Levocetirizina
Levocetirizina (DCI; nomes comerciais: Zyxem, Xyzal, entre outros) é um anti-histamínico de segunda geração utilizado em tratamento de rinite alérgica (febre do feno) e casos de urticária de origem incerta e longa duração.[1] É menos sedativo que os anti-histamínicos de primeira geração.[2] É tomado por via oral.[1]
Os efeitos adversos comuns incluem sonolência, boca seca, tosse, vômito e diarreia.[1] O uso na gravidez parece seguro, mas faltam evidências mais robustas para definir seu perfil de segurança, enquanto o uso durante amamentação é de segurança incerta.[3] É classificado como um anti-histamínico de segunda geração e atua bloqueando os receptores de histamina H1.[4][1]
A levocetirizina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2007.[1] Está disponível como medicamento genérico.[2] Em 2019, foi o 193º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2 milhões de prescrições.[5][6]
Usos médicos
[editar | editar código-fonte]Levocetirizina é usada em tratamento de rinite alérgica.[7] Isso inclui o alívio dos sintomas de alergia, como olhos lacrimejantes, coriza, espirros, urticária e/ou coceira.[8]
Efeitos colaterais
[editar | editar código-fonte]A levocetirizina possui pouco ou nenhum potencial sedativo, por isso é rara a ocorrência de sonolência como efeito adverso. A segurança cardíaca relacionada à repolarização é melhor que outros anti-histamínicos, como prometazina, pois a levocetirizina não prolonga o intervalo QT em pessoas saudáveis tratadas com doses teraupeuticas.[9][10][11] No entanto, algumas pessoas podem sentir sonolência leve, cefaleia, boca seca, tontura, problemas de visão (principalmente visão turva), palpitações e fadiga .[12]
Farmacologia
[editar | editar código-fonte]A levocetirizina é um anti-histamínico. Ela atua como agonista inverso, de modo que diminui os níveis dos receptores H1 de histamina . Isso, por sua vez, impede a liberação de outros neurotransmissores que favorecem a alergia e aumenta o suprimento de sangue para a área afetada, proporcionando alívio dos sintomas típicos da febre do feno. Levocetirizina, (R)-(-)-cetirizina, é um interruptor quiral de grande seletividade derivado da (±)-cetirizina. Este enantiômero, o eutômero, é mais seletivo e menos sedativo e o enantiômero (S)-, o distômero, que é farmacologicamente inativo. [13][14]
Química
[editar | editar código-fonte]Quimicamente, a levocetirizina é o enantiômero levógiro (isômero ativo) de cetirizina, também chamado de l-enantiômero de cetirizina. Faz parte do grupo de anti-histamínicos da geração das difenilmetilpiperazinas.[1]
História
[editar | editar código-fonte]A levocetirizina foi disponibilizada pela primeira vez em 2001 pela empresa farmacêutica belga UCB (Union Chimique Belge).[15]
Referências
- ↑ a b c d e f «Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 22 de março de 2019
- ↑ a b British national formulary : BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. pp. 280–281. ISBN 9780857113382
- ↑ «Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (em inglês). Consultado em 3 de março de 2019
- ↑ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, Lang DM, Nicklas RA, Oppenheimer J, Portnoy JM, Randolph CC, Schuller D, Spector SL, Tilles SA (agosto de 2008). «The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter». The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1-84. PMID 18662584. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003
- ↑ «The Top 300 of 2019». ClinCalc. Consultado em 16 de outubro de 2021
- ↑ «Levocetirizine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 16 de outubro de 2021
- ↑ Holgate S, Powell R, Jenkins M, Ali O (julho de 2005). «A treatment for allergic rhinitis: a view on the role of levocetirizine». Informa Healthcare. Current Medical Research and Opinion. 21 (7): 1099–1106. PMID 16004679. doi:10.1185/030079905x53298.
A eficácia variável e a durabilidade da resposta de diferentes anti-histamínicos são consequência de efeitos moduladores distintos no receptor H(1). Conclusão: Essas descobertas suportam o uso a curto e longo prazo da levocetirizina no tratamento clínico da rinite alérgica. As diretrizes ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) da Organização Mundial da Saúde (OMS) recomendam o uso de uma combinação [medicamentosa] de anti-histamínico não sedativo com um descongestionante ou glicocorticosteroides para o tratamento da rinite alérgica - sendo que a ordem e a combinação do tratamento depende da gravidade e duração dos sintomas.
- ↑ «Levocetirizine Oral». WebMD
- ↑ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (novembro de 2007). «Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study». European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011–1017. PMID 17891537. doi:10.1007/s00228-007-0366-5
- ↑ «Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation». Prescrire International. 19 (105): 26–28. Fevereiro de 2010. PMID 20455340
- ↑ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, et al. (2015). «Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe». PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. PMC 4364720
. PMID 25785934. doi:10.1371/journal.pone.0119551
- ↑ XOZAL technical specifications booklet.
- ↑ Wang DY, Hanotte F, De Vos C, Clement P (abril de 2001). «Effect of cetirizine, levocetirizine, and dextrocetirizine on histamine-induced nasal response in healthy adult volunteers». Allergy. 56 (4): 339–343. PMID 11284803. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x
- ↑ Devalia JL, De Vos C, Hanotte F, Baltes E (janeiro de 2001). «A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers». Allergy. 56 (1): 50–57. PMID 11167352. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x
- ↑ «Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 22 de março de 2019
Ligações externas
[editar | editar código-fonte]- «Levocetirizine». Drug Information Portal (em inglês). U.S. National Library of Medicine
- «Levocetirizine dihydrochloride». Drug Information Portal (em inglês). U.S. National Library of Medicine
