Przejdź do zawartości

Baklofen

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Baklofen
Enancjomery baklofenu: R po lewej, S po prawej
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C10H12ClNO2

Masa molowa

213,66 g/mol

Wygląd

biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

1134-47-0

PubChem

2284

DrugBank

DB00181

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

M03 BX01

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Baklofen (łac. Baclofenum) – organiczny związek chemiczny z grupy aminokwasów niebiałkowych, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Stosowany jako lek spazmolityczny w leczeniu spastyczności.

Jest agonistą receptorów GABAB ssaków[4][5]. Zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania[6]. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.

W ślad za studium przypadku skutków eksperymentu na sobie samym przeprowadzonego przez Oliviera Ameisena[7], trwają badania nad stosowaniem baklofenu w leczeniu alkoholizmu[8][9]. 17 kwietnia 2018 komisja francuskiej państwowej agencji ANSM wydała opinię o niekorzystnej relacji ryzyka do korzyści terapeutycznej przy stosowaniu baklofenu w leczeniu alkoholizmu[10].

Jest też stosowany jako środek pomocniczy ułatwiający zaprzestanie nałogowego palenia papierosów[11].

Przyjmowany w dużych dawkach traci selektywność wobec receptorów GABAB i powoduje efekty euforyczne. Jest wykorzystywany jako narkotyk. Może powodować zatrucia, także ze skutkiem śmiertelnym[11][12].

W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b c d e Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
  2. a b Baclofen, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00181 (ang.).
  3. a b c d Baclofen, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 2284 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  4. Mario Mezler, Thomas Müller, Klaus Raming, Cloning and functional expression of GABA B receptors from Drosophila, „European Journal of Neuroscience”, 13 (3), 2001, s. 477–486, DOI10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x, PMID11168554 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  5. Svetlana Dzitoyeva, Nikola Dimitrijevic, Hari Manev, γ-Aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila : Adult RNA interference and pharmacological evidence, „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”, 100 (9), 2003, s. 5485–5490, DOI10.1073/pnas.0830111100, PMID12692303, PMCIDPMC154371 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  6. J.M. Gaillard, Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba, „Acta Psychiatrica Belgica”, 77 (3), 1977, s. 410–425, PMID200069 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  7. Olivier Ameisen, Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician, „Alcohol and Alcoholism”, 40 (2), 2005, s. 147–150, DOI10.1093/alcalc/agh130 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  8. Lorenzo Leggio, James C. Garbutt, Giovanni Addolorato, Effectiveness and Safety of Baclofen in the Treatment of Alcohol Dependent Patients, „CNS & Neurological Disorders - Drug Targets”, 9 (1), s. 33–44, DOI10.2174/187152710790966614, PMID20201813 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  9. Lu-Ning Wang Jia, Baclofen for alcohol withdrawal, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2017, DOI10.1002/14651858.CD008502.pub5, PMID28822350, PMCIDPMC6483686 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  10. CSST Evaluation du rapport bénéfice/risque du Baclofène dans le traitement des patients alcoolo-dépendants, Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des Produits de Santé, 17 kwietnia 2018 [zarchiwizowane 2018-10-06].
  11. a b Soumitra Das i inni, An Unusual Case of Baclofen Abuse, „Indian Journal of Psychological Medicine”, 38 (5), 2016, s. 475–476, DOI10.4103/0253-7176.191383, PMID27833235, PMCIDPMC5052965 [dostęp 2023-10-30] (ang.).
  12. Samir Kumar Praharaj, Abuse Liability of Baclofen, „Clinical Psychopharmacology and Neuroscience”, 16 (1), 2018, s. 126–127, DOI10.9758/cpn.2018.16.1.126, PMID29397677, PMCIDPMC5810450 [dostęp 2023-10-30] (ang.).

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]
  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
  • Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.