ANTIBIÓTICOS

Antimicrobianos: compostos sintéticos ou naturais capazes de

destruir ou inibir agentes infecciosos.

- antibacterianos;
- antifúngicos;
- antiprotozoários;
- anti-helmintícos;
- antivírais.

Antibacterianos:

- antibióticos: produzido por alguns microorganimos

- químicos: produtos naturais, sintéticos ou semi-sintéticos.

2
 Histórico
antimicrobianos
1860- Joseph Lister- fenol em instrumentação cirúrgica
1889- Czech,Honl,Bukovsky- uso tópicos de bactérias e fungos
1909- Paul Ehrlich- salvarsan (composto arsênico)-sífilis
1929- Alexander Fleming*- penicilina
1932- Gerhard Domagk* -prontosil (sulfonamida)
1936- uso clínico da sulfonamida
1939- aparecimento de resistência bacteriana
1940- H. Florey* & E. Chain* -utilização da penicilina
1944- Selman Waksman *e Albert Schatz- estreptomicina
1945- Edward Abrahan- isolamento cefalosporina C
1946- Selman Waksman - isolamento neomicina
1947- Cloranfenicol, o primeiro antibiótico de amplo espectro
1960- Descobre-se as cefalosporinas
1962- George Y. Lesher descobre o ácido nalidíxico durante a síntese de
cloroquina
Anos 70 -Novas quinolonas (ácido pipemídico, ácido oxolínico e
3
cinoxacino)
BACTÉRIA – ESTRUTURA CELULAR
 Parede celular
Bactéria Gram-Positiva

Bactéria Gram-Negativa
BACTÉRIA - MORFOLOGIA
RESISTÊNCIA ANTIMICROBIANA

1.Resistência natural (intrínseca)

2.Resistência fisiológica( biofilmes)
3.Resistência adquirida
Mutação
Pela transferência dos genes da resistência entre as bactérias
(usualmente nos plasmídeos);
Pela transferência dos genes da resistência entre os elementos
genéticos no interior da bactéria, nos transposons.

8
1- Inativação enzimática do antibiótico
2- Alteração do local-alvo ou receptor de
ligação do antibiótico
3- Alteração da permeabilidade celular ao
antibiótico
4- Desenvolvimento de uma via alternativa à
inibida pelo antibiótico
5- Produção de um metabólito antagonista do
antibiótico
6-Mecanismo de efluxo

9
CLASSES DE ANTIBIÓTICOS

Penicilinas (1°, 2°, 3° e 4° geração)

Cefalosporinas (1°, 2°, 3° e 4° geração)
Aminoglicosídeos
Tetraciclinas
Sulfonamidas
Macrolídeos
Fluoroquinolonas
Outros: cloranfenicol, clindamicina, metronidazol, vancomicina

10
 PENICILINAS
PENICILINAS

• Mecanismo de ação:
– As penicilinas geralmente possuem ação bactericida. As
penicilinas penetram na bactéria e, quando ela está se
multiplicando, inibem a síntese da parede celular
bacteriana, levando a lise (destruição) da bactéria.
 PENICILINAS
• As penicilinas podem ser classificadas:

– PENICILINAS SENSÍVEIS À PENICILINASE

– PENICILINAS QUE RESISTEM À PENICILINASE
– PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO
 PENICILINAS
• Penicilinas sensíveis à penicilinase:
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES
Benzilpenicilina ou Penicilina IM Faringoamigdalite
G benzatina (Benzetacil®) estreptocócica, sífilis, etc.
Penicilina G cristalina (K+ ou IM e IV Erisipela, pneumonia,
Na+) faringite, sífilis, etc.
Penicilina G procaína IM Pneumonia , sífilis, faringite,
etc.
Penicilina V (Pen-ve-oral®) VO Faringite estreptocócica,
erispela, etc.

– Obs.: Sais sódicos ou potássicos são usados com a penicilina G cristalina para
neutralizar a acidez; eles não alteram a função dela.

– A procaína é um anestésico local, mas o indivíduo ainda sente dor. A dor é provocada
pela ação irritante do fármaco e pela distensão muscular. Pode-se colocar um pouco
de lidocaína também para diminuir a dor.
 PENICILINAS
• Penicilinas resistentes à penicilinase:

FÁRMACCO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO / ALGUMAS INDICAÇÕES

POSOLOGIA
Oxacilina (Staficilin-N®) IV e IM
Meticilina
Dicloxacilina
 PENICILINAS
• Penicilinas de espectro aumentado:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES

Ampicilina (Binotal®) VO, IV e IM Otite, faringite, IU,
+ Sulbactam (Unasyn®) meningite, etc.
Amoxicilina (Amoxil®, VO, IV e IM Antibiótico mais usado em
Hiconcil®, Novocilin®) pediatria. Primeira escolha
+ Clavulanato (Clavulin®) na otite média aguda. Útil
nas faringites, sinusites,
pneumonias, infecção
urinária, dentre outras.
 PENICILINAS
• Penicilinas de espectro aumentado:
– São encontradas sozinhas ou já associadas ao sulbactam e ao
ácido clavulônico, que são ácidos beta-lactâmicos, porém sem
efeito antibacteriano. Servem para a penicilinase se ligar a eles e
não destruir a ampicilina ou a amoxicilina. Se a ampicilina ou a
amoxicilina forem administradas sozinhas, elas serão inativadas,
não terão os efeitos desejados. Só precisa associar quando a
bactéria for produtora de penicilinase.
 PENICILINAS
• Principais efeitos Indesejáveis:
– Reações de hipersensibilidade (alérgicas)
• Erupções cutâneas
• Febre
• Choque anafilático agudo
– Distúrbios gastrointestinais (penicilinas de amplo espectro)

• Dica: Geralmente os nomes das penicilinas

possui a terminação CILINA.
 PENICILINAS
• ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS:
• As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas c/
agulhas mais calibrosas: 30x8 ou 30x9;
• As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100
mL de soro, p/ diminuir risco de flebite;
• Antes de serem adm verificar se o paciente já tomou e
apresenta processo alérgico;
• Estimular a hidratação, devido a eliminação renal;
• Observar os efeitos tóxicos.
 CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
– Cefalosporinas é um grupo de antibióticos beta-
lactâmicos produzidos por fungos do gênero
Cephalosporium; daí vem o nome do grupo.
– As cefalosporinas naturais têm menor atividade
antibacteriana. Começaram a inserir radicais para
formar cefalosporinas semi-sintéticas, que são usadas
atualmente.
• Mecanismo de ação:
– Bactericida: semelhante às penicilinas
 CEFALOSPORINAS
• Classificação das cefalosporinas:

– Cefalosporinas de 1ª geração
– Cefalosporinas de 2ª geração
– Cefalosporinas de 3ª geração
– Cefalosporinas de 4ª geração
 CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 1ª geração:
– Podem ser utilizadas como terapia alternativa em pacientes
alérgicos a penicilina.
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES
Cefazolina (Kefazol®) IM, IV
Cefalotina (Keflin®) IV
Cefalexina (Keflex®) VO IU, infecções de pele
(furunculose), infecções das
vias aéreas, etc.
 CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 2ª geração:
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES
Cefuroxima (Zinacef®) VO, IV
Cefoxitina (Mefoxin®) IM, IV
Cefaclor (Ceclor®) VO IU, infecções de pele,
infecções de vias aéreas, etc.
 CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 3ª geração:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES

Cefotaxima (Claforan®) IM, IV
Ceftriaxona (Rocefin®) IM, IV Pneumonia, meningite, IU,
etc.
Ceftazidima (Fortaz®) IM, IV
 CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas de 4ª geração:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES

Cefepima (Maxcef®) IM, IV
Cefpiroma (Cefrom®) IM, IV
 ATENÇÃO CEFALOSPORINAS
• Interações com as cefalosporinas:
• Álcool
 CEFALOSPORINAS
• Reações adversas:
– Diarréia
– Reações alégicas
– Nefrotoxicidade
– Urticárias
 MACROLÍDEOS
MACROLÍDIOS
• Em 1952, a eritromicina foi isolada do Streptomices
erythreus.

• Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa

absorção oral e atividade contra microrganismos
resistentes a outras drogas. Não causam tantos
efeitos adversos nem causam irritação do trato
gastrintestinal.
 MACROLÍDEOS
• Mecanismo de ação:
– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a
reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no
ribossoma bacteriano.

• Fármacos:
– Eritromicina
– Azitromicina
– Claritromicina
 MACROLÍDEOS

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES

Eritromicina (Eritrex®) VO, IV
Azitromicina (Zitromax®, VO, IV Amidalite, faringite, sinusite,
Astro®) otite, infecções da pele,
urogenitais etc.
Claritromicina (Klaricid®) VO, IV
 MACROLÍDEOS
• Efeitos indesejáveis e contra-indicações:
• Náuseas, diarréia, dor abdominal
• Cefaléia e tonturas (pouco freqüente)
• Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até
24%
• Evitar exposições à luz solar (uso de protetor)
 TETRACICLINAS
TETRACICLINAS

• Classificação: São classificadas pela ação.

– Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina
– Ação intermediária: Demeclociclina
– Ação longa: Doxiciclina e Minociclina
 TETRACICLINAS

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES

Tetraciclina (Tetrex®) VO Cólera, sífilis, uretrite, acne,
Doxiciclina (Vibramicina®) VO etc.
 TETRACICLINAS
• Mecanismo de ação:
– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das
bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.

• Contra-indicação:
– Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em
crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por
isso, são contra-indicadas em gestantes, lactantes e
crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza
ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois
ocorrem alterações no esmalte e na resistência
 TETRACICLINAS
• Efeitos indesejáveis das tetraciclinas:
– Distúrbios do trato gastrintestinal: náusea, vômito e diarréia. Ocorrem
principalmente com a administração por via oral, por causa da ação irritante.
Para prevenir, deve-se administrar durante as refeições.
– Efeitos em tecidos calcificados: retardo do crescimento ósseo, alterações nos
dentes

– Fototoxicidade (erupções vermelhas nas áreas expostas a luz solar): para

prevenir deve-se evitar exposição ao sol e usar filtro solar.
 ATENÇÃO TETRACICLINAS
• Interações com as tetraciclinas:
– Leite e seus derivados (queijo, iogurte, etc.). Antiácidos
(Mg, Al e Ca): inativam e impedem a absorção,
formando quelatos (complexos não absorvíveis) que
sofrem precipitação.
– Barbitúricos (anticonvulsivantes) e álcool:
– Anticoncepcionais (orais e injetáveis), podendo deslocá-
los e diminuir a meia-vida. Podem ocorrer falhas na
contracepção.
 CLORANFENICOL
CLORANFENICOL (Quemicetina®)

• Mecanismo de ação:
– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das
bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.
• Farmacocinética:
– Administração: oral, tópica e parenteral. Existem várias
formulações; pomada e colírios, de uso tópico, por exemplo.
– Boa absorção no trato gastrintestinal.
 ATENÇÃO CLORANFENICOL
• Interações com o cloranfenicol:
• Álcool
• Pode-se observar: ardência na face, dificuldades respiratórias,
náuseas, vômitos, transpiração, queda de pressão, vertigem e
visão borrada, quando usado com álcool.
 CLORANFENICOL
• Efeitos indesejáveis:
– Síndrome cinzenta do recém nascido (síndrome do bebê
cinzento):
• Observada quando da utilização do cloranfenicol em recém-nascidos,
especialmente prematuros.
• Pode ocasionar: distensão abdominal, vômitos, diarréia, flacidez,
hipotermia, pigmentação cinzenta: hipóxia (baixos níveis de oxigênio nas
células), cianose (Descoloração azulada ou púrpura da pele e membranas
mucosas devido a um aumento na quantidade de hemoglobina
desoxigenada no sangue), Colapso circulatório e morte, se não for
diagnosticada e tratada rapidamente.
• Deve-se ao aumento dos níveis do cloranfenicol na corrente circulatória,
em viturde de sua meia-vida, no recém-nascido, atingir cerca de 27 horas
(em lugar das seis habituais).
 CLORANFENICOL
• Efeitos indesejáveis (continuação):
– Depressão reversível da medula óssea: leucopenia
(diminuição do número de glóbulos brancos no sangue),
trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas
sanguíneas), anemia.
– Terapia prolongada pode causar neurite óptica
(comprometimento visual; pode ser irreversível)
 QUINOLONAS
FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES
Norfloxacino VO cistite, pielite, cistopielite, pielonefrite,
(Floxacin®) prostatite crônica, epididimite e aquelas
associadas com cirurgia urológica, bexiga
neurogênica ou nefrolitíase
Ciprofloxacino VO Infecções renais e trato urinário,
(Cipro®) infecções TGI,
Levofloxacino VO Infecções do Trato respiratório, sinusite,
(Levaquin®) impetigo, abcessos, furunculose, celulite
e erisipela, pielonefrite
Ofloxacino Via oftálmica
(Oflox®)
 QUINOLONAS
Efeitos adversos:
• Nauseas, diarréia.
• Reações alérgicas cutâneas.
• Raramente confusão, tonturas, quando
associado a teofilina e antiinflamatórios não-
hormonais.
• Artralgia e tendinite, que pode persistir com a
interrupção do tratamento.
 QUINOLONAS
Interações medicamentosas
• Antiácidos

• Glicocorticóides

• Teofilina