Dokumen tersebut membahas tentang agonis adrenergik, yaitu senyawa yang dapat mengikat dan mengaktivasi reseptor adrenergik untuk menghasilkan efek fisiologis. Termasuk diantaranya epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin, penilefrin, dan efedrin yang masing-masing memiliki selektivitas dan indikasi klinis berbeda-beda.
0 penilaian0% menganggap dokumen ini bermanfaat (0 suara)
91 tayangan18 halaman
Dokumen tersebut membahas tentang agonis adrenergik, yaitu senyawa yang dapat mengikat dan mengaktivasi reseptor adrenergik untuk menghasilkan efek fisiologis. Termasuk diantaranya epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin, penilefrin, dan efedrin yang masing-masing memiliki selektivitas dan indikasi klinis berbeda-beda.
Dokumen tersebut membahas tentang agonis adrenergik, yaitu senyawa yang dapat mengikat dan mengaktivasi reseptor adrenergik untuk menghasilkan efek fisiologis. Termasuk diantaranya epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin, penilefrin, dan efedrin yang masing-masing memiliki selektivitas dan indikasi klinis berbeda-beda.
Dokumen tersebut membahas tentang agonis adrenergik, yaitu senyawa yang dapat mengikat dan mengaktivasi reseptor adrenergik untuk menghasilkan efek fisiologis. Termasuk diantaranya epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin, penilefrin, dan efedrin yang masing-masing memiliki selektivitas dan indikasi klinis berbeda-beda.
Unduh sebagai PPTX, PDF, TXT atau baca online dari Scribd
Unduh sebagai pptx, pdf, atau txt
Anda di halaman 1dari 18
AGONIS ADRENERGIK
Konsulen:
dr. Aris Sunaryo, Sp.An., M.Kes
AGONIS ADRENERGIK Sekumpulan senyawa yang dapat mengikat dan menghasilkan perubahan struktural pada molekul suatu reseptor Agonis spesifik>>menyebabkan munculnya sejumlah efek yang menyerupai efek dari aktivasi reseptor tersebut Mengacu pada efek epinefrin (EPI) Adrenergik
Substansi atau obat-obatan yang
Agonis memproduksi efeknya dengan cara Adrenergik mengikat reseptor adrenergik kemudian mengaktivasi reseptor tersebut. SARAF SIMPATIS • Mengatur sejumlah fungsi otonom yang esensial bagi tubuh (Fight or Flight Response) • 2 neurotransmiter utama: Epinefrin dan Norepinefrin (Katekolamin Endogen) NEUROTRANSMITER SARAF SIMPATIS
TRANSPORT DOPAMIN MENUJU VESIKEL
Adrenoreseptor Dibagi menjadi 2 kategori general: α dan β. Reseptor α: α1 dan α2 Reseptor β : β1, β2 dan β3. Reseptor Dopaminergik: DA1 DA2 R Aktivasi tiap reseptor>>respons fisiologis berbeda Klasifikasi Agonis Adrenergik berdasarkan Molekul Katekolamin Non-katekolamin
• Agonis adrenergik termasuk dalam golongan katekolamin tidak
dapat digunakan per-oral, sedangkan senyawa non-katekolamin dapat diberikan melalui jalur oral. • Katekolamin memiliki durasi aksi yang jauh lebih singkat dibanding senyawa non-katekolamin. • Katekolamin tidak dapat menembus sawar darah otak, sedangkan senyawa non-katekolamin memiliki kapasitas ini (Westfall TC dan Westfall DP, 2011). Klasifikasi Agonis Adrenergik berdasarkan Mode Aksi dan Selektivitasnya Agonis Adrenergik Spesifik dan Penggunaannya dalam Praktik Klinis Epinefrin: • Mekanisme Terapeutik: mengaktivasi keempat subtipe reseptor adrenergik. (α1, α2, β1 dan β2) • Respon yang dihasilkan: Peningkatan heart rate, tekanan sistol (diastol menurun), Vasokonstriksi, relaksasi otot polos GI tract dan Detrusos Vesica Urinaria, Peningkatan metabolisme • Absorbsi, Inaktivasi dan Ekskresi: Reuptake, Uptake, Metabolisme di Hepar dan Renal • Penggunaan terapeutik: Henti Jantung, Anafilaksis, Asma & Croup, Hemostasis, Ajuvan Anestesi lokal • Preparasi: Vial Injeksi dengan berbagai Konsentrasi: 0.01 mg/ml (1:100.000 atau 0.001%), 0.1 mg/ml (1:10.000 atau 0.01%), 0.5 mg/ml (1:2000 atau 0.05%), dan 1 mg/ml (1:1000 atau 0.1%). EPINEFRIN>>ADMINISTRASI & DOSIS
Henti Jantung: 0.05 – 1 mg bolus IV
Anafilaksis: 0.3 mg IM (1 ml epinefrin 1:1000). Jika reaksi sangat berat, dapat dipertimbangkan pemberian melalui jalur IV dengan dosis 0.1 mg (1 ml epinefrin 1:10.000). Protokol serupa dapat digunakan untuk serangan asma jika pasien tidak berespon terhadap β2 inhaler Croup: nebulisasi 0.5 ml/kg epinefrin 1:1000 (dosis maksimum 5 ml), dapat diulang tiap 15 menit Ajuvan anestesi spinal block: tambahkan 0.2 mg epinefrin ke larutan anestesi. Hemostasis: epinefrin konsentrasi 1:200.000 secara topikal, atau 5 µg/ml injeksi subkutan/submukosa Epinefrin: Tokisitas, Efek Samping dan Kontraindikasi
Gangguan tidur, nyeri kepala, tremor, dan palpitasi.
Reaksi yang lebih serius meliputi perdarahan intraserebral dan aritmia jantung. Angina pada pasien dengan riwayat coronary artery disease. Kontraindikasi : pada pasien yang menerima pengobatan dengan nonselective β-receptor blocking drugs Norepinefrin
dari katekolamin endogen. Menghasilkan respon seperti epinefrin kecuali yang dimediasi oleh reseptor β2. Tidak dapat diberikan per oral. Efek samping: takidisritmia, angina, dan hipertensi. Penggunaan sangat terbatas: status hipotensi dan henti jantung. Dosis umum adalah 0.1 µg/kgBB dalam infus kontinyu dengan kecepatan 2 – 20 µg/menit. Sediaan: Vial Injeksi 4 mg, volume sebanyak 4 ml (1 mg/ml) Dopamin
Selektivitas: bergantung pada dosisnya
Dosis terapeutik rendah (0.5 – 3 µg/kgBB/ menit): reseptor DA1 Dosis terapeutik moderat (3 – 10 µg/kgBB/menit): reseptor β1 + DA1 Dosis sangat tinggi (10 – 20 µg/kgBB/menit): reseptor α1, DA dan β1 Indikasi: syok (memperbaiki cardiac output, meningkatkan tekanan darah, dan mempertahankan fungsi ginjal) Dosis: infus kontinyu v: 1 – 20 µg/kgBB/menit. Sediaan: vial 5 – 10 ml, kandungan 200 – 400 mg dopamin. Dobutamin
Spesifitas Reseptor: β1 dan β2, dengan selektifitas
lebih tinggi terhadap β1. Klasifikasi Kimia: Katekolamin Dosis terapeutik: aktivasi selektif reseptor β1 adrenergik. Indikasi: gagal jantung. Efek samping: takikardia. Sediaan: vial volume 20 ml, kandungan 12.5 mg/ml, total 250 mg. Dosis: diencerkan sebelum diberikan (1, 2, atau 4 mg/ml dalam 250 ml) dengan kecepatan 2 – 20 µg/kgBB/menit Penilefrin
Senyawa nonkatekolamin yang aktivitasnya
predominan selektif terhadap reseptor α1 (dosis tinggi dapat menstimulasi reseptor α2 dan β). Efek utama: vasokonstriksi dengan kenaikan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah secara perlahan. Indikasi: vasopresor u/ hipotensi karena anestesi spinal, sebagai dekongestan dan midriatikum. Sediaan: vial 1% (10 mg/ml) Dosis: diencerkan sebelum diberikan (konsentrasi 100 µg/mL) Agonis α2
Dexmedetomidine: turunan lipofilik α methylol
dengan sifat afinitas yang kuat terhadap reseptor α2 (>klonidin). Mempunyai efek sedasi, analgesik, dan simpatolitik yang menumpulkan banyak respon kardiovaskular selama periode perioperatif Selama periode intraoperatif: menurunkan kebutuhan anestesi intravena dan inhalasi. Indikasi lain: menghasilkan efek sedasi pada persiapan awake fiberoptic intubation, sedasi pasien post-operasi di ruang post-anestesi dan ICU Dosis mencakup 2 tahap: loading dose sebesar 1 µg/kgBB selama 10 menit diikuti infus dengan kecepatan 0.2 – 0.7 µg/kgBB/jam Efedrin
Alkaloid yang terdapat pada tumbuhan jenis efedra.
Efek kardiovaskular: sama seperti epinefrin: meningkatkan tekanan darah, laju nadi dan curah jantung. Juga memiliki efek bronkodilator. Perbedaan: efedrin mempunyai masa kerja yang lama, tidak begitu poten, memiliki properti direk dan indirek (mixed action), serta menstimulasi sistem saraf pusat. Indikasi: sebagai vasopressor selama anestesi, vasopresor pilihan pada sebagian besar kasus obstetri. Premedikasi dengan klonidin melawan efek dari efedrin Efedrin>>Sediaan dan Dosis
Pada dewasa: dosis 2,5 – 10 mg bolus iv,
Pada anak-anak 0,1 mg/kgBB blus iv. Efedrin tersedia dalam bentuk ampul dengan kandungan 25 atau 50 mg TERIMA KASIH