Тасосартан

Тасосартан
(ИУПАЦ) име
	2,4-диметил-8[2'-(1Х-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил5,8-дихидропиридо[2,3-д]пиримидин-7(6Х)-он
Клинички подаци
Идентификатори
ЦАС број	145733-36-4
АТЦ код	Ц09ЦА05
ПубЦхем	60919
ДругБанк	ДБ01349
ЦхемСпидер	54890
УНИИ	48Г92В856Х
Хемијски подаци
Формула	C23Х21Н7О
Мол. маса	411,459 г/мол
СМИЛЕС	еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
	ИнЦхИ=1С/Ц23Х21Н7О/ц1-14-18-11-12-21(31)30(23(18)25-15(2)24-14)13-16-7-9-17(10-8-16)19-5-3-4-6-20(19)22-26-28-29-27-22/х3-10Х,11-13Х2,1-2Х3,(Х,26,27,28,29); Кеy: АДXГНЕYЛЛЛСОАР-УХФФФАОYСА-Н
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа	?
Правни статус	Wитхдраwн

Тасосартан је антагонист ангиотензин II рецептора.

Произвођач је овај лек повукао са ФДА прегледа након што су клиничка испитивања фазе III показала повишене трансаминазе (знак могуће хепатотоксичности) код знатног броја учестника.^[4]^[5]

Особине

Особина	Вредност
Број акцептора водоника	6
Број донора водоника	1
Број ротационих веза	4
Партициони коефицијент^[6] (АЛогП)	3,1
Растворљивост^[7] (логС, лог(мол/L))	-5,9
Поларна површина^[8] (ПСА, Å²)	100,6

Референце

↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
↑ Аткинсон АЈ ет ал. (2007). Принциплес оф цлиницал пхармацологy. Амстердам: Елсевиер. стр. 515. ИСБН 0-12-369417-5.
↑ Дина Р, Јафари M (Јулy 2000). „Ангиотенсин II-рецептор антагонистс: ан овервиеw”. Ам Ј Хеалтх Сyст Пхарм 57 (13): 1231–41. ПМИД 10902066.
↑ Гхосе, А.К., Висwанадхан V.Н., анд Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А 102: 3762-3772. ДОИ:10.1021/jp980230o.
↑ Тетко IV, Танцхук ВY, Касхева ТН, Вилла АЕ. (2001). „Естиматион оф Аqуеоус Солубилитy оф Цхемицал Цомпоундс Усинг Е-Стате Индицес”. Цхем Инф. Цомпут. Сци. 41: 1488-1493. ДОИ:10.1021/ci000392t. ПМИД 11749573. едит
↑ Ертл П., Рохде Б., Селзер П. (2000). „Фаст цалцулатион оф молецулар полар сурфаце ареа ас а сум оф фрагмент басед цонтрибутионс анд итс апплицатион то тхе предицтион оф друг транспорт пропертиес”. Ј. Мед. Цхем. 43: 3714-3717. ДОИ:10.1021/jm000942e. ПМИД 11020286. едит

Литература

Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ. (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ДОИ:10.1036/0071422803. ИСБН 0-07-135469-7.
Тхомас L. Лемке, Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6 изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0-7817-6879-9.

Спољашње везе

	Портал Медицина
	Портал Хемија

Тасосартан

[1] Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит

[2] Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит

[4] Аткинсон АЈ ет ал. (2007). Принциплес оф цлиницал пхармацологy. Амстердам: Елсевиер. стр. 515. ИСБН 0-12-369417-5.

[5] Дина Р, Јафари M (Јулy 2000). „Ангиотенсин II-рецептор антагонистс: ан овервиеw”. Ам Ј Хеалтх Сyст Пхарм 57 (13): 1231–41. ПМИД 10902066.

[6] Гхосе, А.К., Висwанадхан V.Н., анд Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А 102: 3762-3772. ДОИ:10.1021/jp980230o.

[7] Тетко IV, Танцхук ВY, Касхева ТН, Вилла АЕ. (2001). „Естиматион оф Аqуеоус Солубилитy оф Цхемицал Цомпоундс Усинг Е-Стате Индицес”. Цхем Инф. Цомпут. Сци. 41: 1488-1493. ДОИ:10.1021/ci000392t. ПМИД 11749573. едит

[8] Ертл П., Рохде Б., Селзер П. (2000). „Фаст цалцулатион оф молецулар полар сурфаце ареа ас а сум оф фрагмент басед цонтрибутионс анд итс апплицатион то тхе предицтион оф друг транспорт пропертиес”. Ј. Мед. Цхем. 43: 3714-3717. ДОИ:10.1021/jm000942e. ПМИД 11020286. едит

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]