Farmakokinetik

Farmakokinetik ("gaya gerakan ubat", daripada Yunani Purba: pharmakon "ubat" dan kinetikos "bergerak, bergerak"; lihat kinetik kimia), ialah cabang farmakologi yang didedikasikan untuk menentukan takdir bahan yang diberikan kepada organisma hidup. Bahan yang menarik termasuk sebarang xenobiotik kimia seperti: ubat farmaseutikal, racun perosak, bahan tambahan makanan, kosmetik, dsb. Ia cuba menganalisis metabolisme kimia dan untuk mengetahui nasib bahan kimia dari saat ia ditadbir sehingga titik di mana ia disingkirkan sepenuhnya daripada badan. Farmakokinetik ialah kajian tentang bagaimana organisma memberi kesan kepada ubat, sedangkan farmakodinamik ialah kajian tentang bagaimana sesuatu ubat itu mempengaruhi organisma. Kedua-duanya bersama-sama mempengaruhi dos, faedah dan kesan buruk, seperti yang dilihat dalam model PK/PD.

Gambaran keseluruhan

Farmakokinetik menerangkan cara badan mempengaruhi xenobiotik/kimia tertentu selepas pentadbiran melalui mekanisme penyerapan dan pengedaran, serta perubahan metabolik bahan dalam badan (cth. oleh enzim metabolik seperti enzim sitokrom P450 atau glukuronosiltransferase), dan kesannya. dan laluan perkumuhan metabolit dadah. Sifat farmakokinetik bahan kimia dipengaruhi oleh laluan pemberian dan dos ubat yang diberikan. Ini boleh menjejaskan kadar penyerapan.

Model telah dibangunkan untuk memudahkan konseptualisasi banyak proses yang berlaku dalam interaksi antara organisma dan bahan kimia. Salah satu daripada ini, "model berbilang ruang", ialah anggaran yang paling biasa digunakan kepada situasi nyata; walau bagaimanapun, kerumitan yang terlibat dalam menambah parameter dengan pendekatan pemodelan itu bermakna model ruang tunggal dan di atas semua model dwiruang adalah yang paling kerap digunakan. Pelbagai petak yang model dibahagikan kepada biasanya dirujuk sebagai skema ADME (juga dirujuk sebagai LADME jika pembebasan dimasukkan sebagai langkah berasingan daripada penyerapan):

• Pembebeasan (liberation) – proses pembebasan ubat daripada formulasi farmaseutikal.
• Penyerapan (absorption) – proses bahan memasuki peredaran darah.
• Pengagihan (distribution) – penyebaran atau penyebaran bahan ke seluruh cecair dan tisu badan.
• Metabolisme (metabolism; juga biotransformasi atau penyahaktifan) – pengiktirafan oleh organisma bahawa terdapat bahan asing dan perubahan tak boleh balik sebatian induk kepada metabolit anak perempuan.
• Perkumuhan (excretion) – penyingkiran bahan daripada badan. Dalam kes yang jarang berlaku, sesetengah ubat tidak dapat dipulihkan terkumpul dalam tisu badan.

Kedua-dua fasa metabolisme dan perkumuhan juga boleh dikumpulkan bersama di bawah penghapusan tajuk. Kajian fasa yang berbeza ini melibatkan penggunaan dan manipulasi konsep asas untuk memahami dinamik proses. Atas sebab ini, untuk memahami sepenuhnya kinetik ubat, adalah perlu untuk mempunyai pengetahuan terperinci tentang beberapa faktor seperti sifat-sifat bahan yang bertindak sebagai eksipien, ciri-ciri membran biologi yang sesuai dan cara bahan boleh melintasinya, atau ciri-ciri tindak balas enzim yang menyahaktifkan dadah.

Kesemua konsep ini boleh diwakili melalui formula matematik yang mempunyai perwakilan graf setara. Penggunaan model ini membolehkan pemahaman tentang ciri-ciri molekul, serta bagaimana ubat tertentu akan berkelakuan diberikan maklumat mengenai beberapa ciri asasnya seperti pemalar ceraian asid (pKa), biosediaan dan keterlarutan, kapasiti penyerapan dan pengedaran dalam organisma.

Output model untuk ubat boleh digunakan dalam industri (contohnya, dalam mengira biokesetaraan apabila mereka bentuk ubat generik) atau dalam aplikasi klinikal konsep farmakokinetik. Farmakokinetik klinikal menyediakan banyak garis panduan prestasi untuk penggunaan ubat yang berkesan dan cekap untuk profesional kesihatan manusia dan dalam perubatan veterinar.