Пара-салицил қышқылы
Пара-салицил қышқылы — (ПАСҚ) туберкулезді емдеуге арналған синтетикалық препараттардың алдыңғы қатарында болды. 1940 жылы Бернгейм қоректік ортаға салицил қышқылын қосқанда түберкулезді бактериялардың оттектің қабылдауы өседі екен айтып кеткен. Сонымен қатар оған жақын заттар мұндай әсер көрсетпейді.
Салицил қышқылын туындыларының ішінде пара-аминобензол қышқылына ұқсас туберкулез бактерияларының өмірге қабілеттілігін төмендететін және әр түрлі биохимиялық үдерістерді тудыратын заттар бар екені болжамдалды. Леман 50 салицил қышқылының туындыларының зерттеуге салып, ПАСҚ туберкулез микобактерияларына қауіп тудырады, бірақ амино-салицил қышқылдарының изомері мұндай қасиетке ие емес. Дәрілік зат ретінде ПАСҚ 1946 жылы ғылымға енді.
Препарат туберкулез бактерияларына қарсы ғана бактериостатикалық қасиеттері ие. Кокк флорасы не басқа микробтарға ПАСҚ белсенді емес. Салицил қышқылынын туындысы болғанымен, дәрілік зат ыстық түсіруші дәрілер қатарына жатпайды. Туберкулез бактерияларына бактерицидтік әсер көрсетпейді.
Пара-аминобензол қышқылы туберкулез таяқшаларының өссуіне тежеуіш әсерінде ПАСҚ-қа бәсекелес болады. Сонда, пара-салицил қышқылының туберкулез таяқшаларына әсер ету механизмі сульфаниламидтің басқа бактерияларына әсеріне ұқсас екенін айтуға боады. Басқа химиотерапевтік препаратар сияқты ПАСҚ-пен емдеу барысында бактериялардық дәріге тұрақтылық формалары қалыптасады. ПАСҚ-тың сіңірілуі асқорыту жүйесінде жүзеге асады. Қандағы терапевтілік концентрациясы 10мг шамасында. Осындай концентрацияны сақтап қалу үшін тәулікке 12-18 г ПАСҚ берілуі тиіс.
Қазіргі кезде туберкулезді емдеуге арналған дәрілердің бірнеше топтары болғандықтан, ПАСҚ стрептомицин және фтивазид сияқты дәрілік заттармен қатар колданылады. Бақылаулар көрсеткендей, дәрілік препарат микробтың резистентциясын дамуы кешірек мерзімге немесе тіпті мүлдем орын алмайды, сонда әр түрлі препараттар микроорганизмнің ферменттік жүйелеріне әр қилы әсер етіп, оның дамуына күрделі өзгерістер енгізеді. Мұндай жағдайда ағзаның қорғаныштық қызметіне қолайлы жағдайлар туындауға мүмкіндік болады. Дәрілерді бірге немесе бірінен кейін бірін емдеуге қо арттырдыүлданады. Бірінші әдіс негізделіп қолданылады. Ерекше қиын жағдайларда үш препаратты (ПАСҚ, фтивазид, стрептомицин және басқа комбинация) бірден қолданылады.
Соңғы кездерде ПАСҚ-тың натрий тұзының сұйытылған (3%) ерітіндісін тәулігіне 30-40 г енгізу жақсы жетістіктермен қолданып жүр. Мұндай терапия күрделі туберкулездік зақымдану кезіндеде жақсы нәтежелер көрсетеді.
ПАСҚ туберкулездің әр түрлі формаларында қолданылады. Терапевтік қасиет атуберкулезбен ауыратын адамның жалпы жағдайын жақсартуға, температураны тұрақтандыруға, салмақтық көтерілуіне, туберкулездік бактериялардың бөлінуінің тоқталуына және туберкулезбен зақымдалған органдарының терісінің ауысуына мүмкіндік береді.
ПАСҚ-ты қолдану, басқада химиотерапевтік препараттар сияқты, туберкулездің хирургиялық емдеуін де қарастырады. Сондай-ақ, туберкулезге қарсы дәрілерді қолдану керекті жағдайларда хирургиялық араласу мүмкіндігін арттырды.
ПАСҚ-ты қолдануында келесі кері әсерлерде байқалады: тәбеттің жоғалуы, құсу, асқазандағы ауырлық, ішөтпе, бөрткендер және т.б. Сондай-ақ ПАСҚ қалқанша безінің қызметін тежейді. Пара-аминосалицил қышқылының кейбір туындылары, мысалы пара-бензоламиносалицил қышқылы ПАСҚ-ке ұқсас терапевттік қасиеттерге ие.