Analgetika Antiradang Dan Obat-Obat Rema
Analgetika Antiradang Dan Obat-Obat Rema
Analgetika Antiradang Dan Obat-Obat Rema
PENGGOLONGAN
menurut dasar kerja farmakologinya, analgetika dibagi menjadi:
a. Analgetika perifer (non-narkotik) yg terdiri dari obat-obat
yg tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
Analgetika antiradang termasuk kelompok ini
b. Analgetika narkotik khusus digunakan untuk menghalaui
rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker.
PENANGANAN RASA NYERI
2. Nyeri Sedang
Dapat ditambahkan kofein dan kodein
4. Nyeri yg hebat
Ditanggulangi dg morfin atau opiat lainnya (tramadol)
5. Nyeri migrain
Ditangani dg obat khusus
8. Polyneuropati
Adalah gangguan sarad perifer dengan perasaan seperti ditusuk-tusuk, kelemahan otot, hilang
perasaan dan refleks yg diawali dari jari-jari, kemudian menimbulkan kelumpuhan pada
kedua kaki dan tangan.
Pada umumnya digunakan kombinasi dua obat atau lebih obat. Nyeri ini sukar diatasi dengan
analgetika klasik karena tidak bersifat nociceptif. Yg ternyata lebih efektif adalah
antidepresiva trisiklis dan antiepileptika, tunggal atau juga sebagai tambahan pada zat
opioid seperti tramadol dan fentanil
-Pregabalin
Obat baru ini (2004) telah dipasarkan dengan indikasi khusus nyeri neuropatis. Rumus
kimianya mirip GABA, tetapi mekanisme kerjanya tidak melalui pendudukan reseptor
GABA. Pregabalin mengurangi jumlah nor-adrenalin, glutamat, dan substance-P diruang
sinap, dengan efek peringanan nyeri. Efektifitasnya belum dipastikan dengan tuntas. Efek
samping utamanya adalah perasaan pusing hebat yg mirip keadaan mabuk dan kejang kaki
yg tidak hilang sesudah 4-5 hari seperti halnya pada obat-obat nyeri saraf lain. Efek-efek
ini membatasi penggunaannya sebagai obat tunggal. Keberatan lain adalah harganya yg
sama tingginya dengan gabapentin yg patennya kini sudah kadaluarsa.
ANALGETIKA PERIFER
Penggolongan
Secara kimiawi :
1. Parasetamol
2. Salisilat: asetosal, salisilamida dan benorilat
3. Penghambat prostaglandin (NSAIDs): ibuprofen, dll
4. Derivat-antranilat: mefenaminat, glafenin
5. Derivat-pirazolinon: propifnazon, isopropilaminofenazon dan metamizol
6. Lainnya: benzidamin (tantum)
Co-analgetika adalah obat yg khasiat dan indikasi utamanya bukanlah menghalau nyeri. Mis:
andtidepresiva trisiklis dan antiepileptika
Penggunaan
Obat-obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyri tanpa memengaruhi SSP
atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan.
*Kombinasi dari dua atau lebih analgetika seringkali digunakan karena terjadi efek potensiasi
Efek Samping
Gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan
hati dan ginjal, dan juga reaksi alergi kulit.
• Fenazon
adalah senyawa induk dari obat-obat tersebut diatas tanpa khasiat
antiradang. Karena berkhasiat lebih lemah dan lebih sering
menimbulkan reaksi kulit, obat ini praktis sudah ditinggalkan
• Propifenazon
adalah derivat fenazon tanpa daya antiradang dengan sifat k.l.
sama. Plasma agranulositosis lebih ringan. Dosis: 1-3 dd 150-300
mg, umumnya terkombinasi dengan analgetika lain
Dosis:
- Pada nyeri dan demam oral 4 dd 0,5-1 g p.c., maks 4 g sehari, anak-anak
sampai 1 tahun 10mg/kg 3-4 kali sehari, 1-12th 4-6 dd, diatas 12th 4 dd 320-
500mg, maks 2 g/hari
- Rektal dewasa 4 dd 0.5-1g, anak-anak sampai 2th 2 dd 20mg/kg, diatas
2th 3 dd 20mg/kg p.c.
a. Diflunisal
Khasiat : analgetis, antiradang dan urikosuris (mengeluarkan asam
urat)
Dosis : untuk nyeri, juga rema permulaan 0,5-1g, disusul dg 2 dd
0,25-0,5g, maks 1,5g/hari
c. Salisilamida
Dosis : 3-4 dd 0,5-1g
d. Natriumsalisilat
Dosis : 4-6 dd 1-1,5g, maks 12g/hari
*asam mefenaminat
khasiat: analgetis, antipiretis dan antiradang
Efek samping: gangguan lambung-usus
Dosis: pemula 500mg, lalu 3-4 dd 250 mg p.c.
5. Parasetamol: asetaminofen, panadol, tylenol, tempra
adalah derivat-asetanilida yang merupakan metabolit dari
fenasetin yg dahulu banyak digunakan sebagai analgetikum.
3. Diklofenac
• NSAID terkuat daya antiradang
• efek analgetisnya dimulai setelah 1 jam, secara rektal &
intramaskuler setelah 30 & 15 menit.
• dosis : oral 3 dd 2-50 mg garam-Na/K d.c/p.c, rektal 1 dd 50-
100 mg, i.m
4. Fenilbutazon
• berkhasiat antiradang yang lebih kuat
daripada kerja analgetisnya
• plasma-t1/1-nya 77 jam
• dosis : diatas 14 tahun oral 1 dd 300-400 mg
d.c/p.c selama 1 minggu
5. Ibuprofen
• daya analgetis dan antiradangnya cukup baik
• obat pertama dari kelompok propionat yang paling
banyak digunakan untuk NSAID
• plasma-t1/2-nya 2 jam
• dosis : nyeri (haid), demam dan rema, permulaan
400 mg p.c/d.c, lalu 3-4 dd 200-400 mg
6. Indometasin
• berkhasiat amat kuat dapat disamakan dengan
diklofenac
• dosis : oral 2-3 dd 25-50 mg d.c/p.c, maks. 200
mg sehari
7. Naproksen
• analgetis dan antiradang yang baik
• sering digunakan pada keadaan nyeri, dan mengatasi
serangan encok akut.
• plasma-t1/2-nya 10-16 jam
• dosis :oral dan rektal 2 dd 375-500 mg d.c/p.c, nyeri
haid permulaan 500 mg, lalu 2-3 dd 250 mg.
8. Piroxicam
• berkhasiat analgetis, antipiretis, antiradang kuat
• plasma-t1/2-nya rata-rata 50 jam
• dosis : oral 1 dd 7,5-15 mg d.c
Obat-obat bukan NSAID
9. Benzidamin
• digunakan sebagai obat kumur pada radang mulut
dan tenggorok, peradangan dan pembengkakan
sesudah pembedahan dan trauma
• plasma-t1/2-nya k.l 2 jam
• dosis : oral 2-3 dd 50 mg garam HCl p.c
10. Glukosamin
• menghilangkan rasa nyeri dan memperbaiki fungsi
sendi yang sudah dihinggapi artrose
• dosis : 3 dd 500 mg glukosaminsulfat
11. Misoprostol
• berkhasiat menghambat produksi asam lambung dan
melindungi mukosa.
• plasma-t12-nya 20-40 menit
• dosis :sebagai pencegah tukak 2 dd 200-400 mcg,
bersama suatu NSAID.
12. Metilsulfonilmetan
• digunakan sebagai analgetis, antiradang, relaksasi otot
dan vasodilatasi.
• dosis : pertama 3 dd 750-1000 mg d.c, sesudah 4-6
minggu atau bila keluhan sudah berkurang 2 dd 750-
1000 mg, pemeliharaan 1 dd 1000 mg, dosis maks. 8 g
sehari.
C. DMARDs (OBAT-OBAT SLOW-ACTING)
13. Aunarofin : Ridaura
Berkhasiat antiradang dan dan
imunosupresif, juga menghambat produksi
faktor rema (IgM).
Efek samping dapat menyebabkan kematian
karena aplasia sumsung tulang dengan
kelainan darahdan gangguan ginjal . selain
itu juga dapat menimbulkan gangguan
lambung usus, reaksi kulit, pruritus,
stomatitis dan conjunctivitis.
Dosis : Oral 2 dd 6 mg, maks. 9 mg/hari. Bila
terjadi diare hebat 3 mg sehari
• 14. Klorokuin : Resochin, Nivaquin.
Kinetik. Sifat farmakokinetiknya yang penting adalah plasma t ½
nya yang sangat panjang, antara 3-6 hari. Pada penggunaan kronis
bahaya kumulasi besar sekali dan dianjurkan untuk memberikan
istirahat peng obatan 2 hari setiap minggu. Sifat penting yang
lainnya adalah afinitasnya untuk retina dan berbagai jenis tubuh
lainnya.
Efek samping padaa terapi lama berupa gangguan lambung-usus ,
reaksi kulit, sakit kepala dan pusing. Yang lebih serius adalah
penglihatan menjadi guram akibat endapan di kornea, juga
retinopati akibat pergeseran pigmen yang dapat mengakibatkan
kebutaan, ketulian irrevesible dan kelainan darah.
Dosis : pada rema pemula 150-300 mg d.c sehari selama 7-10 hari,
pemeliharaan 100-200 mg sehari
• Hidroksiklorokuin
Kurang toksis terhadap mata, sehingga lebih sering digunakan
untuk terapi jangka panjang
Dosis : permulaan oral 2 dd 200 mg , sesudah 1-3 bulan 1 dd 200
mg.
15. Kortikosteroida
• Penggunaannya : pada umumnya peroral bersamaan
suatu zat imunosupresif atau sebagai injeksi di sendi.
• Secara oral : digunakan deksametason, betametason,
dan prednison yang memiliki efek mineralokortikoid
ringan.
• Secara intra-artikuler: hanya digunakan di sendi-sendi
besar yang membengkak dan nyeri serta kebal terhadap
terapi lain.
• Efek samping : penggunaa prednison dalam dosis
rendah untuk untuk jangka waktu lama adalah
penyusutan tulang.
• Dosis lazim : dibatasi sampai oral 5-10 mg prednisolon
sehari ( atau dosis ekuivalen dari obat lain), karena
diatas 10 mg tmbul supresi sistem H-H-A. Diatas 20 mg
dapat terjadi perubahan tulang (rawan). Deksametason
atau betametason oral 0,5-1 mg sehari. Intra-artikuler
triamsinolon 2,5-1,5 mg atau deksametason 4-12 mg.
16. Penisilamin : cuprimin, kelatin, gerodyl.
• Khasiat : antiradang dan antierosif (obat slow –
acting paling efektif) serta digunakan pada
keracunan dengan logam berat dan penyakit
wilson.
• Efek samping : gangguan lambung usus dan dan
cita rasa, reaksi alergi dan yang lebih serius
adalah kelainan darah, ginjal, paru dan saraf
mata.
• Dosis : 1 dd 125-250 mg a.c., bila perlu setiap 1-3
bulan dapat dinaikkan dengan 125-250 mg
sehari, maks. 1,5 g sehari.
17. Sulfasalazin : salazonsulfapiridin, sulcolon,
salazopyrin.
• Efek samping : mual, muntah, anoreksia, nyeri
kepala, demam dan erythema. Yang lebih serius
adalah kelainan darah dan supresi sumsum
tulang, juga oligospermia dan infertilitas.
• Dosis : 1 dd 500 mg d.c. selama 5-7 hari.
Dinaikkan setiap 5-7 hari dengan 500 mg
sampai 2 g sehari, maksimal 3 g/hari.
D. IMUNOSUPRESIVA
• Semua sitostatika bekerja teratogen dan karsinogen,
maka pada dasarnya tidak boleh diberikan pada
wanita dibawah usia 40-50 tahun.
• Azatioprin
• Dosis : oral 1 mg/kg/hari dalam 1-2 dosis, bila perlu
dinaikan setiap 4 minggu dengan 0,5 mg/kg. Maks.
2,5 mg/kg/hari.
• Metotrexat
• Dosis : oral i.m. atau i.v. 3x seminggu 2,5-5 mg
dengan interval 12 jam, 1 x 10 mg . bila perlu
dinaikan setiap 6 minggu dengan 2,5 sampai maks.
2,5 mg perminggu.
• Siklofosfamida
• Dosis: oral 1 mg/kg/hari, sering kali bersama
prednison.
18. Etanercept : enbrel
• Efek samping : infeksi saluran napas dan
sinusitis, gangguan lambung usus, sakit kepala
dan pusing. Juga kelainan darah dan neurologis.
• Dosis : s.k. 2 x seminggu 25 mg.
19. Infliximab : remicade
• Efek samping : ifeksi tbc akut, gangguan
lambung usus dan hati, sesak napas , demam
dan sakit kepala.
• Dosis: pada RA dalam kombinasi dengan MTX
melalui infus i.v. 3mg / kg bobot badan, diulang
sesudah 2 dan 6 minggu, lalu setiap 8 minggu.
Pada p.Crohn hebat yang aktif 5 mg / kg, bila
perlu diulang sesudah 14 minggu.
II OBAT-OBAT ENCOK
Arthritis urica
• Encok (gout) adalah nama sekelompok gangguan pada
metabolisme purin dan asam urat, dimana kadar
berlebihan dalam plasma menimbulkan pengendapan
kristal natriumurat di sendi dan cairan synovialnya.
• Faktor risiko bagi encok selain kadar urat yang
meningkat yaitu keturunan, kelamin , kebiasaan makan
dan minum, pembebanan sendi berlebihan, diabetes
militus, hipertensi, hiperlipidemia dan stress
fisik/mental.
• Fisiologi urat
• Pada perombakan protein-inti (DNA/RNA) terbentuk
basa-basa purin adenin dan guanin. Adenin dirombak
menjadi hypoxanthin, guanin menjadi xanthin.
Hypoxanthin diubah menjadi asam urat.
Nilai urat dalam darah yang normal
• Bagi pria : 0,20-0,42 mmol/l
• Wanita : 0,15-0,36 mmol/l
• Pada umumnya bila nilai urat melebihi 0,55
mmol, resiko terkena encok sangat besar.