Ansioliticos

FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
• Transtorno do pânico, transtorno misto ansioso e
depressivo
• Transtorno obsessivo-compulsivo
• Reações ao estresse grave e adaptação
• angústia
• Hiperatividade dos sistemas associados a ansiedade
normal
• Alterações no sistema noradrenérgico, serotoninérgico e
GABAérgico
• Desequilíbrio dos mediadores estimulantes e depressores
do SNC
Agente Benzodiazepínicos;
etiológico :
O desequilíbrio GABA e derivados;
entre mediadores Fármacos
Agonistas parciais do receptor
estimulantes e
depressores
disponíveis 5HTA;
centrais
Barbitúricos;
Diversos.
Surgiram em 1950, com o

Esta droga foi comercializada em
meprobamato
1961, inaugurando a era dos
benzodiazepínicos.
Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl Reeder,
levaram a síntese do primeiro benzodiazepínico, o
clordiaxepóxido. Em 1963 é lançado no mercado um
medicamento ainda mais potente, o
diazepam.
Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos

comercializados em todo o mundo.
TRATAMENTO
• Sintomatologia prolongada, profunda, afetando a vida

normal
• Terapêutica comportamental
• Terapêutica medicamentosa
• ambos
TIPOS DE FÁRMACOS
• Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e

hipnótico.
• Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.
• Beta bloqueadores (ex. propranolol): sintomas físicos
da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardia- efeito
periférico.
• Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico,
uso obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.
• Outros: hidrato de cloral (usados ocasionalmente) e
anti-histamínicos (difenidramina) hipnótico para
crianças.
O PRIMEIRO MEDICAMENTO
USADO
Bebidas alcoólicas e porções
contendo láudano e vários ervas
O brometo foi o primeiro agente

usado como sedativo-hipnótico
O hidrato de cloral, o paraldeído, o

uretano e o sulfonal .
barbitúricos
BENZODIAZEPÍNI
INSÔNIA
1. Transitória : 3 dias: Viagens, ambiente estranho

• Higiene do sono e BDZ em doses baixas
• 2. Curta duração: 3dias a 3 semanas
Adversidades, desgosto, doença
• Hipnóticos (7 a 10 dias) e higiene do sono
• 3. longa duração ou crônica: meses ou anos
(psiquiátrico): pós-traumática, uso de
psicoestimulantes, alcoolismo, transtornos
psiquiátricos
HIPNÓTICOS
Graus variáveis de depressão do SNC

Via, dose e sensibilidade
Sedação : superficial : sonolência, pequeno
relaxamento e  ansiedade e acalma
• Hipnose : semelhante ao sono, acorda com facilidade
• Anestesia : depressão maior. Perda da consciência,
reflexos, sensibilidade
• Coma : depressão profunda, parada respiratória,
cardíaca e morte
BENZODIAZEPÍNICOS
• Ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivante e
relaxante muscular
• Dose hipnótica próxima a ansiolítica
· Alívio sintomático
• Fármacos: bromazepan, diazepam,
estazolam, flunitrazepam, lorazepam,
midazolam, nitrazolam
Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica
 Clordiazepóxido (Psicosedin®)
 Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®)
 Clonazepam (Rivotril®)
 Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®)
 Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®)
 Clobazam (Frisium®) (Urbanil®)
 Cloxazolam (Olcadil®)
 Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®)
 Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).
Indicações Transtornos de ansiedade
Transtorno do pânico Fobia social

(alprazolam, clonazepam, diazepam)
(clonazepam, bromazepam, alprazolam)
Especialmente quando existe Quando isolados ou associados aos

ansiedade antecipatória. antidepressivos inibidores da mono-amino-
oxidase (IMAO), inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRS) e aos-
bloqueadores.
Transtornos de
Tratamento da
ajustamento
insônia
(lorazepam, bromazepam, cloxazolam,
diazepam)
(midazolam, nitrazepan, flurazepam,
Quando existe ansiedade ou insônia flunitrazepam)
intensas, por breves períodos.
Por tempo limitado
MECANISMOS DE AÇÃO
• ESPECÍFICO SOBRE O RECEPTOR DE GABAA

• Resposta sináptica inibitória rápida
• Potencializa resposta ao GABA
• Facilita a abertura de canais de cloreto
ativados pelo GABA
• Aumenta a finidade do GABA pelo receptor
USOS TERAPÊUTICOS
• Ansiedade, hipnóticos e sedativo

• Diagnóstico da disfunção, condições físicas e idade
• Paciente deve ser alertado quanto à sonolência e
incoordenação motora.
• Uso abusivo, tolerância
• Abstinência: ansiedade, agitação, irritabilidade, insônia,
cefaléia, tremores
CARACTERÍSTICAS DOS BDZ
droga T1/2 duração indicação
Triazolam 2-4h Ultracurta <6h Hip/ anestésico
midazolam
zolpidem 2h Ultracurta~4h Hip/ansiol
lorazepam 8-12 Curta 12-18h Ansiol/hip
alprazolam 6-12 Média 24h Ansiol/AD
nitrazepam 16-40 média Hip/ansiol
diazepam 50 Prolongada 24-48h Ansiol/AC
clonazepam 50 prolongada Ansiol/AC

EFEITOS ADVERSOS
• TÓXICOS: superdosagem, suicídio, sono prolongado;

uso c/ álcool
• Uso terapêutico: sonolência, confusão, amnésia, ressaca,
• Tolerância e dependência
• abstinência
• Flumazenil
Poder teratogênico
razoável
Diante do fato de que alguns
benzodiazepínicos atravessam a barreira
placentária, sabe-se que, recém-nascidos
de mães dependentes do fármaco podem
desenvolver crise de abstinência.
BUSPIRONA
• Agonista de receptores 5-HT1A (receptor pré-sináptico
inibitório que reduz a liberação de 5- HT e outros
mediadores).
• Inibem a atividade dos neurônios noradrenérgicos no
locus ceruleus
• Efeitos colateriais: náuseas, tonteira, cefaléia
BARBITÚRICOS
• Atividade depressora do SNC
• Pentobarbital e tiopental: anestésico
• Fenobarbital: anticonvulsivante
• Potencializa ação inibitória do GABA
• MENOS SELETIVOS QUE BDZ
Barbitúricos Dose Máxima Indicação
De ação longa (meia vida

mais de 24h)
 Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 g
Ação antiepilética,
 Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g
anticonvulsivante e/ou
 Fenobarbital (gadernal, 0,1 a 0,2 g
sedativo.
luminal)
De ação intermediária (meia
vida 6 a 24 h)
 Amobarbital 0,5 a 0,2g
Insônia crônica
 Butabarbital 0,1 a 0,2 g
De ação curta (meia vida 6 h)
 Pentobarbital 0,05 a 1,0 g
Hipnose rápida
 Secobarbital 0,1 a 0,2 g
De ação ultracurta
 Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais
O hip
nótico
presc mais
Zolpidem ri t o n
mund o
o.
O primeiro agonista seletivo do receptor
GABA.
Sua principal indicação é para rápida

indução, com algum efeito na
consolidação sono.
Meia vida de 2,4 h e não tem

metabólitos ativos.
A dose terapêutica média para insônia

em adultos é de 10mg e de 5mg para
idosos.
TRATAMENTO DA INSÔNIA
• Causas
• Higiene do sono
• Atividade física à tarde
• Horário de dormir
• Café, cigarro, mate e alimentação pesada
• Levantar em horário regular
• Temperatura ambiental
• Música e leitura

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Surgiram em 1950, com o

Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos

• Sintomatologia prolongada, profunda, afetando a vida

• Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e

O brometo foi o primeiro agente

O hidrato de cloral, o paraldeído, o

1. Transitória : 3 dias: Viagens, ambiente estranho

Graus variáveis de depressão do SNC

Transtorno do pânico Fobia social

Especialmente quando existe Quando isolados ou associados aos

• ESPECÍFICO SOBRE O RECEPTOR DE GABAA

• Ansiedade, hipnóticos e sedativo

lorazepam 8-12 Curta 12-18h Ansiol/hip

alprazolam 6-12 Média 24h Ansiol/AD

nitrazepam 16-40 média Hip/ansiol

diazepam 50 Prolongada 24-48h Ansiol/AC

clonazepam 50 prolongada Ansiol/AC

• TÓXICOS: superdosagem, suicídio, sono prolongado;

De ação longa (meia vida

Sua principal indicação é para rápida

Meia vida de 2,4 h e não tem

A dose terapêutica média para insônia

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