Diazoksid
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 364-98-7 | ||
| ATC kod | C02DA01 V03AH01 | ||
| PubChem[1][2] | 3019 | ||
| DrugBank | APRD00914 | ||
| ChemSpider[3] | 2911 | ||
| UNII | O5CB12L4FN | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C8H7ClN2O2S | ||
| Mol. masa | 230.672 g/mol [4] | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Vezivanje za proteine plazme | 90% | ||
| Metabolizam | Hepatički oksidacija i sulfat konjugacija | ||
| Poluvreme eliminacije | 21-45 časova | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | C(AU) C(US) | ||
| Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Oralno, intravenozno | ||
Diazoksid, slično nitroprusidu, se primenjuje intravenski (nisu nužne infuzije) za kontrolu hitnih stanja hipertenzije[5]. To je snažan vazodilatator koji, za razliku od nitroprusida, deluje dugo (4 do 12 sati, prosečno 8 sati).
Hemijski je sličan tiazidskim diureticima, ali nema diuretsku aktivnost, nasuprot, može uzrokovati zadržavanje natrijumovih jona i vode (što, zbog kratkotrajne upotrebe tog lijeka, obično nije veći problem).
Na molekularnom nivou diazoksid aktivira, otvara kalijumske kanale, pri čemu je specifično da taj lek aktivira i tzv. ATP zavisne kalijumske kanale, koji su za sada najbolje istraženi u beta ćelijama gušterače. Tu, dakle, diazoksid deluje suprotno derivatima sulfonilureje koji blokiraju kalijumske kanale. Posledično, diazoksid smanjuje lučenje inzulina te se koristi i u farmakološkoj terapiji inzulinoma.[6]
U organizmu se diazoksid izrazito veže za serumske albumine, što je važno zato što kod bolesnika sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom može dići do neželjeno jakog učinaka. Nuspojave diazoksida pretežno su vezane uz njegov osnovni učinak, tj. može uzrokovati prejak pad krvnog pritiska, pa i moždani ili srčani udar. Kod osoba s nedostatkom kiseonika u srčanom mišiću, diazoksid zbog aktivacije simpatičkog sustava, može prouzrokovati ishemiju i zatajenje srca, pa njegovu upotrebu kod takvih bolesnika treba izbegavati.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Katritzky A.R., Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry. Academic Press. ISBN 0080429882.
- ↑ Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). „New Class of Antihypertensive Agents”. Science 133: 2067. DOI:10.1126/science.133.3470.2067.
- ↑ Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. (January 2007). „Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase”. Endocrinology 148 (1): 81–91. DOI:10.1210/en.2006-0738. PMID 17053028. Arhivirano iz originala na datum 2021-08-28. Pristupljeno 2014-04-05.
