01 Introdução À Farmacologia

INTRODUÇÃO À
FARMACOLOGIA
MELO
PROF. FABIULE DE
AULA 01
Roteiro de aula
• Definições em Farmacologia
• Janela terapêutica
• Fases do estudo de medicamentos
• Regras de Nuremberg
• Diferença entre farmacodinâmica e farmacocinética
farmacologia
Pharmakon  droga ou fármaco

Logos  estudo, tratado
É a parte das ciências biomédicas que estuda as propriedades dos
fármacos e suas ações sobre os organismos. (Velazquez)
É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos

(FÁRMACOS) com o organismo vivo ou sistemas biológicos, resultando
em um efeito maléfico (TÓXICO), ou benéfico (MEDICAMENTO,
TERAPÊUTICO)
Como é estudada esta interação?
À luz da farmacodinâmica, da farmacocinética e da farmacogenômica
ATUALMENTE.
FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA
Neste ramo, se estuda o mecanismo Aqui se estuda todo o trajeto, o movimento
de ação do fármaco, os efeitos que do fármaco no organismo, desde sua
provoca tanto terapêuticos como liberação até sua eliminação. Para isso,
tóxicos. depende dos mecanismos biológicos.
Em outras palavras, é o que o Em outras palavras, é o que o organismo
fármaco faz no organismo. faz com o fármaco.
A Dinâmica é da Droga
A Cinética é do Corpo
Vamos esclarecer alguns conceitos
• Droga: Substância geralmente de origem vegetal (ou obtida através de
manipulações), que a partir da mescla bruta, pelo menos um principio ativo
tem atividade farmacológica sobre o organismo (seja efeito benéfico ou
maléfico).
• FARMACO: tinha um significado primitivo de purgante ou purificante.
Atualmente é considerada toda substância química (PRINCÍPIO ATIVO) capaz
de interagir com o organismo e causar um efeito (benéfico ou maléfico)  o
que determina o efeito é a dosagem e a via de administração. Sua atividade é
conhecida e é perfeitamente passível de ser dosificado com exatidão.
• MEDICAMENTO: é a substância química útil para diagnóstico, tratamento e
prevenção de doenças, capaz de modificar um ritmo biológico. Em outras
palavras, é um fármaco útil para fins terapêuticos.
A expansão das definições de medicamentos
• Medicamento de uso humano: substância o a mesclas de várias que possuem propriedades
para o tratamento ou prevenção de doenças em humanos, bem como fins de diagnóstico
médico
• Especialidade farmacêutica: medicamento de composição e informação definidas, com
dosificação determinadas, preparado para seu uso medicinal imediato, disposto e condicionado
para o público, envasado, embalado e rotulado, com a devida autorização sanitária.
• Forma farmacêutica: é a forma final em que se apresenta o medicamento (soluções,
suspensões, pomada, capsula, comprimido...)
• Fórmula magistral: medicamento destinado a um paciente individualizado, preparado por um
farmacêutico (ou sob sua supervisão) para cumprir expressamente uma prescrição específica e
detalhada dos princípios ativos.
• Placebo: do placeo = agradar. Tudo que é feito com intenção benéfica, e com fins
comparativos. A forma farmacêutica com concentrações baixas do fármaco ou na ausência
dele.
• Medicamento ético (ou de referência): é a primeira formulação de
determinado medicamento; serve como parâmetro para registro
dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando sua
patente expirar.
• Medicamento genérico: medicamento com a mesma substância
ativa, forma farmacêutica e dosagem, com a mesma indicação
que o medicamento original (o de referência).
• Medicamento similar: medicamento apenas autorizado a ser
produzido (não passou pelos testes de qualidade como o
genérico) após o prazo da patente de fabricação do medicamento
de referência ter expirado.
A janela terapêutica de um fármaco = efeito
terapêutico
Dose subótima Dose tóxica
Dose terapêutica
Dose: quantidade para alcançar um efeito
Dose Concentração no tecido alvo Resposta
Dose subótima (ineficaz) Dose máxima dentro da faixa mínima Ausente

que não produz um efeito terapêutico
Dose mínima (pequena) Produz efeito farmacológico que já se Parcialmente eficaz

evidencia porém sem atingir sua
plenitude
Ótima (terapêutica) Está compreendida entre a dose Terapêutica

mínima e a máxima
Dose máxima Concentração máxima permitida Terapêutica, porém potencialmente

dentro da janela terapêutica, sem tóxica
provocar toxicidade
Dose tóxica (excessiva) Concentração que produz os efeitos Toxicidade

indesejados
Dose letal Concentração tão alta capaz de Morte
sobrecarregar e inativar um sistema
biológico.
Por que estudamos farmacologia?
• Porque toda ação terapêutica deve valorar a relação entre risco-
benefício que o fármaco possa acarretar.
• Porque se deve conhecer a função e as características dos fármacos
tendo em vista às condições de cada paciente.
• Para se ter sucesso terapêutico e saber como agir na falha terapêutica
• Saber quando e como chegar a dose máxima terapêutica, sem causar
toxicidade
• Entender que o processo terapêutico depende do percentual de
penetração do fármaco no paciente (tendo em vista a formulação, a via
de administração e adesão) e de como chega a seu tecido alvo
(farmacocinética).
Doutor, qual o fármaco ideal?
Isent
a de
RA
Mínimas M
interações
Fácil administração
Seletividade e reversibilidade
Efetividade e Segurança
Então, o que levar em conta na hora de prescrever?
ASPECTOS DO PACIENTE • ASPECTOS DO FÁRMACO

• Idade • Via de administração
• Sexo • Toxicidade do fármaco
• Peso • Seletividade
• Gestação
• Tempo para ser eliminado
• Hábitos tóxicos (cigarro, álcool)
• Cormorbidades (renal, hepática)
Caso clínico
• Mulher de 25 anos é trazida à sala de urgência por apresentar
dispneia. Na historia patológica pregressa, refere Asma desde
os 10 anos de idade. Qual dos seguintes fármacos não deve
ser considerado para seu tratamento?
a. Ipratrópio
b. Salbutamol
c. Salmeterol
d. Formoterol
e. Propranolol
Letra e: propranolol
• É o protótipo dos antagonistas beta adrenérgicos

• Possuem ação anti-hipertensiva por diminuir a resistência
vascular
• Produzem broncoconstrição por bloquear o receptor beta-2
adrenérgico.
Fases de investigação farmacológica
• Primeiro ponto: todo novo medicamento é testado em dois períodos  período
pré-clínico e período clínico
• O Período pré-clínico = testes em laboratório, feito em animais controlados e
células
• O período clínico = testes em humanos
Fase pré-clínica
• São realizados os testes em laboratório in vivo, in vitro e ex vivo
• Os testes são realizados em animais e células/tecidos cultivados
• Em geral as fases de investigação seguem:
• Farmacodinâmica: Screening dos princípios ativos na seleção preliminar
• Farmacocinética: observação da absorção, distribuição e eliminação 
permite decidir a via de administração, dose e duração da ação
• Toxicidade (a aplicação do Ato de 1938  o caso do Elixir de Sulfanilamida)
Sobre a toxicidade
Toxicidade Aguda Toxicidade Subaguda Toxicidade Crônica
Determina a quantificação da Em um curto prazo (de 1 a 3 Se investiga disfunções ou
droga que pode ser perigosa ou meses), se observa em alterações anatômicas quando
letal se administrada varias cachorros e ratos. se administra o fármaco durante
vezes em 24h ou menos, 6 meses a 2 anos.
observando os animais por 14 Diante da morte ou do sacrifício
dias do animal, se realiza o estudo
A melhor expressão é em DL50 micro e macroscópico dos
 quer dizer que a dose total tecidos e órgãos
de droga letal para 50% dos (principalmente fígado, rim e
animais de experiência. Pode medula óssea)
ser usada métodos alternativos Estudos de teratogenicidade e
para estimativa da dose letal. carcinogenicidade
Ensaios clínicos em humanos
• Também são estudados à luz da
farmacodinâmica, da farmacocinética
e da toxicidade
• O código de Nuremberg (1947) é um
importante marco internacional da
regulamentação da pesquisa em
seres humanos, baseado no conceito
dos direitos fundamentais e
universais da pessoa humana. Nele
foram estabelecidos limites éticos
para a atividade científica dos
profissionais que realizam pesquisas
com seres humanos, enfatizando a
necessidade do consentimento livre e
esclarecido dos sujeitos de pesquisa
Fases do ensaio clínico em humanos
Outras vertentes da farmacologia
Bioquímica
FARMACOLOGIA
Biogenética
Fisiologia
Biologia molecular
Biomedicina
• Farmacognosia (ou matéria médica): estuda a origem vegetal e físico-
química das substâncias, bem como suas características botânicas
• Farmacotecnica (ou farmácia galena): se utiliza da adequada preparação
dos medicamentos para utilização terapêutica.
• Farmacologia clínica: estuda as ações e os efeitos dos medicamentos no
homem saudável e portador de doença, bem como da investigação para
o seu uso racional.
• Farmacoterapia (farmacologia aplicada): é consequência da anterior;
estuda a utilização dos fármacos na modificação das funções fisiológicas,
no diagnóstico e prevenção, indicações e contraindicações, interações
medicamentosas...
• Toxicologia: é uma ciência própria, estuda a toxicidade (efeitos nocivos)
de substâncias químicas em geral (tanto de fármacos como de outras
substâncias ambientais, indústria, etc)

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INTRODUÇÃO À

Pharmakon  droga ou fármaco

É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos

Dose subótima (ineficaz) Dose máxima dentro da faixa mínima Ausente

Dose mínima (pequena) Produz efeito farmacológico que já se Parcialmente eficaz

Ótima (terapêutica) Está compreendida entre a dose Terapêutica

Dose máxima Concentração máxima permitida Terapêutica, porém potencialmente

Dose tóxica (excessiva) Concentração que produz os efeitos Toxicidade

ASPECTOS DO PACIENTE • ASPECTOS DO FÁRMACO

• É o protótipo dos antagonistas beta adrenérgicos

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