Sistema Nervoso Autónomo

Varicosidade Adrenérgica
Fenelzina Inibidores da MAO
Moclobemida
α -metil-p-tirosina Inibe a tirosina hidroxilase
Carbidopa Inibe a dopa-descarboxilase
Interferência na
α -metil-dopa
síntese
Metildopa
Dissulfuram Inibe a dopamina β-hidroxilase
Cocaína
Bloqueio da
Imipramina
captação
Desipramina
Tiramina Simpaticomiméticos
Promoção da Anfetamina Acções periféricas: broncodilatação, aumento da PA,
vasoconstrição periférica e inibição GI
libertação Efedrina
Reserpina Não simpaticomimética
Guanetidina Bloqueiam neurónios pós-ganglionares
Bloqueio da
Betanidina
libertação
Bretílio
Iproniazida MAO
Bloqueio da
Pargilina MAO
metabolização
U-0521 COMT
Fenoxibenzamina Feocromocitoma, emergências hipertensivas,
Fentolamina hipertensão crónica, doença vascular periférica,
Labetalol obstrução urinária
Prazocina
Bloqueadores α
Prazocina
Doxazocina
Terazocina
Tansolocina
Propanolol Hipertensão arterial, doença cardíaca isquemica,
Timodol arritmias cardíacas, cardiomiopatia periférica,
Metoprolol insuf. Cardíaca, glaucoma, hipertiroidismo
Bisoprolol
Bloqueadores β
Carvedilol
Betaxolol
Levobunolol

Varicosidade Colinérgica
Inibição da síntese
Inibição do Vesamicol
armazenamento
Estimulação da Carbacol
libertação Tetraetilamónio
Inibição da libertação Toxina botulínica
Activação e bloqueio Agonistas e antagonistas dos receptores nicotínicos e muscarinicos
dos receptores da Ach
Inibição das Fizostigmina
colinesterases

1
 Betanecol
Parassimpaticomiméticos directos
Carbacol
Agonistas Muscarínicos
Pilocarpina
Neostigmina
Parassimpaticomiméticos indirectos
Piridostigmina
Inibição da acetilcolinesterase
Fisostigmina
Atropina (relaxante muscular)
Parassimpaticolíticos Escopolamina
Antagonistas muscarínicos Pirenzepina (M1 – inibição sec. Gástrica)
Ipratrópio (M3 – broncodilatação)

SISTEMA NERVOSO
Doença de Alzheimer Diminuição da actividade da colina acetil-transferase

Donepezilo
Galantamina Inibidores da acetilcolinesterase
Rivastigmina
Memantina Transmissão dependente do glutamato normal

Sedativos, Hipnóticos e Ansiolíticos

Sedativo Depressão suave, diminuição da ansiedade sem causar sono
profundo, frenação da excitação e agitação psicomotora
Hipnótico Sono profundo
Anestésico Depressao muito forte
Tranquilizantes
Benzodiazepinas Elevação da actividade das sinapses em que o GABA é
neurotransmissor
Agonista Antagonista
GABAA Muscimol Bicuculina
Benzodiazepinas Flumazenil
GABAB Baclofeno Faclofeno
Outros efeitos:
Agressividade irritabilidade paradoxal
Acção hipnótica
Acção anticonvulsionante
Amnésia anterograda
Relaxamento muscular

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 Alprazolam Diazepam
Bromazepam Estazolam
Brotizolam Flunitrazepam
Cetazolam Flurazepam
Clobazam Halazepam
Clorazepato Loflazepato de etilio
Clorodiazepóxido Loprazolam
Cloxazolam Lorazepam
Lormetazepam Mexozolam
Midazolam Nordazepam
Oxazepam Prazepam
Temazepam Triazolam

Actuam sobre receptores 5-HT1A, com redução da

libertação de 5-HT
Azopironas Buspirona (instalação lenta de efeito ansiolítico)
Gepirona
Ipsapirona
Zolpidem Activação das sinapses em que o GABA é
Zolpiclone neurotransmissor
Passiflora (martírio)
Cratoegus oxyacantha (pilriteiro ou
Sedativos de origem vegetal
espinheiro-alvar)
Valeriana officinalis

Antidepressivos
Aumento de Noradrelina, serotonina e dopamina nas sinapses
Diminuição e dessensibilização dos receptores
1ª geração Iproniazida
Inibidores da MAO

Irreversíveis não selectivos Fenelzina

Izocarboxazida
(IMAO)

Tranicilpromina
2ª geração Clorgilina
Irreversíveis, selectivos
3ª geração Moclobemida
Reversíveis, selectivos Pirlindol
Imipramina
Amitriptilina
Desipramina
Inibidores da recaptação

Nortriptilina
Antidepressivos tricíclicos Trimipramina
Clomipramina
Doxepina
Opipramol
Dotiepina
Dosulepina
Maprotilina
Antidepressivos análogos dos triciclicos Mianserina
Mirtazapina
Viloxazina

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 Iprindol
Quinuprina
Lofepramina
Reboxetina
Trazodona
Tianeptina
Fluoxetina
Fluvoxamina
Inibidores selectivos da recaptação da Sertralina
serotonina Paroxetina
Escitalopram
Citolapram
Inibidores selectivos da receptação da NA Reboxetina
Bupropion
Inibidores da recaptação de dopamina
Venlafaxina
Inibidores da receptação de serotonina e NA Minalciprano

Antipsicóticos
Atrofia cerebral
Esquizofrenia Maior dimensão dos ventrículos cerebrais
Aumento de dopamina nas vias Sintomas positivos Antipsicóticos
mesolímbicas e mesocorticais convencionais
Diminuição de dopamina no Sintomas negativos Clozapina
córtex pré-frontal Risperidona
Olanzepina
Quetiapina
Cloropromazina
Ciamemazina
Flufenazina
Perfenazina
Fenotiazinas
Trifluoroperazina
Triciclicos Levomepremazina
Bloqueio dos Mesoridazina
receptores de
Tioridazina
dopamina no SNC
Cloroprotixeno
Antipsicóticos

Tiotixeno
Tioxantenos Clopentixol
Flupentixol
Zuclopentixol
Butirofenonas Haloperidol
Mesma potência que os tricíclicos, Melperona
mesma acção anti-alucinatória, mesma
incidência de efeitos extrapiramidais.
MAS não têm acção anestésica nem
Heterociclicos irritante local e podem ser
administrados por via parentérica
(intervenções rápidas)
Difenilbutilpiperidinas Pimozida
Útil em recidivas, maior potência e Fluspirileno
selectividade e sem acção sobre outros Penfluridol

4
 receptores
Benzamidas Sulpiride
Baixa freq de efeitos extrapiram. Sultopride
Mas demora no controlo (interesse Tiaprida
reduzido)
Dibenzodiazepina Clozapina
Ausência de efeitos extrap.
Dibenzotiapina Quetiapina
Tienobenzodiazepina Olanzepina
Benzisoxazol Bloqueio da acção Risperidona
Benzisotiazol da 5-HT Ziprasidona
Carbonato de lítio
Não é antipsicótico nem tranquilizante
Doença Bipolar Psicodepressor
Bloqueia a libertação de NA, favorece a receptação sem
interferir no sistema dopaminérgico
Antiparkinsonianos
Parkinsonismo Perturbação da transmissão dopaminérgica estriada

Levodopa
Benserazida
Inibidores da descarboxilase
Carbidopa
Inibidores da COMT Tolcapone
Aumenta semi-vida da levodopa no SNC Entacapone

Inibidores da MAO-B Selegilina

Antiparkinsonianos

Amantadina
Induz libertação de dopamina e impede a receptação

Bromocriptina
Lisuride
Ausência de neurónios dopaminérgicos Pergolide
Pramipexol
estriados funcionais Piribedil
Cebergolina
Ropirinol

Biperideno
Anticolinérgicos
Tri-hexifenidilo

5
 Anti-epiléticos
Descargas anormais algures no SNC
Alterações de canais iónicos afectando a estabilidade das membranas
Epilepsia
neuronais
Alterações nos sistemas inibitórios e excitatórios cerebrais
Fenitoína
Fenobarbital
Estabilização das membranas (bloqueio
Primidona
dos canais de sódio, inibindo o disparo
Lamotrigina
repetitivo)
Carbamazepina
Topiramato
Bloqueio dos canais de cálcio (tratamento Etosuccimida
das ausências)
Lamotrigina
Inibição da libertação de aa excitatórios Fenitoína
Fenobarbital
Felbamato
Bloqueio do receptor NMDA
Valproato de sódio
Fenitoína
Fenobarbital
Topiramato
Clonazepam
Aumento da acção inibitória do GABA
Valproato de sódio
Vigabatrina (inibição das enzimas que o destroem)
Gabapentina (estimulação da enzima que o sintetiza)
Tiagabina (inibição da recaptação)

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 AINEs
Ácidos fracos que inibem reversivelmente* as COX inibindo a síntese de PGs.
Interferência na adesão e activação de neutrófilos.
Diminuição da expressão de moléculas sinalizadoras leucocitárias
Acção ainti-inflamatória: redução das PGs – menos edema
Efeito analgésico: menor sensibilização das terminações nervosas nocicepticas a mediadores
da inflamação, como a bradicinina e a 5-HT
Efeito anti-pirético: deve-se em parte à diminuição da prostaglandina mediadora que é
responsável pela elevação do ponto de ajuste hipotalâmico para o controlo da temperatura
Efeitos adversos: irritação gastrintestina, urticária, rinite e asma, efeitos renais
Acido acetilsalicilico
Derivados salicilicos Acido salicilico
Diflunisal
Ibuprofeno
Naproxeno
Derivados propiónicos Flurbiprofeno
Cetoprofeno
Oxaprozim
Sulfonalidas Nimesulida
Ácido mefenâmico
Ácido meclofenâmico
Derivados fenâmicos
Ácido flufenâmico
Ácido niflumico
Diclofenac
Derivados heteroarilacéticos Aceclofenac
Tolmetina
Fenilbutazona
Derivados pirazolónicos
Dipirona
Azapropazona
Indometacina
Derivados indólicos
Sulidac
Meloxicam
Oxicans Lornoxicam
Piroxicam
Tenoxicam
AINES selectivos para a COX-2
Actuam no processo de inflamação e dor por inibição das COX-2 mantendo acção protectora
da mucosa gástrica
Podem causar fenómenos tromboembólicos
Celecoxib
porque ao inibirem a COX-2 inibem a
Etoricoxib
produção de PGI2

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 Anti-inflamatórios Esteróides
Glicocorticóides – esteróides do córtex da supra-renal; acções metabólicas e anti-
inflamatórias
Hidrocortisona
Prednisona
Betametasona
25x sup à hidrocortisona
Glucocorticóides exógenos

Longa duração de acção (36-72h) e sem actividade mineralocorticóide

Dexametasona
25x sup à hidrocortisona
Longa duração de acção (36-72h) e sem actividade mineralocorticóide
Metilprednisolona
5x sup à hidrocortisona
Duração de acção média (18-36h)
Pouca actividade mineralocorticoide
Prednisolona
4x sup à hidrocortisina
Duração de acção média (18-36h)
Pouca actividade mineralocorticoide
Deflazacorte
Poupa o metabolismo do osso (cálcio) e dos glicidos
Menos potência anti-inflamatória
Beclometasona
Inalatórios

Budesonida
Flunisolida
Glucoc.

Fluticasona
Mometasona
triancinolona

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 Anestésicos Gerais e Locais
Pouco potente, útil como adjuvante, pouco metabolizado e
Protóxido de
Gases baixa margem de segurança.
azoto Inibição não competitiva do receptor NMDA do glutamato
Indução e recuperação lentas
Halotano
Provoca depressão cardiovascular e agressividade hepatica
Semelhante ao halotano mas com melhores propriedades.
Isoflurano Potencia bloqueadores neuromusculares, depressão
Vapores cardíaca e depressão respiratória central
Indução e recuperação rápidas
Sevoflurano
Efeitos respiratórios e cardiovasculares como do isoflurano
Baixíssima solubilidade – indução e recobro muito rápidos
Desflurano
Efeitos respiratórios e cardiovasculares como do isoflurano
Não tem efeito analgésico
Barbitúricos Tiopental Deprime miocárdio, musculatura
periférica e centro respiratorio
Diazepam Sem efeito analgésico
Benzodiazepinas
Midazolam
Morfina Agonistas totais dos receptores μ
Fentanil Anestesia anlgésica
Anestésicos opiáceos Depressão respiratória
Alfentanil
Sufentanil Não tem efeitos miocárdio e vasculares
Potencia efeito inibitório do GABA
Mais utilizado
Induz rapidamente a anestesia
Propofol Grande lipossolubilidade e distribuição
para o SNC
Clearence elevada (recobro rápido)
Depressão respiratória e hipotensão
Outros Aumenta a afinidade do GABA para o
receptor
Etomidato
Margem de segurança elevada
Bloqueio da síntese esteróide
Bloqueio de efeitos excitatórios dos
neurotransmissores
Cetamina
Antagonista do receptor NMDA
Agonista opióide μ e k (efeito analgésico)
Anestésicos Locais
Cocaína
Procaína
Aminoésteres
Cloroprocaína
Tetracaína
Lidocaína (é o mais usado pela sua potência, curta latência
e acção moderada; alargada com adrenalina)
Mepivacaína
Aminoamidas Prilocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Levobupivacaína

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 Dor
Morfina Pentazocina
Levorfanol Brupenorfina
Codeína Nalorfina
Mepiridina Naloxona
Tramadol Naltrexona
Metadona Nalmefeno
Heroína

Histamina e outros Autacóides

Clemastina e Hidroxizina
1ª Geração
Maior efeito sedativo
Anti-Histaminicos H1 2ª Geração Cetirizina e Loratadina
Baixo índice de penetração no Praticamente sem efeito sedativo
SNC e desprovidos de efeitos
adversos
Indicações:
Desloratadina,
Levocetirizina
Reacções alérgicas com lib. de histamina
Terfenadina
Hidroxizina
Difenidramina e respectivo sal (dimenidrinato)
Enjôo de movimentos
Prometazina
Buclizina
Estimulantes do apetite di-hexazina
Bloqueadores dos receptores 5-HT Ciproheptadina
Oxatomida
Cimetidina
Anti-Histaminicos H2 Ranitidina
Famotidina
Leucotrienos
Montelucaste Antagonistas competitivos
Anti-leucotrienos Zafirlucaste selectivos do receptor Cys-LT1
Pranlucaste
Zileuton Bloqueiam síntese de c-LTs e de
Inibidores da 5-LO
LTB4
Serotonina
Agonista selectivo do 5- Impede libertação de
Sumatriptano neuropeptideos e é vasoconstritor
HT1D
Zolmitriptano Maior biodisponibilidade oral
Rizatriptano
Triptanos de 2ª geração
Naratriptano

Agonista selectivo Tranquilizante, sem sonolência nem

Buspirona ressaca
parcial dos 5-HT1A
Agonista dos 5-HT4 Tratamento do refluxo
Cisapride
gastroesofágico
Antagonistas selectivos dos Ondansetron Antieméticos usados no tratamento
receptores 5-HT3 Granisetron de náuseas e vómitos após quimio

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 Tropisetron e radioterapia

Hipertensão
Indapamida
Tiazídicos Clortalidona
Hidroclorotiazida
Furosemida
Diuréticos Da ansa Brumetamida
Piretanida
Espironolactona
Poupadores de potássio Amilorida
Triantereno
Metildopa
Anti-hipertensores de acção central
Guanabenzeno
Diminuem descarga simpática
Clonidina
Prazosina
Inibidores adrenérgicos α1 Doxazocina
Provocando vasodilatação Trimazosina
Terazosina
Propranolol
Acebutolol
Atenolol
Bloqueadores β Betaxolol
Pindolol
Sotalol
Timolol
Inibidores ECA
Fenilalquilaminas (Verapamil)
Bloqueadores de canais de cálcio Benzotiazepinas (Diltiazem)
Diidropiridinas (Nifeipina)
Captopril
Antagonistas dos receptores da
Lisinopril
angiotensina II
Enalapril
Rampiril

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 Dislipidemias
Cerivastatina Fluvastatina
Estatinas Sinvastatina Atorvastatina
Análogos estruturais da HMG-CoA 8inibidores
Pravastatina Rosuvastatina
competitivos)
Lovastatina
Colestiramina
Resinas Sequestradoras
Colestipol
Fibratos Clofibrato Fenofibrato
Estimulam a lipoproteina lipase com consequente Bezafibrato Gemfibrozil
aumento da hidrolise dos TGs, VLDL e QM Etofibrato
Agente mais eficaz no aumento da HDL
Inibe secreção de VLDL
Ácido nicotínico
Aumenta clearence de VLDL
Estimula biossíntese de HDL
Diminui a degradação de HDL

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