โลมิทาไพด์
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Juxtapid (US), Lojuxta (EU) |
| ชื่ออื่น | AEGR-773, BMS-201038 |
| ข้อมูลทะเบียนยา |
|
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | Oral |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C39H37F6N3O2 |
| มวลต่อโมล | 693.719 g/mol g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
โลมิทาไพด์ (อังกฤษ: Lomitapide) เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals)[1] มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า Lojuxta และ Juxtapid ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับอะโทวาสแตติน (atorvastatin), อีเซทิไมบ์ (ezetimibe) และฟีโนไฟเบรต (fenofibrate)[2][3]
องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apolipoprotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม ค.ศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการยากำพร้า (orphan drug) [4]
เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ [5] และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน
กลไกการออกฤทธิ์
[แก้]โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพด์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้[1][6]
เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม ค.ศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)[7][8]
อาการไม่พึงประสงค์
[แก้]ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้[6]
ดูเพิ่ม
[แก้]อ้างอิง
[แก้]- ↑ 1.0 1.1 H. Spreitzer (12 March 2007). "Neue Wirkstoffe – BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (ภาษาเยอรมัน) (6/2007): 268.
- ↑ Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). "Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy". Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689. PMID 18663098.
- ↑ "Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-02-29. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
- ↑ "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
- ↑ European Medicines Agency: Lojuxta เก็บถาวร 2013-06-23 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน
- ↑ 6.0 6.1 Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). "Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia". New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–156. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532.
- ↑ "FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia". 26 December 2012. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-12-29. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
- ↑ "FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)" (Press release). Aegerion Pharmaceuticals. 24 December 2012. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-09-22. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.