ข้ามไปเนื้อหา

ผลต่างระหว่างรุ่นของ "โลมิทาไพด์"

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
เรียกดูประวัติแบบโต้ตอบ
← การแก้ไขก่อนหน้าการแก้ไขถัดไป →
เนื้อหาที่ลบ เนื้อหาที่เพิ่ม
เห็นภาพข้อความวิกิ
Thomas Walt (คุย | ส่วนร่วม)
การแก้ไข 1,502 ครั้ง
Thomas Walt (คุย | ส่วนร่วม)
การแก้ไข 1,502 ครั้ง
ล ย้อนการแก้ไขที่ 6301932 สร้างโดย Thomas Walt (พูดคุย)
บรรทัด 61: บรรทัด 61:


== กลไกการออกฤทธิ์ ==
== กลไกการออกฤทธิ์ ==
[[ไฟล์:Slentrol 20 mL.jpg|left|250px|thumb|โลมิทาไพด์ ในรูปแบบยาแคปซูล ขนาด 250 มิลลิกรัม (ขนาดบรรจุ 28 แคปซูลต่อ 1 กล่อง) ภายใต้ชื่อการค้า Juxtapid ของบริษัท ไวเอท (Wyeth)]]
[[ไฟล์:Slentrol 20 mL.jpg|left|250px|thumb|โลมิทาไพด์ ในรูปแบบยาแคปซูล ขนาด 20 มิลลิกรัม (ขนาดบรรจุ 28 แคปซูลต่อ 1 กล่อง) ภายใต้ชื่อการค้า Juxtapid ของบริษัท แอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอลส์ (Aegerion Pharmaceuticals)]]
โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอรได์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพ์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้<ref name="Spreitzer">{{แม่แบบ:Cite journal|author = H. Spreitzer|date = 12 March 2007|title = Neue Wirkstoffe – BMS-201038|journal = Österreichische Apothekerzeitung|issue = 6/2007|pages = 268|language = German}}</ref><ref name="pmid17215532">{{Cite journal
โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอรได์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพ์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้<ref name="Spreitzer">{{แม่แบบ:Cite journal|author = H. Spreitzer|date = 12 March 2007|title = Neue Wirkstoffe – BMS-201038|journal = Österreichische Apothekerzeitung|issue = 6/2007|pages = 268|language = German}}</ref><ref name="pmid17215532">{{Cite journal
| last1 = Cuchel | first1 = M.
| last1 = Cuchel | first1 = M.

รุ่นแก้ไขเมื่อ 19:53, 19 มกราคม 2559

โลมิทาไพด์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าJuxtapid (US), Lojuxta (EU)
ชื่ออื่นAEGR-773, BMS-201038
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • US: X (มีอันตราย)
ช่องทางการรับยาOral
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
ตัวบ่งชี้
  • N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC39H37F6N3O2
มวลต่อโมล693.719 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26
  • InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49) ☒N
  • Key:MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N ☒N
  7checkY (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

โลมิทาไพด์ (อังกฤษ: Lomitapide) เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals)[1] มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า Lojuxta และ Juxtapid ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับอะโทวาสแตติน (atorvastatin), อีเซทิไมบ์ (ezetimibe) และฟีโนไฟเบรต (fenofibrate)[2][3]

องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apoliporpotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม คศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการยากำพร้า (orphan drug) [4]

เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม คศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ [5] และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม คศง 2013 On 31 July 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน

กลไกการออกฤทธิ์

ไฟล์:Slentrol 20 mL.jpg
โลมิทาไพด์ ในรูปแบบยาแคปซูล ขนาด 20 มิลลิกรัม (ขนาดบรรจุ 28 แคปซูลต่อ 1 กล่อง) ภายใต้ชื่อการค้า Juxtapid ของบริษัท แอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอลส์ (Aegerion Pharmaceuticals)

โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอรได์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพ์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้[1][6]

เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม คศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)[7][8]

อาการไม่พึงประสงค์

ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้[6]

ดูเพิ่ม

อ้างอิง

  1. ↑ 1.0 1.1 H. Spreitzer (12 March 2007). "Neue Wirkstoffe – BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (ภาษาGerman) (6/2007): 268.{{cite journal}}: CS1 maint: unrecognized language (ลิงก์)
  2. ↑ Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). "Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy". Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689. PMID 18663098.
  3. ↑ Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile
  4. ↑ "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
  5. ↑ European Medicines Agency: Lojuxta
  6. ↑ 6.0 6.1 Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). "Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia". New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–156. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532.
  7. ↑ "FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia". 26 December 2012.
  8. ↑ "FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)" (Press release). Aegerion Pharmaceuticals. 24 December 2012.
เข้าถึงจาก "https://th.wikipedia.org/w/index.php?title=โลมิทาไพด์&oldid=6301935"