. Contoh Produk Nasal gel

Nama pr od uk Pabrik Kemasan Komposi si Indikasi Mekanis me ob at Ayr Saline Nasal Gel B.F. Ascher &
Co., Inc. Lenexa, KS 66219 800-324-1880 Tube gel 0.5 OZ / 14.1 g Air, MethylGluceth-10,
PropyleneGlycol, Glycerin, Gliserilpolymethacrylate, Triethanolamine, Aloe BarbadensisLeafJuice(Aloe
VeraGel), PEG, PEG/PPG18/18, Dimethicone, Carbomer, Poloxamer184, Natrium Klorida, XanthanGum,
Diazolidinylurea, Methylparaben, Propylparaben, GlycineSoja(Kedelai) Minyak, GeraniummaculatumOil,
tokoferilasetat, Blue1. Membantumelembabkandan menenangkanhidungkering karenapilek; mimisan;
penerbangan; keringnyamusim dingin; sinusitiskronis; alergi; masa kehamilan; pernapasanmulut;
Terapioksigen; kelembaban yang rendah. AyrSalineNasalGeldenganSoothingAloeadalahbantuannon-obat
untukkering, iritasisaluran hidung. Setiapsemprotanmengirimkankabutnatriumkloridagelke dalamlubang
hidungandauntuk melembabkanmereka danmenjaga agar terhidrasidannyamanselama berjam-jam.
Karena tidak mengandungobat, jaditidakperlu khawatir tentangefek sampingsistemik.ayraman
digunakandengan obatdingin ataualergilainnya. Semprotan hidungsalineadalah salah satubentuk
yangpalingumumdirekomendasikanalergi pelegaoleh dokterkarenaprofil keamananyang sangat baik.
OleskanAyrGeldilubang hidungsaja bila dirasa perlu. Gunakanpada siang hari dansebelum tiduruntuk
mencegahpengeringan danpengerasan kulit. 1. Uleniujungbungkusuntuk memastikanjenuhgellidi kapas.
2. Sobekbungkusyang terbuka digaris putus-putusdan keluarkanlidi

Dosis da n pe m be ria n kapas. 3. Oleskangeldalamlubang hidungpertama. Janganmasukkanlidi


kapassangat cukup untukmasuk keronggasinus. 4. Remoistenlidi kapasdalam kantongdan
mengaplikasikangeldi dalamlubang hidungkedua. Membuang paketdanlidi kapassetelah dipakai. Simpan
pada suhu kamar(59-86 derajatf). Hanya untuk digunakanseperti yang diarahkan. Jauhkan dari
jangkauananak-anak. Jangan gunakan jikabungkusdibukaatau rusak. Peringata n 4. Contoh produk Nasal
inhaler

Nama p r o d u k Pabrik Kemas a n Kompo s i s i Indikas i Dosis d a n p e m b e r Vicks Inhaler PT Daria-


Varia Tube inhaler - 0,5 ml Menthol 197 mg, Kamper 197 mg,metil salisilat & Fir Needle Minyak Siberia
Melegakan hidung tersumbat karena pilek Gunakan hanya dalam posisi tegak. Hirup dalamdalam melalui
tiap lubang hidung, membuat bernafas terasa lega dan sejuk. Gunakan tiap kali diperlukan. Bila sakit
berlanjut, konsultasi ke dokter. Untuk obat luar.jauhkan dari jangkauan anakanak. Bila sampai termakan,
konsultasi ke dokter. Tidak dapat digunakan untuk bayi.

i a n Peringa t a n 5. Contoh produk nasal powder Nama pr od uk Pabrik Kemasan Komposi si be ser ta In
di ka si AllergEeze Bluespring Dry powder spray - 2,5 mg/semprot x 200dosis(500mg) Bubukultra-halus
terbuat darikalibichoromicumdan basisselulosamicronized. AllergEezebekerja dengan cepat, tidak akan
membahayakanhidungdan tidak ketergantungan.kalibichromicum bahanhomeopatiyang digunakan
untuk meredakangejalabersin-bersin, kongesti sinus, dan pilekyang berhubungan denganalergidanalergi
serbuk bunga. Selulosa bagian utamadaridinding seltanaman, yang mana
ketikadimikronisasimembentukserbuk halus (partikel-partikel kecildasarselulosa).
Satupelepasanmenekansekitar 2,5mgpowderAllergEeze. Pemberianlebih dari1kepulanke setiaplubang
hidung sebelahdapat mempercepatmenghilangkan gejala. Ulangisesuai kebutuhandan setelahsetiap
kalianda meniuphidunganda. 1. Tekanbotolsedikit menjauh. Testekananyang dibutuhkanuntuk
mengaturdosisyang ideal, yakni sekiranyakepulanduaincipowder. 2. Secara perlahanmeniuphidunganda.

Dosis da n pe m be ria n 3. Hembuskannapas. 4. Letakkansalah satu jari padasalah satu lubang


hidunguntuk menutupnya. 5. LetakkanAllergEezebotolnozzledalamlubang hidung sebelahyang
berlawanan 6. Perlahan namunkuatpencetsisibotol untuk
memberikansatukepulan/semprotanpowderallergeezesambilmenghirupp erlahan. 7.
Tungguduadetikdanlalu perlahantarik napasagar memungkinkanbubukallergeezemenembuske
dalamsaluran hidung. Ulangi langkah3-7padalubang hidung yang sebelahnya.

BAB IV PENUTUP 4.1 Kesimpulan 1. Sistem penghantaran obat (Drug Delivery System) intranasal adalah
suatu teknologi penyampaian obat alternatif yang diciptakan untuk mencapai tempat kerja yang optimal
di intranasal. 2. Alur dari jalur rute nasal yaitu sebagai berikut Obat dihirup melalui rongga hidung obat
masuk melalui vestibula hidung, melewati palatum (langit-langit mulut), masuk ke turbinat inferior,
kemudian masuk ke turbinat tengah hingga ke turbinat superior (mukosa olfactory), menuju ke
nasofaring kemudian masuk ke faring melalui glotis masuk ke dalam trakea dan di distribusikan di
bronkus sehingga dapat diserap oleh bronkiolus diserap oleh alveoli hingga berdifusi ke saluran darah. 3.
Jalur absorpsi nasal yaitu sebagai berikut Setelah berdifusi ke aliran darah, obat akan terabsorpsi melalui
neuron olfactory menyerap melalui sel-sel pendukung dan kapiler sekitarnya hingga terabsorpsi ke dalam
cairan serebrospinal dan akan memberikan efek sistemik yang diharapkan. 4. Faktor-faktor yang
mempengaruhi DDS Intranasal a. Sifat fisiko kimia obat lipofilik-hidrofilik keseimbangan, degradasi
enzimatik dalam rongga hidung, ukuran molekul. b. Karateristik sediaan obat intranasal formulasi
(konsentrasi, ph,osmolaritas), obat didistribusi dan deposisi, viskositas. c. Sifat anatomi dan fisiologis dari
rongga hidung mukosiliar, dingin, rhinitis, permeabilitas membran, phlingkungan. 5. Sediaan intranasal
dapat berupa semprot hidung, tetes hidung,nasal gel, nasal bubuk dan intranasal mikroemulsi.

JAWABAN PERTANYAAN PRESENTASE Jawaban pertanyaan no 1 untuk saudari Hasrinda Novita Sari 1.
Bagaimana cara pemberian sediaan nasal bubuk? Jawaban Kami dari kelompok VIII akan memberikan
contoh sediaan dari nasal powder, yaitu allergeeze. Nama p r o d u k Pabrik Kemasan Komposi s i b
AllergEeze Bluespring Dry powder spray - 2,5 mg/semprot x 200dosis (500mg) Bubuk ultra-halus terbuat
dari Kalibichoromicumdan basisselulosamicronized.allergeezebekerjadengancepat, tidakakan
membahayakan hidung dan tidak ketergantungan. Kalibichromicum bahanhomeopatiyang digunakan
untukmeredakangejalabersin-bersin, kongesti sinus, danpilekyang
berhubungandenganalergidanalergiserbukbunga. Selulosa bagianutamadaridindingseltanaman, yang
manaketikadimikronisasimembentukserbukhalus (partikel-partikel kecildasarselulosa).
Satupelepasanmenekansekitar2,5mgpowderAllergEeze.
Pemberianlebihdari1kepulankesetiaplubanghidungsebelahdapatmempercepatm enghilangkangejala.
Ulangisesuaikebutuhandansetelahsetiap
e s e r t a I n d i k a s i kaliandameniuphidunganda. 8. Tekan botol sedikit menjauh. Tes tekanan yang
dibutuhkan untuk mengatur dosis yang ideal, yakni sekiranya kepulan dua inci powder. 9. Secara
perlahan meniup hidung Anda. 10. Hembuskan napas. 11. Letakkan salah satu jari pada salah satulubang
hidung untuk menutupnya. 12. Letakkan AllergEeze botol nozzle dalam lubang hidung sebelah yang
berlawanan 13. Perlahan namun kuat pencet sisi botol untuk memberikan satu kepulan/semprotan
powder AllergEezesambil menghirup perlahan. 14. Tungguduadetikdanlaluperlahantariknapasagar
memungkinkanbubukallergeezemenembuskedalamsaluranhidung. Ulangilangkah3-
7padalubanghidungyang sebelahnya. Dosis d a n p e m b e r i a n

Keuntungan untuk bentuk sediaan serbuk hidung adalah tidak adanya bahan pengawet dan stabilitas
superior formulasi. Namun, kesesuaian bubuk formulasi tergantung pada kelarutan, ukuran partikel, sifat
aerodinamis dan iritasi hidung obat aktif dan/ atau bahan pembantu. Tetapi iritasi mukosa hidung dan
pengiriman dosis terukur adalah beberapa tantangan formulasi. Umumnya, penyerapan bertindak
melalui salah satu dari mekanisme berikut antara lain menghambat aktivitas enzim, mengurangi
kekentalan lendir atau elastisitas, penurunan pembersihan mukosiliar, dan melarutkan atau
menstabilkan obat (Kushwara 2011). 2. Kami akan mencoba menjawab pertanyaan dari saudari Hotris Br
Hombing, NIM 14334735. Pertanyaan Breathy Nasal dapat digunakan pada bayi tidak? jika dapat, ada
resiko penggunaannya tidak? jawaban kami Breathy nasal merupakan sediaan nasal drop, berasal dari
produksi pabrik Novell Pharma dengan kemasan dus, botol @ 30 ml. Memiliki indikasi untuk
melembabkan membran nasal yang kering dan meradang karena pilek, alergi, kelembaban yang rendah,
pendarahan hidung minor dan iritasi hidung minor lainnya. Mekanisme kerja obat Breathy nasal drops
berupa larutan isotonis setara dengan larutan isotonis Natrium Klorida 0,9%. Breathy bekerja
memperkecil sekresi mukosa sehingga membantu membuang mukus dari hidung dan sinus. Dan dosis
pemberian Breathy tetes hidung dapat digunakan untuk anak dan bayi 1 bulan ke atas. Teteskan 1 2 tetes
Breathy pada masing-masing lubang hidung, atau sesuai dengan petunjuk dokter. Dapat diulang
beberapa saat kemudian. Hanya saja disini terdapat peringatan Jangan digunakan untuk orang lain,
untuk mencegah penyebaran infeksi. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Sehingga jika ingin digunakan
untuk bayi harus seizin dokter yang menanganinya. Biasanya pada bayi hanya untuk obat yang
mengandung larutan NaCL saja seperti Breathy, tidak untuk tetes hidung yang mengandung obat atau zat
lain dan didiamkan selama 5 menit. 3. Apakah sama rute pemberian obat nasal secara lokal dengan
sistemik? Pertanyaan saudari Nova Elisabeth NIM 08334054

JAWAB Tidak Sama Rute intranasal menghasilkan efek langsung ke vascular. Adapun mekanisme
intranasal absoprsi intranasal sebagai berikut Mekanisme Absorpsi Obat Intranasal Obat yang diserap
dari rongga hidung melewati lapisan lendir, ini adalah langkah pertama dalam absorpsi. Obat kecil
dengan mudah melewati lapisan ini tetapi obat besar tidak mudah atau sulit dikenakan untuk
menyebrang lapisan tersebut. ada 2 mekanisme penyerapan obat yang digunakan a Mekanisme pertama
Mekanisme pertama Melibatkan rute berair transportasi, yang juga b dikenal sebagai rute paracellular.
Rute ini lambat dan pasif. Ada korelasi log-log terbalik antara intranasal penyerapan dan berat molekul
senyawa larut dalam air. Kurang bioavailabilitas diamati untuk obat dengan berat molekul lebih besar
dari 1000 Dalton (Aurora J et al., 2002 dalam Kushwara 2011). Mekanisme kedua Mekanisme kedua
Melibatkan transportasi melalui rute lipoidal juga dikenal sebagai proses transelular dan bertanggung
jawab untuk pengangkutan lipofilik obat yang menunjukkan tingkat ketergantungan pada lipofilisitas
mereka. Obat juga melintasi membran sel dengan rute transpor aktif melalui carrier-dimediasi berarti
atau transportasi melalui pembukaan persimpangan ketat (Aurora J et al., 2002). Sebagai contoh,
kitosan, suatu biopolimer alami dari kerang, membuka sambungan yang erat antara epitel sel untuk
memfasilitasi transportasi obat (Remo et al, 1998 dalam Kushwara 2011). Pada pemberian secara oral,
sebelum obat masuk ke peredaran darah dan didistribusikan ke seluruh tubuh, terlebih dahulu harus
mengalami absorbsi pada saluran cerna.

DAFTAR PUSTAKA Alagusundaram, M. Dkk. 2010. Nasal Drug Delivery System-an Overview. India
Pharmascope Foundation (www.pharmascope.org) Int. Journal Res. Pharmaceutical Science. Vol-1
Kushwara, Swatantra K.S dkk. 2011. Advances in Nasal Trans-Mucosal Drug Delivery. India Journal of
Applied Pharmaceutical Science 01 (07). Medidata. 2012. MIMS Petunjuk Konsultasi Edisi 12 2012/2013.
Jakarta Bhuana Ilmu Populer Putheti, Rames R, Patih, Mahesh C, Obire,O. 2009. Nasal Drug Delivery in
Pharmaceutical and Biotechnology Present and Future. e-journal of Science & Technology (e-jst) Video
youtube

Anda mungkin juga menyukai