Buscopan Compos To Got As
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Abcd
Buscopan® Composto
butilbrometo de escopolamina
dipirona
USO ORAL
Buscopan Composto_profissional_SOLUÇÃO
CCDS 0058-03 20130117
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
Farmacocinética
butilbrometo de escopolamina
Absorção:
Após administração oral, o butilbrometo de escopolamina é apenas parcialmente
absorvido. Os picos de concentração plasmática são atingidos cerca de 2 horas
após administração oral. Devido ao metabolismo de primeira passagem, a
biodisponibilidade absoluta após administração oral é de apenas 0,3-0,8%.
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Distribuição:
Após administração intravenosa, a substância é rapidamente depurada do plasma
durante os primeiros 10 minutos, com uma meia-vida de 2-3 minutos. O volume de
distribuição (Vss) é de 128 L. Após administração oral e intravenosa, o
butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal,
fígado e rins.
Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o
butilbrometo de escopolamina permanece disponível no local de ação por causa
de sua alta afinidade pelos tecidos. A autoradiografia confirma que o butilbrometo
de escopolamina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de
escopolamina tem baixa ligação às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e eliminação:
A depuração total média após administração intravenosa é de cerca de 1,2 L/min,
cerca de metade dela por via renal. A meia-vida terminal de eliminação é de cerca
de 5 horas.
dipirona
Absorção:
Após administração oral a dipirona é rápida e quase completamente absorvida
pelo trato gastrintestinal.
No suco gástrico ela é hidrolizada em seu principal metabólito, 4-
metilaminoantipirina (4-MAA), que é prontamente absorvido. Os níveis plasmáticos
máximos de 4-MAA após administração oral são obtidos dentro de 1 a 2 horas. A
ingestão concomitante de alimentos não tem efeito relevante na farmacocinética
da dipirona.
Distribuição:
Nenhum dos metabólitos é extensivamente ligado a proteínas plasmáticas. A
ligação às proteínas plasmáticas de 4-MAA é de 58%. A dipirona pode cruzar a
barreira placentária. Os metabólitos são excretados no leite materno de lactantes.
Metabolismo:
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O principal metabólito da dipirona, 4-MAA, é ainda metabolizado no fígado por
oxidação e demetilação que são seguidas por acetilação para 4-
formilaminoantipirina (4-FAA), 4-aminoantipirina (4-AA) e 4-acetilaminoantipirina
(4-AcAA). O efeito clínico da dipirona pode ser atribuído principalmente ao
principal metabólito 4-MAA e, em alguma extensão, a 4-AA. Os metabólitos 4-FAA
e 4-AcAA parecem ser farmacologicamente inativos.
Eliminação:
No homem sadio, após administração oral e intravenosa, mais de 90% da dose é
excretada na urina dentro de 7 dias. A meia-vida de eliminação de dipirona
radiomarcada é de cerca de 10 horas.
Para 4-MAA, a meia-vida de eliminação após dose oral única é de 2,7 horas, e
para os demais metabólitos a meia-vida de eliminação é de 3,7 a 11,2 horas.
As crianças eliminam os metabólitos mais rapidamente que adultos.
Em voluntários idosos sadios, a meia-vida de eliminação de 4-MAA foi
significativamente mais longa e a depuração total de 4-MAA foi significativamente
mais baixa que em indivíduos jovens.
Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação de 4-MAA e
4-FAA aumenta cerca de 3 vezes. Em pacientes com insuficiência renal, a
eliminação de certos metabólitos (4-AcAA, 4-FAA) está reduzida. Assim, a
administração de altas doses deve ser evitada em pacientes com
comprometimento hepático e renal.
Geral
Todos os metabólitos da dipirona mostram farmacocinética não-linear. A
relevância clínica deste fenômeno não é conhecida. Durante o tratamento em
curto prazo, o acúmulo de metabólitos é de menor importância.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A avaliação da eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração
de quatro dias, em pacientes com dor causada por espasmos (quadros dolorosos,
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mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos de
musculatura lisa do trato gastrointestinal, biliar ou renal), incluiu o uso oral de
BUSCOPAN COMPOSTO e obteve os seguintes resultados: alívio da dor em
81.5% dos pacientes (total de 76) tratados com BUSCOPAN COMPOSTO, contra
9,3% no grupo placebo (toal de 151). Gregorio M, Damiani S, Gatta G Antalgic
properties of proxazole. Double blind study in visceral algoplastic conditions
Panmin Med 1969; 11: 436-440
INDICAÇÕES
Como analgésico e antiespasmódico, BUSCOPAN COMPOSTO é indicado para o
tratamento sintomático de estados espástico-dolorosos e cólicas do trato
gastrintestinal, das vias biliares e urinárias, e do aparelho genital
feminino;dismenorreia.
CONTRAINDICAÇÕES
O produto não deve ser administrado a pacientes com:
- Hipersensibilidade prévia a pirazolonas ou pirazolidinas (como dipirona,
isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona, fenilbutazona) ou ao
butilbrometo de escopolamina, ou a qualquer outro componente do produto. Isto
inclui pacientes que desenvolveram agranulocitose, por exemplo, após o uso
destas substâncias;
- Conhecida síndrome de asma induzida por analgésico, ou intolerância conhecida
a analgésicos do tipo urticária e edema angioneurótico, isto é, pacientes que
desenvolveram broncoespasmo ou outras reações anafilactoides em resposta a
salicilatos, paracetamol ou outros analgésicos não- narcóticos como diclofenaco,
ibuprofeno, indometacina ou naproxeno.
- Comprometimento da função da medula óssea (por exemplo, após tratamento
com agentes citostáticos) ou doenças do sistema hematopoiético
- Deficiência genética de glicose-6-fosfato-desidrogenase (risco de hemólise).
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- Porfiria hepática aguda intermitente (risco de desencadear ataque de porfiria).
- Glaucoma.
- Hipertrofia da próstata com retenção urinária.
- Estenose mecânica do trato gastrintestinal.
- Taquicardia.
- Megacólon.
- Miastenia gravis
- No terceiro trimestre de gravidez
Para usar:
1. Romper o lacre da tampa.
2. Virar o frasco.
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3. Manter o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater
levemente com o dedo no fundo do frasco.
POSOLOGIA
1 ml = 20 gotas
A dose pode ser administrada dissolvendo o número indicado de gotas em um
pouco de água.
A posologia em mg por peso corpóreo, deve ser calculada com base na dose de
butilbrometo de escopolamina para cada faixa etária, conforme segue:
Crianças de 1 a seis anos de idade: 0,1 mg/kg/dose a 0,2 mg/kg/dose, repetidas
de 3 a 4 vezes ao dia;
Crianças acima de 6 anos de idade: 0,2 mg/kg/dose, repetidas de 3 a 4 vezes ao
dia;
A dose em crianças acima de 12 anos é igual à de adultos.
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ADVERTÊNCIAS
Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou
esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade
gastrintestinal, sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou
presença de sangue nas fezes, é necessário realizar o diagnóstico apropriado
para investigar a etiologia dos sintomas.
BUSCOPAN COMPOSTO contém o derivado pirazolônico dipirona que pode
provocar riscos raros de choque e agranulocitose com risco à vida.
Pacientes que apresentaram reação anafilactoide a BUSCOPAN COMPOSTO
estão também sob alto risco de reagir de forma similar com outros analgésicos
não-narcóticos.
Pacientes que demonstram reação anafilactoide ou outras reações imunológicas a
BUSCOPAN COMPOSTO (p.ex. agranulocitose) estão também sob alto risco de
resposta similar com outras pirazolonas e pirazolidinas.
Em caso de sinais clínicos de agranulocitose ou trombocitopenia, o tratamento
com BUSCOPAN COMPOSTO deve ser descontinuado imediatamente e o
hemograma (inclusive contagens sanguíneas diferenciais) deve ser monitorado. A
descontinuação do tratamento não deve ser adiada até que os dados laboratoriais
estejam disponíveis.
Ao escolher a via de administração, deve-se levar em consideração que a
administração parenteral de BUSCOPAN COMPOSTO apresenta o maior risco de
reações anafiláticas ou anafilactoides.
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- Intolerância ao álcool - estes pacientes reagem mesmo a mínimas quantidades
de bebidas alcoólicas com sintomas como espirros, lacrimejamento, e grave rubor
facial. A intolerância ao álcool deste tipo pode ser uma indicação de uma síndrome
de asma induzida por analgésico ainda não diagnosticada.
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COMPOSTO for administrado nestes casos, o paciente deve ser cuidadosamente
monitorado e ter disponíveis recursos em caso de emergência.
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Gravidez: Não há dados adequados sobre o uso de BUSCOPAN COMPOSTO na
gravidez. Estudos pré-clínicos com o uso de butilbrometo de escopolamina em
ratos e coelhos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos.
A dipirona atravessa a barreira placentária. Estudos em animais não apresentaram
sinais que pudesse sugerir que a dipirona tem efeitos teratogênicos.
Como não existe experiência suficiente em seres humanos, BUSCOPAN
COMPOSTO não deve ser utilizado durante o primeiro trimestre de gravidez;
durante o segundo trimestre só deve ser utilizado se os benefícios previstos
claramente compensarem os riscos.
Fertilidade: Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o
momento.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
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BUSCOPAN COMPOSTO só deve ser utilizado após consideração dos
riscos/benefícios, e precauções adequadas devem ser tomadas para pacientes
idosos ou com comprometimento da função renal e hepática.
Pacientes idosos
A dose deve ser diminuída para pacientes idosos, uma vez que a eliminação dos
metabólitos de dipirona pode estar comprometida.
Comprometimento das condições gerais e do clearance de creatinina
A dose deve ser reduzida em pacientes com comprometimento da condição geral
e do clearance de creatinina, uma vez que a eliminação dos metabólitos de
dipirona pode estar comprometida.
Comprometimento das funções renal e hepática
Como a taxa de eliminação é diminuída na presença de comprometimento da
função renal e hepática, deve ser evitada a administração repetida de doses
elevadas. Não há necessidade de diminuir a dose de BUSCOPAN COMPOSTO
se a sua utilização for por um curto período. Não há experiência com o uso em
longo prazo.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os efeitos do álcool e BUSCOPAN COMPOSTO podem ser potencializados
quanto usados concomitantemente.
As pirazolonas podem causar interações com anticoagulantes orais (como
varfarina), captopril, lítio, metotrexato e triantereno. A eficácia de anti-hipertensivos
e diuréticos pode ser afetada pelas pirazolonas. Não se sabe em que extensão a
dipirona provoca estas interações.
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histamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina e disopiramida e outros
anticolinérgicos (por ex. tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como por exemplo
metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os
fármacos no trato gastrintestinal.
Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): agranulocitose (incluindo casos fatais),
leucopenia, erupção cutânea medicamentosa, reações cutâneas, choque, rubor.
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Reações com frequência desconhecida*: sepse (incluindo casos fatais), choque
anafilático (incluindo casos fatais), dispneia, hipersensibilidade, disidrose,
taquicardia, hemorragia gastrintestinal, retenção urinária, cromatúria
* Essas reações adversas não foram observadas em estudos clínicos com BUSCOPAN
COMPOSTO. Com 95% de certeza, a frequência não é maior que incomum (3/373), mas pode ser
menor, Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas
não ocorreram no banco de dados do estudo clínico com 373 pacientes.
Reações mais leves (por exemplo, reações cutâneas e nas mucosas, como
prurido, sensação de queimação, eritema, edema assim como dispneia e
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distúrbios gastrintestinais) podem levar a reações mais graves (por exemplo
urticária generalizada, edema angioneurótico grave com envolvimento da região
laríngea, broncoespasmo grave, arritmia, diminuição da pressão arterial com
eventual aumento inicial da pressão arterial). BUSCOPAN COMPOSTO deve,
portanto, ser imediatamente suspenso se ocorrerem reações cutâneas. Em caso
de reações cutâneas graves, consultar imediatamente um médico.
Reações de hipotensão que ocorrem durante ou após o uso podem ser induzidas
pela medicação, e não se comportam de forma relacionada com sinais de reações
anafilactoides e/ou anafiláticas. Estas reações podem levar a grave queda da
pressão arterial. A excreção de ácido rubazônico, um metabólito inativo da
dipirona, pode produzir uma coloração avermelhada na urina, que desaparece
com a descontinuação do tratamento.
SUPERDOSE
Sintomas
Butilbrometo de escopolamina
Em casos de superdose podem ser observados efeitos anticolinérgicos.
Dipirona
Após superdose aguda foi observado: náuseas, vômitos, dor abdominal,
comprometimento da função renal/insuficiência renal aguda (como nefrite
intersticial), retenção urinária, parada respiratória, lesão hepática e, em casos
raros, sintomas do sistema nervoso central (tonturas, sonolência, coma, quadros
de excitação, convulsões, espasmos clônicos), queda da pressão arterial, ou
mesmo choque, taquicardia, retenção de sódio e água com edema pulmonar em
cardiopatas.
Após doses muito altas, a eliminação de ácido rubazônico pode provocar alteração
avermelhada na cor da urina.
Tratamento
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ARMAZENAGEM
Mantenha em temperatura ambiente (15°C a 30 °C), protegido da luz e da
umidade.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
DIZERES LEGAIS
MS – 1.0367.0013
Farm. Resp.: Dímitra Apostolopoulou – CRF-SP 08828
N° de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
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Esta bula é atualizada continuamente. Por favor, proceda à sua leitura antes de
utilizar o medicamento.
20130117
S 13-01
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