ข้ามไปเนื้อหา

ผลต่างระหว่างรุ่นของ "โลมิทาไพด์"

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
เรียกดูประวัติแบบโต้ตอบ
← การแก้ไขก่อนหน้า
เนื้อหาที่ลบ เนื้อหาที่เพิ่ม
เห็นภาพข้อความวิกิ
Thomas Walt (คุย | ส่วนร่วม)
การแก้ไข 1,502 ครั้ง
ลไม่มีความย่อการแก้ไข
JasperBot (คุย | ส่วนร่วม)
บอต
การแก้ไข 79,766 ครั้ง
ล แทนที่ {lang-??} ด้วย {langx|??}
 
(ไม่แสดง 18 รุ่นระหว่างกลางโดยผู้ใช้ 7 คน)
บรรทัด 3: บรรทัด 3:
| Watchedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 444364270
| verifiedrevid = 444364270
| IUPAC_name = <nowiki>N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde</nowiki>
| IUPAC_name = <nowiki>N- (2,2,2-Trifluoroethyl) -9-[4-[4-[[[4'- (trifluoromethyl) [1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde</nowiki>
| image = Lomitapide_skeletal.svg
| image = Lomitapide_skeletal.svg
<!--Clinical data-->
<!--Clinical data-->
บรรทัด 23: บรรทัด 23:
| metabolism =
| metabolism =
| elimination_half-life =
| elimination_half-life =
| excretion =
| excretion =
<!--Identifiers-->
<!--Identifiers-->
| IUPHAR_ligand = 7439
| IUPHAR_ligand = 7439
บรรทัด 45: บรรทัด 45:
| ChemSpiderID = 8028764
| ChemSpiderID = 8028764
<!--Chemical data-->
<!--Chemical data-->
| chemical_formula =
| chemical_formula =
| C=39 | H=37 | F=6 | N=3 | O=2
| C = 39 | H=37 | F=6 | N=3 | O=2
| molecular_weight = 693.719 g/mol
| molecular_weight = 693.719 g/mol
| smiles = FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26
| smiles = FC (F) (F) c5ccc (cc5) -c1ccccc1C (=O) NC4CCN (CC4) CCCCC2 (C (=O) NCC (F) (F) F) c3ccccc3-c6ccccc26
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49)
| StdInChI = 1S/C39H37F6N3O2/c40-38 (41,42) 25-46-36 (50) 37 (33-13-5-3-10-30 (33) 31-11-4-6-14-34 (31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28 (20-24-48) 47-35 (49) 32-12-2-1-9-29 (32) 26-15-17-27 (18-16-26) 39 (43,44) 45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2, (H,46,50) (H,47,49)
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChIKey = MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey = MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
}}
}}
'''โลมิทาไพด์ ({{lang-en|Lomitapide}}) '''เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals)<ref name="Spreitzer">{{แม่แบบ:Cite journal|author = H. Spreitzer|date = 12 March 2007|title = Neue Wirkstoffe – BMS-201038|journal = Österreichische Apothekerzeitung|issue = 6/2007|pages = 268|language = German}}</ref> มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า '''Lojuxta '''และ''' Juxtapid''' ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับ[[อะโทวาสแตติน]] ([[อะโทวาสแตติน|atorvastatin]]), [[อีเซทิไมบ์]] ([[อีเซทิไมบ์|ezetimibe]]) และ[[ฟีโนไฟเบรต]] (fenofibrate)<ref>{{แม่แบบ:Cite journal|last = Samaha|first = Frederick F|author2 = James McKenney|author3 = LeAnne T Bloedon|author4 = William J Sasiela|author5 = Daniel J Rader|year = 2008|title = Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy|journal = Circulation|volume = 118|pages = 469–71|pmid = 18663098|issue = 5|doi = 10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689}}</ref><ref>[http://www.pr-inside.com/aegerion-pharmaceuticals-inc-announces-aegr-r904473.htm Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile]</ref>
'''โลมิทาไพด์ ({{langx|en|Lomitapide}}) '''เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals)<ref name="Spreitzer">{{Cite journal|author = H. Spreitzer|date = 12 March 2007|title = Neue Wirkstoffe – BMS-201038|journal = Österreichische Apothekerzeitung|issue = 6/2007|pages = 268|language =de}}</ref> มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า '''Lojuxta '''และ''' Juxtapid''' ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับ[[อะโทวาสแตติน]] ([[อะโทวาสแตติน|atorvastatin]]), [[อีเซทิไมบ์]] ([[อีเซทิไมบ์|ezetimibe]]) และ[[ฟีโนไฟเบรต]] (fenofibrate)<ref>{{Cite journal|last = Samaha|first = Frederick F|author2 = James McKenney|author3 = LeAnne T Bloedon|author4 = William J Sasiela|author5 = Daniel J Rader|year = 2008|title = Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy|journal = Circulation|volume = 118|pages = 469–71|pmid = 18663098|issue = 5|doi = 10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689}}</ref><ref>{{Cite web |url=http://www.pr-inside.com/aegerion-pharmaceuticals-inc-announces-aegr-r904473.htm |title=Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile |access-date=2016-01-19 |archive-date=2012-02-29 |archive-url=https://web.archive.org/web/20120229092512/http://www.pr-inside.com/aegerion-pharmaceuticals-inc-announces-aegr-r904473.htm |url-status=dead }}</ref>


องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apoliporpotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม คศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการ[[ยากำพร้า]] (orphan drug) <ref>[http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm333285.htm "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"]</ref>
องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apolipoprotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม ค.ศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการ[[ยากำพร้า]] (orphan drug) <ref>[http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm333285.htm "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"]</ref>


เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม คศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ <ref>European Medicines Agency: [http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002578/smops/Positive/human_smop_000519.jsp&mid=WC0b01ac058001d127 Lojuxta]</ref> และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม คศง 2013 On 31 July 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน
เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ <ref>European Medicines Agency: [http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002578/smops/Positive/human_smop_000519.jsp&mid=WC0b01ac058001d127 Lojuxta] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20130623022509/http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages%2Fmedicines%2Fhuman%2Fmedicines%2F002578%2Fsmops%2FPositive%2Fhuman_smop_000519.jsp&mid=WC0b01ac058001d127 |date=2013-06-23 }}</ref> และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน


== กลไกการออกฤทธิ์ ==
== กลไกการออกฤทธิ์ ==
โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอรได์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพ์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้<ref name="Spreitzer">{{แม่แบบ:Cite journal|author = H. Spreitzer|date = 12 March 2007|title = Neue Wirkstoffe – BMS-201038|journal = Österreichische Apothekerzeitung|issue = 6/2007|pages = 268|language = German}}</ref><ref name="pmid17215532">{{Cite journal
โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพด์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้<ref name="Spreitzer">{{Cite journal|author = H. Spreitzer|date = 12 March 2007|title = Neue Wirkstoffe – BMS-201038|journal = Österreichische Apothekerzeitung|issue = 6/2007|pages = 268|language =de}}</ref><ref name="pmid17215532">{{Cite journal
| last1 = Cuchel | first1 = M.
| last1 = Cuchel | first1 = M.
| last2 = Bloedon | first2 = L. T.
| last2 = Bloedon | first2 = L. T.
บรรทัด 82: บรรทัด 82:
}}</ref>
}}</ref>


เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม คศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)<ref>{{แม่แบบ:Cite web|title = FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia|url = http://www.dailyrx.com/juxtapid-reduces-cholesterol-patients-homozygous-familial-hypercholesterolemia|date = 26 December 2012}}</ref><ref>{{แม่แบบ:Cite press release|url = http://ir.aegerion.com/releasedetail.cfm?ReleaseID=728650|title = FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)|publisher = Aegerion Pharmaceuticals|date = 24 December 2012}}</ref>
เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม ค.ศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)<ref>{{Cite web|title = FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia|url = http://www.dailyrx.com/juxtapid-reduces-cholesterol-patients-homozygous-familial-hypercholesterolemia|date = 26 December 2012|access-date = 2016-01-19|archive-date = 2012-12-29|archive-url = https://web.archive.org/web/20121229140605/http://www.dailyrx.com/juxtapid-reduces-cholesterol-patients-homozygous-familial-hypercholesterolemia|url-status = dead}}</ref><ref>{{Cite press release|url = http://ir.aegerion.com/releasedetail.cfm?ReleaseID=728650|title = FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)|publisher = Aegerion Pharmaceuticals|date = 24 December 2012|access-date = 2016-01-19|archive-date = 2016-09-22|archive-url = https://web.archive.org/web/20160922115515/http://ir.aegerion.com/releasedetail.cfm?releaseid=728650|url-status = dead}}</ref>


== อาการไม่พึงประสงค์ ==
== อาการไม่พึงประสงค์ ==
ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 2 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้<ref name="pmid17215532"/>
ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้<ref name="pmid17215532"/>

== ดูเพิ่ม ==
== ดูเพิ่ม ==
* [[เดอร์โลทาไพด์]]
* [[เดอร์โลทาไพด์]]
บรรทัด 92: บรรทัด 91:


== อ้างอิง ==
== อ้างอิง ==
{{Reflist}}
{{Reflist|2}}


{{สแตติน}}
{{สแตติน}}

รุ่นแก้ไขปัจจุบันเมื่อ 04:10, 22 พฤศจิกายน 2567

โลมิทาไพด์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าJuxtapid (US), Lojuxta (EU)
ชื่ออื่นAEGR-773, BMS-201038
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • US: X (มีอันตราย)
ช่องทางการรับยาOral
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
ตัวบ่งชี้
  • N- (2,2,2-Trifluoroethyl) -9-[4-[4-[[[4'- (trifluoromethyl) [1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC39H37F6N3O2
มวลต่อโมล693.719 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • FC (F) (F) c5ccc (cc5) -c1ccccc1C (=O) NC4CCN (CC4) CCCCC2 (C (=O) NCC (F) (F) F) c3ccccc3-c6ccccc26
  • InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38 (41,42) 25-46-36 (50) 37 (33-13-5-3-10-30 (33) 31-11-4-6-14-34 (31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28 (20-24-48) 47-35 (49) 32-12-2-1-9-29 (32) 26-15-17-27 (18-16-26) 39 (43,44) 45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2, (H,46,50) (H,47,49) ☒N
  • Key:MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N ☒N
  7checkY (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

โลมิทาไพด์ (อังกฤษ: Lomitapide) เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals)[1] มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า Lojuxta และ Juxtapid ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับอะโทวาสแตติน (atorvastatin), อีเซทิไมบ์ (ezetimibe) และฟีโนไฟเบรต (fenofibrate)[2][3]

องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apolipoprotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม ค.ศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการยากำพร้า (orphan drug) [4]

เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ [5] และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน

กลไกการออกฤทธิ์

[แก้]

โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพด์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้[1][6]

เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม ค.ศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)[7][8]

อาการไม่พึงประสงค์

[แก้]

ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้[6]

ดูเพิ่ม

[แก้]

อ้างอิง

[แก้]
  1. ↑ 1.0 1.1 H. Spreitzer (12 March 2007). "Neue Wirkstoffe – BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (ภาษาเยอรมัน) (6/2007): 268.
  2. ↑ Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). "Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy". Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689. PMID 18663098.
  3. ↑ "Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-02-29. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
  4. ↑ "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
  5. ↑ European Medicines Agency: Lojuxta เก็บถาวร 2013-06-23 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน
  6. ↑ 6.0 6.1 Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). "Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia". New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–156. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532.
  7. ↑ "FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia". 26 December 2012. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-12-29. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
  8. ↑ "FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)" (Press release). Aegerion Pharmaceuticals. 24 December 2012. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-09-22. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
เข้าถึงจาก "https://th.wikipedia.org/w/index.php?title=โลมิทาไพด์&oldid=11965746"