С Википедије, слободне енциклопедије
PD-102,807 etil 3,6a,11,14-tetrahidro-9-metoksi-2-metil-(12H)-izohino[1,2-b]pirolo[3,2-f][1,3]benzoksazin-1-karboksilat
CAS broj 23062-91-1 Y PubChem CID 4995951 ChemSpider 4175916 Y ChEMBL CHEMBL59898 Y Formula C 23 H 24 N 2 O 4 Molarna masa 392,447 g/mol
O=C(OCC)c1c4c(nc1C)ccc5OC3c2ccc(OC)cc2CCN3Cc45
InChI=1S/C23H24N2O4/c1-4-28-23(26)20-13(2)24-18-7-8-19-17(21(18)20)12-25-10-9-14-11-15(27-3)5-6-16(14)22(25)29-19/h5-8,11,22,24H,4,9-10,12H2,1-3H3
Y Key:VDDUJINYXKGZLV-UHFFFAOYSA-N
Y
PD-102,807 je lek koji deluje kao selektivni antagonist za muskarinski acetilholinski receptor M4 .[ 1] [ 2] [ 3] On se koristi u naučnim istraživanjima za studiranje efekata različitih muskarinskih receptorskih podtipova u telu i mozgu.[ 4] [ 5] [ 6] [ 7]
^ Olianas MC, Onali P (1999). „PD 102807, a novel muscarinic M4 receptor antagonist, discriminates between striatal and cortical muscarinic receptors coupled to cyclic AMP” . Life Sciences . 65 (21): 2233—40. PMID 10576595 . doi :10.1016/S0024-3205(99)00488-9 .
^ Varoli L, Andreani A, Burnelli S, Granaiola M, Leoni A, Locatelli A, Morigi R, Rambaldi M, Bedini A, Fazio N, Spampinato S (2008). „Diphenidol-related diamines as novel muscarinic M4 receptor antagonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (9): 2972—6. PMID 18395442 . doi :10.1016/j.bmcl.2008.03.061 .
^ Böhme TM, Augelli-Szafran CE, Hallak H, Pugsley T, Serpa K, Schwarz RD (2002). „Synthesis and pharmacology of benzoxazines as highly selective antagonists at M(4) muscarinic receptors”. Journal of Medicinal Chemistry . 45 (14): 3094—102. PMID 12086495 . doi :10.1021/jm011116o .
^ Pujol Lereis VA, Hita FJ, Gobbi MD, Verdi MG, Rodriguez MC, Rothlin RP (2006). „Pharmacological characterization of muscarinic receptor subtypes mediating vasoconstriction of human umbilical vein” . British Journal of Pharmacology . 147 (5): 516—23. PMC 1616972 . PMID 16444291 . doi :10.1038/sj.bjp.0706654 .
^ Hogan K, Markos F (2007). „Muscarinic type 1 receptors mediate part of nitric oxide's vagal facilitatory effect in the isolated innervated rat right atrium”. Nitric Oxide : Biology and Chemistry / Official Journal of the Nitric Oxide Society . 16 (1): 110—7. PMID 16843016 . doi :10.1016/j.niox.2006.05.005 .
^ Myslivecek J, Klein M, Novakova M, Ricny J (2008). „The detection of the non-M2 muscarinic receptor subtype in the rat heart atria and ventricles”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 378 (1): 103—16. PMID 18443764 . doi :10.1007/s00210-008-0285-8 .
^ Lau BK, Vaughan CW (2008). „Muscarinic modulation of synaptic transmission via endocannabinoid signalling in the rat midbrain periaqueductal gray”. Molecular Pharmacology . 74 (5): 1392—8. PMID 18678620 . doi :10.1124/mol.108.045872 .
mAChR
Agonisti :
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Aceklidin
Acetilholin
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Alvamelin
AQRA-741
Arekolin
Betanehol
Butirilholin
Karbahol
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Cevimelin
cis-Dioksolan
Etoksisebacilholin
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Metaholin
Milamelin
Muskarin
NGX-267
Okvimelin
Oksotremorin
PD-151,832
Pilokarpin
RS86
Sabkomelin
SDZ 210-086
Sebacilholin
Suberilholin
Talsaklidin
Tazomelin
Tiopilokarpin
Vedaklidin
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ksanomelin
YM-796
Antagonisti : 3-Hinuklidinil Benzilat
4-DAMP
Aklidinijum bromid
Anisodamin
Anisodin
Atropin
Atropin metonitrat
Benaktizin
Benzatropin (Benztropin)
Benzidamin
BIBN 99
Biperiden
Bornaprin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Ciklobenzaprin
Ciklopentolat
Darifenacin
DAU-5884
Dimetinden
Deksetimid
DIBD
Diciklomin (Dicikloverin)
Ditran
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Etanautin
Etibenzatropin (Etulbenztropin)
Flavoksat
Himbacin
HL-031,120
Ipratropijum bromid
J-104,129
Hiosciamin
Mamba Toksin 3
Mamba Toksin 7
Mazatikol
Mebeverin
Metoktramin
Metiksen
N -etil-3-piperidil benzilat
N -metil-3-piperidil benzilat
Orfenadrin
Otenzepad
Oskibutinin
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Fenglutarimid
Feniltoloksamin
Pirenzepin
Piroheptin
Prociklidin
Profenamin
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Skopolamin (Hioscin)
Solifenacin
Telenzepin
Tiotropijum bromid
Tolterodin
Triheksifenidil
Tripitamin
Tropatepin
Tropikamid
WIN-2299
Ksanomelin
Zamifenacin ; Drugi : Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
Hlorfenamin
Ciproheptadin
Dimenhidrinat
Difenhidramin
Doksilamin
Mepiramin /pirilamin
Fenindamin
Feniramin
Tripelenamin
Triprolidin , itd.)
Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
Doksepin
Trimipramin , itd.)
Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
Maprotilin , itd.)
Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
Tioridazin , itd.)
Atipični antipsihotici (Klozapin
Olanzapin
Kvetiapin , itd.)
nAChR
Agonisti : 5-HIAA
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
Acetilholin
Altiniklin
Anabasin
Anatoksina
AR-R17779
Butirilholin
Karbahol
Kotinin
Citizin
Dekametonijum
Desformilflustrabromin
Dianiklin
Dimetilfenilpiperazinijum
Epibatidin
Epiboksidin
Etanol
Etoksisebacilholin
EVP-4473
EVP-6124
Galantamin
GTS-21
Isproniklin
Lobelin
MEM-63,908 (RG-3487)
Nikotin
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
Pozaniklin
Rivaniklin
Sazetidin A
Sebacilholin
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Suberilholin
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
TC-5214
TC-5619
TC-6683
Tebaniklin
Tropisetron
UB-165
Vareniklin
WAY-317,538
XY-4083
Antagonisti : 18-Metoksikoronaridin
α-Bungarotoksin
α-Konotoksin
Alkuronijum
Amantadin
Anatruksonijum
Atrakurijum
Bupropion (Amfebutamon)
Handonijum
Hlorizondamin
Cisatrakurijum
Koklaurin
Koronaridin
Dakuronijum
Dekametonijum
Dekstrometorfan
Dekstropropoksifen
Dekstrorfan
Diadonijum
DHβE
Dimetiltubokurarin (Metokurin)
Dipirandijum
Dizocilpin (MK-801)
Doksakurijum
Duador
Esketamin
Fazadinijum
Galamin
Heksafluronijum
Heksametonijum (Benzoheksonijum)
Ibogain
Izofluran
Ketamin
Kinurenska kiselina
Laudeksijum (Laudolizin)
Levacetilmetadol
Malouetin
Mekamilamin
Memantin
Metadon
Metorfan (Racemetorfan)
Metilikakonitin
Metokurin
Mivakurijum
Morfanol (Racemorfanol)
Nerameksan
Azot-monoksid
Pankuronijum
Pempidin
Pentamin
Pentolinijum
Fenciklidin
Pipekuronijum
Radafaksin
Rapakuronijum
Rokuronijum
Surugatoksin
Suksametonijum (Sukcinilholin)
Tiokolhikozid
Toksiferin
Trimetafan
Tropeinijum
Tubokurarin
Vekuronijum
Ksenon